Actieve ingrediënten: Haloperidol
SERENASE 1 mg tabletten
SERENASE 5 mg tabletten
SERENASE 10 mg tabletten
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
Waarom wordt Serenase gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Antipsychoticum derivaat van butyrofenon.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Tabletten en orale druppels, oplossing:
Psychomotorische agitatie bij:
- Manische toestanden, dementie, oligofrenie, psychopathie, acute en chronische schizofrenie, alcoholisme, compulsieve, paranoïde, histrionische persoonlijkheidsstoornissen.
Wanen en hallucinaties bij:
- Acute en chronische schizofrenie, paranoia, acute mentale verwarring, alcoholisme (syndroom van Korsakov), hypochondrie, persoonlijkheidsstoornissen van het paranoïde, schizoïde, schizotypische, antisociale type, sommige gevallen van het borderline-type.
- Choreiforme bewegingen.
- Agitatie, agressie en vluchtreacties bij oudere proefpersonen.
- Tics en stotteren.
- Hij kokhalsde.
- Hik.
- Alcoholontwenningssyndromen.
Oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik:
Resistente vormen van psychomotorische opwinding, acute waan- en/of hallucinatoire psychose, chronische psychose.
Het gebruik van het product in hoge doses moet worden beperkt tot de therapie van resistente vormen van: psychomotorische excitatiesyndromen, acute waan- en/of hallucinatoire psychose, chronische psychose.
Bij de behandeling van hevige pijn, meestal in combinatie met narcotische analgetica.
Contra-indicaties Wanneer Serenase niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.
Comateuze toestanden, patiënten die sterk depressief zijn door alcohol of andere stoffen die actief zijn op het centrale zenuwstelsel, endogene depressies zonder opwinding, de ziekte van Parkinson.
Asthenie, neurose en spastische toestanden als gevolg van laesies van de basale ganglia (hemiplegie, multiple sclerose, enz.).
Bekende of vermoede zwangerschap, borstvoeding en bij kinderen.
Klinisch significante hartziekte (bijv. recent acuut myocardinfarct, gedecompenseerd hartfalen, aritmieën behandeld met klasse IA en III anti-aritmica).
Verlenging van het QTc-interval.
Onderwerpen met een familiegeschiedenis van aritmie of torsades de pointes.
Ongecorrigeerde hypokaliëmie.
Gelijktijdig gebruik van QTc-verlengende geneesmiddelen.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Serenase inneemt
Zeldzame gevallen van plotseling overlijden zijn gemeld bij psychiatrische patiënten die werden behandeld met antipsychotica, waaronder SERENASE.
Voorzichtig gebruiken bij patiënten met hart- en vaatziekten of een familiegeschiedenis van QT-verlenging.
SERENASE mag niet intraveneus worden toegediend, aangezien intraveneuze toediening van haloperidol in verband is gebracht met een verhoogd risico op QT-verlenging en torsade de pointes. Voer een basis-ECG uit voordat u met de behandeling begint (zie de rubriek "Contra-indicaties").
Bewaak het ECG tijdens de therapie op basis van de klinische toestand van de patiënt.
Verlaag tijdens de behandeling de dosering als QT-verlenging wordt waargenomen en stop als QTc > 500 ms is.
Periodieke controle van elektrolyten wordt aanbevolen.
Vermijd gelijktijdige therapie met andere neuroleptica.
Een ongeveer drievoudige toename van het risico op cerebrovasculaire voorvallen werd waargenomen in gerandomiseerde klinische onderzoeken versus placebo bij een populatie van patiënten met dementie die werden behandeld met enkele atypische antipsychotica. Het mechanisme van dit verhoogde risico is niet bekend.
Een verhoogd risico voor andere antipsychotica of andere patiëntenpopulaties kan niet worden uitgesloten. SERENASE moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met risicofactoren voor een beroerte.
SERENASE moet met voorzichtigheid worden toegediend in de volgende gevallen:
- als de patiënt of iemand anders in zijn familie een voorgeschiedenis heeft van bloedstolsels (trombi), aangezien geneesmiddelen zoals deze in verband zijn gebracht met de vorming van bloedstolsels
- ernstige cardiopathische patiënten, als gevolg van mogelijke voorbijgaande arteriële hypotensie en/of het begin van angina pectoris (gebruik in dit geval geen adrenaline omdat SERENASE de hypertensieve activiteit kan blokkeren met een verdere paradoxale drukverlaging) en in ieder geval bij oudere of depressieve personen
- epileptische patiënten en degenen die vatbaar zijn voor epileptische aanvallen (bijv. alcoholontwenning, hersenbeschadiging), aangezien is gemeld dat SERENASE epileptische aanvallen veroorzaakt
- patiënten met bekende allergieën of met een voorgeschiedenis van allergische reacties op geneesmiddelen of met leukopeniserende aandoeningen
- tijdens de manische fase van cyclische psychose vanwege de mogelijkheid van een snelle stemmingsverandering naar depressie
- aangezien haloperidol in de lever wordt gemetaboliseerd, wordt aangeraden het met voorzichtigheid toe te dienen aan patiënten met leverinsufficiëntie
- in het geval van gelijktijdige antiparkinsontherapie, moet deze laatste worden voortgezet na stopzetting van SERENASE, dat een langere eliminatietijd heeft, om het optreden of verergeren van extrapiramidale symptomen te voorkomen.De arts moet de mogelijkheid van een verhoging van de intraoculaire druk in overweging nemen wanneer SERENASE wordt gegeven samen met anticholinergica, waaronder antiparkinson
- thyroxine kan de toxiciteit van SERENASE vergemakkelijken. Daarom moet het product met grote voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met hyperthyreoïdie. Antipsychotische therapie bij de laatste moet gepaard gaan met een adequate behandeling van thyreostatica
- bij schizofrenie kan de respons op behandeling met antipsychotica vertraagd zijn. Zelfs wanneer de medicatie wordt gestopt, kan het zijn dat de hervatting van de symptomen enkele weken of maanden niet zichtbaar is
- acute ontwenningsverschijnselen waaronder misselijkheid, braken en slapeloosheid zijn zeer zelden beschreven na abrupt staken van hoge doses antipsychotica. Er kan ook een psychotische terugval optreden, dus een geleidelijke ontwenning wordt aanbevolen
- SERENASE mag niet op zichzelf worden gebruikt in gevallen waarin depressie overheerst. SERENASE kan in verband worden gebracht met antidepressiva bij aandoeningen waarbij depressie en psychose naast elkaar bestaan.
Het medicijn moet worden toegediend onder toezicht van de psychiater.
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
De patiënt moet zijn arts raadplegen om te worden geïnstrueerd over de meest correcte methode voor het toedienen van het medicijn.
SERENASE in ampulformulering moet intramusculair worden toegediend.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Serenase veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u kort geleden andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook zonder voorschrift.
Niet gelijktijdig toedienen met QT-verlengende geneesmiddelen zoals sommige klasse IA antiaritmica (bijv. kinidine, disopyramide en procaïnamide) en klasse III (bijv. amiodaron, sotalol), sommige antihistaminica, andere antipsychotica en sommige antimalariamiddelen (bijv. kinine en mefloquineacine) en ook. Deze lijst dient slechts als indicatief en niet uitputtend te worden beschouwd.
Lichte tot matige verhogingen van de haloperidolconcentratie zijn gemeld in farmacokinetische onderzoeken bij toediening met geneesmiddelen zoals itraconazol, nefazodon, buspiron, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, kinidine, fluoxetine, sertaline, chloorpromazine en promethazine. QTc-verhogingen werden waargenomen wanneer haloperidol werd toegediend in combinatie met de metabole remmers ketoconazol (400 mg/dag) of paroxetine (20 mg/dag).In dit geval kan het nodig zijn de dosis haloperidol te verlagen.
Niet gelijktijdig toedienen met geneesmiddelen die elektrolytenstoornissen veroorzaken.
Gelijktijdig gebruik van diuretica, vooral diuretica die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, moet worden vermeden.
De combinatie met andere psychotrope geneesmiddelen vereist bijzondere voorzichtigheid en waakzaamheid van de arts om onverwachte ongewenste effecten van interactie te voorkomen.Zoals alle neuroleptica kan SERENASE de CZS-onderdrukkende werking van andere geneesmiddelen versterken, waaronder alcohol, hypnotica, sedativa of sterke analgetica. Een versterking van deze effecten is ook gemeld in combinatie met methyldopa.
SERENASE kan de antiparkinsoneffecten van levodopa verminderen.
SERENASE remt het metabolisme van tricyclische antidepressiva, waardoor hun plasmaspiegels stijgen.
Chronische behandeling met enzymatische activatoren zoals carbamazepine, fenobarbital, rifampicine, in combinatie met SERENASE veroorzaakt een significante verlaging van de plasmaspiegels van haloperidol; daarom moet in geval van gelijktijdige behandeling de dosis SERENASE op de juiste manier worden aangepast. Na het stoppen met deze geneesmiddelen kan het nodig zijn de dosering van SERENASE te verlagen.
In zeldzame gevallen zijn de volgende symptomen gemeld bij gelijktijdig gebruik van lithium en SERENASE: encefalopathie, extrapiramidale symptomen, tardieve dyskinesie, maligne neurolepticasyndroom, hersenstamstoornissen, acuut hersensyndroom en coma. De meeste van deze symptomen waren omkeerbaar. Het blijft controversieel of deze symptomen verband houden met gelijktijdige toediening of dat ze de manifestatie zijn van een duidelijke klinische episode.Desalniettemin wordt aanbevolen dat bij patiënten die gelijktijdig worden behandeld met SERENASE en lithium, de therapie onmiddellijk wordt gestaakt als deze optreden. symptomen SERENASE kan de werking van adrenaline en andere sympathicomimetica en keren de hypotensieve effecten van adrenerge middelen zoals guanethidine om.
Er is melding gemaakt van een "antagonistische werking op" het effect van het anticoagulans fenindion.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Maligne neurolepticasyndroom
Een potentieel fataal symptoomcomplex genaamd Maligne Neurolepticasyndroom is gemeld tijdens behandeling met antipsychotica. Klinische manifestaties van dit syndroom zijn: hyperpyrexie, spierstijfheid, akinesie, vegetatieve stoornissen (onregelmatigheden in de pols en bloeddruk, zweten, tachycardie, aritmieën); veranderingen in het bewustzijn die kunnen leiden tot verdoving en coma. De behandeling van de S.N.M. het bestaat uit het onmiddellijk staken van de toediening van antipsychotica en andere niet-essentiële geneesmiddelen en het instellen van intensieve symptomatische therapie (er moet bijzondere aandacht worden besteed aan het verminderen van hyperthermie en het corrigeren van uitdroging). Als hervatting van de behandeling met antipsychotica essentieel wordt geacht, moet de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd.
Bij het gebruik van enkele belangrijke neuroleptica, waaronder SERENASE, is het optreden van gevallen van bronchopneumonie gemeld, waarschijnlijk begunstigd door uitdroging als gevolg van een verminderd dorstgevoel, hemoconcentratie en verminderde longventilatie; het optreden van dergelijke symptomen, vooral bij ouderen, snelle en adequate therapie vereist.
Zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt. SERENASE is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.
De volgende symptomen zijn waargenomen bij pasgeboren baby's van moeders die in het laatste trimester (laatste drie maanden van de zwangerschap conventionele of atypische antipsychotica, waaronder SERENASE) hebben gebruikt: trillen, spierstijfheid en/of zwakte, slaperigheid, opwinding, ademhalingsproblemen en moeite met voedselinname. Als uw kind een van deze symptomen vertoont, neem dan contact op met uw arts.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
SERENASE kan sedatie en verminderde aandacht veroorzaken, vooral bij hogere doses en aan het begin van de behandeling; deze effecten kunnen worden versterkt door alcohol. Patiënten dienen te worden geadviseerd niet te rijden of machines te bedienen tijdens de behandeling totdat hun reactiviteit op het geneesmiddel is vastgesteld.
Waarschuwingen over enkele ingrediënten van SERENASE
SERENASE-tabletten bevatten lactose. Als uw arts een intolerantie voor bepaalde suikers heeft vastgesteld, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt. SERENASE druppels voor oraal gebruik bevatten parahydroxybenzoaten. Ze kunnen allergische reacties veroorzaken (ook vertraagd) SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie bevat parahydroxybenzoaten. Ze kunnen allergische reacties veroorzaken (zelfs vertraagd) en, uitzonderlijk, bronchospasmen.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Serenase: Dosering
De voorgestelde doseringen zijn slechts indicatief aangezien de dosering strikt individueel is en varieert afhankelijk van de reactie van de patiënt. Dit betekent dat in de acute fase vaak een geleidelijke dosisverhoging nodig is, gevolgd door een geleidelijke verlaging in de onderhoudsfase, om de minimale effectieve dosis vast te stellen. Hoge doses mogen alleen worden gegeven aan patiënten die slecht hebben gereageerd op lagere doses.
VOLWASSENEN
1. Als neurolepticum
acute fase: acute episodes van schizofrenie, delirium tremens, paranoia, acute verwardheid, syndroom van Korsakov, acute paranoia: 5 mg voor intramusculair gebruik elk uur herhalen totdat adequate symptoomcontrole is bereikt en in ieder geval tot een maximum van 20 mg/ dag. Bij orale toediening kunnen doses tussen 2 en 20 mg / dag worden toegediend als een enkele dosis of als verdeelde doses.
chronische fase: chronische schizofrenie, chronisch alcoholisme, chronische persoonlijkheidsstoornissen: voor orale toediening: 1-3 mg driemaal daags, afhankelijk van de individuele respons.
De maximale dagelijkse dosis mag echter niet hoger zijn dan 20 mg.
2. Bij de beheersing van psychomotorische agitatie
acute fase: manie, dementie, alcoholisme, persoonlijkheids- en gedragsstoornissen, hikken, choreiforme bewegingen, tics, stotteren: 5 mg voor intramusculair gebruik elk uur herhalen totdat adequate symptoomcontrole is bereikt en in ieder geval tot maximaal 20 mg / dag
chronische fase: voor orale toediening: van 0,5-1 mg driemaal daags tot 2-3 mg driemaal daags, afhankelijk van de individuele respons.
3. Als hypnoticum
voor orale toediening: 2-3 mg in een enkele dosis, 's avonds voor het slapengaan.
4. Als een anti-emeticum
bij braken van centrale oorsprong: 5 mg voor intramusculair gebruik
Bij de profylaxe van postoperatief braken: 2,5-5 mg voor intramusculair gebruik aan het einde van de operatie.
BEJAARDEN
Bij de behandeling van oudere patiënten moet de dosering zorgvuldig worden vastgesteld door de arts, die een mogelijke verlaging van de hierboven aangegeven doseringen zal moeten beoordelen.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Serenase heeft ingenomen?
Symptomen:
De manifestaties van overdosering zijn die welke het gevolg zijn van een toename van de bekende farmacologische effecten en bijwerkingen. De belangrijkste symptomen zijn: intense extrapiramidale reacties, hypotensie en sedatie. Een extrapiramidale reactie manifesteert zich met spierstijfheid en gegeneraliseerde of gelokaliseerde tremor. In extreme gevallen kan de patiënt een comateuze toestand vertonen met ademhalingsdepressie en ernstige arteriële hypotensie, wat leidt tot een shockachtige toestand. Er moet ook rekening worden gehouden met het risico op ventriculaire aritmieën, mogelijk geassocieerd met verlenging van het QT-interval van het elektrocardiogram.
Behandeling:
Er is geen specifiek tegengif. De behandeling is vooral ondersteunend. Actieve kool kan worden gegeven. Bij comateuze patiënten moet een open luchtweg worden vastgesteld door middel van tracheostomie of intubatie. Ademhalingsdepressie kan kunstmatige beademing vereisen. Het ECG en de vitale functies moeten worden gecontroleerd totdat het ECG weer normaal is.
Ernstige aritmieën moeten worden behandeld met geschikte anti-aritmische maatregelen.
Hypotensie en circulatoire collaps kunnen worden behandeld door intraveneuze infusie van vocht, plasma of geconcentreerd albumine of het gebruik van vasopressormiddelen zoals dopamine of noradrenaline Adrenaline mag niet worden gebruikt omdat het ernstige hypotensie kan veroorzaken in aanwezigheid van SERENASE In geval van ernstige extrapiramidale reacties, geneesmiddelen tegen parkinson (bijv. benztropinemesylaat: 1-2 mg im of iv) moeten parenteraal worden toegediend.
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis SERENASE, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
BIJ TWIJFEL OVER HET GEBRUIK VAN SERENASE, RAADPLEEG UW ARTS OF APOTHEKER.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Serenase
Zoals alle geneesmiddelen kan SERENASE bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Bijwerkingen gemeld door patiënten die SERENASE gebruiken, worden hieronder vermeld:
- Zenuwstelselaandoeningen: extrapiramidale stoornissen, hyperkinesie, tremor, hypertonie, dystonie, slaperigheid, bradykinesie, duizeligheid, acathisie, dyskinesie, hypokinesie, tardieve dyskinesie, motorische disfunctie, onwillekeurige spiersamentrekkingen, maligne neurolepticasyndroom, nystagmus, parkinsonisme, sedatie.
- Oogaandoeningen: visusstoornissen, oogcrisis, wazig zien.
- Maagdarmstelselaandoeningen: constipatie, droge mond, hypersecretie van speeksel, braken, misselijkheid.
- Bloedvataandoeningen: orthostatische hypotensie, hypotensie.
- Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen: erectiestoornissen, amenorroe, ongemak in de borst, pijn in de borsten, galactorroe, dysmenorroe, seksuele disfunctie, menstruatiestoornissen, menorragie, priapisme, gynaecomastie.
- Onderzoeken: gewichtstoename, verlengd QT-elektrocardiogram, gewichtsafname.
- Endocriene aandoeningen: hyperprolactinemie, ongepaste secretie van het antidiuretisch hormoon.
- Psychische stoornissen: verminderd libido, verlies van libido, agitatie, psychotische stoornissen, verwardheid, depressie, slapeloosheid.
- Hartaandoeningen: tachycardie, torsade de pointes (torsade de pointes), ventriculaire fibrillatie, ventriculaire tachycardie, extrasystole.
- Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen: trismus, stijve nek, spierstijfheid, spierspasmen, musculoskeletale pijn, spiercontracties.
- Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen: loopstoornissen, plotselinge dood, gezichtsoedeem, oedeem, hyponatriëmie, hyperthermie.
- Bloed- en lymfestelselaandoeningen: agranulocytose, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie. Immuunsysteemaandoeningen: anafylactische reactie, overgevoeligheid.
- Metabolisme en voedingsstoornissen: hypoglykemie.
- Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen: bronchospasme, laryngospasme, larynxoedeem, dyspneu.
- Lever- en galaandoeningen: acuut leverfalen, hepatitis, cholestase, geelzucht, afwijkingen in leverfunctietesten.
- Huid- en onderhuidaandoeningen: leukocytoclastische vasculitis, exfoliatieve dermatitis, urticaria, fotosensibiliteitsreacties, huiduitslag, pruritus, hyperhidrose.
- Zwangerschap, puerperium en perinatale aandoeningen: Tremor, spierstijfheid, zwakte, slaperigheid, opwinding, ademhalingsmoeilijkheden of voedingsstoornissen kunnen optreden bij zuigelingen van moeders die SERENASE hebben gebruikt tijdens het laatste trimester van de zwangerschap.
Mogelijke bijwerkingen
- Bloedstolsels (trombi) in de aderen, met name in de benen (symptomen zijn onder meer zwelling, pijn en roodheid in de benen), die zich door de bloedvaten in de longen kunnen verplaatsen en pijn op de borst en ademhalingsmoeilijkheden veroorzaken. Als u een van deze symptomen opmerkt, neem dan onmiddellijk contact op met uw arts.
Aanvullende belangrijke informatie
- Bij oudere mensen met dementie is een kleine toename van het aantal sterfgevallen gemeld bij patiënten die antipsychotica gebruiken in vergelijking met patiënten die deze niet gebruiken.
- Oudere patiënten met dementie die behandeling met SERENASE nodig hebben om hun gedrag onder controle te houden, kunnen een verhoogd risico op overlijden hebben in vergelijking met wanneer ze niet worden behandeld.
- Als u episodes van onregelmatige hartslag (hartkloppingen, duizeligheid, flauwvallen), hoge koorts, spierstijfheid, snelle ademhaling, abnormaal zweten of verminderde mentale alertheid heeft gehad, neem dan onmiddellijk contact op met uw arts. Uw lichaam reageert mogelijk ongepast op het geneesmiddel.
- Zeldzame gevallen van QT-verlenging, ventriculaire aritmieën zoals torsades de pointes, ventriculaire tachycardie, ventriculaire fibrillatie en hartstilstand zijn waargenomen met SERENASE en andere geneesmiddelen van dezelfde klasse. Zeer zeldzame gevallen van plotselinge dood.
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen. Het melden van bijwerkingen Krijgt u last van bijwerkingen, inclusief bijwerkingen die niet in deze bijsluiter zijn vermeld, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel."
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de uiterste houdbaarheidsdatum op de verpakking WAARSCHUWING: gebruik het geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum die op de verpakking staat vermeld. De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
SERENASE 1 mg tabletten
Elke pil bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 1 mg
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, gehydrogeneerde plantaardige olie.
SERENASE 5 mg tabletten
Elke pil bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 5 mg
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, gehydrogeneerde plantaardige olie.
SERENASE 10 mg tabletten
Elke pil bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 10 mg
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, gehydrogeneerde plantaardige olie.
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
100 ml drank bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 200 mg
Hulpstoffen: melkzuur, methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat, gezuiverd water.
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
100 ml drank bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 1 g
Hulpstoffen: melkzuur, methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat, gezuiverd water.
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
Elke injectieflacon bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 2 mg
Hulpstoffen: methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat, melkzuur, water voor injecties.
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
Elke ampul bevat: Werkzaam bestanddeel: 5 mg haloperidol
Hulpstoffen: melkzuur, water voor injecties.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
SERENASE 1 mg tabletten: 20 tabletten
SERENASE 5 mg tabletten: 20 tabletten
SERENASE 10 mg tabletten: 20 tabletten
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 15 ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 15 ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: 5 ampullen voor oplossing voor injectie
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: 5 ampullen voor oplossing voor injectie
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
SERENASE
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
SERENASE 1 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief principe: haloperidol 1 mg
Hulpstoffen met bekende effecten: lactose
SERENASE 5 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief principe: haloperidol 5 mg
Hulpstoffen met bekende effecten: lactose
SERENASE 10 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief principe: haloperidol 10 mg
Hulpstoffen met bekende effecten: lactose
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
100 ml drank bevat
Actief bestanddeel: haloperidol 200 mg
Hulpstoffen met bekende effecten: methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
100 ml drank bevat
Actief bestanddeel: haloperidol 1 g
Hulpstoffen met bekende effecten: methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
Elke injectieflacon bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 2 mg
Hulpstoffen met bekende effecten: methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
Elke injectieflacon bevat:
Actief bestanddeel: haloperidol 5 mg
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten
Orale druppels, oplossing
Oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Orale tabletten en druppels, oplossing:
Psychomotorische agitatie bij:
- manische toestanden, dementie, oligofrenie, psychopathie, acute en chronische schizofrenie, alcoholisme, compulsieve, paranoïde, histrionische persoonlijkheidsstoornissen.
Wanen en hallucinaties bij:
- acute en chronische schizofrenie, paranoia, acute mentale verwarring, alcoholisme (syndroom van Korsakov), hypochondrie, persoonlijkheidsstoornissen van het paranoïde, schizoïde, schizotypische, antisociale type, sommige gevallen van het borderline-type.
- Choreiforme bewegingen.
- Agitatie, agressie en vluchtreacties bij oudere proefpersonen.
- Tics en stotteren.
- Hij kokhalsde.
- Hik.
- Alcoholontwenningssyndromen.
Oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik:
Resistente vormen van psychomotorische opwinding, acute waan- en/of hallucinatoire psychose, chronische psychose.
Het gebruik van het product in hoge doses moet worden beperkt tot de behandeling van resistente vormen van: psychomotorische excitatiesyndromen, acute waan- en/of hallucinatoire psychose, chronische psychose Bij de behandeling van hevige pijn, meestal in combinatie met narcotische analgetica.
04.2 Dosering en wijze van toediening
De voorgestelde doseringen zijn slechts indicatief aangezien de dosering strikt individueel is en varieert naargelang de respons van de patiënt (leeftijd, toestand van de patiënt, aard en ernst van de aandoeningen, therapeutische respons, verdraagbaarheid van het product). Dit betekent dat in de acute fase vaak een geleidelijke dosisverhoging nodig is, gevolgd door een geleidelijke verlaging in de onderhoudsfase, om de minimale effectieve dosis vast te stellen. Hoge doses mogen alleen worden gegeven aan patiënten die slecht hebben gereageerd op lagere doses.
SERENASE in ampulformulering dient intramusculair te worden toegediend (zie rubriek 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik).
VOLWASSENEN
1. Als neurolepticum
acute fase: acute episodes van schizofrenie, delirium tremens, paranoia, acute verwardheid, syndroom van Korsakov, acute paranoia: 5 mg i.m. elk uur te herhalen totdat adequate symptoomcontrole is bereikt en in ieder geval tot een maximum van 20 mg per dag.
Bij orale toediening kunnen doses tussen 2 en 20 mg / dag worden toegediend als een enkele dosis of als verdeelde doses.
chronische fase: chronische schizofrenie, chronisch alcoholisme, chronische persoonlijkheidsstoornissen: voor orale toediening: 1-3 mg driemaal daags, afhankelijk van de individuele respons.
De maximale dagelijkse dosis mag echter niet hoger zijn dan 20 mg.
2. Bij de beheersing van psychomotorische agitatie
acute fase: manie, dementie, alcoholisme, persoonlijkheids- en gedragsstoornissen, hikken, choreiforme bewegingen, tics, stotteren: 5 mg i.m. elk uur herhalen totdat adequate symptoomcontrole is bereikt en in ieder geval tot een maximum van 20 mg per dag
chronische fase: voor orale toediening: van 0,5-1 mg driemaal daags tot 2-3 mg driemaal daags, afhankelijk van de individuele respons.
3. Als hypnoticum
voor orale toediening: 2-3 mg in een enkele dosis, 's avonds voor het slapengaan.
4. Als een anti-emeticum
bij braken van centrale oorsprong: 5 mg i.m.
Bij de profylaxe van postoperatief braken: 2,5-5 mg i.m. aan het einde van de interventie.
BEJAARDEN
Bij de behandeling van oudere patiënten moet de dosering zorgvuldig worden vastgesteld door de arts, die een mogelijke verlaging van de hierboven aangegeven doseringen zal moeten beoordelen.
PEDIATRISCHE BEVOLKING
De veiligheid en werkzaamheid van haloperidol zijn niet vastgesteld bij pediatrische patiënten.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
Comateuze toestanden, patiënten die sterk depressief zijn door alcohol of andere stoffen die actief zijn op het centrale zenuwstelsel, endogene depressies zonder opwinding, de ziekte van Parkinson.
Asthenie, neurose en spastische toestanden als gevolg van laesies van de basale ganglia (hemiplegie, multiple sclerose, enz.).
Klinisch significante hartziekte (bijv. recent acuut myocardinfarct, gedecompenseerd hartfalen, aritmieën behandeld met klasse IA en III anti-aritmica).
Verlenging van het QTc-interval.
Onderwerpen met een familiegeschiedenis van aritmie of torsades de pointes.
Ongecorrigeerde hypokaliëmie.
Gelijktijdig gebruik van QTc-verlengende geneesmiddelen.
Bekende of vermoede zwangerschap, borstvoeding en bij kinderen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Voer een basis-ECG uit voordat u met de behandeling begint (zie rubriek 4.3).
Bewaak het ECG tijdens de therapie op basis van de klinische toestand van de patiënt.
Verlaag tijdens de behandeling de dosering als QT-verlenging wordt waargenomen en stop als QTc > 500 ms is.
Periodieke controle van elektrolyten wordt aanbevolen.
Vermijd gelijktijdige therapie met andere neuroleptica.
Zeldzame gevallen van plotseling overlijden zijn gemeld bij psychiatrische patiënten die werden behandeld met antipsychotica, waaronder SERENASE.
Er zijn gevallen van veneuze trombo-embolie (VTE) gemeld bij gebruik van antipsychotica. Patiënten die met antipsychotica worden behandeld, hebben vaak risicofactoren voor VTE gekregen; daarom moeten alle mogelijke risicofactoren voor VTE vóór en tijdens de behandeling met SERENASE worden geïdentificeerd en moeten preventieve maatregelen worden genomen.
Verhoogde mortaliteit bij ouderen met dementie
Gegevens uit twee grote observationele studies hebben aangetoond dat het risico op overlijden licht verhoogd is bij oudere mensen met dementie die worden behandeld met antipsychotica dan bij onbehandelde mensen. Er zijn onvoldoende gegevens om de omvang van het risico nauwkeurig in te schatten en de oorzaak van het verhoogde risico is niet bekend.
SERENASE heeft geen vergunning voor de behandeling van aan dementie gerelateerde gedragsstoornissen.
Oudere patiënten met aan dementie gerelateerde psychose die met antipsychotica worden behandeld, vertonen een verhoogd risico op overlijden. Analyse van zeventien placebogecontroleerde klinische onderzoeken (modale duur van 10 weken), voornamelijk bij patiënten die atypische antipsychotica kregen, onthulde een 1,6- tot 1,7-voudig verhoogd risico op overlijden bij met geneesmiddelen behandelde patiënten vergeleken met placebo. week gecontroleerd klinisch onderzoek met een typisch geneesmiddel, was het sterftecijfer ongeveer 4,5% bij met geneesmiddel behandelde patiënten vergeleken met ongeveer 2,6% in de met geneesmiddel behandelde groep.
Hoewel de doodsoorzaken verschilden, bleken de meeste sterfgevallen van cardiovasculaire (bijv. hartfalen, plotselinge dood) of infectieuze (bijv. longontsteking) van aard te zijn. Observationele studies suggereren dat behandeling met conventionele antipsychotica, net als atypische antipsychotica, de mortaliteit kan verhogen.
In deze context is het niet duidelijk of de verhoogde mortaliteit die in observationele studies werd waargenomen, kan worden toegeschreven aan antipsychotica of, omgekeerd, aan bepaalde kenmerken van de patiënten.
Cardiovasculaire effecten
Gevallen van verlenging van het QT-interval en/of ventriculaire aritmieën, naast zeldzame gevallen van plotselinge dood, zijn zeer zelden gemeld met haloperidol en kunnen vaker voorkomen bij hoge geneesmiddeldoses en bij gepredisponeerde patiënten.
Aangezien verlenging van het QT-interval is waargenomen tijdens behandeling met SERENASE, is voorzichtigheid geboden bij patiënten met aandoeningen die vatbaar zijn voor QT-verlenging (verlengd QT-syndroom, hypokaliëmie, verstoorde elektrolytenbalans, geneesmiddelen die QT-verlenging veroorzaken, hart- en vaatziekten, familiegeschiedenis van QT-verlenging), vooral als SERENASE wordt parenteraal toegediend (zie rubriek 4.5).
Het risico op verlenging van het QT-interval en/of ventriculaire aritmieën kan toenemen bij hoge doses (zie rubrieken 4.8 en 4.9) of wanneer het geneesmiddel parenteraal wordt toegediend.
SERENASE mag niet intraveneus worden toegediend, aangezien intraveneuze toediening van haloperidol in verband is gebracht met een verhoogd risico op QT-verlenging en torsade de pointes.
Tachycardie en hypotensie zijn ook gemeld bij incidentele patiënten.
Maligne neurolepticasyndroom
Net als andere antipsychotica is SERENASE ook in verband gebracht met het maligne neurolepticasyndroom: een zeldzame en idiosyncratische reactie die wordt gekarakteriseerd door hyperthermie, algemene spierstijfheid, autonome instabiliteit, veranderde bewustzijnstoestand. Hyperthermie is vaak een vroeg symptoom van dit syndroom.De behandeling met antipsychotica moet onmiddellijk worden stopgezet en er moet passende ondersteunende zorg en zorgvuldige controle worden ingesteld.
Tardieve dyskinesie
Zoals bij alle antipsychotica kan tardieve dyskinesie optreden bij sommige patiënten die langdurig worden behandeld of na stopzetting van de behandeling. Dit syndroom wordt voornamelijk gekenmerkt door onwillekeurige ritmische bewegingen van de tong, het gezicht, de mond of de kaak. Manifestaties kunnen bij sommige patiënten blijvend zijn. Het syndroom kan worden gemaskeerd door het hervatten van de behandeling, het verhogen van de dosis of het overschakelen op een ander antipsychoticum.De behandeling moet zo snel mogelijk worden stopgezet.
Extrapiramidale symptomen
Zoals bij alle neuroleptica kunnen extrapiramidale symptomen optreden, bijv. tremor, stijfheid, hypersalivatie, bradykinesie, acathisie, acute dystonie.
Anticholinergische antiparkinsongeneesmiddelen kunnen indien nodig worden voorgeschreven, maar mogen niet routinematig als preventieve maatregel worden gebruikt. Als gelijktijdige behandeling met antiparkinsongeneesmiddelen noodzakelijk is, moet deze worden voortgezet na het stoppen met SERENASE, als hun uitscheiding sneller is dan die van SERENASE, om de ontwikkeling of verergering van extrapiramidale symptomen te voorkomen.De arts moet overwegen wat mogelijk is. intraoculaire druk als gevolg van anticholinergica, waaronder antiparkinsonmiddelen, bij gelijktijdige toediening met SERENASE.
Veiligheidsgegevens die beschikbaar zijn bij pediatrische patiënten wijzen op een risico op extrapiramidale symptomen, waaronder tardieve dyskinesie en sedatie. Er zijn geen veiligheidsgegevens op lange termijn beschikbaar.
Toevallen/convulsies
Aanvallen veroorzaakt door SERENASE zijn gemeld.Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met epilepsie en bij aandoeningen die vatbaar zijn voor epileptische aanvallen (bijv. alcoholontwenning en hersenbeschadiging).
Lever- en gal effecten
Aangezien SERENASE door de lever wordt gemetaboliseerd, is voorzichtigheid geboden bij patiënten met een leverziekte. Er zijn geïsoleerde meldingen van abnormale leverfunctie of hepatitis, meestal cholestatisch.
Effecten op het endocriene systeem
Thyroxine kan de toxiciteit van SERENASE vergemakkelijken. Antipsychotische therapie bij patiënten met hyperthyreoïdie mag alleen met grote voorzichtigheid worden uitgevoerd en moet altijd gepaard gaan met therapie om een euthyreoïde toestand te bereiken.
De hormonale effecten van neuroleptische antipsychotica omvatten hyperprolactinemie, die galactorroe, gynaecomastie en oligo- of amenorroe kan veroorzaken. Zeer zeldzame gevallen van hypoglykemie en ADH Inadequaat Secretie Syndroom zijn gemeld.
Aanvullende overwegingen
Bij schizofrenie kan de respons op behandeling met antipsychotica vertraagd zijn. Zelfs als de medicatie wordt gestopt, kan het zijn dat de hervatting van de symptomen enkele weken of maanden niet zichtbaar is. Acute ontwenningsverschijnselen, waaronder misselijkheid, braken en slapeloosheid, zijn zeer zelden gemeld na abrupt staken van hoge doses antipsychotica. Psychotische terugval kan ook optreden, dus een geleidelijke ontwenning wordt aanbevolen. Zoals met alle antipsychotica, mag SERENASE niet als monotherapie worden gebruikt in gevallen waarin depressie overheerst. SERENASE kan in verband worden gebracht met antidepressiva bij aandoeningen waarbij depressie en psychose naast elkaar bestaan.
Belangrijke informatie over enkele hulpstoffen
SERENASE-tabletten bevatten lactose. Daarom mogen patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dit geneesmiddel niet gebruiken.
SERENASE druppels voor oraal gebruik bevatten parahydroxybenzoaten. Ze kunnen allergische reacties veroorzaken (zelfs vertraagd).
SERENASE injecteerbare oplossingen bevatten parahydroxybenzoaten. Ze kunnen allergische reacties veroorzaken (zelfs vertraagd) en, uitzonderlijk, bronchospasmen.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Net als bij andere antipsychotica, moet u voorzichtig zijn bij het voorschrijven van haloperidol samen met andere geneesmiddelen die een verlenging van het QT-interval veroorzaken.
Haloperidol volgt verschillende metabole routes, waaronder glucuronidering en het cytochroom P450-systeem (met name CYP 3A4 of CYP 2D6). Remming van deze metabole routes door een ander geneesmiddel of een afname van de enzymatische activiteit van CYP 2D6 kan een verhoogde haloperidolconcentratie en een verhoogd risico op bijwerkingen, waaronder QT-verlenging.
Milde tot matige verhogingen van de haloperidolconcentratie zijn gemeld in farmacokinetische onderzoeken bij gelijktijdige toediening met substraten of remmers van CYP 3A4- of CYP 2D6-iso-enzymen zoals itraconazol, nefazodon, buspiron, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, kinidine, meth, chloorpromazine en pro . Een afname van de CYP 2D6-enzymactiviteit kan verhoogde haloperidolconcentraties veroorzaken. Verhogingen van het QTc zijn waargenomen wanneer haloperidol werd toegediend met een combinatie van de metabole remmers ketoconazol (400 mg/dag) en paroxetine (20 mg/dag). In dit geval kan het nodig zijn om de dosis haloperidol te verlagen. Voorzichtigheid is geboden bij toediening van haloperidol in combinatie met geneesmiddelen die een verstoring van de elektrolytenbalans kunnen veroorzaken.
Effecten van andere geneesmiddelen op haloperidol
Wanneer langdurige behandeling met enzyminductoren zoals carbamazepine, fenobarbital en rifampicine wordt toegevoegd aan de behandeling met SERENASE, kan een significante verlaging van de plasmaconcentraties van haloperidol optreden. Daarom moet tijdens de gecombineerde behandeling de dosis SERENASE zo nodig worden aangepast. Het kan nodig zijn om de dosering van SERENASE te verlagen na het stoppen met dergelijke geneesmiddelen.
Natriumvalproaat, een geneesmiddel dat bekend staat als een glucuronideringsremmer, heeft geen invloed op de plasmaspiegels van haloperidol.
Effecten van haloperidol op andere geneesmiddelen
Zoals alle neuroleptica kan SERENASE de CZS-onderdrukkende werking van andere geneesmiddelen versterken, waaronder alcohol, slaapmiddelen, sedativa of sterke analgetica.
Een versterking van deze effecten is ook gemeld in combinatie met methyldopa. SERENASE kan de werking van adrenaline en andere sympathicomimetica tegengaan en het hypotensieve effect van adrenerge blokkers, zoals bijv. guanethidine, omkeren.
SERENASE kan de antiparkinsoneffecten van levodopa verminderen.
Haloperidol is een CYP 2D6-remmer.
Niet gelijktijdig toedienen met QT-verlengende geneesmiddelen zoals sommige klasse IA antiaritmica (bijv. kinidine, disopyramide en procaïnamide) en klasse III (bijv. amiodaron, sotalol), sommige antihistaminica, andere antipsychotica en sommige antimalariamiddelen (bijv. kinine en mefloquineacine) en ook. Deze lijst dient slechts als indicatief en niet uitputtend te worden beschouwd.
Niet gelijktijdig toedienen met geneesmiddelen die verandering van elektrolyten veroorzaken.
Gelijktijdig gebruik van diuretica, vooral diuretica die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, moet worden vermeden.
SERENASE remt het metabolisme van tricyclische antidepressiva, waardoor hun plasmaspiegels stijgen.
Andere vormen van interactie
In zeldzame gevallen zijn de volgende symptomen gemeld bij gelijktijdig gebruik van lithium en SERENASE: encefalopathie, extrapiramidale symptomen, tardieve dyskinesie, maligne neurolepticasyndroom, hersenstamstoornissen, acuut hersensyndroom en coma. De meeste van deze symptomen waren omkeerbaar. Het blijft controversieel of deze symptomen verband houden met gelijktijdige toediening of dat ze de manifestatie zijn van een duidelijke klinische episode.Desalniettemin wordt aanbevolen dat bij patiënten die gelijktijdig worden behandeld met SERENASE en lithium, de behandeling onmiddellijk wordt stopgezet als deze symptomen optreden.
Er is melding gemaakt van een "antagonistische werking op" het effect van het anticoagulans fenindion.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Uit dieronderzoek is een teratogeen effect van haloperidol gebleken (zie rubriek 5.3).
Baby's die tijdens het derde trimester van de zwangerschap worden blootgesteld aan conventionele of atypische antipsychotica, waaronder SERENASE, lopen risico op bijwerkingen, waaronder extrapiramidale of ontwenningsverschijnselen, die na de geboorte in ernst en duur kunnen variëren. Er zijn meldingen geweest van agitatie, hypertonie, hypotonie, tremor, slaperigheid, ademnood, voedselinnamestoornissen Zuigelingen moeten daarom nauwlettend worden gecontroleerd.
Niet gebruiken in geval van bevestigde of veronderstelde zwangerschap, noch tijdens borstvoeding.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
SERENASE kan sedatie en verminderde aandacht veroorzaken, vooral bij hogere doses en aan het begin van de behandeling; deze effecten kunnen worden versterkt door alcohol. Patiënten dienen te worden geadviseerd niet te rijden of machines te bedienen tijdens de behandeling totdat hun reactiviteit op het geneesmiddel is vastgesteld.
04.8 Bijwerkingen
Gegevens uit klinische onderzoeken
Gegevens uit dubbelblinde, placebogecontroleerde onderzoeken - Bijwerkingen gemeld bij incidentie ≥ 1%
De veiligheid van SERENASE (2-20 mg/dag) werd geëvalueerd bij 566 proefpersonen (waarvan 284 behandeld met SERENASE en 282 met placebo) die deelnamen aan 3 dubbelblinde, placebogecontroleerde klinische onderzoeken, twee bij de behandeling van schizofrenie en de derde bij de behandeling van een bipolaire stoornis.
Bijwerkingen (ADR's) gemeld door ≥ 1% van de proefpersonen die in deze onderzoeken met SERENASE werden behandeld, worden weergegeven in tabel 1.
Tabel 1. Bijwerkingen gemeld door ≥ 1% van de met SERENASE behandelde proefpersonen die deelnamen aan 3 klinische onderzoeken met SERENASE parallel met placebo.
Gegevens uit actief gecontroleerde klinische onderzoeken - Bijwerkingen gemeld bij incidentie ≥ 1%
Zestien dubbelblinde, actief-gecontroleerde klinische onderzoeken werden geselecteerd om de incidentie van bijwerkingen te bepalen In deze 16 onderzoeken werden 1295 proefpersonen behandeld met SERENASE in een dosis van 1-45 mg/dag voor de behandeling van schizofrenie.
De bijwerkingen die zijn gemeld door ≥ 1% van de met SERENASE behandelde proefpersonen die in deze onderzoeken zijn waargenomen, worden weergegeven in tabel 2.
Tabel 2. Bijwerkingen gemeld door ≥ 1% van de met SERENASE behandelde proefpersonen in 16 dubbelblinde gecontroleerde klinische onderzoeken met SERENASE
Gegevens uit placebo- en actief gecontroleerde klinische onderzoeken - Bijwerkingen gemeld bij incidentie
Bijkomende bijwerkingen die zich hebben voorgedaan in
Tabel 3. Bijwerkingen gemeld door
Endocriene pathologieën
Hyperprolactinemie
Psychische stoornissen
Verminderd libido
Verlies van libido
Agitatie
Zenuwstelselaandoeningen
Motorische disfunctie
Onwillekeurige spiersamentrekkingen
Maligne neurolepticasyndroom
Nystagmus
Parkinsonisme
Sedatie
Oogaandoeningen
Wazig zien
Cardiale pathologieën
Tachycardie
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen
Trismus
Stijve nek
Spierstijfheid
Spiertrekkingen
Pijn aan het bewegingsapparaat
Spiercontracties
Ziekten van het voortplantingssysteem en de borst
Amenorroe
Gevoel van ongemak in de borst
Borstpijn
Galactorroe
Dysmenorroe
seksuele disfunctie
Menstruele stoornissen
menorragie
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Loopstoornissen
Postmarketinggegevens
De eerste bijwerkingen die als bijwerkingen werden geïdentificeerd tijdens de postmarketingervaring met haloperidol zijn opgenomen in tabel 4. De postmarketingbeoordeling is gebaseerd op de beoordeling van alle gevallen waarin het actieve deel van haloperidol (SERENASE) werd toegediend. de frequenties worden verstrekt in overeenstemming met de volgende conventie:
Zeer vaak ≥ 1/10
Vaak ≥ 1/100 e
Soms ≥ 1/1000 e
Zeldzaam ≥ 1/10000 e
Erg zeldzaam
In tabel 4 worden de bijwerkingen weergegeven per frequentieklasse op basis van het percentage spontane meldingen.
Tabel 4. Bijwerkingen tijdens postmarketingervaring met haloperidol (oraal, oplossing) gemeld per frequentiecategorie geschat op basis van spontane meldingen
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
Erg zeldzaam Agranulocytose, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie
Aandoeningen van het immuunsysteem
Erg zeldzaam Anafylactische reactie, overgevoeligheid
Endocriene pathologieën
Erg zeldzaam Ongepaste secretie van antidiuretisch hormoon
Metabolisme en voedingsstoornissen
Erg zeldzaam Hypoglykemie
Psychische stoornissen
Erg zeldzaam Psychotische stoornissen, agitatie, verwardheid, depressie, slapeloosheid
Zenuwstelselaandoeningen
Erg zeldzaam Convulsies, hoofdpijn
Cardiale pathologieën
Erg zeldzaam Torsade de pointes (torsade de pointes), ventriculaire fibrillatie, ventriculaire tachycardie, extrasystole
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Erg zeldzaam Bronchospasme, laryngospasme, larynxoedeem, dyspneu
Maagdarmstelselaandoeningen
Erg zeldzaam Braken, misselijkheid
Lever- en galaandoeningen
Erg zeldzaam Acuut leverfalen, hepatitis, cholestase, geelzucht, afwijkingen in leverfunctietesten
Huid- en onderhuidaandoeningen
Erg zeldzaam Leukocytoclastische vasculitis, exfoliatieve dermatitis, urticaria, fotosensibiliteitsreacties, huiduitslag, pruritus, hyperhidrose
Nier- en urinewegaandoeningen
Erg zeldzaam Urineretentie
Zwangerschap, kraambed en perinatale aandoeningen
Niet bekend Neonatale ontwenningssyndroom
Extrapiramidale symptomen (zie rubriek 4.6)
Ziekten van het voortplantingssysteem en de borst
Erg zeldzaam Priapisme, gynaecomastie
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Erg zeldzaam Plotselinge dood, gezichtsoedeem, oedeem, hyponatriëmie, hyperthermie
Diagnostische toetsen
Erg zeldzaam Elektrocardiogram met verlengde QT, gewichtsafname
Zeldzame gevallen van QT-verlenging, ventriculaire aritmieën zoals torsades de pointes, ventriculaire tachycardie, ventriculaire fibrillatie en hartstilstand zijn waargenomen met SERENASE en andere geneesmiddelen van dezelfde klasse.
Zeer zeldzame gevallen van plotselinge dood.
Gevallen van veneuze trombo-embolie, waaronder gevallen van longembolie en gevallen van diepe veneuze trombose, zijn gemeld bij gebruik van antipsychotica. Frequentie niet bekend.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen.
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue monitoring van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Overdosering
Symptomen:
De manifestaties van overdosering zijn die welke het gevolg zijn van een toename van de bekende farmacologische effecten en bijwerkingen. De belangrijkste symptomen zijn: intense extrapiramidale reacties, hypotensie en sedatie. Een extrapiramidale reactie manifesteert zich met spierstijfheid en gegeneraliseerde of gelokaliseerde tremor.
In extreme gevallen kan de patiënt een comateuze toestand vertonen met ademhalingsdepressie en ernstige arteriële hypotensie, wat leidt tot een shockachtige toestand. Er moet ook rekening worden gehouden met het risico op ventriculaire aritmieën, mogelijk geassocieerd met verlenging van het QT-interval van het elektrocardiogram.
Behandeling:
Er is geen specifiek tegengif. De behandeling is vooral ondersteunend. Actieve kool kan worden gegeven.
Bij comateuze patiënten moet een open luchtweg worden vastgesteld door middel van tracheostomie of intubatie. Ademhalingsdepressie kan kunstmatige beademing vereisen. Het ECG en de vitale functies moeten worden gecontroleerd totdat het ECG weer normaal is.
Ernstige aritmieën moeten worden behandeld met geschikte anti-aritmische maatregelen.
Hypotensie en circulatoire collaps kunnen worden behandeld door intraveneuze infusie van vocht, plasma of geconcentreerd albumine of het gebruik van vasopressormiddelen zoals dopamine of noradrenaline Adrenaline mag niet worden gebruikt omdat het ernstige hypotensie kan veroorzaken in aanwezigheid van SERENASE.
In geval van ernstige extrapiramidale reacties moeten antiparkinsongeneesmiddelen (bijv. benztropinemesylaat: 1-2 mg im of iv) parenteraal worden toegediend.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: antipsychoticum, derivaat van butyrofenon.
ATC-code: N05AD01
Haloperidol is een neurolepticum dat behoort tot de butyrofenongroep Haloperidol is een krachtige dopamine-antagonist; het heeft een vergelijkbare affiniteit voor alle dopaminereceptorsubtypen: het is daarom een niet-selectieve dopaminerge antagonist. Het medicijn heeft ook antagonistische activiteit ten opzichte van a-adrenerge receptoren, terwijl het geen antihistaminerge of anticholinerge activiteit vertoont.
Aangenomen wordt dat het effect van het medicijn op delirium en hallucinaties verband houdt met dopaminerge antagonisme in de mesocorticale en limbische regio's.
Antagonisme in de basale ganglia is waarschijnlijk de oorzaak van de extrapiramidale motorische bijwerkingen (dystonie, acathisie en parkinsonisme).
Haloperidol heeft een effectief psychomotorisch sedatief effect dat bijdraagt aan de gunstige werking op manie en andere agitatiesyndromen.
Haloperidol is ook nuttig gebleken bij de behandeling van chronische pijn, een effect dat mogelijk te wijten is aan limbische werking.
De meer perifere antidopaminerge effecten verklaren de activiteit tegen misselijkheid en braken (antagonisme op het niveau van chemoreceptor triggerzone, CTZ), de verhoogde afgifte van prolactine (door het antagonisme tegen de remmingsactiviteit, gemedieerd door dopamine, van de afgifte van prolactine door de adenohypofyse) en de ontspanning van de gastro-intestinale sluitspieren.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Na orale toediening is de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel 60-70% van de toegediende dosis; maximale plasmaconcentraties worden bereikt tussen 2 en 6 uur.
Na intramusculaire toediening wordt de piekconcentratie bereikt na 20 minuten.
Verdeling
Haloperidol passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière.Het geneesmiddel is voor 92% gebonden aan plasma-eiwitten.Het steady-state distributievolume (Vdss) is hoog (7,9 + 2,5 l/kg).
Metabolisme
Haloperidol wordt gemetaboliseerd via verschillende routes, waaronder het cytochroom P450-enzymsysteem (met name CYP 3A4 of CYP 2D6) en glucuronidering.
Eliminatie
De terminale plasmahalfwaardetijd (terminale eliminatie) is gemiddeld 24 uur (12 ÷ 38 uur) na orale toediening en 21 uur (13 ÷ 36 uur) na intramusculaire toediening Excretie vindt plaats via fecaal (60%) en urine (40% ). Ongeveer 1% van de ingenomen dosis wordt als onveranderd geneesmiddel in de urine uitgescheiden.
Therapeutische concentraties
Er is gesuggereerd dat de therapeutische respons wordt bereikt met een reeks haloperidol-plasmaconcentraties tussen 4 mcg / l en 20-25 mcg / l.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische gegevens, gebaseerd op conventionele onderzoeken naar toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit en carcinogeniteit, lieten geen bijzonder gevaar voor mensen zien.
Bij knaagdieren heeft de toediening van haloperidol een afname van de vruchtbaarheid en beperkte teratogene en embryotoxische effecten aangetoond.
In verschillende gepubliceerde onderzoeken in vitro, haloperidol heeft aangetoond dat het het cardiale hERG-kanaal kan blokkeren.
In sommige uitgevoerde onderzoeken in vivo In diermodellen veroorzaakte intraveneuze toediening van haloperidol een significante QTc-verlenging, bij doses gelijk aan 0,3 mg/kg iv, met een piekbloedconcentratie Cmax die 3 tot 7 keer hoger is dan de effectieve plasmaconcentratie van 4-20 ng/ml die bij de mens wordt verkregen.
Deze intraveneus toegediende doses die verlenging van het QTc-interval veroorzaken, veroorzaakten geen aritmieën In sommige onderzoeken veroorzaakte een hogere dosis van 1 tot 5 mg/kg intraveneus toegediend QTc-verlenging en/of ventriculaire hartritmestoornissen een piekplasmaconcentratie Cmax 19 tot 68 keer groter dan de effectieve plasmaconcentraties bij de mens.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Tabletten
lactose, maïszetmeel, talk, gehydrogeneerde plantaardige olie
Orale druppels, oplossing
melkzuur, methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat, gezuiverd water
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
methyl-p-hydroxybenzoaat, propyl-p-hydroxybenzoaat, melkzuur, water voor
injecteerbare preparaten
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik
melkzuur, water voor injecties
06.2 Incompatibiliteit
Geen bekend.
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: kartonnen doos met 5 ampullen van 2 mg in 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: kartonnen doos met 5 ampullen van 5 mg in 2 ml
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: kartonnen doos met 15 ml plastic fles met druppelaar (20 druppels = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: kartonnen doos met 15 ml plastic fles met druppelaar (20 druppels = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletten: kartonnen doos met 20 tabletten van 1 mg verpakt in ondoorzichtige blisterverpakkingen
SERENASE 5 mg tabletten: kartonnen doos met 20 tabletten van 5 mg verpakt in blisters
SERENASE 10 mg tabletten: kartonnen doos met 20 tabletten verpakt in blisters
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Orale druppels, oplossing:
SERENASE is verkrijgbaar in flessen van 15 ml met druppelaar en kindveilige sluiting. Om te openen, duwt u de plastic dop stevig naar beneden en draait u hem los.
Giet na het verwijderen van de dop het vereiste aantal druppels met behulp van de druppelaar.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Instituut van Italië S.p.A.
Milanofiori - Weg 6 - Gebouw L - Rozzano (MI)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
SERENASE 1 mg-tabletten: 016805032
SERENASE 5 mg-tabletten: 016805044
SERENASE 10 mg-tabletten: 016805057
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 016805095
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: 016805020
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
SERENASE 1 mg tabletten: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletten: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletten: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van 15 juli 2014
