Wat is agmatine?
Agmatine is een derivaat van het aminozuur arginine. Het is een "biogeen amine dat ook wordt geproduceerd door neuronen van het centrale zenuwstelsel (hersenen) en wordt opgeslagen in de verwante synaptische blaasjes, waar het wordt opgeslagen voor opname, vrijgegeven door depolarisatie en vervolgens geïnactiveerd door het agmatinase"-enzym. In het menselijk brein lijkt agmatine te werken als een neuromodulator / neurotransmitter door zich te binden aan verschillende receptordoelen; in experimentele modellen heeft het ook interessante neuroprotectieve effecten laten zien.
Agmatine wordt verkregen uit: decarboxylering van arginine door het enzym arginine-decarboxylase, maar de synthese ervan is NIET op zichzelf gericht omdat het een tussenproduct is van polyaminen (celgroeifactoren). Dezelfde reactie wordt uitgevoerd door de darmflora op voedselresten die arginine bevatten, waarvan de biotransformatie in agmatine (op zijn beurt omgezet in putrescine) bijdraagt aan het geven van de karakteristieke en onaangename geur aan de ontlasting.
Functies
Agmatine is een biologische regulator en werkt als een echte neurotransmitter/neuromodulator; de functies van agmatine zijn (of liever, ZOU MOETEN ZIJN) van:
- * BLOK (ANTAGONISME) van postsynaptische receptoren voor NMDA (N-methyl-D-aspartaat), waarvan de fysiologische agonist glutaminezuur is; de stimulatie van deze receptoren heeft het effect dat natrium en vooral calcium de neuronen binnendringen, wat wordt gevolgd door de activering van verschillende processen:
- activering van de nitroxide synthetase waardoor de "stikstofoxide (NO) als verantwoordelijk voor de synthese van GMP-cyclisch in zenuwuiteinden; daarom remt agmatine de synthese van stikstofmonoxide, maar desondanks lijkt het nog steeds vaatverwijdende en hypotensieve effecten te hebben
- activering van a eiwit kinase C die de blokkering van magnesium (Mg) reguleert.
- activering van de "ornithine-decarboxylase die de synthese van bevordert polyaminen versterken van de invloed van calcium (Ca)
- activering van fosfolipase A2 wat leidt tot een verhoging van de presynaptische afgifte en een remming van de gliale opname van "glutaminezuur (opwindende neurotransmitter en voorloper van GABA of γ-aminoboterzuur; de laatste is een regulator van neuronale prikkelbaarheid en is direct betrokken bij het in stand houden van de spierspanning).
- De receptoren binden α2-adrenerge: hun activering bepaalt een afname van de productie van noradrenaline (negatieve feedback) en van de secretie van insuline op pancreasniveau. Niettemin lijkt het algehele effect van agmatine de afgifte van catecholamines uit chromaffine andrenerge cellen te bevorderen (Li et al., 1994), en insuline uit pancreas B-cellen (Sener et al., 1989)
- Bind imidazoline en nicotinereceptoren
- Bevorder de afgifte van peptidehormonen zoals: GH (somatotropine - anabool hormoon) en LH (luteotropine - het stimuleren van de afgifte van testosteron - anabool hormoon).
- Net als salpeterzuur veroorzaakt het vasodilatatie en verhoogt het de glomerulaire filtratiesnelheid; de onderzoekers hebben in feite opgemerkt dat de infusie van arginine een toename van de glomerulaire filtratie veroorzaakt, zelfs wanneer stikstofoxidesynthetase wordt geremd; dit effect treedt echter niet op wanneer de enzym arginine decarboxylase wordt geremd.
Agmatine- en argininesupplementen
Agmatine is daarom een aminozuurderivaat van arginine, dat vanwege zijn werkelijke of veronderstelde functies wordt gebruikt als ingrediënt in sommige op arginine gebaseerde producten die gericht zijn op het verhogen van endotheliaal stikstofmonoxide (ON) (lees het speciale artikel: Stikstofmonoxide).
Het doel van het toevoegen van agmatine om de synthese van stikstofmonoxide te bevorderen, is om de ENDOGENE transformatie van arginine in agmatine te blokkeren, waardoor de biologische beschikbaarheid van arginine voor de productie van stikstofmonoxide wordt geïmplementeerd..
In feite wordt het argininedecarboxylase-enzym geremd door calciumionen en polyaminen, daarom vertegenwoordigt agmatine een feedbackremmer van dit enzym (een effect dat nodig is om een overmatige ophoping van agmatine op de syntheseplaats te voorkomen).
Volgens deze theorie zou de significante aanwezigheid van exogeen agmatine de metabole bestemming van arginine beïnvloeden, waardoor het meer wordt gericht op de productie van stikstofmonoxide in plaats van op de omzetting ervan in endogeen agmatine.
Bovendien wordt agmatine gebruikt vanwege zijn vermeende antidepressieve werking (Zomkowski et al., 2002; Taksande et al., 2009), pijnbestrijding (Onal et al., 2004), anxiolytisch (Lavinsky et al., 2003), anticonvulsivum (Bence et al., 2003), antiproliferatief (Isome et al., 2007), neuroprotectief (Olmos et al., 1999), waardoor ruimtelijk geheugen wordt vergemakkelijkt (Liu en Bergin, 2009) en de afscheiding van insuline en andere anabole hormonen (GH en testosteron) wordt gestimuleerd. Vaak worden in informatieve artikelen om de gerelateerde commerciële producten te promoten, al deze veronderstelde gunstige effecten versterkt en aan de lezer gegeven zonder de minste kritiek, zonder te onderstrepen dat dit nog steeds voorlopig bewijs is.
Bijwerkingen
Agmatine is een molecuul dat nog weinig bekend en bestudeerd is; er zijn geen bijwerkingen bekend die verband houden met de inname ervan, maar het is algemeen bekend dat argininesupplementen (waarin agmatine aanwezig is) mogelijk allergeen zijn (symptomen: ademhalingscomplicaties, huiduitslag, branderig en jeuk). Bij muizen is aangetoond dat agmatine de calorie-inname en voedingsvoorkeur voor koolhydraten bij verzadigde ratten verhoogt (Prasad en Prasad, 1996); dit zou een ongewenste toename van de eetlust, dus het gewicht, bij de gebruiker kunnen vergemakkelijken.
Raadpleeg voor meer veiligheid uw arts voordat u supplementen met agmatine inneemt en controleer op eventuele biochemische interacties met de geneesmiddelen die bij gelijktijdige therapieën worden gebruikt.