Cannabinoïde receptoren

Bewerkt door Dr. Sarah Beggiato

Van de cannabinoïde-receptoren zijn twee verschillende subtypes in CB1 en CB2 geïdentificeerd en gekloond, zowel bij mensen als in diermodellen van muizen. Ze zijn beide gekoppeld aan remmende G-eiwitten. Ze bestaan ​​uit een polypeptideketen gevormd door zeven transmembraansegmenten die de lipidedubbellaag van het celmembraan doorkruisen.
Door middel van bindings- en autoradiografische studies werd de verschillende lokalisatie van CB1 en CB2 geïdentificeerd. In het bijzonder worden CB1 voornamelijk gevonden op het niveau van het centrale zenuwstelsel, terwijl CB2 voornamelijk op het perifere niveau worden gevonden, met name in de cellen van het immuunsysteem van zoogdieren.

CB1

Het is aangetoond dat de regio's die de CB1-receptoren het meest tot expressie brengen de basale ganglia zijn die verantwoordelijk zijn voor motorische controle, maar ze zijn ook gevonden in het cerebellum.
De expressie van dit receptorsubtype in deze hersengebieden komt overeen met de effecten die cannabinoïden uitoefenen op de locomotorische activiteit en op de productie van katalepsie, vooral bij knaagdieren. Het is ook aangetoond dat de genetische deletie van CB1-receptoren in het cerebellum van muizen veranderingen in motorisch leren veroorzaakt.Bovendien zijn hoge concentraties van deze receptoren ook gevonden in andere hersengebieden zoals de hippocampus en de hersenschors, die als is algemeen bekend, ze zijn belangrijk bij de regulatie van cognitieve functies en in memorisatieprocessen. Ten slotte bevinden CB1-receptoren zich ook in de pijnpaden, in de hersenen en het ruggenmerg en hieruit wordt aangenomen dat ze de functie hebben van mediërende cannabinoïde -geïnduceerde analgesie.
CB1-receptoren worden voornamelijk aangetroffen in neuronen, vooral in het terminale deel van de axonen, wat wijst op de belangrijke rol van deze receptoren bij de modulatie van neurotransmissie in specifieke synapsen.

De stimulatie van CB1-receptoren houdt rekening met de euforische effecten van cannabinoïden, maar ook met hun anti-emetische, antioxiderende, hypotensieve, immunosuppressieve, ontstekingsremmende, pijnstillende, krampstillende en eetlustopwekkende werking.

CB2

Wat betreft CB2-receptoren, kan worden gezegd dat ze een vergelijkbare structuur hebben als die van CB1-receptoren. Het grootste verschil wordt vertegenwoordigd door de verschillende verdeling van CB2. In feite komen ze meer tot expressie op het perifere niveau, in het bijzonder de milt, amandelen, cellen van het immuunsysteem. Recente studies hebben ook de aanwezigheid van deze receptoren in sommige gebieden van het centrale zenuwstelsel aangetoond.

Studies speculeren tegenwoordig over een mogelijke rol voor CB2-receptoren bij de behandeling van neuropathische pijn. In feite lijkt het erop dat de stimulatie van deze receptoren een afgifte van endogene opioïden zoals β-endorfines uit keratinocyten induceert, met een globaal "analgetisch" effect.