theofylline

Theofylline is een alkaloïde die voorkomt in theebladeren (Camellia sinensis), maar ook in koffie en guaranazaden. Het wordt voornamelijk gebruikt als een middel tegen astma, maar de ongunstige risico-batenverhouding maakt het een "secundaire optie in vergelijking met effectievere en veiligere geneesmiddelen".

Theofylline in The

De concentratie van theofylline is zeer variabel in relatie tot het type thee, de variëteit en de duur van de infusie.

Zwarte thee bevat gemiddeld vooral cafeïne, ook wel theïne genoemd (2,5-5,5% op drooggewicht), terwijl theofylline in beperkte concentraties aanwezig is (0,002-0,013%).

Daarom levert thee, in tegenstelling tot wat vaak wordt gedacht, goede doses cafeïne (ongeveer 20 mg per 100 ml), maar het theofyllinegehalte is enigszins verminderd (ongeveer 1 mg in een kop van 150 ml zeer sterke zwarte thee, tot minder dan 1 mg / L in infusies bereid met bladeren van de meest delicate variëteiten). Ongeacht de bron zijn de concentraties van deze twee alkaloïden hoger naarmate de bladeren in de infusie worden bewaard.

Eigendom

Theofylline heeft een diuretische en ontspannende werking op gladde spieren, in het bijzonder op die van de bronchiën.

De diuretische werking van theofylline wordt benut in kruidenthee en in drainerende voedingsproducten, de luchtwegverwijder daarentegen vindt plaats in de farmaceutische sector.

Theofylline tegen astma

het volgt een "positieve activiteit op ademhalingsproblemen van verschillende soorten, zoals astma en bronchitis. Deze" therapeutische activiteit wordt op verschillende niveaus uitgevoerd en leidt onder meer tot een "verhoogde contractiliteit van het middenrif en andere ademhalingsspieren.

Ook om deze reden wordt voor en aan het einde van de klassieke voet- of wielerwedstrijden een lekker kopje hete thee aangeboden, waarbij de concentratie theofylline echter volstrekt onvoldoende is om therapeutische waarde te hebben (ongeveer 100-1000 keer lager dan 120 -240 mg, 3-4 keer per dag, gebruikt bij anti-astmatherapie voor volwassenen).

Voor meer informatie: theofylline tegen astma

Derivaten van theofylline

Derivaten van theofylline worden gebruikt bij de behandeling van bronchiale astma. De bekendste en meest gebruikte is aminophylline (verkregen uit de combinatie van theofylline met ethyleendiamine), waarvan de anti-astmatische werking voortkomt uit de blokkering van fosfodiësterasen (met als gevolg een toename van de intracellulaire concentraties van cyclische AMP), de "verhoogde afgifte van catecholamines, de remming van adenosinereceptoren en de regulatie van pro-inflammatoire cellen. Een andere" specifieke therapeutische indicatie van theofylline wordt vertegenwoordigd door neonatale apneus.

Aminofylline is een astmatische tweede of derde keus die alleen wordt gebruikt als andere geneesmiddelen niet effectief zijn.Bij hoge doses kan het misselijkheid, braken, opwinding, tachycardie, buikpijn, hoofdpijn, spiertrillingen en aritmie veroorzaken.

Farmacokinetische eigenschappen

Vanuit chemisch oogpunt is theofylline een methylxanthine, zeer vergelijkbaar met cafeïne; oraal toegediend wordt het snel geabsorbeerd en de plasmapiek wordt binnen één of twee uur waargenomen (hoewel er speciale formuleringen met langzame afgifte zijn).

Katabolisme vindt plaats in de lever, met de productie van min of meer actieve derivaten, die vervolgens door de nieren worden geëlimineerd.