ACTOS ® een geneesmiddel op basis van Pioglitazonhydrochloride.
THERAPEUTISCHE GROEP: Orale hypoglykemische middelen - Thiazolidinedionen
Indicaties ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® is een geneesmiddel dat geïndiceerd is voor de behandeling van type II diabetes, in geval van falen van niet-farmacologische therapeutische maatregelen zoals evenwichtige voeding en een correcte levensstijl.
Pioglitazon kan ook worden gebruikt in combinatietherapie met metformine of sulfonylureumderivaten, in het geval dat monotherapieën alleen geen goede glykemische controle kunnen geven.
In ernstige gevallen kan ACTOS ® ook effectief worden gebruikt in combinatie met insuline.
Werkingsmechanisme ACTOS ® - Pioglitazon
De pioglitazon in ACTOS ® is een geneesmiddel dat behoort tot de farmaceutische categorie van thiazolidinedionen, met een belangrijke hypoglycemische activiteit.
Oraal ingenomen, wordt het snel geabsorbeerd in de darm, met een biologische beschikbaarheid van 80% en met maximale plasmaconcentraties die ongeveer 2 uur na inname worden bereikt.
Na ongeveer 5-6 uur ondergaat pioglitazon een belangrijk levermetabolisme, ondersteund door enzymen die tot de cytochroomcategorie behoren, met de daaropvolgende eliminatie van zijn metabolieten zowel in de urine als in de feces.
De hypoglykemische werkzaamheid van deze verbinding is hoofdzakelijk te danken aan het vermogen om insulinegevoelige weefsels en organen zoals vet-, spier- en leverweefsel te bereiken, waardoor de perifere activiteit van insuline wordt verbeterd en zo het hypoglykemische effect wordt ondersteund.
Vanuit moleculair oogpunt wordt deze actie gegarandeerd door het vermogen van pioglitazon om PPAR-gamma-receptoren te activeren, die betrokken zijn bij de transcriptionele modulatie van verschillende genen die nuttig zijn voor het reguleren van het glucose- en lipidenmetabolisme en het verminderen van de activering van het ontstekingsproces.
Met andere woorden, de activering van al deze intracellulaire mechanismen neemt de vorm aan van de mogelijkheid om de bloedsuikerspiegel te verlagen door de beschikbaarheid van perifere en weefselglucose te verhogen en het ontstekingsproces te verminderen, dat zeer actief is op vasculair niveau en verantwoordelijk is voor sommige van de belangrijkste gevolgen van diabetische pathologie.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. DOELTREFFENDHEID VAN PIOGLITAZONE BIJ DE BEHANDELING VAN TYPE II DIABETES
Curr Med Res Opin. 2011 februari; 27: 303-13. Epub 9 december 2010
Onderzoek waarin het effect van pioglitazon in combinatie met metformine of sulfonylureumderivaten op het lipidenprofiel en de glykemische controle bij patiënten met type 2-diabetes (ECLA) werd vergeleken.
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Helleense ECLA-studiegroep.
Studie uitgevoerd bij ongeveer 2116 patiënten met type II diabetes en vergezeld van een veranderd lipidenprofiel. Toediening van pioglitazon aan patiënten die niet reageerden op metformine of sulfonylureumderivaten resulteerde in een verlaging van geglycosyleerd Hb met 1,5%, triglyceriden met 21% en LDL-cholesterol met 15%. Deze belangrijke resultaten bevestigen het belang van de behandeling met pioglitazon voor de gezondheid van niet alleen het endocriene hormoon van de diabetespatiënt.
2. DE BESCHERMENDE ROL VAN DE PIOGLITAZONE
Voorste Biosc. 1 januari 2008; 13: 1813-1826.
Mechanismen van ontstekingsremmende en neuroprotectieve acties van PPAR-gamma-agonisten.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon is ook door verschillende laboratoria getest op zijn beschermende rol tegen oxidatieve pathologieën. Meer precies, verschillende onderzoeken tonen aan hoe de toediening van dit actieve ingrediënt de schade veroorzaakt door hartaanvallen, hersenbeschadiging, beroertes en oxidatiemiddelen aanzienlijk kan verminderen, uitgaande van een belangrijke beschermende werking, zowel vasculair als nerveus. Deze actie, waarschijnlijk geassocieerd met het vermogen om de productie van inflammatoire cytokines te moduleren en tegelijkertijd de antioxidantcapaciteit van het lichaam te verbeteren, maakt het mogelijk om pioglitazon te beschouwen als een actief medicijn in diabetische pathologie, niet alleen bij de controle van glycemie, maar ook bij het voorkomen van vasculaire gevolgen en nerveus.
3. ALGEMENE OF ORIGINELE DRUG?
J Med Assoc Thai. 2010 nov; 93: 1249-55.
Werkzaamheid en veiligheid van generieke en originele pioglitazon bij type 2 diabetes mellitus: een multicenter, een dubbelblinde, gerandomiseerde-gecontroleerde studie.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
De keuze van het generieke of het originele medicijn is vaak een van de belangrijkste vragen die zowel de arts als de diabetespatiënt zichzelf stellen.In dit geval laat het uitgevoerde onderzoek zien hoe Pioglitazon, zowel in de originele vorm als in die van generiek medicijn, kunnen dezelfde effecten en dezelfde veiligheid behouden, waardoor een verlaging van de bloedsuikerspiegel, geglycosyleerde hemoglobine en LDL-cholesterol wordt gegarandeerd. Oedeem en migraine werden in beide groepen waargenomen.
Wijze van gebruik en dosering
ACTOS® Pioglitazon 30 mg tabletten:
het wordt aanbevolen om 15 of 30 mg pioglitazon per dag in één keer in te nemen, ongeacht de voedselinname.
Aanpassing van de dosering kan nodig zijn bij oudere patiënten of in geval van gelijktijdige behandeling met andere hypoglykemische geneesmiddelen.
ACTOS ® waarschuwingen - Pioglitazon
ACTOS ® -therapie moet gepaard gaan met periodieke controle van verschillende bloedchemieparameters, zoals:
- Glycemie: om de medicamenteuze behandeling goed te moduleren;
- Transaminase: om de leverfunctie te controleren en mogelijk de therapie te onderbreken wanneer de ALT-spiegels 3 keer de bovengrens overschrijden;
- Hemoglobine: om de mogelijke afname te controleren die wordt veroorzaakt door pioglitazon.
zorgvuldig en constant medisch toezicht is vereist bij patiënten met een risico op het ontwikkelen van hartaandoeningen of predisponerende factoren, leveraandoeningen en botbreuken.
ACTOS ® -tabletten bevatten lactose dat het begin van gastro-intestinale aandoeningen kan veroorzaken bij patiënten die lijden aan galactose-intolerantie of enzymdeficiëntie van lactase of glucose/galactose malabsorptie.
Het is ook noodzakelijk om te onthouden dat gecombineerde therapie met sulfonylureumderivaten of insuline objectief het risico op hypoglykemie verhoogt, wat het waarnemingsvermogen van de patiënt zou kunnen verminderen, waardoor het gebruik van machines en autorijden gevaarlijk wordt.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Studies uitgevoerd op diermodellen hebben aangetoond dat het gebruik van tijdens de zwangerschap de groei van de foetus aanzienlijk kan verminderen, waardoor waarschijnlijk de foetale beschikbaarheid van glucose wordt verminderd.
In het licht van deze gegevens en gezien het ontbreken van klinische studies in de literatuur, is ACTOS ® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.
Bovendien beperkt de aanwezigheid van het actieve ingrediënt in moedermelk het gebruik ervan, zelfs in de daaropvolgende lactatieperiode.
Interacties
Hoewel het geneesmiddel in de lever wordt gemetaboliseerd door enzymen die tot de cytochroomfamilie behoren, was het aantal potentieel gevaarlijke interacties uit farmacokinetisch oogpunt beperkt.
In detail vereiste de gelijktijdige behandeling met gemfibrozil of rifampicine een verdere aanpassing van de pioglitazondosering om de therapeutische eigenschappen ervan ongewijzigd te houden.
Contra-indicaties ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® is gecontra-indiceerd bij patiënten die lijden aan leverinsufficiëntie, diabetische keto-acidose, overgevoeligheid voor de werkzame stof of zijn hulpstoffen, voorgeschiedenis van hartpathologieën, inclusief eerdere en tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Behandeling met pioglitazon is vaak gepaard gegaan met het optreden van talrijke bijwerkingen, waarvan sommige klinisch relevant zijn.
Meer bepaald werden vaak visuele stoornissen, luchtweginfecties, gewichtstoename, hypesthesie, anemie, atralgie, hematurie, duizeligheid en oedeem gevonden, voornamelijk geconcentreerd in de initiële behandelingsperiode.
Klinisch ernstiger, maar gelukkig minder frequente, reacties hebben het cardiovasculaire systeem beïnvloed met het begin van hartfalen.
Wanneer ACTOS ® werd toegediend in combinatietherapie met insuline, was het mogelijk om een significante daling van de glycemie waar te nemen die hypoglykemie veroorzaakte bij gepredisponeerde of slecht gecompenseerde patiënten.
Opmerking
ACTOS ® mag alleen op strikt medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over ACTOS ® - Pioglitazon die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
