DIAMOX ® is een geneesmiddel op basis van acetazolamide
THERAPEUTISCHE GROEP: Diuretica / Diuretica-remmers van koolzuuranhydrase
Indicaties DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX ® is geïndiceerd voor de behandeling van oedemateuze aandoeningen als gevolg van hartfalen, met bijzondere werkzaamheid bij het verbeteren van longoedeem en relatieve dyspneu in geval van linkerhartfalen. DIAMOX ® is ook nuttig gebleken bij het verlagen van de intraoculaire druk die typisch is voor glaucoom en als hulpmiddel bij anti-epileptica therapie, waarvoor bijzondere verbeteringen zijn waargenomen, vooral bij jongere patiënten met minder agressieve vormen.
Werkingsmechanisme DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX ® wordt oraal ingenomen en wordt snel in de maag opgenomen. De maximale niveaus van het actieve bestanddeel, acetazolamide, worden ongeveer 2 uur na orale toediening waargenomen, terwijl de uitscheiding via de urine bijzonder consistent wordt tussen het achtste en het twaalfde uur.
Voordat acetazolamide intact met de urine wordt uitgescheiden, werkt het op het niveau van de proximale gekronkelde tubulus van de nefronen en remt het een enzym dat door deze cellen tot expressie wordt gebracht, bekend als koolzuuranhydrase.Dit enzym katalyseert een omkeerbare reactie die erg belangrijk is voor het behoud van de zuur-base balans en voor de controle van natriumreabsorptie, waardoor kooldioxide kan worden gehydrateerd tot koolzuur (CO2 + H20 → H2CO3) Het aldus gevormde koolzuur kan dissociëren in bicarbonaat en protonionen, die het zal worden uitgewisseld met natriumionen , die dus effectief kan worden geabsorbeerd.
De remmende werking van DIAMOX op koolzuuranhydrase verhindert dus indirect een reabsorptie van bicarbonaat en natrium, waardoor de urinaire excretie en diurese toenemen.Als geassocieerd effect is er een onvermijdelijke alkalisering van de urine en een lichte hematologische acidose.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. ACETAZOLAMIDE EN BERGZIEKTE
Wildernis Environ Med. 2010 Sep;21: 236-43. Epub 16 juni 2010
Prospectieve, dubbelblinde, gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde vergelijking van acetazolamide versus ibuprofen voor profylaxe tegen hoofdpijn op grote hoogte: de Headache Evaluation at Altitude Trial (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Acute hoogteziekte is een veel voorkomende aandoening onder trekkers, vanwege een moeilijke acclimatisatie die wordt gedicteerd door de geleidelijke en constante verlaging van het zuurstofgehalte, wat zich manifesteert met complexe symptomen, waaronder hoofdpijn. Acetazolamide is op dit moment bijzonder belangrijk, omdat het, door een lichte verzuring van het bloed op te wekken, het ademhalingssysteem stimuleert tot een effectievere gasuitwisseling. Deze studie, uitgevoerd bij 143 trekkers op een hoogte van ongeveer 4000 meter, heeft aangetoond hoe 85 mg acetazolamide hetzelfde effect kan hebben op de verbetering van de hoofdpijn als 600 mg ibuprofen, en heeft ook een preventief beschermend effect tegen long- en hersenoedeem.
2. ACETAZOLAMIDE EN TOEKOMSTPERSPECTIEVEN VOOR GLAUCOMA
Deskundige mening over de levering van medicijnen. 2010 aug; 7: 943-53.
Veelbelovende complexen van acetazolamide voor lokale oculaire toediening.
Granero GE, Longhi MR.
Toediening van acetazolamide is vooral belangrijk voor de behandeling van optisch glaucoom, vanwege het vermogen om de intraoculaire druk te verlagen. De orale toediening van dit medicijn onderwerpt de patiënt die aan glaucoom lijdt echter aan een reeks bijwerkingen die de relatie tussen voordelen en kosten aanzienlijk verminderen. Om deze reden, en gezien de werkzaamheid van acetazolamidetherapie, worden nieuwe toedieningsprotocollen ontwikkeld die voorzien in de typische oculaire inname van het bovengenoemde geneesmiddel en systemische bijwerkingen verminderen.
3. ACETAZOLAMIDE BIJ PEDIATRISCH GEBRUIK
Kan J Oftalmol. 2010 februari; 45: 41-5.
Het effect van oraal acetazolamide op gewichtstoename bij kinderen.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Deze belangrijke studie toont een van de belangrijkste beperkingen van de behandeling met acetazolamide bij pediatrisch glaucoom aan. Om precies te zijn - ondanks de effectiviteit van het medicijn bij het verbeteren van de pathologie en de zeer lage invasiviteit in vergelijking met chirurgie - wordt de belangrijkste limiet voor de verspreiding ervan in de pediatrische omgeving gegeven door de geïnduceerde groeivertraging. In feite is er tijdens de therapie een lage gewichtstoename, waarschijnlijk geassocieerd met de acidose bepaald door het medicijn.Om de complexiteit van reacties die zich in deze periode ontwikkelen volledig te begrijpen, zou het echter nodig zijn om andere belangrijke parameters voor de groei van het kind te controleren .
Wijze van gebruik en dosering
DIAMOX ® 250 mg acetazolamide tabletten / 500 mg acetazolamide capsules:
- Voor de bestrijding van oedeem wordt ongeveer anderhalve tablet per dag aanbevolen, bij voorkeur 's ochtends.
- Voor de behandeling van glaucoom worden echter 2 tot 3 capsules per dag aanbevolen, of een tablet met tussenpozen van 4/6 uur.
- Voor de behandeling van epilepsie wordt in het geval van adjuvante therapie doorgaans 1 tablet per dag gebruikt; een dosis die kan oplopen naargelang de combinatietherapie en de situatie van de patiënt.
In ieder geval moet de juiste dosering door de arts worden geformuleerd, na een "zorgvuldige evaluatie van de fysio-pathologische toestand van de patiënt.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U DIAMOX ® Acetazolamide INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
Waarschuwingen DIAMOX ® Acetazolamide
De diuretische en saluretische werking van DIAMOX ® vereist een constante controle van bepaalde bloedparameters zoals: bloedbeeld, natrium, kalium, pH en zelfs glykemie bij patiënten met diabetes mellitus, zowel voor als tijdens de toediening. met acetazolamide, vooral indien langdurig of onjuist gedoseerd, een "verandering van het elektrolyten- en zuur-base-evenwicht kan veroorzaken, met mogelijke hyponatriëmie, hypokaliëmie en metabole acidose."
DIAMOX ® moet daarom met bijzondere voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met chronische obstructieve longziekte en emfyseem, aangezien een mogelijke acidose kan bijdragen tot het ontstaan van tachypneu, anorexia, slaperigheid, lethargie en in de meest ernstige gevallen ook tot coma.
Acetazolamide, structureel opgenomen onder de sulfonamiden, zou verantwoordelijk kunnen zijn voor toxische epidermale necrolyse, aplastische anemie, agranulocytose en andere anafylactische reacties bij patiënten die overgevoelig zijn voor deze verbindingen.
De toediening van DIAMOX ® kan slaperigheid, verwardheid veroorzaken of in ieder geval de normale waarnemings- en reactieve vaardigheden van de patiënt veranderen, waardoor de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen veranderen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Experimentele gegevens met betrekking tot het gebruik van DIAMOX ® en meer in het algemeen van acetazolamide tijdens de zwangerschap, suggereren het gebruik ervan tijdens het eerste trimester te vermijden en vervolgens de inname ervan alleen te beperken in geval van onvermijdelijke noodzaak. Terwijl studies op mensen geen embryotoxische of teratogene effecten laten zien bij doses van 250 mg/dag, hebben studies uitgevoerd op laboratoriumdieren geleid tot pasgeboren dieren met ernstige functionele beperkingen en misvormingen van ledematen.
Acetazolamide wordt ook intact uitgescheiden in de moedermelk, zij het in een klein deel; daarom wordt aanbevolen om te stoppen met borstvoeding tijdens de toediening van DIAMOX ®.
Interacties
DIAMOX ® kan de functionaliteit van verschillende medicijnen veranderen, zoals:
- Aspirine- en lithiumzouten, resulterend in een "verhoogde eliminatie, bijgevolg een vermindering van therapeutische effecten;
- Amfetaminen en tricyclische antidepressiva, die hun functionaliteit verhogen na een vermindering van hun uitscheiding;
- Mercurial en andere diuretica, met als gevolg een toename van diurese;
- Fenytoïne (anti-epilepticum), waardoor de plasmaspiegels worden verhoogd;
- Ciclosporine, met een verhoging van de plasmaspiegels.
- Antidiabetica, resulterend in een wijziging van het glycemische profiel.
Bovendien kan acetazolamide een toename van urinekristallen en nierstenen veroorzaken in combinatie met natriumbicarbonaattherapie.
Contra-indicaties DIAMOX ® Acetazolamide
Gezien de biologische werking van DIAMOX ® wordt de inname ervan niet aanbevolen in geval van acidose, verandering van de elektrolytenbalans (hyponatriëmie en hypokaliëmie), lever-, nier- of bijnierinsufficiëntie en in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De meeste bijwerkingen van DIAMOX ® worden waargenomen in de beginfase van de therapie en omvatten:
- Paresthesie, tintelingen, verminderde eetlust, slechthorendheid, misselijkheid, braken, diarree, polyurie en in de meest ernstige gevallen zelfs slaperigheid en verwardheid.
Langdurige therapie met DIAMOX ® kan een "verandering van het elektrolyt- en zuur-base-evenwicht" veroorzaken, wat verholpen kan worden door toediening van bicarbonaat, wat de patiënt echter blootstelt aan een groter risico op nierstenen.
Hematologische effecten werden ook waargenomen, gekenmerkt door agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie, hypoglykemie, hyponatriëmie en hypokaliëmie.
Aan de bovengenoemde bijwerkingen moeten dan alle bijwerkingen worden toegevoegd die het gevolg zijn van overgevoeligheid voor acetazolamide, zoals: huiduitslag, koorts, anafylactische reacties, erytheem, myelosuppressie en geassocieerde syndromen.
Opmerking
DIAMOX ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van DIAMOX ® dient altijd plaats te vinden na overleg met uw arts.
Het willekeurige gebruik van DIAMOX ® door atleten en niet-sporters, om te zoeken naar het verlies van een paar kilo's, stelt het lichaam bloot aan ernstige bijwerkingen. Verder is het altijd raadzaam om te herhalen dat gewichtsverlies wordt bepaald door de verwijdering van vloeistoffen en zouten en niet door een echt afslankeffect, bedoeld als verlies van vetmassa.
Daarom is DIAMOX ® geclassificeerd onder de DOPING-stoffen.
De informatie over DIAMOX ® Acetazolamide die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
