PRENT ® is een geneesmiddel op basis van acebutololhydrochloride
THERAPEUTISCHE GROEP: Bètablokkers
Indicaties Prent ® Acebutolol
PRENT ® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie, coronaire hartziekte veroorzaakt door chronische coronaire insufficiëntie of een hartaanval (angina pectoris) en hartritmestoornissen (tachycardie, extrasystolen, atriumfibrilleren).
Werkingsmechanisme PREN ® Acebutolol
De acebutolol, ingenomen metPRENT ®, wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt zijn maximale plasmaconcentratie na ongeveer 2 en een half uur na inname. Eenmaal geabsorbeerd, 25% gebonden aan plasma-eiwitten, wordt het naar de lever getransporteerd, waar het een first-pass metabolisme, noodzakelijk om diacetolol, een farmacologisch actieve metaboliet, te verkrijgen. De therapeutische werking van PRENT ® is voornamelijk te danken aan de cardioselectieve bètablokkerende activiteit van dit molecuul, waardoor het risico op bijwerkingen, zoals bronchus en vasoconstrictie, mogelijk na de remming van bèta-2-adrenerge receptoren, wordt geminimaliseerd.
De inactivatie van cardiale bèta-1-receptoren, die zich manifesteert met een hoge selectiviteit bij therapeutische doseringen, maakt het mogelijk om de hartslag in rust en tijdens inspanning te vertragen (het "sino-atriale knooppunt automatisme" te moduleren), en de myocardiale contractiliteit op een proportionele manier te verminderen activering van de sympathicus, waardoor een vermindering van het myocardiale zuurstofverbruik, een vertraging van de geleiding van de stimulus op atrioventriculair niveau en een vermindering van de prikkelbaarheid van de myocardiale massa wordt verzekerd.
Deze effecten, ook ondersteund door een "intrinsieke sympathicomimetische activiteit (belangrijk om manifeste bradycardie te voorkomen), rechtvaardigen de therapeutische indicaties waarvoor het medicijn PRENT ® wordt toegediend.
Aan het einde van zijn therapeutische werking, na een halfwaardetijd van ongeveer 4 uur voor acebutolol en 7 voor diacetol, wordt het geneesmiddel voornamelijk uitgescheiden via de feces en slechts voor een klein deel via de urine.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
GECOMBINEERDE THERAPIE BIJ DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE
Ben J Cardiol. 1999 1 juli; 84: 70-5.
Vergelijking van acebutolol met en zonder hydrochloorthiazide versus carvedilol met en zonder hydrochloorthiazide bij negroïde patiënten met milde tot matige systemische
hypertensie. Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
De studie in kwestie geeft aan dat het gebruik van acebutolol in monotherapie, bij de behandeling van hypertensie bij personen van Afrikaanse etniciteit, het bereiken van adequate bloeddrukniveaus niet kan garanderen.De resultaten die worden verkregen met de gelijktijdige toediening van hydrochloorthiazide zijn beslist beter.
2. DE EFFECTEN VAN ACEBUTOLOL OP DE HARTDRUK EN -SNELHEID TIJDENS DE OEFENING
Effect van bisoprolol en acebutolol op de bloeddruk in rust en op het bloeddrukprofiel bij inspanning bij hypertensieve patiënten: een vergelijkende, enkelblinde studie.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
De studie testte de effecten van een behandeling van 8 weken met 400 mg acebutolol op de hartslag en de diastolische bloeddruk bij patiënten met matige hypertensie, zowel in rust als bij lichamelijke inspanning. De resultaten tonen een daling van de hartslag van ongeveer 13% en een bescheiden daling van de diastolische druk tijdens inspanning.
3.ACEBUTOLOL EN DOPING
J Forensic Sci. 2000 jan; 45: 170-4.
Dopingcontrole voor bèta-adrenerge verbindingen door haaranalyse.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Het gebruik van bètablokkers zonder effectieve therapeutische indicatie heeft zich verspreid in de sportbeoefening (en in het bijzonder bij concentratiesporten), om enkele van de bijwerkingen van sympathische hyperactivatie die onvermijdelijk optreden bij wedstrijden op hoog niveau te verminderen. praktijk wordt gezien als doping en wordt door de justitiële en sportautoriteiten tot het uiterste bestreden.
Naast de klassieke kruisanalyse (bloed, urine), hebben nieuwe moleculaire technieken het mogelijk gemaakt om het gebruik van dopingstoffen direct uit het haar te identificeren, waardoor het nemen van monsters eenvoudiger en sneller is geworden.
Wijze van gebruik en dosering
PRENTEN® acebutolol 200/400 mg omhulde tabletten: bij de behandeling van arteriële hypertensie worden doses van 200 mg acebutolol gebruikt, ingenomen met een beetje water voor het ontbijt. Deze dosering kan worden verhoogd tot 400 mg per dag, waarbij het gewenste hypotensieve effect over het algemeen wordt geregistreerd, of tot 800 mg in geval van onvoldoende therapeutische respons. In alle bovengenoemde gevallen moet de keuze van de juiste dosering en therapieperiode worden bepaald. uitgevoerd door de arts na een "zorgvuldige evaluatie van de fysiopathologische toestand van de patiënt en zijn gevoeligheid voor het geneesmiddel.
Hetzelfde argument kan ook worden uitgebreid tot de behandeling van coronaire hartziekten en hartritmestoornissen, waarvoor het aanbevolen bereik tussen 200 en 600 mg acebutolol per dag blijft.
IN IEDER GEVAL IS HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NOODZAKELIJK VOORDAT U Prent ® Acebutolol INNEEMT.
Waarschuwingen PENT ® Acebutolol
Therapie met PRENT ® moet noodzakelijkerwijs worden voorafgegaan en vergezeld gaan van een strikte en zorgvuldige medische controle. Monitoring van de nierfunctie moet met bijzondere zorg worden uitgevoerd bij patiënten die lijden aan verschillende soorten hartaandoeningen, om een verslechtering van de gezondheidstoestand te voorkomen De glykemische controle van de nieren moet daarentegen gedurende de hele behandeling worden gehandhaafd, vooral bij patiënten met diabetes, om plotselinge dalingen van de glykemische niveaus, gemaskeerd door de negatieve chronotrope werking van acebutolol, te voorkomen.
Acebutolol zou de gevoeligheid voor allergenen kunnen verhogen en de gerelateerde symptomen klinisch relevanter kunnen maken; daarom zou het raadzaam zijn om de mogelijke kosten-batenverhouding te evalueren bij patiënten met allergische predispositie. De vermindering van traanafscheiding die wordt waargenomen bij patiënten die een behandeling met acebutolol ondergaan, kan het gebruik van contactlenzen bemoeilijken.
Als de behandeling wordt stopgezet, is het raadzaam, net als bij elke andere bètablokker, de dosering geleidelijk te verlagen om reactieve bijwerkingen te voorkomen.
De aanwezigheid van duizeligheid en vertigo, vooral gevoeld in de beginfase van de behandeling of na aanpassing van de dosering, kan het waarnemingsvermogen van de patiënt verminderen, waardoor het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk wordt.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Hoewel acebutolol niet toxisch of teratogeen lijkt te zijn voor de foetus, wordt het niet aanbevolen om deze werkzame stof tijdens de zwangerschap en vooral tijdens het eerste trimester in te nemen. In geval van onherstelbare noodzaak moeten de behandelend arts en de gynaecoloog de relatie evalueren tussen de mogelijke voordelen die kunnen worden behaald en de mogelijke risico's voor de gezondheid van de foetus. In ieder geval, als Prent ® tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, is het belangrijk om de therapie geleidelijk te beëindigen binnen de vierde week voor de bevalling, om het risico op hypotensie, bradycardie, hypoglykemie en ademhalingsfalen bij de pasgeborene tijdens de bevalling te verminderen.
De aanwezigheid van bescheiden concentraties van het werkzame bestanddeel in moedermelk suggereert de onderbreking van borstvoeding tijdens elke therapie met PRENT ®
Interacties
Gezien de maskerende werking van acebutolol, is het raadzaam om, na constante controle van de glykemische concentraties, de dosering van eventueel ingenomen hypoglykemische geneesmiddelen aan te passen om plotselinge dalingen van de glykemische waarde te voorkomen.
Acebutolol kan interageren met verschillende geneesmiddelen, waardoor de negatieve en hypotensieve inotrope en chronotrope effecten worden geaccentueerd.Om precies te zijn, de gelijktijdige toediening van diuretica, calciumantagonisten, vaatverwijders, barbituraten en tricyclische antidepressiva zou hypotensieve episodes kunnen versterken, terwijl de gelijktijdige toediening van anti-aritmica op het basis van een "gewijzigde modulatie van het hartritme. Hartglycosiden, reserpine, alfa-methyldopa, clonidine en MAO-remmers kunnen in plaats daarvan hypertensie veroorzaken, waardoor de therapeutische effecten van PRENT ® worden tegengegaan
Het is ook raadzaam om de behandeling met PRENT ® geleidelijk te beëindigen vóór de operatie, om te voorkomen dat anesthetica of spierverslappers de negatieve inotrope en chronotrope effecten van acebutolol versterken.
Contra-indicaties Prent ® Acebutolol
PENT ® is gecontra-indiceerd in geval van cardiogene shock, hypotensie, acuut myocardinfarct, congestief en onvoldoende behandeld hartfalen, acidose, duidelijke bradycardie, bronchopathieën, SLE en overgevoeligheid voor een van de componenten.
PRENT ® mag niet worden ingenomen tijdens de toediening van MAO-remmers of verschillende soorten anti-aritmica.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De bijwerkingen die worden waargenomen na toediening van PRENT ® zijn vergelijkbaar met de bijwerkingen die in het algemeen zijn beschreven voor de categorie cardioselectieve bètablokkers.
De meest voorkomende zijn vermoeidheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, koude ledematen, ook vergezeld van bradycardie en hypotensie.
Klinisch significantere bijwerkingen (verhoogde transaminasen, stofwisselings-/voedingsstoornissen, bronchopathieën) en verergering van symptomen bij patiënten met bepaalde aandoeningen (syndroom van Raynaud, lever- en nieraandoeningen) zijn zelden waargenomen na toediening van acebutolol.
Bij een zeer klein deel van de patiënten met een gestoorde leverfunctie werd ook het optreden van antinucleaire antilichamen waargenomen die betrokken waren bij een reeks vergelijkbare lupus-erythematosusreacties, die verdwenen na stopzetting van de behandeling.
Opmerking
PRENT ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van Prent ® bij atleten, bij afwezigheid van therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de gerelateerde symptomen (tremor van de ledematen, verhoging van de bloeddruk, verhoging van emotionele spanning, enz.) te verminderen, vormt een DOPANTE-praktijk.
De informatie over PRENT ® Acebutolol die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.