JANUVIA ® een medicijn op basis van Sitagliptine
THERAPEUTISCHE GROEP: Orale hypoglykemische middelen - DPP-4-remmers
Indicaties JANUVIA ® - Sitagliptine
JANUVIA ® is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van hyperglykemie van diabetespatiënten van het tweede type, die niet adequaat reageren op niet-farmacologische maatregelen zoals dieet en lichamelijke activiteit, op metformine of op thiazolidinedionen.
In deze gevallen kan daarom een gecombineerde therapie met sitagliptine zorgen voor een adequate glykemische controle.
Werkingsmechanisme JANUVIA ® - Sitagliptine
JANUVIA ® dankt zijn therapeutische werking aan de aanwezigheid van de werkzame stof sitagliptine, actief in de modulatie van de concentraties van specifieke hormonen, gedefinieerd als incretines.
Om precies te zijn, dit zijn twee hormonen die op gastro-intestinaal niveau worden geproduceerd, voornamelijk na de introductie van voedsel, bekend als GLP-1 (Glucagon-achtige peptide 1) en GIP (Glucose-afhankelijke insulinotrope peptide), die in staat zijn om op het pancreasniveau te werken en , door de activering van AMP-afhankelijke eiwitkinasen, de productie en secretie van insuline en tegelijkertijd de remming van die van glucagon.
De sitagliptine in JANUVIA ® werkt indirect door de concentraties van incretines te verhogen, door de selectieve remming van het enzym DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), dat verantwoordelijk is voor de onomkeerbare hydrolyse van deze hormonen.
Vanuit metabool oogpunt maakt dit medicijn het daarom mogelijk om de normale dieet-vastencyclus te ondersteunen, de afgifte van insuline te accentueren, die van glucagon te remmen en zo te zorgen voor het behoud van een goede glykemische controle.
Het voordeel dat voortvloeit uit het gebruik van deze remmers in plaats van de incretine-nabootsende geneesmiddelen is hoofdzakelijk te danken aan de eenvoudige wijze van toediening, waardoor het actieve bestanddeel, via orale inname, in de darm kan worden opgenomen, met een biologische beschikbaarheid van de " 87% en een halfwaardetijd van ongeveer 12 uur, en onveranderd worden uitgescheiden, voornamelijk via de urine, met minimaal en onbeduidend levermetabolisme.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. SITAGLIPTINE GECOMBINEERDE THERAPIE VERSUS METFORMIN
Diabetes Obesitas Metab. 2011 maart 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Het effect van initiële therapie met de vaste-dosiscombinatie van sitagliptine en metformine vergeleken met metformine monotherapie bij patiënten met type 2-diabetes mellitus.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
De behandeling van de tweede type diabetespatiënt met sitagliptine gecombineerde therapie met metformine, vergeleken met metformine alleen, zorgde voor een meer uitgesproken verlaging van geglycosyleerd hemoglobine (-2,4% vs-1,8%), en verminderde ook de incidentie van misselijkheid, braken en buikpijn en wat dus veiliger en effectiever blijkt te zijn dan monotherapie
2. SITAGLIPTINE: KLINISCHE PROEF
Diabetes Res Clin Pract. 2011 apr 7. [Epub voor print]
Sitagliptine bereikt effectiever een samengesteld eindpunt voor A1C-reductie, geen hypoglykemie en geen lichaamsgewichtstoename in vergelijking met glipizide.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Hoewel sitagliptine min of meer dezelfde therapeutische successen repliceerde die werden waargenomen voor metformine in een enkele therapie, zorgde een verlengde behandeling gedurende één jaar voor een verdere verlaging van geglycosyleerd hemoglobine met 0,5% zonder hypoglykemie en gewichtstoename.
3. SITAGLIPTINE EN LEVERGEZONDHEID
Hepatol-onderzoek 24 maart 2011 doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Werkzaamheid en veiligheid bij sitagliptinetherapie voor diabetes gecompliceerd door chronische leverziekte veroorzaakt door het hepatitis C-virus.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Door het slechte levermetabolisme van sitagliptine is dit actieve ingrediënt in het bijzonder aangewezen bij de behandeling van diabetespatiënten type II die lijden aan een leverziekte die verband houdt met een infectie met hepatitis C. In tegenstelling tot andere hypoglykemische geneesmiddelen, is sitagliptine in feite hetzelfde succes therapeutisch behoud van de leverfunctie terwijl behoud van leverfunctiemarkers zoals transaminasen.
Wijze van gebruik en dosering
JANUVIA® sitagliptine 25 mg tabletten:
de dosering die in de klinische praktijk over het algemeen het meest wordt gebruikt, is die van 100 mg eenmaal daags.
Hoewel de bovengenoemde dosering het meest wordt gebruikt, moet er rekening mee worden gehouden dat de arts het juiste therapeutische plan zal opstellen, dat onder andere de inname van metformine of PPAR-gamma-agonisten zal omvatten, op basis van de fysiopathologische toestand van de patiënt en de relatieve metabolische toestand.
Waarschuwingen JANUVIA ® - Sitagliptine
De juiste benadering van de behandeling van diabetes type II mag niet voorbijgaan aan de verbetering van de levensstijl, zowel bedoeld als fysieke activiteit als voeding, ondanks de implementatie van farmacologische maatregelen.
Het gebruik van JANUVIA ® bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan gevaarlijk zijn en soms gecontra-indiceerd.
Er moet aan worden herinnerd dat de gelijktijdige inname van hypoglykemische geneesmiddelen het risico op hypoglykemie kan verhogen, waardoor het gevaarlijk wordt om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De totale afwezigheid van onderzoeken met betrekking tot de inname van JANUVIA ® tijdens de zwangerschap, het potentiële toxische effect op de foetus bij hoge doses, aangetoond door experimentele modellen, en de mogelijkheid om te kiezen voor veiligere en goed gekarakteriseerde therapieën verbreden de contra-indicaties van dit geneesmiddel ook bij de staat zwangerschap en lactatie periode.
Interacties
Het slechte levermetabolisme van sitagliptine minimaliseert de mogelijke farmacokinetische interacties tussen dit geneesmiddel en alle actieve ingrediënten, voornamelijk gericht op de gelijktijdige toediening van ciclosporine, dat in staat is de blootstelling van het lichaam aan sitagliptine en digoxine te verhogen.
Er moet echter worden opgemerkt dat in het geval van gecombineerde therapie met andere orale hypoglykemische geneesmiddelen, het risico op interacties aanzienlijk toeneemt op basis van het actieve ingrediënt dat is geassocieerd met therapie met JANUVIA ®.
Contra-indicaties JANUVIA ® - Sitagliptine
JANUVIA ® is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de hulpstoffen, bij patiënten met een verminderde nierfunctie, type I diabetes en diabetische ketoacidose, en tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De gegevens met betrekking tot de aanwezigheid van bijwerkingen na de inname van JANUVIA ® zijn hoofdzakelijk afkomstig uit de klinische proef, gezien de recente marketing van het geneesmiddel en de korte post-marketing monitoringperiode.
In elk geval bleken de bijwerkingen die werden geregistreerd bij combinatietherapieën met sitagliptine en andere orale bloedglucoseverlagende middelen over het algemeen van bescheiden klinische aard te zijn, met gastro-intestinale stoornissen, perifeer oedeem, hoofdpijn en duizeligheid.
Het risico op hypoglykemie samen met veranderingen in het bloedbeeld, artrose en veranderingen in het hartritme waren de meest klinisch relevante, maar gelukkig zeldzame bijwerkingen.
Opmerking
JANUVIA ® mag alleen op strikt medisch voorschrift worden verkocht
De informatie over JANUVIA ® - Sitagliptine die op deze pagina wordt gepubliceerd, is mogelijk verouderd of onvolledig. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.