Actieve ingrediënten: Clonidine
CATAPRESAN 150 microgram tabletten
CATAPRESAN 300 microgram tabletten
CATAPRESAN 150 microgram/ml oplossing voor injectie
Waarom wordt Catapresan gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Antihypertensivum - Imidazolinereceptoragonist
THERAPEUTISCHE INDICATIES
mondelinge manier
Alle vormen van arteriële hypertensie
Injecteren
Hypertensieve crises en gevallen van hypertensie waarbij orale toediening tijdelijk niet mogelijk is of onvoldoende effectief blijkt De parenterale weg is voorbehouden aan ziekenhuisopnames.
Contra-indicaties Wanneer Catapresan niet mag worden gebruikt
Catapresan mag niet worden toegediend aan patiënten met een bekende overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen en aan patiënten met ernstige bradyaritmie veroorzaakt door ofwel sick sinus-ziekte of 2e of 3e graads atrioventriculair blok.
Het gebruik van het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in geval van zeldzame erfelijke aandoeningen die onverenigbaar kunnen zijn met een van de hulpstoffen van het product (zie: "Speciale waarschuwingen").
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Catapresan inneemt
Catapresan moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met ernstige coronaire insufficiëntie, chronische nierinsufficiëntie, cerebrovasculaire ziekte, recent myocardinfarct en milde of matige bradyaritmie, constipatie. Toediening bij patiënten die lijden aan polyneuropathie, de ziekte van Raynaud en andere obstructieve aandoeningen van de perifere bloedsomloop moet met uiterste voorzichtigheid gebeuren; soortgelijke voorzorgsmaatregelen dienen in acht te worden genomen bij depressieve patiënten of degenen die aan depressieve stoornissen hebben geleden, aangezien gevallen van aanvang of verergering van dergelijke stoornissen zijn gemeld tijdens behandeling met clonidine.
Catapresan is niet effectief bij feochromocytoomhypertensie.
Clonidine, de werkzame stof van Catapresan en zijn metabolieten worden uitgebreid uitgescheiden via de nieren. In geval van nierinsufficiëntie is een bijzonder zorgvuldige aanpassing van de dosering noodzakelijk (zie: "Dosis, wijze en tijdstip van toediening"). Behandeling met Catapresan moet, net als met andere antihypertensiva, met bijzondere zorg worden gecontroleerd bij patiënten met hartfalen of ernstige coronaire hartziekte.
Tijdens de eerste week van de behandeling kan de hypotensieve werking van Catapresan gepaard gaan met een sedatief effect. De sedatie neemt gewoonlijk af tijdens de voortzetting van de behandeling. Indien nodig dient een verlaging van de dosering onder medisch toezicht te worden uitgevoerd.
Clonidine kan de werking van andere CZS-depressiva versterken, zoals opioïde-agonisten, analgetica, barbituraten, sedativa, anesthetica of alcohol.
Elke onderbreking van de behandeling moet uitsluitend plaatsvinden onder medisch toezicht en geleidelijk met geleidelijke doses, over een paar dagen, om een daaruit voortvloeiende plotselinge stijging van de bloeddruk met de klassieke symptomen (agitatie, hartkloppingen, nervositeit, tremor, hoofdpijn, misselijkheid enz. .). Patiënten dienen daarom te worden geadviseerd de behandeling niet stop te zetten zonder eerst de behandelend arts te raadplegen.
Als de behandeling moet worden gestaakt, moet de arts de dosis geleidelijk afbouwen in de loop van 2-4 dagen.Een excessieve stijging van de bloeddruk na stopzetting van Catapresan kan ongedaan worden gemaakt door intraveneuze toediening van fentolamine of tolazoline (zie: "Interacties"). Als het nodig is om gelijktijdige langdurige behandeling met -blokkers te staken, moet de -blokker enkele dagen vóór de geleidelijke stopzetting van clonidine worden gestaakt. Bij patiënten die lokale huidreacties hebben gehad op de Catapresan pleister voor transdermaal gebruik, kan het overschakelen op orale therapie met clonidine resulteren in een wijdverbreide uitslag.
Patiënten die contactlenzen gebruiken, moeten erop worden gewezen dat behandeling met Catapresan het tranen van de ogen kan verminderen.
Het gebruik en de veiligheid van het gebruik van clonidine bij kinderen en adolescenten heeft weinig bewijs gevonden in gecontroleerde, gerandomiseerde onderzoeken; daarom kan gebruik bij deze patiëntenpopulatie niet worden aanbevolen
Er werden met name ernstige bijwerkingen, waaronder overlijden, waargenomen wanneer clonidine "off-label" werd gebruikt in combinatie met methylfenidaat bij kinderen met ADHD (aandachtstekortsyndroom met hyperactiviteit). Daarom wordt het gebruik van clonidine in deze combinatie niet aanbevolen.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Catapresan veranderen?
"Informeer uw arts of apotheker als u onlangs andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook als deze zonder recept verkrijgbaar zijn"
De door clonidine geïnduceerde verlaging van de bloeddruk kan worden versterkt door gelijktijdige toediening van andere hypotensiva. Hiervan kan therapeutisch gebruik worden gemaakt door het toedienen van andere soorten antihypertensiva zoals diuretica, vasodilatatoren, -blokkers, calciumkanaalblokkers en ACE-remmers, maar niet α1-blokkers.
Geneesmiddelen die verhoogde bloeddruk of water- en natriumionretentie induceren, zoals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, kunnen de werkzaamheid van clonidine verminderen.
Stoffen met 2-blokkerende activiteit, zoals fentolamine of tolazoline, kunnen de α2-gemedieerde effecten van clonidine op een dosisproportionele manier remmen.
Gelijktijdige toediening van stoffen met een negatieve chronotrope of dromotrope activiteit, zoals bètablokkers of digitalisglycosiden, kan ritmestoornissen bij bradycardie veroorzaken of versterken. Het kan niet worden uitgesloten dat gelijktijdige toediening van een -blokker perifere vasculaire disfunctie kan veroorzaken of versterken.
De gelijktijdige toediening van tricyclische of neuroleptische antidepressiva met α-blokkerende activiteit kan het antihypertensieve effect van clonidine verminderen of annuleren en de verschijnselen van verandering van orthostatische regulatie veroorzaken of verergeren.
Observatie van patiënten in een staat van alcoholdelirium toont aan dat intraveneuze toediening van hoge doses clonidine het aritmogene potentieel (verlenging van het QT-segment van het ECG en ventrikelfibrilleren) van hoge doses intraveneus haloperidol kan verhogen.
Causale relatie en relevantie van antihypertensieve behandeling zijn niet vastgesteld.
De CZS-depressieve effecten van geneesmiddelen, evenals van alcohol, kunnen worden versterkt door de gelijktijdige toediening van clonidine.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Catapresan-tabletten bevatten lactose; als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Catapresan oplossing voor injectie bevat minder dan 1 mmol natrium (23 mg) per injectieflacon, dwz het is in wezen "natriumvrij".
Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Zwangerschap
Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van clonidine bij zwangere vrouwen.
Tijdens de zwangerschap mag Catapresan, net als elk ander medicijn, alleen worden toegediend in gevallen van echte noodzaak en onder direct toezicht van de arts. Nauwgezette controle van de moeder en de baby wordt aanbevolen. Clonidine passeert de placentabarrière en kan de hartslag van de foetus verlagen. Er zijn onvoldoende gegevens over het langetermijneffect van prenatale blootstelling aan geneesmiddelen.
Orale vormen van clonidine hebben de voorkeur tijdens de zwangerschap.
Intraveneuze toediening van clonidine moet worden vermeden.
Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot reproductietoxiciteit. Na de bevalling kan een voorbijgaande stijging van de bloeddruk van de pasgeborene optreden.
Voedertijd
Clonidine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Er is echter onvoldoende informatie over de effecten van clonidine op pasgeborenen. Het gebruik van Catapresan wordt daarom niet aanbevolen tijdens de borstvoeding.
Vruchtbaarheid
Er zijn geen klinische studies uitgevoerd naar het effect van clonidine op de vruchtbaarheid bij de mens. Studies met clonidine bij dieren duiden niet op directe of indirecte schadelijke effecten op de vruchtbaarheidsindex.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Patiënten dienen echter te worden gewaarschuwd voor het mogelijk optreden van bijwerkingen zoals duizeligheid, sedatie en accommodatiestoornissen tijdens de behandeling met Catapresan.Daarom is voorzichtigheid geboden bij het autorijden of het bedienen van machines. Als patiënten de bovengenoemde bijwerkingen ervaren, moeten ze potentieel gevaarlijke activiteiten, zoals autorijden of machines bedienen, vermijden.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Catapresan: Dosering
Behandeling van hypertensie vereist constant medisch toezicht.
De dosis Catapresan moet worden bepaald op basis van de bloeddrukrespons van de individuele patiënt.
CATAPRESAN 150 microgram tabletten
Geïndiceerd bij lichte en matige arteriële hypertensie en in het bijzonder bij de behandeling van oudere patiënten, die gevoeliger zijn voor de werking van het geneesmiddel. Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met ½-1 tablet per dag, bij voorkeur 's avonds; deze dosering is effectief gebleken bij de meeste behandelde patiënten. Bij onvoldoende respons de dosering geleidelijk verhogen tot 3 tabletten per dag.
CATAPRESAN 300 microgram tabletten
In de vorm van ernstige arteriële hypertensie, als aanvalstherapie, zullen Catapresan 300 microgram tabletten worden gebruikt, gemiddeld 2-3 keer per dag 1 tablet. In extreem resistente gevallen kunnen hogere doses worden gebruikt, onder medisch toezicht en in het kader van een ziekenhuisafdeling.
CATAPRESAN 150 microgram/ml oplossing voor injectie
Bij hypertensieve crises en bij gehospitaliseerde patiënten kan Catapresan 150 microgram/ml oplossing voor injectie worden gebruikt.
Toediening via subcutaan of i.m. Catapresan 150 microgram/ml oplossing voor injectie moet worden uitgevoerd met de patiënt in rugligging om incidentele orthostatische verschijnselen te voorkomen.
De injectie kan subcutaan, intramusculair of langzaam intraveneus gebeuren (1 ampul verdund in ten minste 10 ml fysiologische zoutoplossing, injectieduur 10 minuten). Voor IV-infusie wordt een dosis van 0,2 microgram/kg/min aanbevolen De infusiesnelheid mag niet hoger zijn dan 0,5 microgram/kg/min om voorbijgaande bloeddrukstijgingen te voorkomen 150 microgram.
Indien nodig kunnen de ampullen 4 keer per dag parenteraal worden toegediend.
Dit geneesmiddel mag niet gemengd worden met andere producten dan fysiologische zoutoplossing.
Nierfalen
De dosis moet worden gecorrigeerd:
- als een functie van de individuele respons op het antihypertensivum, die zeer variabel kan zijn bij patiënten met nierinsufficiëntie;
- afhankelijk van de mate van nierfunctiestoornis.
Nauwlettend toezicht is vereist.Aangezien slechts een zeer kleine fractie clonidine wordt geëlimineerd door routinematige hemodialyse, is het niet nodig om het geneesmiddel na dialyse verder toe te dienen.
Pediatrische populatie
Er is onvoldoende bewijs om het gebruik van clonidine bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar te ondersteunen.
Het gebruik van clonidine wordt daarom niet aanbevolen bij pediatrische patiënten jonger dan 18 jaar.
Instructies voor gebruik en verwerking:
Voorgesneden flesjes. Je hebt geen limoen nodig.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Catapresan heeft ingenomen?
Symptomen:
Clonidine wordt gekenmerkt door een breed therapeutisch spectrum. Clonidine-intoxicatie manifesteert zich door een algemene depressie van het sympathische zenuwstelsel, waaronder vernauwing van de pupil, lethargie, bradycardie, hypotensie, hypothermie, slaperigheid tot coma, ademhalingsdepressie die neigt naar apneu. Paradoxale hypertensie kan ook optreden na stimulatie van perifere α1-receptoren.
Behandeling:
Spoedbehandeling bestaat uit maagspoeling en het toedienen van analeptische en/of vasopressor medicijnen.
In geval van accidentele inname/inname van een overdosis Catapresan, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van Catapresan, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Catapresan
Zoals alle geneesmiddelen kan Catapresan bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
De meeste bijwerkingen zijn mild en nemen in de loop van de therapie af.
Bijwerkingen zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse en frequentie, volgens de volgende categorieën:
Zeer vaak ≥ 1/10
Vaak ≥ 1/100 <1/10
Soms ≥ 1 / 1.000 <1/100
Zeldzaam ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Zeer zelden <1 / 10.000
Niet bekende frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
Endocriene aandoeningen:
Zelden: gynaecomastie
Psychische stoornissen:
Vaak: Depressie, slaapstoornissen
Soms: waanvoorstellingen, hallucinaties, nachtmerries
Niet bekend: verwardheid, verminderd libido
Zenuwstelselaandoeningen:
Zeer vaak: duizeligheid, sedatie
Vaak: hoofdpijn
Soms: Paresthesie
Oogaandoeningen:
Zelden: verminderde traanstroom
Niet bekend: Accommodatiestoornissen
Hartaandoeningen:
Soms: sinusbradycardie
Zelden: Atrioventriculair blok
Niet bekend: Bradyaritmieën
Bloedvataandoeningen:
Zeer vaak: Orthostatische hypotensie
Soms: syndroom van Raynaud
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen:
Zelden: droogheid van het neusslijmvlies
Maagdarmstelselaandoeningen:
Zeer vaak: Droge mond
Vaak: constipatie, misselijkheid, speekselklierpijn, braken
Zelden: pseudo-obstructie van de dikke darm
Huid- en onderhuidaandoeningen:
Soms: pruritus, huiduitslag, urticaria
Zelden: Alopecia
Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen:
Vaak: erectiestoornissen
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen:
Vaak: Vermoeidheid
Soms: Malaise
Diagnostische toetsen:
Zelden: verhoogde bloedsuikerspiegel
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum op de verpakking.
De aangegeven houdbaarheidsdatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
SAMENSTELLING
CATAPRESAN 150 microgram tabletten
Eén tablet bevat:
Werkzaam bestanddeel: clonidinehydrochloride 150 microgram
Hulpstoffen: maïszetmeel, dibasisch calciumfosfaat, lactosemonohydraat, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, oplosbaar zetmeel, povidon, stearinezuur
CATAPRESAN 300 microgram tabletten
Eén tablet bevat:
Werkzaam bestanddeel: clonidinehydrochloride 300 microgram
Hulpstoffen: maïszetmeel, dibasisch calciumfosfaat, lactosemonohydraat, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, oplosbaar zetmeel, povidon, stearinezuur
CATAPRESAN 150 microgram/ml oplossing voor injectie
Eén injectieflacon bevat:
Werkzaam bestanddeel: clonidinehydrochloride 150 microgram
Hulpstoffen: natriumchloride, zoutzuur 1 N c.a., water voor injecties
FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten:
150 microgram - 30 tabletten
300 microgram - 30 tabletten
Oplossing voor injectie voor subcutaan, intramusculair en langzaam intraveneus gebruik:
150 microgram/ml - 5 ampullen van 1 ml
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
CATAPRESAN 150 - 300 MCG-TABLETTEN
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
CATAPRESAN 150 mcg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief bestanddeel: clonidinehydrochloride 150 mcg.
Hulpstoffen: lactosemonohydraat.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief bestanddeel: clonidinehydrochloride 300 mcg.
Hulpstoffen: lactosemonohydraat.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Alle vormen van arteriële hypertensie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Behandeling van hypertensie vereist constant medisch toezicht.
De dosis Catapresan moet worden bepaald op basis van de bloeddrukrespons van de individuele patiënt.
CATAPRESAN 150 mcg tabletten
Geïndiceerd bij lichte en matige arteriële hypertensie en in het bijzonder bij de behandeling van oudere patiënten, die gevoeliger zijn voor de werking van het geneesmiddel.
Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met ½-1 tablet per dag, bij voorkeur 's avonds; deze dosering is effectief gebleken bij de meeste behandelde patiënten.
Bij onvoldoende respons de dosering geleidelijk verhogen tot 3 tabletten per dag.
CATAPRESAN 300 mcg tabletten
In de vorm van ernstige arteriële hypertensie zal Catapresan 300 worden gebruikt als aanvalstherapie, waarbij gemiddeld 2-3 keer per dag 1 tablet wordt toegediend.
In extreem resistente gevallen kunnen hogere doses worden gebruikt, onder medisch toezicht en in het kader van een ziekenhuisafdeling.
Nierfalen
De dosis moet worden gecorrigeerd:
• als functie van de individuele respons op het antihypertensivum, die zeer variabel kan zijn bij patiënten met nierinsufficiëntie;
• volgens de mate van nierfunctiestoornis.
Nauwlettend toezicht is vereist. Aangezien slechts een zeer kleine fractie clonidine wordt geëlimineerd door routinematige hemodialyse, is het niet nodig om het geneesmiddel na dialyse verder toe te dienen.
Pediatrische populatie
Er is onvoldoende bewijs om het gebruik van clonidine bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar te ondersteunen. Het gebruik van clonidine wordt daarom niet aanbevolen bij pediatrische patiënten jonger dan 18 jaar.
04.3 Contra-indicaties
Catapresan mag niet worden toegediend aan patiënten met een bekende overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen en aan patiënten met ernstige bradyaritmie veroorzaakt door ofwel sick sinus-ziekte of 2e of 3e graads atrioventriculair blok.
Het gebruik van het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in geval van zeldzame erfelijke aandoeningen die onverenigbaar kunnen zijn met een van de hulpstoffen van het product (zie rubriek 4.4 "Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik").
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Catapresan moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met ernstige coronaire insufficiëntie, chronische nierinsufficiëntie, cerebrovasculaire ziekte, recent myocardinfarct en milde of matige bradyaritmie, constipatie. Toediening bij patiënten die lijden aan polyneuropathie, de ziekte van Raynaud en andere obstructieve aandoeningen van de perifere bloedsomloop moet met uiterste voorzichtigheid gebeuren; soortgelijke voorzorgsmaatregelen dienen in acht te worden genomen bij depressieve patiënten of degenen die aan depressieve stoornissen hebben geleden, aangezien gevallen van aanvang of verergering van dergelijke stoornissen zijn gemeld tijdens behandeling met clonidine (zie rubriek 4.8).
Catapresan is niet effectief bij feochromocytoomhypertensie.
Clonidine, de werkzame stof van Catapresan en zijn metabolieten worden uitgebreid uitgescheiden via de nieren. In geval van nierinsufficiëntie is een bijzonder zorgvuldige aanpassing van de dosering noodzakelijk (zie rubriek 4.2 "Dosering en wijze van toediening").
Behandeling met Catapresan moet, net als met andere antihypertensiva, met bijzondere zorg worden gecontroleerd bij patiënten met hartfalen of ernstige coronaire hartziekte.
Tijdens de eerste week van de behandeling kan de hypotensieve werking van Catapresan gepaard gaan met een sedatief effect. De sedatie neemt gewoonlijk af tijdens de voortzetting van de behandeling. Indien nodig dient een verlaging van de dosering onder medisch toezicht te worden uitgevoerd.
Patiënten moeten erop worden gewezen dat clonidine de werking van andere CZS-depressiva, zoals opioïde-agonisten, analgetica, barbituraten, sedativa, anesthetica of alcohol, kan versterken.
Elke onderbreking van de behandeling moet uitsluitend plaatsvinden onder medisch toezicht en geleidelijk met geleidelijke doses, over een paar dagen, om een daaruit voortvloeiende plotselinge stijging van de bloeddruk met de klassieke symptomen (agitatie, hartkloppingen, nervositeit, tremor, hoofdpijn, misselijkheid enz. .). Patiënten dienen daarom te worden geadviseerd de behandeling niet stop te zetten zonder eerst de behandelend arts te raadplegen.
Als de behandeling moet worden gestaakt, moet de arts de dosis geleidelijk afbouwen in de loop van 2-4 dagen. Een buitensporige stijging van de bloeddruk na stopzetting van Catapresan kan ongedaan worden gemaakt door intraveneuze toediening van fentolamine of tolazoline (zie rubriek 4.5 "Interacties met andere geneesmiddelen". en andere vormen van interactie"). Als het nodig is om gelijktijdige langdurige behandeling met -blokkers te staken, moet de -blokker enkele dagen vóór de geleidelijke stopzetting van clonidine worden gestaakt.
Bij patiënten die lokale huidreacties hebben gehad op de Catapresan pleister voor transdermaal gebruik, kan het overschakelen op orale therapie met clonidine resulteren in een wijdverbreide uitslag.
Patiënten die contactlenzen gebruiken, moeten erop worden gewezen dat behandeling met Catapresan het tranen van de ogen kan verminderen.
Het gebruik en de veiligheid van het gebruik van clonidine bij kinderen en adolescenten heeft weinig bewijs gevonden in gecontroleerde, gerandomiseerde onderzoeken; daarom kan het gebruik bij deze patiëntenpopulatie niet worden aanbevolen (zie rubriek 4.2).
Er werden met name ernstige bijwerkingen, waaronder overlijden, waargenomen wanneer clonidine "off-label" werd gebruikt in combinatie met methylfenidaat bij kinderen met ADHD (aandachtstekortsyndroom met hyperactiviteit). Daarom wordt het gebruik van clonidine in deze combinatie niet aanbevolen.
Catapresan tabletten bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
De door clonidine geïnduceerde verlaging van de bloeddruk kan worden versterkt door gelijktijdige toediening van andere hypotensiva. Dit kan therapeutisch worden benut door het toedienen van andere soorten antihypertensiva zoals diuretica, vasodilatatoren, -blokkers, calciumkanaalblokkers en ACE-remmers, maar niet α1-blokkers.
Geneesmiddelen die verhoogde bloeddruk of water- en natriumionretentie induceren, zoals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, kunnen de werkzaamheid van clonidine verminderen.
Stoffen met 2-blokkerende activiteit, zoals fentolamine of tolazoline, kunnen de α2-gemedieerde effecten van clonidine op een dosisproportionele manier remmen.
Gelijktijdige toediening van stoffen met een negatieve chronotrope of dromotrope activiteit, zoals -blokkers of digitalisglycosiden, kan ritmestoornissen bij bradycardie veroorzaken of versterken. Het kan niet worden uitgesloten dat gelijktijdige toediening van een -blokker perifere vasculaire disfunctie kan veroorzaken of versterken.
De gelijktijdige toediening van tricyclische of neuroleptische antidepressiva met blokkerende werking kan het antihypertensieve effect van clonidine verminderen of annuleren en de verschijnselen van verandering van orthostatische regulatie veroorzaken of verergeren.
Observatie van patiënten in een toestand van door alcohol geïnduceerd delier toont aan dat intraveneuze toediening van hoge doses clonidine het aritmogene potentieel (verlenging van het QT-segment van het ECG en ventrikelfibrilleren) van hoge doses intraveneus haloperidol kan verhogen. Het oorzakelijk verband en de relevantie van antihypertensiva zijn niet vastgesteld.
De depressieve effecten op de S.N.C. drugs, evenals alcohol, kunnen worden versterkt door de gelijktijdige toediening van clonidine.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van clonidine bij zwangere vrouwen.
Tijdens de zwangerschap mag Catapresan, net als elk ander medicijn, alleen worden toegediend in gevallen van echte noodzaak en onder direct toezicht van de arts. Nauwgezette controle van de moeder en de baby wordt aanbevolen.
Clonidine passeert de placentabarrière en kan de hartslag van de foetus verlagen. Er zijn onvoldoende gegevens over het langetermijneffect van prenatale blootstelling aan geneesmiddelen.
Orale vormen van clonidine hebben de voorkeur tijdens de zwangerschap.
Intraveneuze toediening van clonidine moet worden vermeden.
Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot reproductietoxiciteit (zie rubriek 5.3 "Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek").
Na de bevalling kan een voorbijgaande stijging van de bloeddruk van de pasgeborene optreden.
Voedertijd
Clonidine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Er is echter onvoldoende informatie over de effecten van clonidine op pasgeborenen. Het gebruik van Catapresan wordt daarom niet aanbevolen tijdens de borstvoeding.
Vruchtbaarheid
Er zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd naar het effect van clonidine op de vruchtbaarheid bij de mens. Studies met clonidine bij dieren wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten op de vruchtbaarheidsindex (zie rubriek 5.3 "Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek").
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Patiënten dienen echter te worden gewaarschuwd voor het mogelijk optreden van bijwerkingen zoals duizeligheid, sedatie en accommodatiestoornissen tijdens de behandeling met Catapresan.Daarom is voorzichtigheid geboden bij het autorijden of het bedienen van machines. Als patiënten de bovengenoemde bijwerkingen ervaren, moeten ze potentieel gevaarlijke activiteiten, zoals autorijden of machines bedienen, vermijden.
04.8 Bijwerkingen
De meeste bijwerkingen zijn mild en nemen in de loop van de therapie af.
Bijwerkingen zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse en frequentie, volgens de volgende categorieën:
Zeer vaak ≥ 1/10
Gemeenschappelijk ≥ 1/100
Soms ≥ 1 / 1.000
Zeldzaam ≥ 1 / 10.000
Erg zeldzaam
Niet bekende frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
Endocriene pathologieën:
Zelden: gynaecomastie.
Psychische stoornissen:
Vaak: depressie, slaapstoornissen.
Soms: waanvoorstellingen, hallucinaties, nachtmerries.
Niet bekend: verwardheid, verminderd libido.
Zenuwstelselaandoeningen:
Zeer vaak: duizeligheid, sedatie.
Vaak: hoofdpijn.
Soms: paresthesie.
Oogaandoeningen:
Zelden: verminderde traanstroom.
Niet bekend: accommodatiestoornissen.
Cardiale pathologieën:
Soms: sinusbradycardie.
Zelden: atrioventriculair blok.
Niet bekend: bradyaritmieën.
Vasculaire pathologieën:
Zeer vaak: orthostatische hypotensie.
Soms: Syndroom van Raynaud.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen:
Zelden: droogheid van het neusslijmvlies.
Maagdarmstelselaandoeningen:
Zeer vaak: droge mond.
Vaak: constipatie, misselijkheid, speekselklierpijn, braken.
Zelden: pseudo-obstructie van de dikke darm.
Huid- en onderhuidaandoeningen:
Soms: pruritus, huiduitslag, urticaria.
Zelden: alopecia.
Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen:
Vaak: erectiestoornissen.
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen:
Vaak: vermoeidheid.
Soms: malaise.
Diagnostische toetsen:
Zelden: verhoging van de bloedsuikerspiegel.
04.9 Overdosering
Symptomen:
Clonidine wordt gekenmerkt door een breed therapeutisch spectrum. Clonidine-intoxicatie manifesteert zich door een algemene depressie van het sympathische zenuwstelsel, waaronder vernauwing van de pupil, lethargie, bradycardie, hypotensie, hypothermie, slaperigheid tot coma, ademhalingsdepressie die neigt naar apneu. Paradoxale hypertensie kan ook optreden na stimulatie van perifere α1-receptoren.
Behandeling:
Spoedbehandeling bestaat uit maagspoeling en het toedienen van analeptische en/of vasopressor medicijnen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: antihypertensiva. Imidazolinereceptoragonisten.
ATC-code: C02AC01.
De werking van clonidinehydrochloride wordt voornamelijk uitgevoerd in het centrale zenuwstelsel, waardoor de sympathische tonus en de perifere en renale weerstand, het hartritme en de druk afnemen.De nierplasmastroom en de glomerulaire filtratiesnelheid blijven in wezen onveranderd.De normale houdingsreflexen worden niet veranderd, daarom zijn orthostatische verschijnselen mild en zeldzaam.
Tijdens langdurige therapie keert het hartminuutvolume terug naar de standaardwaarden, terwijl de perifere weerstand laag blijft. Bij de meeste patiënten is een verlaging van de hartslag waargenomen, maar het geneesmiddel verandert de normale hemodynamische respons op inspanning niet.
De werkzaamheid van clonidine bij de behandeling van hypertensie werd geëvalueerd in 5 klinische onderzoeken bij pediatrische patiënten.
De werkzaamheidsgegevens bevestigen de eigenschappen van clonidine bij het verlagen van de systolische en diastolische bloeddruk.
Vanwege beperkte gegevens en methodologische tekortkomingen kunnen echter geen definitieve conclusies worden getrokken over het gebruik van clonidine bij hypertensieve kinderen.
De werkzaamheid van clonidine is ook geëvalueerd in enkele klinische onderzoeken bij pediatrische patiënten met ADHD, het syndroom van Gilles de la Tourette en stotteren.De werkzaamheid van clonidine in deze situaties is niet aangetoond.
Clonidine bleek niet effectief te zijn in twee kleine pediatrische klinische onderzoeken bij de behandeling van migraine.
In pediatrische klinische onderzoeken waren de meest voorkomende bijwerkingen slaperigheid, droge mond, hoofdpijn, duizeligheid en slapeloosheid. Deze bijwerkingen kunnen een ernstige impact hebben op de dagelijkse activiteiten van kinderen.
Over het algemeen zijn de veiligheid en werkzaamheid van clonidine bij kinderen en adolescenten niet vastgesteld (zie rubriek 4.2).
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie en distributie
De farmacokinetiek van clonidine is dosisproportioneel in het bereik van 75-300 mcg. Clonidine, oraal toegediend, wordt goed geabsorbeerd en heeft een klein first-pass-effect. De piekplasmaconcentratie wordt 1-3 uur na orale toediening bereikt.
Clonidine wordt snel en uitgebreid gedistribueerd naar weefsels en passeert zowel de bloed-hersenbarrière als de placenta. De plasma-eiwitbinding is 30-40%. Clonidine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Er is echter onvoldoende informatie over de effecten op pasgeborenen.
Metabolisme en eliminatie
De terminale eliminatiehalfwaardetijd van clonidine varieerde van 6 tot 20 uur. Deze kan worden verlengd tot 41 uur bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen. Ongeveer 70% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de urine, voornamelijk onveranderd (40-60% van de dosis) De belangrijkste metaboliet (p-hydroxycyclonidine) is farmacologisch inactief. Ongeveer 20% van de totale toegediende hoeveelheid wordt uitgescheiden in de feces.
De farmacokinetiek van clonidine wordt niet beïnvloed door geslacht of ras van de patiënt.
Het antihypertensieve effect wordt bereikt bij plasmaconcentraties tussen 0,2 en minder dan 2,0 ng/ml bij patiënten met een normale nierfunctie Het hypotensieve effect wordt verzwakt of verminderd bij plasmaconcentraties boven 2,0 ng/ml.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Toxiciteitsonderzoeken met enkelvoudige doses clonidine bij verschillende diersoorten werden uitgevoerd door orale en parenterale toediening, resulterend in orale LD50-waarden van ongeveer 70 mg/kg (muis), 70 mg/kg (rat),> 15 mg/kg (hond ), en 150 mg/kg (aap). De volgende LD50-waarden werden subcutaan verkregen:> 3 mg/kg bij de hond en 153 mg/kg bij de rat. Na intraveneuze toediening lag de dodelijke dosis in het bereik van 6 mg/kg (hond) e
Tekenen van trans-species-toxiciteit na blootstelling aan clonidine waren exophthalmus, ataxie en tremor ongeacht de toedieningsweg Bij dodelijke doses treden tonisch-klonische convulsies op Opwinding en agressie afgewisseld met sedatie werden ook waargenomen (muis, rat, hond), speekselvloed en tachypneu (hond), onderkoeling en apathie (aap).
In toxiciteitsstudies met herhaalde orale doses die 18 maanden duurden, werd clonidine goed verdragen in orale doses van 0,1 mg/kg (rat), 0,03 mg/kg (hond) en 1,5 mg/kg (aap). In een 13 weken durende rattenstudie was de No Toxic Level (NOAEL) na subcutane toediening 0,05 mg/kg.
Voor intraveneuze toediening tolereerden konijnen en honden 0,01 mg/kg/dag gedurende respectievelijk 5 en 4 weken. Hogere doses veroorzaken hyperactiviteit, agressie, verminderde voedselinname en gewichtstoename (rat), sedatie (konijn) of cardio- en hepatomegalia met verhoogde plasmaspiegels van GPT, alkalische fosfatase en -globulinen en focale levernecrose (hond).
Er werd geen teratogeen potentieel aangetoond na toediening van 2,0 mg/kg p.o. bij muizen en ratten van 0,09 mg/kg p.o. bij konijnen van 0,015 mg/kg s.c. bij ratten en 0,15 mg/kg i.v. bij het konijn.
Bij ratten werd een toename van de resorptiesnelheid waargenomen bij orale doses > 0,015 mg/kg/dag, echter afhankelijk van de duur van de toediening.
De vruchtbaarheid bij ratten is niet aangetast tot orale doses van 0,15 mg/kg. Doses tot 0,075 mg/kg hebben geen invloed op de peri- en postnatale ontwikkeling van het nageslacht.
In de Ames-test en in de micronucleustest bij muizen werd geen mutageen potentieel gevonden. In een carcinogeniteitsonderzoek bij ratten was clonidine niet carcinogeen.
Na intraveneuze en intra-arteriële toediening bij cavia's en konijnen werd geen neiging tot lokale irritatie of sensibilisatie gevonden.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Maïszetmeel, dibasisch calciumfosfaat, lactosemonohydraat, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, oplosbaar zetmeel, povidon, stearinezuur.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
CATAPRESAN 150 mcg tabletten - 3 jaar.
CATAPRESAN 300 mcg tabletten - 5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
CATAPRESAN 150 mcg tabletten - Ondoorzichtige witte PVC / PVDC / Alu blisterverpakking
CATAPRESAN 300 mcg tabletten - Opake witte PVC/Alu blisterverpakking
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen specifieke instructie.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
CATAPRESAN 150 mcg tabletten - 30 tabletten A.I.C. N. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tabletten - 30 tabletten A.I.C. N. 021502024
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
CATAPRESAN 150 mcg tabletten
Eerste autorisatie: 26.9.1969
Hernieuwing van de vergunning: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tabletten
Eerste vergunning: 16.02.1973
Hernieuwing van de vergunning: 01.06.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-resolutie van 18 juli 2013