Leukotriënen en antileukotriënen

Leukotriënen - wat zijn ze?

Leukotriënen zijn stoffen die betrokken zijn bij astmatische, allergische en ontstekingsreacties.

Ze worden uitgescheiden door sommige soorten witte bloedcellen, vandaar de naam "leuko"(witte bloedcellen) +"trieni"(drie geconjugeerde dubbele bindingen tussen koolstofatomen). Hun distributie in het organisme is bijna alomtegenwoordig.

Leukotyrenen worden gesynthetiseerd vanuit arachidonzuur, dankzij de werking van het 5-lipoxygenase-enzym.

Rol bij astma

Leukotriënen komen vrij uit leukocyten en andere cellen tijdens allergische en ontstekingsreacties.

De meest voor de hand liggende en bekende actie, typisch voor een subgroep van leukotriënen genaamd cysteïnilleukotriënen (LTC4, LTD4, LTE4), is om de vernauwing van de bronchiolen in het longweefsel te veroorzaken, op een manier die 1000 keer intenser is dan die veroorzaakt door "histamine". .

Naast deze werking verhogen cysteinileukotriënen de productie van slijm (slijm), verhogen ze de vasculaire permeabiliteit (oedeem) en hebben ze een eosinofilotactische werking (ze roepen eosinofielen op).

Allergenen, stoffen die een allergische reactie of een astma-crisis kunnen veroorzaken bij daarvoor gepredisponeerde mensen, werken onder meer door de afgifte van leukotriënen op bronchiaal niveau te stimuleren. spieren trekken de luchtwegen samen, waardoor het moeilijk wordt om te ademen.

antileukotrieen

Gezien hun belang in de etiopathogenese van astma en allergieën, hebben farmaceutische bedrijven lang gewerkt aan het ontdekken van geneesmiddelen die de synthese van leukotriënen kunnen remmen. Het resultaat van deze inspanningen was de recente introductie in de therapie van antileukotriënen (Zafirlukast - Accoleit en Zafiist - Montelukast - Lukasm, Montegen, Singulair -).

Deze geneesmiddelen voorkomen niet de synthese van leukotriënen, maar blokkeren hun interactie met de receptoren in de bronchiën en de longen.

Leukotriënen zijn geïndiceerd voor de preventie van door inspanning geïnduceerde (inspanningsgeïnduceerde) astma. Ze zijn minder effectief dan inhalatiecorticosteroïden (flunisolide, beclomethason) en langwerkende β2-adrenerge agonisten (salmeterol), maar kunnen vanwege hun verminderde bijwerkingen in combinatie met hen worden gebruikt als ondersteunende of tweedelijnsgeneesmiddelen.