LOVINACOR® is een geneesmiddel op basis van lovastatine
THERAPEUTISCHE GROEP: Lipidenverlagende middelen - HMG-CoA-reductaseremmers
Indicaties LOVINACOR® Lovastatine®
LOVINACOR® is geïndiceerd voor de behandeling van primaire hypercholesterolemie, heterozygote familiale hypercholesterolemie en gemengde dyslipidemie, in geval van falen van dieettherapie en andere niet-farmacologische lipidenverlagende maatregelen.
De toediening van LOVINACOR ® kan ook worden aanbevolen in geval van een hoog cardiovasculair risico met hypercholesterolemie die niet wordt gecorrigeerd door de voeding.
Werkingsmechanisme LOVINACOR ® Lovastatine
De lovastatine in LOVINACOR ® wordt aangetroffen in de vorm van een inactief lacton en functioneert daarom biologisch niet. Oraal ingenomen en geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, is het geneesmiddel voornamelijk geconcentreerd in de lever, waar het wordt gehydrolyseerd tot zijn actieve vorm van hydroxyzuur (effectief bij het remmen van het leverenzym HMG-CoA-reductase). De remmende werking op dit enzym komt tot uiting in de vermindering van de synthese van mevalonaat, een fundamentele voorloper van cholesterol.
De verminderde synthese van cholesterol en geassocieerde lipoproteïnen werkt als een positieve stimulans voor de expressie van leverreceptoren voor LDL, wat een intensere opname van cholesterol garandeert, en dus ook een significante daling van de plasmaspiegels van dit lipoproteïne.
De therapeutische werking van LOVINACOR ® maakt het daarom mogelijk - door de plasmawaarden van LDL-cholesterol en triglyceriden te beheersen - de incidentie van cardiovasculaire gebeurtenissen te verminderen.
Ongeveer 24 uur na inname wordt lovastatine voornamelijk door de lever uitgescheiden.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. DE DOELTREFFENDHEID VAN LOVASTATINE OP VROUWEN MET HYPERCHOLESTEROLEMIE
Ann Intern Med.. 1 juni 1993; 118: 850-5.
Werkzaamheid en verdraagbaarheid van lovastatine bij 3390 vrouwen met matige hypercholesterolemie.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Deze studie, uitgevoerd bij ongeveer 3390 vrouwen met milde primaire hypercholesterolemie, toonde aan hoe de toediening van 20 of 40 mg lovastatine per dag een daling van het LDL-cholesterol van 24 tot 40%, triglyceriden van 9 tot 18% en een verhoging van de HDL-cholesterol van 7 tot 9%.
2. LOVASTATINE TER PREVENTIE VAN CARDIOVASCULAIRE RISICO
Ben J Cardiol. 1 mei 2001; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): aanvullende perspectieven op de verdraagbaarheid van langdurige behandeling met lovastatine.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Zeer belangrijke studie die de werkzaamheid van behandeling met lovastatine bij de preventie van hart- en vaatziekten aantoont. Meer precies, zowel de 20 mg als de 40 mg doses hebben een vermindering van de incidentie van hart- en coronaire aandoeningen, neoplastische ziekten en mortaliteit gegarandeerd. het gezicht van klinisch onbeduidende bijwerkingen.
3. STATINES EN KANKER
Peking door Xue Xue Bao. 18 augustus 2010; 42: 391-5.
Effecten van een klinisch effectieve dosis lovastatine op PC3-cellen van prostaatkanker
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
De studie van het antikankerpotentieel van statines is nog open en in de literatuur zijn er talrijke en tegenstrijdige resultaten in dit opzicht. Een van de belangrijkste beperkingen is het contrast in bevindingen tijdens de overgang van celculturen en diermodellen naar de klinische praktijk bij mensen.Deze studie toont bijvoorbeeld het vermogen van lovastatine aan - in therapeutische doses die in de klinische praktijk worden gebruikt - om de groei van prostaatkankercellen in vitro Hoewel deze resultaten enigszins bemoedigend lijken, is er nog steeds een gebrek aan noemenswaardige klinische onderzoeken.
Wijze van gebruik en dosering
LOVINACOR® 10/20/40 mg tabletten lovastatine: De inname van dit geneesmiddel mag alleen worden aanbevolen na een periode van minimaal drie maanden van een vetarm dieet en gecontroleerde lichamelijke activiteit.
Als er geen effectieve therapeutische respons is, moet de medicamenteuze behandeling met LOVINACOR ® worden gestart door dagelijks één tablet van 10 mg in te nemen, mogelijk 's avonds tijdens het avondeten.
Als deze dosering niet effectief is, kan uw arts de dosis verhogen tot 40 mg per dag. Deze corrigerende interventie dient pas te worden overwogen na 4 weken vanaf het begin van de behandeling met lovastatine, de periode die nodig is om de maximale lipidenverlagende werkzaamheid van LOVINACOR ® te bereiken.
Dosisaanpassing kan nodig zijn in geval van gelijktijdige behandeling met lipidenverlagende geneesmiddelen of in geval van nierinsufficiëntie.
IN IEDER GEVAL MOET U, VOORDAT U LOVINACOR ® Lovastatine INNEEMT, DOOR UW ARTS WORDEN VOORGESCHREVEN EN GECONTROLEERD.
Waarschuwingen LOVINACOR ® Lovastatine
Zoals vermeld, vertegenwoordigt de medicamenteuze behandeling van hypercholesterolemie een fase die volgt op aanpassing van het dieet en de levensstijl. Bijgevolg moeten alle niet-farmacologische interventies die gericht zijn op het tegengaan van deze aandoening ook tijdens de behandeling met LOVINACOR® worden voortgezet.
Voor en tijdens de inname van lovastatine is het raadzaam om de leverfunctie en de plasmaspiegels van transaminasen te controleren om het ontstaan van een leverziekte te voorkomen. Als de bloedconcentraties van leverenzymen 3 keer hoger zijn dan de normale, is het zelfs raadzaam om de medicamenteuze behandeling onmiddellijk te staken.
Naast transaminasen moet de arts de aanwezigheid van spierpathologieën, eerdere myopathieën of aandoeningen die predisponeren voor beschadiging van de skeletspieren (hoge leeftijd of gelijktijdige toediening van bepaalde geneesmiddelen) onderzoeken, dit alles om het risico op rabdomyolyse beschreven na inname van lovastatine te minimaliseren . Bij deze risicopatiëntengroepen dienen de serumcreatinkinasespiegels continu te worden gecontroleerd.
Bij gezonde patiënten is het echter raadzaam om de afwezigheid van symptomen die verband houden met spierbeschadiging - zoals asthenie, aanhoudende vermoeidheid en spierpijn - vast te stellen en deze vervolgens mogelijk te onderzoeken door middel van passend hematoklinisch onderzoek.
Langdurige therapie met LOVINACOR®, zij het slechts in uitzonderlijke gevallen, is in verband gebracht met interstitiële longziekte, gekenmerkt door dyspneu, hoesten, asthenie, koorts en gewichtsverlies.
LOVINACOR ® bevat als hulpstoffen lactose; daarom zou de inname ervan het begin van gastro-enterische bijwerkingen van verschillende ernst kunnen bepalen bij patiënten die lijden aan glucose/galactose-intolerantie en malabsorptie, of aan enzymatische lactasedeficiëntie.
Hoewel duizeligheid wordt beschreven als een van de bijwerkingen die samenhangen met de behandeling met lovastatine, lijkt LOVINACOR® de normale rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen niet te verstoren.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Gezien het belang van cholesterol in de stadia van de embryonale en foetale ontwikkeling, is de toediening van LOVINACOR ® tijdens de zwangerschap strikt gecontra-indiceerd.
Het is ook raadzaam om tijdens de behandeling te stoppen met borstvoeding, gezien het ontbreken van studies die de farmacokinetische eigenschappen van de werkzame stof in combinatie met moedermelk en hun gevolgen voor de gezondheid van de pasgeborene karakteriseren.
Interacties
Lovastatine wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door het cytochroom P450 3A4-enzym, dat gemakkelijk kan worden gemoduleerd door verschillende actieve ingrediënten, waardoor de normale farmacokinetische eigenschappen van LOVINACOR® kunnen veranderen.
Bijzonder:
- De inname van cytochroom-CYP3A4-remmers (kamille, grapefruitsap, itraconazol, ketoconazol, hiv-proteaseremmers, erytromycine, claritromycine, ciclosporine, telitromycine en nefazodon) zou kunnen leiden tot een significante toename van de blootstelling aan geneesmiddelen door de incidentie van bijwerkingen, waaronder ernstige, te verhogen ;
- De gelijktijdige toediening van fibraten, niacine en andere lipidenverlagende geneesmiddelen kan een toename van de biologische activiteit veroorzaken, met een verhoogd risico op rabdomyolyse en myopathieën;
Ten slotte kan lovastatine - net als andere statines - leiden tot een verlenging van de protrombinetijd, waardoor de therapeutische effecten van orale anticoagulantia worden versterkt.
Contra-indicaties LOVINACOR® Lovastatine
LOVINACOR ® is gecontra-indiceerd in geval van een voorgeschiedenis van myopathie of aanleg voor de ontwikkeling van deze pathologie, in geval van leverziekte in de actieve fase, in geval van overgevoeligheid voor het geneesmiddel of voor een van zijn componenten, en gedurende de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De bijwerkingen die worden beschreven na inname van lovastatine zijn over het algemeen niet klinisch relevant en van voorbijgaande aard.
De meest voorkomende bijwerkingen waren asthenie, buikpijn, constipatie, misselijkheid, krampen, spierpijn en duizeligheid.
Belangrijkere en ernstigere bijwerkingen - zoals interstitiële longziekte, leverschade, neurologische en musculoskeletale schade - zijn beschreven, zij het zelden, bij patiënten die risico lopen of vatbaar zijn voor bepaalde pathologieën. In deze gevallen. de onderbreking van de therapie met LOVINACOR ® zorgde echter voor een snel herstel van de normale functies.
Opmerking
LOVINACOR ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over LOVINACOR ® Lovastatine die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
