SALICYLATEN: ze zijn empirisch ontdekt door de pijnstillende en koortswerende effecten te waarderen van het kauwen op stukjes schors, verkregen van sommige planten en in het bijzonder van de wilg. In deze blaft zit namelijk een stof, salicine genaamd, die na het kauwen langzaam hydrolyseert tot glucose plus salicylzuur.Deze reactie verloopt sneller in aanwezigheid van zoutzuur, zoals in de maag.
Salicylzuur heeft een milde antipyretische werking en een bescheiden ontstekingsremmende werking.In therapie wordt het vanwege zijn uitgesproken zure eigenschappen niet meer gebruikt en daardoor irriterend voor de maag- en slokdarmslijmvliezen.Aan de andere kant blijft uitwendig gebruik bijv. voor eliminatie wratten of keratosen (vezelachtige formaties van de huid), waar het keratolytische effect wordt benut.
Met een eenvoudige chemische modificatie, acetylering genaamd, geeft salicylalcohol aanleiding tot het zeer beroemde acetylsalicylzuur, beter bekend als aspirine ®. Dit medicijn, dat in 1898 in therapie ging, wordt nog steeds gebruikt vanwege zijn uitgesproken ontstekingsremmende werking en vanwege zijn matige koortswerende werking. kracht.. Aspirine wordt viermaal daags in doseringen van 300-500 mg ingenomen, aangezien de werkingsduur ongeveer 5/6 uur is.Als ontstekingsremmer - antikoorts wordt het daarom gebruikt in doses van 2 g / dag.
Het meest bruikbare effect van aspirine is echter het antibloedplaatjeseffect, dat optreedt wanneer het in lage doses wordt ingenomen (Cardioaspirina ®). Dit medicijn wordt veel gebruikt bij de preventie van trombotische ziekten, dus van een hartaanval en herseninfarct (innamedosis: één tablet binnen 24 uur). Cardioaspirine werkt door permanente remming van de COX1-enzymen die aanwezig zijn in bloedplaatjes, bijgevolg wordt de bloedplaatjesaggregatie gedurende 7-8 dagen geremd (wat de gemiddelde levensduur van bloedplaatjes is); dit verklaart het gebruik ervan bij de profylaxe van trombose.
Zoals alle NSAID's van de eerste generatie is de belangrijkste bijwerking van aspirine de maagbeschadiging.
De formuleringen zijn talrijk, variërend van traditionele tabletten tot bruistabletten, waarin natriumbicarbonaat en citroenzuur worden toegevoegd om het oplossen ervan te vergemakkelijken.
Om de oplosbaarheid van aspirine te verhogen, wordt zout gemaakt met het aminozuur lysine, waardoor lysineacetylsalicylaat ontstaat (onmiddellijke oplosbaarheid, ook geschikt voor injectie of als instant sublinguaal granulaat).
