AULIN ® Nimesulide

AULIN ® is een geneesmiddel op basis van Nimesulide

THERAPEUTISCHE GROEP: Niet-steroïde anti-inflammatoire en antireumatische geneesmiddelen

Indicaties AULIN ® Nimesulide

AULIN ® is geïndiceerd voor de kortdurende symptomatische behandeling van acute inflammatoire of gynaecologische pijn, zoals die aanwezig is bij dysmenorroe.

Werkingsmechanisme AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, het actieve bestanddeel van AULIN ®, is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat, vanwege zijn bijzondere chemische eigenschappen, en in het bijzonder voor de functionele groep sulfoanilide, de stamvader vertegenwoordigt van de subklasse van sulfonamiden.
Dit niet-zure actieve bestanddeel, oraal ingenomen, bereikt de maagomgeving waar het wordt omgezet in de geprotoneerde vorm, het wordt meer vetoplosbaar door celmembranen zeer gemakkelijk te passeren en zo een biologische beschikbaarheid van meer dan 50% van de totale ingenomen dosis te behouden.
Na ongeveer 2 uur de plasmapiek bereikt en gebonden aan plasma-eiwitten, wordt nimesulide verdeeld over de verschillende organen en systemen waar het zijn therapeutische werking uitoefent
In feite hebben verschillende studies aangetoond hoe deze actieve ingrediënt voornamelijk een remmende werking kan uitoefenen tegen COX2, wat garandeert:

• De remming van de synthese van prostaglandinen zoals PGE2, met pro-inflammatoire, algogene en pyrogene werking;
• Een gevoelige antioxiderende werking, die de afgifte van oxidatiemiddelen door neutrofielen verhindert en het organisme ontgift van de pathogene werking van het superoxide-anion;
• Een bescherming van kraakbeenweefsels en de extracellulaire matrix door remming van sommige enzymen met proteolytische activiteit en bekend als metalloproteasen.

Alle bovengenoemde moleculaire werkingsmechanismen zorgen ervoor dat nimesulide ontstekingsremmend en pijnstillend werkt, terwijl de beschermende werking van sommige prostaglandinen op de gezondheid van het maagslijmvlies behouden blijft.

Aan het einde van zijn activiteit, na ongeveer 3-5 uur, wordt het in de lever gemetaboliseerd door het cytochromiale systeem CYP2C9 en vervolgens geëlimineerd in de vorm van een inactieve metaboliet, voornamelijk in de urine.

Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid

1.NIMESULIDE ALS ANTIKANKER AGENT
Eur J Med Chem. 2012 jan;47:432-44. Epub 2011 15 november.

Van COX-2-remmer nimesulide tot krachtig middel tegen kanker: synthese, in vitro, in vivo en farmacokinetische evaluatie.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Roze JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Experimentele studie ter evaluatie van de werkzaamheid van COX2-remmers zoals nimesulide bij de behandeling van neoplastische pathologieën Meer bepaald is aangetoond dat dit actieve bestanddeel de groei van borstkankercellen kan verminderen, waardoor het vanuit farmacokinetisch oogpunt veilig en verdraagbaar wordt .

2. NIMESULIDE IN DE BESCHERMING VAN NEURONALE SCHADE
J Neurotrauma. 1 mei 2012; 29: 1518-29. Epub 2012 29 maart.

Magnesiumsulfaat en nimesulide hebben synergetische effecten op het redden van hersenbeschadiging na voorbijgaande focale ischemie.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Zeer interessante experimentele studie die aantoont hoe de gelijktijdige inname van nimesulide en magnesiumsulfaat de neuronale schade veroorzaakt door voorbijgaande ischemische gebeurtenissen kan verminderen.

3. BLOEDING IN VERBAND MET HET GEBRUIK VAN NIMESULIDE

J Med Case Reports. 9 december 2011: 5: 568.

Bilaterale spontane retroperitoneale bloeding bij een patiënt onnimesulide: een casusrapport.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Casusrapport waarin een belangrijke bijwerking van de behandeling met nimesulide wordt aan de kaak gesteld bij een 50-jarige patiënt met spondylitis ankylopoetica. In dit geval dreigde een retroperitoneale bloeding de nierfunctie ernstig in gevaar te brengen.

Wijze van gebruik en dosering

AULIN®
100 mg tabletten nimesulide;
Korrels voor orale suspensie van 50 of 100 mg nimesulide;
Zetpil voor rectaal gebruik van 200 mg nimesulide.
Voor de behandeling van acute pijn wordt volwassenen over het algemeen aangeraden om tweemaal per dag een tablet of een sachet van 100 mg nimesulide in te nemen, bij voorkeur na de maaltijd, of een zetpil van 200 mg, altijd tweemaal per dag.
De dosering kan door uw arts worden herzien op basis van de ernst van de pathologie, de therapeutische werkzaamheid en vooral de contextuele aanwezigheid van pathologieën die de lever en de nieren aantasten.

AULIN ® Nimesulide waarschuwingen

Therapie met AULIN ® moet worden opgevat als een kortdurende symptomatische therapie, nuttig voor het overwinnen van acute pijnlijke toestanden.
Om deze reden, en aangezien de incidentie van bijwerkingen evenredig is met de duur van de behandeling, zou het raadzaam zijn de inname van nimesulide tot de kortst mogelijke tijd te beperken.
Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lijden aan lever-, nier- of gastro-intestinale aandoeningen, die hun arts moeten raadplegen alvorens met AULIN te starten en overeenstemming moeten bereiken over periodieke controle van de werkzaamheid en veiligheid van de therapie.
Als er bijwerkingen optreden, dient de patiënt onmiddellijk contact op te nemen met zijn arts, waarbij de mogelijkheid wordt overwogen om de huidige therapie onmiddellijk te stoppen.
AULIN ® in tabletten bevat lactose, daarom wordt de inname ervan niet aanbevolen bij patiënten met lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie en glucose-galactose malabsorptiesyndroom.
AULIN ® granulaat voor orale suspensie daarentegen bevat sucrose, waardoor het ongeschikt is voor patiënten die lijden aan erfelijke syndromen van fructose-intolerantie, glucose/galactose malabsorptie en sucrose-isomaltase deficiëntie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Gezien het vermogen van nimesulide om de productie van prostaglandinen, moleculen die nuttig zijn voor een correcte foetale en embryonale ontwikkeling, aanzienlijk te verminderen, is het gebruik van AULIN ® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.
Verschillende onderzoeken tonen zelfs aan hoe de aanname van NSAID's tijdens de zwangerschap het risico op misvormingen in het ademhalings- en cardiovasculaire systeem van het ongeboren kind aanzienlijk kan verhogen, terwijl het risico op bloedingen en complicaties tijdens de bevalling toeneemt.

Interacties

Net als andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kan nimesulide ook interageren met verschillende actieve ingrediënten die zowel hun farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen als hun veiligheidsprofiel kunnen variëren.
Om deze reden moet de patiënt bijzondere aandacht besteden aan de contextuele inname van:

• Diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, methotrexaat en ciclosporine, die de niertoxiciteit van nimesulide kunnen verhogen;
• Valproïnezuur, fenofibraten, salicylaten, tolbutamide kunnen concurreren met nimesulide voor binding aan de actieve plaats, waardoor de therapeutische werkzaamheid ervan wordt verminderd;
• Actieve ingrediënten die de maagmotiliteit kunnen veranderen, waardoor significante veranderingen in de absorptie van het medicijn worden veroorzaakt;
• Antibiotica en substraten van cytochromiale enzymen, vanwege de veranderingen in de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen;
• NSAID's en opioïden, gezien het verhoogde analgetische effect van hun interactie;
• Anticoagulantia, gezien het verhoogde risico op bloedingen bij gelijktijdig gebruik van NSAID's.

Contra-indicaties AULIN ® Nimesulide

Het gebruik van AULIN ® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, maagzweren en gastro-intestinale pathologieën en ernstig hartfalen.

Bijwerkingen - Bijwerkingen

Hoewel nimesulide een directe remmende werking heeft, voornamelijk tegen COX2, waardoor het risico op bijwerkingen van het maagdarmkanaal wordt verminderd, is het nuttig om te onthouden hoe AULIN®-therapie het uiterlijk kan bepalen van:

• Allergische dermatologische reacties zoals huiduitslag, jeuk, netelroos en oedeem;
• Hematologische reacties zoals anemie, neutrofilie, trombocytopenie, cytopeniegranulaat;
• Centrale reacties zoals slaperigheid, hoofdpijn, slapeloosheid en duizeligheid;
• Cardiovasculaire reacties zoals tachycardie en hypertensie;
• Gastro-intestinale reacties zoals epigastrische pijn, misselijkheid, braken, diarree en maagpijn;
• Metabole reacties zoals hyperkaliëmie;
• Ademhalingsreacties op allergische basis zoals astma, dyspneu en bronchospasmen;
• Urogenitale aandoeningen zoals dysurie, oligurie en geïsoleerde hematurie;
• Veranderingen in de leverfunctie.

In de meeste gevallen hebben deze bijwerkingen echter gevolgen gehad voor patiënten die vatbaar waren voor of onderworpen waren aan ontoereikende en langdurige behandelingen.

Opmerking

AULIN ® is een medicijn op medisch voorschrift.

De informatie over AULIN ® Nimesulide die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.