COLVER ® is een geneesmiddel op basis van carvedilol
THERAPEUTISCHE GROEP: Bètablokkers
Indicaties COLVER ® Carvedilol
COLVER ® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en angina pectoris.
De hypotensieve effecten van COLVER ® kunnen worden versterkt door de combinatie met antihypertensiva, zoals diuretica.
Werkingsmechanisme COLVER ® Carvedilol
De carvedilol in COLVER ® oraal ingenomen, wordt zeer snel geabsorbeerd op gastro-intestinaal niveau en bereikt de maximale plasmaconcentraties al na één "uur na" inname. Ondanks het goede absorptieprofiel, overschrijdt de biologische beschikbaarheid van dit actieve ingrediënt nooit 25% van de totale ingenomen dosis, gezien de aanwezigheid van een zeer duidelijk first-pass-metabolisme.
Vanwege zijn lipofiele aard is het medicijn gebonden aan plasma-eiwitten in de bloedbaan, die als transporteurs fungeren.
Carvedilol werkt als een niet-selectieve bètablokker. Het belangrijke hypotensieve effect is in feite ook te wijten aan de remmende werking die wordt uitgeoefend op de alfa-1-adrenerge receptoren, uitgedrukt op het oppervlak van de gladde spiervezelcellen van de kleine bloedvaten (verantwoordelijk voor perifere vasodilatatie); bovendien voert Carvedilol een "bètablokkerende activiteit uit op cardiale adrenerge receptoren, die nodig zijn om het werk van het hart te verminderen door modulatie van de ventriculaire pre- en postload.
Studies schrijven aan carvedilol ook een antioxiderende werking toe, die wordt uitgeoefend door de ontgifting van vrije zuurstofradicalen en waarschijnlijk betrokken is bij vasculaire bescherming.
Na een significant langere halfwaardetijd (6/10 uur) in vergelijking met zijn bètablokkers, wordt het actieve bestanddeel voornamelijk geëlimineerd via de feces, na hepatische glucuroconjugatie.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
COPERNICUS-STUDIE: HET "GEBRUIK VAN CARVEDILOL IN" HARTINVOLDOENDE
Circulatie. 22 oktober 2002; 106: 2194-9.
Effect van carvedilol op de morbiditeit van patiënten met ernstig chronisch hartfalen: resultaten van de carvedilol prospectieve gerandomiseerde cumulatieve overleving (COPERNICUS) studie.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol prospectieve gerandomiseerde cumulatieve overleving (COPERNICUS) studiegroep.
Deze belangrijke studie, uitgevoerd bij ongeveer 2300 patiënten, heeft aangetoond hoe de toediening van carvedilol, aan patiënten met licht of matig hartfalen, het risico op overlijden en ziekenhuisopname gerelateerd aan cardiovasculaire voorvallen met 27% kan verminderen in vergelijking met controle, en met zoveel als 31% voor hartfalen. Deze gegevens laten zien hoe Carvedilol een beschermende werking kan hebben op de gezondheid van het hart, waardoor de verergering van hartfalen wordt belemmerd.
2. DE ANTIOXIDANTE EFFECTEN VAN CARVEDILOL
J Hypertensie. 2007 april;25:731-41.
Antioxiderende activiteit van carvedilol bij hart- en vaatziekten.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
In tegenstelling tot cardioselectieve bètablokkers die worden gebruikt bij de behandeling van hart- en vaatziekten, lijkt carvedilol een sterke antioxiderende werking te hebben. Recente studies tonen aan hoe dit actieve bestanddeel kan ingrijpen in zowel de ontgifting van vrije zuurstofradicalen als in de onderdrukking van de productie van deze reactieve soorten, wat een verbetering van de klinische toestand van de patiënt garandeert.
3.CARVEDILOL BIJ METABOLISCH SYNDROOM
Int Heart J. 2006 mei 47: 421-30.
Het effect van carvedilol op metabole parameters bij patiënten met het metabool syndroom.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
De directe betrokkenheid van carvedilol bij talrijke metabole routes heeft onderzoekers ertoe aangezet om de effecten van dit actieve ingrediënt bij patiënten met het metabool syndroom te bestuderen. De gegevens, enigszins bemoedigend, hebben aangetoond hoe - in tegenstelling tot andere bètablokkers - de toediening van carvedilol een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken terwijl de biochemische en metabole parameters behouden blijven, waardoor het cardiovasculaire risico wordt verminderd.
Wijze van gebruik en dosering
KLEUR ® Carvedilol-tabletten van 6,25 / 25 mg: de standaardbehandeling voor hypertensie omvat de toediening van 12,5 mg carvedilol in de eerste twee dagen, gevolgd door de onderhoudsdosis van 25 mg per dag in een enkele dosis. In geval van verminderde therapeutische respons is het mogelijk om de dosering te verhogen tot een maximaal 50 mg, eventueel in twee verschillende dagdoseringen, als alternatief kan COLVER ® gecombineerd worden met een antihypertensivum van een andere aard.
Hetzelfde therapeutische protocol moet ook worden gebruikt voor de behandeling van angina pectoris, terwijl het bij hartfalen raadzaam is om de dosering te formuleren op basis van de ernst van de ziekte.
Bij patiënten die worden behandeld met digitalis, diuretica en ACE-remmers is een dosisaanpassing, meer bepaald een dosisverlaging, aan te raden om vervolgens te zorgen voor een verhoging van de dosis op basis van de waargenomen therapeutische effecten en in ieder geval niet eerder dan twee weken ( tijdsinterval dat nodig is om de effecten te maximaliseren).
IN IEDER GEVAL IS HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NOODZAKELIJK VOORDAT U COLVER ® Carvedilol INNEEMT.
Waarschuwingen COLVER ® Carvedilol
De waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen die nodig zijn om de bijwerkingen van Carvedilol tot een minimum te beperken, zijn talrijk en gerechtvaardigd door de talrijke biologische reacties waarbij dit actieve ingrediënt betrokken is.
Diabetespatiënten die bijvoorbeeld een hypoglykemische therapie ondergaan, moeten constant de glykemische niveaus controleren om te voorkomen dat de werking van carvedilol op het glucosemetabolisme glykemische decompensatie veroorzaakt, terwijl patiënten die lijden aan ischemische hartziekte, vasculaire ziekte, hartfalen, zelfs behandeld, de nierfunctie moeten controleren parameters, om het risico op nierfalen te verminderen.
Bij patiënten met bronchospasmen en ademhalingsmoeilijkheden moet de beademingscapaciteit tijdens de behandeling met carvedilol door een arts worden gecontroleerd. In geval van verslechtering van deze functionaliteit, is het noodzakelijk om de therapie te onderbreken door een fase van geleidelijke vermindering van de gebruikte dosering.
In geval van chirurgische ingrepen is het raadzaam om de anesthesioloog tijdig op de hoogte te stellen, om het gebruik van anesthetica met een duidelijke negatieve inotrope activiteit te vermijden en zo bijwerkingen, zoals ernstige bradycardie en hypotensie, te verminderen.
Bij overgevoelige patiënten kan Carvedilol, net als alle andere bètablokkers, de overgevoeligheidsverschijnselen voor allergenen versterken, met als gevolg een risico op anafylactische reacties.
Feochromocytoom, Prinzmetal-angina en andere bijzondere pathologische aandoeningen kunnen leiden tot een toename van de bijwerkingen van carvedilol.
De aanwezigheid van enkele bijwerkingen, zoals hoofdpijn en duizeligheid, kan het normale waarnemingsvermogen van de patiënt verminderen, waardoor het gebruik van machines en het besturen van auto's gevaarlijk wordt.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Hoewel er geen studies in de literatuur zijn met betrekking tot het gebruik van carvedilol tijdens de zwangerschap, kunnen de hemodynamische (verminderde placenta-perfusie) en metabole (hypoglykemie) effecten geassocieerd met het gebruik van COLVER ® de foetus schaden en de normale groei in gevaar brengen. Bovendien wordt het, gezien de aanwezigheid van het actieve ingrediënt in moedermelk, niet aanbevolen om dit medicijn zowel tijdens de zwangerschap als tijdens het geven van borstvoeding te gebruiken.
Interacties
Carvedilol kan, gezien het belangrijke antihypertensieve effect, gemakkelijk interageren met andere geneesmiddelen met hypotensief effect, zoals diuretica of calciumantagonisten, wat resulteert in een versterking van deze activiteit. In dit geval is het raadzaam om de dosering aan te passen om de " therapeutische werkzaamheid en het optreden van bijwerkingen tot een minimum te beperken.
Bij patiënten met hartfalen die met digoxine worden behandeld, kan gelijktijdige toediening van carvedilol leiden tot verhoogde plasmaconcentraties van digoxine, waardoor controle van de digoxinespiegels nodig is.
Bovendien kan het, gezien het maskerende effect van de typische symptomen van hypoglykemie, nodig zijn om de dosis van de gebruikte hypoglykemische middelen aan te passen.
Gelijktijdige toediening van rifampicine en oxidaseremmers met gemengde functie kan leiden tot een verhoging van de plasmaspiegels van carvedilol, met onvoorspelbare biologische effecten.
Carvedilol zou uiteindelijk een wisselwerking kunnen hebben met anesthetica met een negatieve inotrope activiteit, waardoor hun effect wordt versterkt en het gezondheidsrisico van de patiënt toeneemt.
Contra-indicaties COLVER ® Carvedilol
COLVER ® is gecontra-indiceerd bij ernstig of onvoldoende behandeld hartfalen, bij bronchopneumopathie met bronchospasme, leverfunctiestoornissen, astma, cardiogene shock, ernstige bradycardie, verhoogde hypotensie en in geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De voor COLVER ® beschreven bijwerkingen lijken over het algemeen van voorbijgaande aard te zijn en niet klinisch relevant. Onder de meest voorkomende bijwerkingen kunnen worden beschreven: duizeligheid, bradycardie, oedeem, misselijkheid, diarree, braken, visuele veranderingen, hoofdpijn en hyperglykemie.
Het optreden van astma, dyspneu, hypercholesterolemie, trombocytopenie, stemmingswisselingen, verminderde hartfunctie en huidreacties in geval van overgevoeligheid is ook waargenomen bij gepredisponeerde patiënten.
Ondanks de talrijke beschreven bijwerkingen was het slechts in enkele gevallen nodig om de therapie te staken.
Opmerking
COLVER ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van COLVER ® bij atleten, bij afwezigheid van therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de gerelateerde symptomen (tremor van de ledematen, verhoging van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, enz.) te verminderen, vormt een DOPANTE-praktijk .
De informatie over COLVER ® Carvedilol die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.