Repaglinide behoort tot de meglitinideklasse en tot de orale hypoglykemische groep. Meer specifiek is het een actief ingrediënt met een secretagogische werking tegen insuline-afscheidende cellen van de pancreas. Met andere woorden, het is in staat de insulinesecretie door de β-cellen van de eilandjes van Langerhans in de pancreas te stimuleren.
Om zijn therapeutische werking uit te voeren, moet repaglinide oraal worden toegediend. In feite zijn de medicijnen die het bevatten in de vorm van tabletten. Deze laatste vereisen, om te worden verstrekt, de overlegging van een herhaalbaar medisch recept (RR). Omdat ze echter zijn geclassificeerd als Tier A-geneesmiddelen, kunnen hun kosten worden vergoed door het National Health System (NHS).