Actieve ingrediënten: Isoxysuprine (isoxysuprinehydrochloride)
VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml oplossing voor injectie
Vasosuprine-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- VASOSUPRINE ILFI 30 mg tabletten met gereguleerde afgifte
- VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml oplossing voor injectie
Waarom wordt Vasosuprine gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Sympathomimetica, tocolytica-divers.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Voor de korte termijn behandeling van ongecompliceerde vroeggeboorte.
Om bevalling tussen de 22e en 37e week van de zwangerschap te voorkomen bij patiënten zonder enige medische of obstetrische contra-indicatie voor tocolytische therapie.
Contra-indicaties Wanneer vasosuprine niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.
Vasosuprine ILFI is gecontra-indiceerd in de volgende omstandigheden:
- elke ziekte bij een zwangerschapsduur van minder dan 22 weken
- omdat het een tocolytisch middel is, bij patiënten met reeds bestaande ischemische hartziekte of bij personen met significante risicofactoren voor de ontwikkeling van ischemische hartziekte.
- dreiging van een miskraam tijdens het 1e en 2e trimester
- elke ziekte van de moeder of foetus waarbij de verlenging van de zwangerschap een gevaar vormt, bijv. ernstige toxemie, intra-uteriene infectie, vaginale bloeding veroorzaakt door placenta previa, eclampsie of ernstige pre-eclampsie, plotselinge placenta-abruptie, chorioamniositis of navelstrengcompressie.
- intra-uteriene dood van de foetus, bekende dodelijke aangeboren misvorming of dodelijk chromosomaal.
Vasosuprine ILFI is ook gecontra-indiceerd in aanwezigheid van een reeds bestaande ziekte waarbij een bèta-agonist een ongewenst effect zou hebben, bijv. pulmonale hypertensie en hartaandoeningen zoals obstructieve hypertrofische cardiomyopathie en elk type obstructie van de linkerventrikelstroom, bijv. aortastenose.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Vasosuprine inneemt
Tocolyse
Elke beslissing om de behandeling met Vasosuprine ILFI te starten, moet worden genomen na zorgvuldige afweging van de risico's en voordelen van de behandeling.
De behandeling mag alleen worden uitgevoerd in gezondheidsinstellingen die voldoende zijn uitgerust om de gezondheidstoestand van de moeder en de foetus continu te controleren. Tocolyse met bèta-agonisten wordt niet aanbevolen in geval van breuk van de vliezen of verwijding van de baarmoederhals groter dan 4 cm.
Vasosuprine ILFI moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij tocolyse en cardiorespiratoire functie en elektrocardiografische monitoring (ECG) moet gedurende de hele behandeling worden gecontroleerd.
De volgende monitoringmaatregelen moeten continu worden toegepast voor de moeder en, indien mogelijk/gepast, voor de foetus:
- bloeddruk en hartslag: aanvankelijk elke 5-15 minuten en vervolgens, wanneer de toestand van de patiënt is gestabiliseerd, met steeds grotere tussenpozen (15-60 minuten)
- borstonderzoek
- ECG
- elektrolytenbalans - om de aanwezigheid van longoedeem te detecteren
- glucose- en lactaatspiegels - vooral bij diabetespatiënten
- ureumgehalte
- kaliumspiegels - het gebruik van bèta-agonisten gaat gepaard met een verlaging van de serumkaliumspiegels, wat het risico op aritmieën verhoogt (zie rubriek "Interacties").
De behandeling moet worden gestaakt als er tekenen van myocardischemie optreden (bijv. pijn op de borst of ECG-veranderingen).
Vasosuprine ILFI mag niet worden gebruikt als een tocolytisch middel bij patiënten met significante risicofactoren voor het ontwikkelen van hartaandoeningen of als een reeds bestaande hartaandoening wordt vermoed (bijv. tachyaritmieën, hartfalen of hartklepaandoening; zie "Contra-indicaties"). In het geval van vroeggeboorte bij een patiënt met bekende of vermoede hartziekte, dient de cardioloog de geschiktheid van de behandeling te evalueren voordat de intraveneuze infusie van Vasosuprine ILFI wordt toegediend.
Longoedeem
Aangezien er meldingen zijn geweest van longoedeem en myocardischemie bij sommige moeders tijdens of na de behandeling van vroeggeboorte met bèta-agonisten, moet speciale aandacht worden besteed aan de vochtbalans en de cardiorespiratoire functie. maternale infectie en pre-eclampsie kunnen een verhoogd risico inhouden op het ontwikkelen van longoedeem.Toediening met een spuitpomp, in vergelijking met intraveneuze infusie, zal het risico op vloeistofoverbelasting verminderen. In het geval van tekenen van longoedeem of myocardischemie, dient stopzetting van de behandeling te worden overwogen (zie rubrieken "Dosering, wijze en tijdstip van toediening" en "Bijwerkingen").
Hyperthyreoïdie
Vasosuprine ILFI dient met voorzichtigheid te worden toegediend aan patiënten met thyreotoxicose, alleen na een "zorgvuldige evaluatie van de voordelen en risico's van de behandeling
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Vasosuprine veranderen?
Vertel het uw arts, verpleegkundige of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken, ook als u geneesmiddelen gebruikt die u zonder voorschrift kunt krijgen.
Gehalogeneerde anesthetica
Gezien het bijkomende antihypertensieve effect is er een toename van de inertie van de baarmoeder met het risico op bloedingen; bovendien zijn ernstige ventriculaire aritmieën gerapporteerd als gevolg van een verhoogde hartreactiviteit in geval van interactie met gehalogeneerde anesthetica. De behandeling moet, indien mogelijk, ten minste 6 uur vóór een geplande anesthesie met gehalogeneerde anesthetica worden stopgezet.
Corticosteroïden
Systemische corticosteroïden worden vaak gegeven tijdens vroeggeboorte om de ontwikkeling van de foetale longen te verbeteren. Er zijn gevallen van longoedeem gemeld bij vrouwen die gelijktijdig met corticosteroïden werden behandeld met bèta-agonisten.
Van corticosteroïden is bekend dat ze de bloedsuikerspiegel verhogen en de serumkaliumspiegels kunnen verlagen; daarom moet de gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen met voorzichtigheid gebeuren samen met continue monitoring van de patiënt, gezien het verhoogde risico op het ontwikkelen van hyperglykemie en hypokaliëmie (zie rubrieken "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik" en "Speciale waarschuwingen").
Antidiabetica
Toediening van bèta-agonisten gaat gepaard met een verhoging van de bloedglucose, wat kan worden geïnterpreteerd als een afname van de werkzaamheid van antidiabetische therapie; bijgevolg kan het nodig zijn de antidiabetische behandeling bij de individuele proefpersoon aan te passen (zie rubriek "Speciale waarschuwingen" ).
Middelen die kaliumdepletie bepalen
Gezien het hypokaliëmische effect van bèta-agonisten, moet gelijktijdige toediening van serumkaliumafbrekende middelen waarvan bekend is dat ze het risico op hypokaliëmie verhogen, waaronder diuretica, digoxine, methylxanthinen en corticosteroïden, met voorzichtigheid gebeuren na een " zorgvuldige evaluatie van de voordelen en risico's, vooral in verband met een groter risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen als gevolg van hypokaliëmie (zie rubrieken "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik" en "Speciale waarschuwingen").
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Bloeddruk en hartslag
Infusie van bèta-agonisten gaat gewoonlijk gepaard met verhogingen van de hartslag van de moeder in de orde van grootte van 20-50 slagen per minuut. De polsslag van de moeder moet worden gecontroleerd en de noodzaak om deze verhogingen te beperken door de dosis te verlagen of de behandeling te staken, moet per geval worden overwogen.Over het algemeen mag de pols van de moeder een constante snelheid van 120 slagen per minuut niet overschrijden.
De bloeddruk van de moeder kan tijdens de infusie licht dalen; dit effect is meer uitgesproken op de diastolische bloeddruk dan op de systolische bloeddruk. Dalingen van de diastolische bloeddruk liggen gewoonlijk in het bereik van 10-20 mmHg. Het effect van de infusie op de hartslag van de foetus is minder uitgesproken, maar verhogingen tot 20 slagen per minuut kunnen optreden.
Om het risico op arteriële hypotensie geassocieerd met tocolytische therapie te minimaliseren, dient bijzondere aandacht te worden besteed aan het vermijden van cavale compressie door de patiënt gedurende de infusie in een linker of rechter laterale positie te houden.In geval van foetale acidose is dit essentieel. toezicht houden.
suikerziekte
Toediening van bèta-agonisten gaat gepaard met een verhoging van de bloedglucose. Daarom moeten de bloedglucose- en lactaatspiegels worden gecontroleerd bij moeders met diabetes en moet de diabetesbehandeling dienovereenkomstig worden aangepast aan de behoeften van de diabetische moeder tijdens tocolyse (zie rubriek "Interacties").
Zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Vasosuprine ILFI is geïndiceerd voor de kortetermijnbehandeling van ongecompliceerde vroeggeboorte. Het wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens borstvoeding.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Vasosuprine heeft geen invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Vasosuprine: Dosering
Bij de kortetermijnbehandeling van ongecompliceerde vroeggeboorte.
Behandeling met Vasosuprine ILFI mag alleen worden gestart door verloskundigen/artsen met ervaring in het gebruik van tocolytische geneesmiddelen en moet worden uitgevoerd in gezondheidsinstellingen die voldoende zijn uitgerust om de gezondheidstoestand van de moeder en de foetus continu te controleren.
De duur van de behandeling mag niet langer zijn dan 48 uur, aangezien op basis van de gegevens het belangrijkste effect van tocolytische therapie is dat de bevalling met maximaal 48 uur wordt uitgesteld; er is geen statistisch significant effect op de perinatale mortaliteit of morbiditeit waargenomen. gerandomiseerde gecontroleerde klinische onderzoeken. Deze kortstondige vertraging kan worden gebruikt om andere maatregelen te implementeren waarvan bekend is dat ze de perinatale gezondheid verbeteren.
Vasosuprine ILFI moet zo snel mogelijk na de diagnose van vroeggeboorte en na evaluatie van de patiënt worden toegediend om eventuele contra-indicaties voor het gebruik van isoxysuprine uit te sluiten (zie rubriek "Contra-indicaties"). Dit moet een adequate beoordeling van de cardiovasculaire parameters van de patiënt via de supervisie omvatten. van de cardiorespiratoire functie en elektrocardiografische (ECG) monitoring tijdens de duur van de behandeling (zie rubrieken "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik" en "Speciale waarschuwingen").
Het is raadzaam om de aanvalstherapie uit te voeren door continue infusie met een snelheid van 0,05 mg / min, die kan worden verhoogd tot 0,3 mg / min. De dosis moet met tussenpozen van ongeveer 15 minuten worden verhoogd totdat de samentrekkingen van de baarmoeder stoppen. of totdat uw hartslag hoger is dan 120 slagen/min of de maximale dosis (0,3 mg/min) is bereikt (zie rubrieken "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik" en "Speciale waarschuwingen"); zodra de samentrekkingen van de baarmoeder zijn gestopt, is het mogelijk om de aanvalsbehandeling gedurende 12-48 uur voort te zetten om de implementatie van andere maatregelen mogelijk te maken die de gezondheid van het ongeboren kind zouden kunnen verbeteren; indien nodig kan de therapie worden gestart met intramusculaire toediening van 1 ampul van 10 mg om de 3-6 uur; injectieflacons voor intraveneus gebruik mogen alleen worden toegediend als aanvulling op druppeloplossingen. Het toegediende vochtvolume moet echter zo laag mogelijk worden gehouden. Speciale infusiewaarschuwingen: De dosis moet individueel worden getitreerd om de contracties te onderdrukken, een verhoogde polsslag en veranderingen in de bloeddruk, die beperkende factoren zijn. Deze parameters moeten tijdens de behandeling zorgvuldig worden gecontroleerd. De maximale hartslag van de moeder mag niet hoger zijn dan 120 slagen / min.
Het is essentieel om het hydratatieniveau zorgvuldig te controleren om het risico op longoedeem bij de moeder te voorkomen (zie rubriek "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik"). Het vloeistofvolume waarmee het geneesmiddel wordt toegediend, moet tot een minimum worden beperkt. Er moet een hulpmiddel worden gebruikt. van gecontroleerde infusie, bij voorkeur een spuitpomp.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Vasosuprine heeft ingenomen?
In geval van accidentele inname/inname van een overdosis Vasosuprine, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Als u vragen heeft over het gebruik van Vasosuprine, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Het is mogelijk dat tachycardie en arteriële hypotensie optreden die afnemen door de patiënt in rugligging te houden en een geneesmiddel met bèta-sympatholytische activiteit als tegengif toe te dienen.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Vasosuprine?
Zoals alle geneesmiddelen kan Vasosuprine ILFI bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken. De meest voorkomende bijwerkingen van Vasosuprine ILFI zijn gerelateerd aan de farmacologische activiteit van bèta-agonisten en kunnen worden beperkt of vermeden door zorgvuldige controle van hemodynamische parameters, waaronder bloeddruk en hartslag, en geschikte dosisaanpassing. Deze bijwerkingen verdwijnen meestal na stopzetting van de behandeling .
Cardiale pathologieën
Zeer vaak * Tachycardie
Vaak * Hartkloppingen, * verlaging van de diastolische bloeddruk
Zelden * Hartritmestoornissen, bijvoorbeeld: atriale fibrillatie, myocardischemie (zie de rubrieken 'Voorzorgsmaatregelen bij gebruik' en 'Speciale waarschuwingen'), angina pectoris, beklemd gevoel op de borst (met en zonder abnormale elektrocardiografie of aritmieën)
Metabolisme en voedingsstoornissen
Vaak * Hypokaliëmie
Zelden * Hyperglykemie, ketoacidose
Vasculaire pathologieën
Heel normaal Gevoel voor warmte
Vaak * Arteriële hypotensie (zie rubrieken 'Voorzorgsmaatregelen bij gebruik' en 'Speciale waarschuwingen'), roodheid van de huid
Zelden * Perifere vasodilatatie
Zeer zelden Vasculitis
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Soms * Longoedeem
Zenuwstelselaandoeningen
Zeer vaak Tremor, hoofdpijn
Gemeenschappelijke duizeligheid
Zeer zelden Tonisch-clonische aanvallen
Maagdarmstelselaandoeningen
Zeer vaak Misselijkheid, braken
Huid- en onderhuidaandoeningen
Zeer vaak Erytheem
Vaak Zweten, uitslag
Psychische stoornissen
Vaak Nervositeit, agitatie, rusteloosheid, emotionele labiliteit, angst
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Vaak Koorts, algemene malaise
Lever- en galaandoeningen
Zelden Abnormale leverfunctie (verhoogde serumtransaminasespiegels) en hepatitis
Endocriene pathologieën
Zelden Glandulaire veranderingen (zoals speeksel- of parotisklierhypertrofie)
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
Zelden Veranderingen in witte bloedcellen (na langdurige en reversibele behandeling met suspensie), leukopenie, agranulocytose
Aandoeningen van het immuunsysteem
Zeer zelden Anafylactische shock
Diagnostische toetsen
Zeer zelden Verhoging van het creatinefosfokinase-enzym
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen
Zeer zelden Rabdomyolyse
* Deze effecten zijn gemeld in verband met kortdurend gebruik van bèta-agonisten bij obstetrische indicaties en worden beschouwd als klasse-effecten.
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. De effecten kunnen ook rechtstreeks via het nationale systeem worden gemeld door dit te melden op www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
De datum verwijst naar het product in intacte verpakking, goed bewaard.
Houd dit geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
Elke injectieflacon bevat:
Actief bestanddeel: 10 mg isoxysuprinehydrochloride
Hulpstoffen: glycerine, water voor injecties
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
10 ampullen van 2 ml voor intramusculair en intraveneus gebruik in een gelithografeerde kartonnen doos
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml OPLOSSING VOOR INJECTIE
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke injectieflacon bevat:
Actief principe: isoxysuprinehydrochloride 10 mg
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Ampullen voor intramusculair en intraveneus gebruik.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Kortdurende behandeling van de dreiging van vroeggeboorte.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Continue veneuze infusie met een snelheid van 0,2-0,5 mg/min totdat de weeën stoppen; ga dan verder met intramusculaire toediening van 1 injectieflacon om de 3-8 uur; de dosis moet worden verhoogd totdat de weeën stoppen met de baarmoeder, of totdat u een hartslag heeft die hoger is dan 140 slagen/min of de maximale dosis is bereikt (zie 4.4 - Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik); zodra de samentrekkingen van de baarmoeder zijn gestopt, is het mogelijk om de aanvalsbehandeling gedurende 12-48 uur voort te zetten om de uitvoering van andere maatregelen die de gezondheid van het ongeboren kind kunnen verbeteren; indien nodig kan de therapie worden gestart met intramusculaire toediening van 1 ampul.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.
Het gebruik van Vasosuprine is gecontra-indiceerd vóór de twintigste week van de zwangerschap en in gevallen waarin verlenging van de zwangerschap gevaarlijk kan zijn voor de moeder of de foetus.
Het is ook gecontra-indiceerd in de volgende gevallen: vaginale bloeding, openlijke eclampsie en ernstige pre-eclampsie, hartziekte, pulmonale hypertensie, hyperthyreoïdie, diabetes mellitus, placenta-abruptie, reeds bestaande klinische aandoeningen waarbij een bèta-mimeticum een negatief effect zou hebben, intra-uteriene dood van de foetus, chorioamniositis.
Vasosuprine mag niet worden gebruikt als tocolyticum bij patiënten met een reeds bestaande ischemische hartziekte of bij patiënten met belangrijke risicofactoren voor ischemische hartziekte.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Behandeling met Vasosuprine mag alleen worden uitgevoerd in instellingen die zijn uitgerust voor continue monitoring van de gezondheidstoestand van zowel de moeder als de foetus, en moet altijd worden voorafgegaan door een "zorgvuldige evaluatie van de risico's en voordelen.
Alvorens te beslissen om therapie te starten, zal het noodzakelijk zijn om de aanwezigheid van mogelijke cardiovasculaire problemen zorgvuldig te onderzoeken. In feite is meer zorgvuldige monitoring vereist voor die patiënten bij wie een hartaandoening wordt vermoed.
Vasosuprine mag niet worden gegeven aan patiënten met pre-eclampsie, hypertensie of hyperthyreoïdie, tenzij de arts de voordelen afweegt tegen de risico's.
Tijdens de behandeling met Vasosuprine is het noodzakelijk om de bloeddruk en de hartslag van de moeder en de foetus te controleren, aanvankelijk om de 5-15 minuten en vervolgens, wanneer de toestand van de patiënt gestabiliseerd is, met steeds grotere tussenpozen (15-60 minuten); borstonderzoek moet ook worden uitgevoerd en bloedglucose, ureum en elektrolyten moeten worden gecontroleerd.
Vrouwen met diabetes hebben aanpassingen in hun bloedglucosewaarden nodig en moeten daarom met bijzondere zorg worden gecontroleerd.
Toediening van vasosuprine kan de maternale hartslag progressief verhogen, wat soms kan leiden tot hartkloppingen.Het begin van hooggradige maternale tachycardie kan onder controle worden gehouden door dosisverlaging of stopzetting van de toediening van het geneesmiddel; het is noodzakelijk om per geval te beoordelen of de omvang van de tachycardie als acceptabel kan worden beschouwd, maar in de regel wordt aanbevolen om de hartslag bij gezonde proefpersonen niet hoger te laten zijn dan 140 slagen per minuut.
Om het risico op hypotensie geassocieerd met vasosuprinetherapie te minimaliseren, moet de patiënt tijdens de infusie in de linker laterale decubitus blijven liggen om compressie van de vena cava te voorkomen.
In geval van foetale acidose is continue monitoring essentieel.
Er zijn gevallen van longoedeem gemeld bij patiënten die werden behandeld met bètastimulantia, met name bij gelijktijdige behandeling met cortisone (zie punten 4.5 en 4.8). Zorgvuldige monitoring van de hydratatiestatus van de patiënt is essentieel; bovendien moet het volume van de toegediende vloeistoffen binnen de minimumniveaus worden gehouden. In geval van longoedeem, de behandeling stopzetten en passende therapeutische maatregelen nemen.
Bij breuk van de vliezen of bij een cervicale ontsluiting van meer dan 4 cm is het moeilijk om met de behandeling een gunstig resultaat te krijgen.
Het gebruik van sympathicomimetische geneesmiddelen, zoals vasosuprine, kan cardiovasculaire effecten veroorzaken.Postmarketinggegevens en gegevens die in de literatuur zijn vermeld, hebben aanwijzingen opgeleverd voor myocardischemie in verband met het gebruik van bèta-agonisten.
Vasosuprine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij tocolyse, waarbij toezicht wordt gehouden op de cardiorespiratoire functies door middel van ECG-monitoring.De behandeling moet worden stopgezet als er tekenen van ischemie (zoals pijn op de borst of ECG-veranderingen) optreden. Patiënten met belangrijke risicofactoren voor hartaandoeningen of met reeds bestaande hartaandoeningen dienen vasosuprine niet als tocolytisch middel te gebruiken (zie rubriek 4.3).
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn meldingen geweest van longoedeem bij de moeder die gelijktijdig werd behandeld met bèta-mimetica en cortison.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Vasosuprine is geïndiceerd voor de kortdurende behandeling van de dreiging van vroeggeboorte. Het wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens borstvoeding.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Vasosuprine heeft geen invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.
04.8 Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen van vasosuprine zijn gecorreleerd aan de bèta-farmacologische werking van het molecuul en kunnen gewoonlijk worden gecontroleerd door een geschikte dosisaanpassing en verdwijnen door de therapie te onderbreken of een bèta-sympatholyticum toe te dienen.
De bijwerkingen die het vaakst zijn gemeld of gerapporteerd in de internationale literatuur zijn: tachycardie, arteriële hypotensie, tremor, misselijkheid, braken, warmtegevoel, hoofdpijn en erytheem.
Soms zijn hartkloppingen, nervositeit, opwinding, rusteloosheid, emotionele labiliteit, angst, duizeligheid, zweten, roodheid van de huid, koorts, huiduitslag of algemene malaise gemeld.
Er zijn verschillende gevallen van longoedeem beschreven tijdens de behandeling met bèta-mimetica, met name in combinatie met behandeling met corticosteroïden.
Andere, minder frequente, maar soms ernstige bijwerkingen zijn: cardiovasculaire effecten, zoals angina pectoris, myocardischemie of beklemd gevoel op de borst (met en zonder ECG-veranderingen of aritmieën); veranderingen in de leverfunctie (verhoogde serumtransaminasespiegels) en hepatitis; metabole veranderingen zoals hyperglykemie en ketoacidose; elektrolytveranderingen (hypokaliëmie); glandulaire veranderingen (zoals speekselklierhypertrofie of bof); veranderingen in de witte reeks, na langdurige behandeling en omkeerbaar met stopzetting van het geneesmiddel, met leukopenie of agranulocytose.
Zeldzame gevallen van anafylactische shock, vasculitis, tonisch-klonische aanvallen en rabdomyolyse met verhoogde creatinekinase zijn gemeld.
niet bekend: myocardischemie met onbekende frequentie (zie rubriek 4.4).
04.9 Overdosering
Het is mogelijk dat tachycardie en arteriële hypotensie optreden die afnemen door de patiënt in rugligging te houden en een geneesmiddel met bèta-sympatholytische activiteit als tegengif toe te dienen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Therapeutische geneesmiddelencategorie: sympathicomimetica, verschillende tocolytica.
ATC-code: G02CA49
Isoxysuprinehydrochloride is een niet-selectieve β2-stimulans, ook gekenmerkt door een bescheiden lytische werking op α-receptoren en door een directe spasmolytische activiteit die 5 tot 40 keer krachtiger is dan die van papaverine. De stimulatie van de β2-adrenerge receptoren, die alom aanwezig zijn op het niveau van het myometrium, hangt samen met de ontspannende remmende reacties op dit niveau.Deze activiteit is in vitro en in vivo aangetoond bij dieren.In vitro is aangetoond dat in geïsoleerde konijnenbaarmoeder en menselijke baarmoederstrips isoxysuprine de contractiele activiteit bijna volledig kan onderdrukken. Bij dieren remt isoxysuprine de samentrekkingen van de baarmoeder bij drachtige katten en honden. De remmende activiteit van isoxysuprine beïnvloedt zowel circulaire als longitudinale spieren, ongeacht de diersoort en hormonale status.
De resultaten die bij het dier werden verkregen, werden ook bevestigd in de menselijke baarmoeder tijdens de zwangerschap, waarbij de toediening van het geneesmiddel de intensiteit en frequentie van de samentrekkingen van de baarmoeder vermindert, zowel bij normale contractiliteit als bij hypertone toestanden.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Oraal, snelle en volledige opname uit de darm. Vasosuprina retard maakt het mogelijk om de therapeutisch actieve bloedspiegels van isoxysuprine gedurende ten minste 12 uur te handhaven, dankzij de specifieke bereiding die een geleidelijke en langdurige afgifte van de werkzame stof mogelijk maakt.
Vasosuprine is zowel in vrije vorm als als glucuronide in het bloed aanwezig, die beide uitsluitend via de nieren worden uitgescheiden.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
De LD50-waarden zijn als volgt: 1100 mg/kg (muis per os); 1750 mg/kg (rat per os); 1500 mg/kg (SC-muis); 185 mg/kg (muis i.p.); 61 mg/kg (muis i.v.).
Chronische toxiciteit praktisch afwezig bij toediening van doses tot 600 mg/kg/dag gedurende 1 jaar bij de rat en tot 400 mg/kg/dag bij de hond.
Zwangerschap en foetale toxiciteit afwezig bij verschillende diersoorten en met verschillende doses.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Glycerine, water voor injecties.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren in normale omgevingsomstandigheden.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Kartonnen doos met 10 ml 2 ampullen
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Instituut van Italië S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
AIC n. 021279031
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
04.04.69 / 1.06.10
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van juli 2010