Actieve ingrediënten: Ethylefrine (ethylefrinehydrochloride)
EFFORTIL 10 mg/1 ml oplossing voor injectie
Effortil-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing, EFFORTIL 5 mg tabletten
- EFFORTIL 10 mg/1 ml oplossing voor injectie
Waarom wordt Effortil gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Cardiale, adrenerge en dopaminerge stimulerende middelen.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Behandeling van orthostatische hypotensie.
Contra-indicaties Wanneer Effortil niet mag worden gebruikt
Effortil is gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor de werkzame stof etylefrinehydrochloride of voor één van de hulpstoffen.
Effortil is gecontra-indiceerd bij patiënten met hypotensieve deregulatie die een hypertensieve reactie veroorzaakt bij het staan.
Net als andere sympathicomimetica mag Effortil niet worden gegeven aan patiënten met hypertensie, thyrotoxicose, feochromocytoom, geslotenhoekglaucoom, prostaathypertrofie of prostaatadenoom met urineretentie, coronaire insufficiëntie, gedecompenseerd hartfalen, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, hartklepstenose of arteriële centrale, digitalis therapie, hartritmestoornissen.
Effortil mag niet worden toegediend in het eerste trimester van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Effortil . inneemt
Met voorzichtigheid toedienen bij patiënten met tachycardie, hartritmestoornissen, ernstige cardiovasculaire aandoeningen.
Voorzichtig toedienen aan patiënten met diabetes mellitus (zie rubriek "Interacties").
Voorzichtig toedienen aan patiënten met hyperthyreoïdie, aangezien dit een snelle hartslag (tachycardie) kan veroorzaken.
Niet toedienen tijdens of in de twee weken na behandeling met antidepressiva die behoren tot de groep van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers).
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Effortil . veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u kort geleden andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook zonder voorschrift.
De effecten van Effortil kunnen worden versterkt door gelijktijdige toediening van guanethidine, mineralocorticoïden, reserpine, schildklierhormonen, andere sympathicomimetica of elke andere stof met sympathicomimetische activiteit (zoals tricyclische antidepressiva, MAO-remmers en antihistaminica). Niet toedienen tijdens of in de twee weken na behandeling met MAOI.
Gehalogeneerde alifatische koolwaterstoffen die aanwezig zijn in inhalatie-anesthetica en hartglycosiden in hoge doses kunnen de effecten van sympathicomimetica op het hart versterken en kunnen dus leiden tot hartritmestoornissen.
Dihydro-ergotamine verhoogt de enterale absorptie van Effortil en bijgevolg de werking ervan.
Atropine kan leiden tot een sterker effect van Effortil en een verhoging van de hartslag.
De hypoglykemische werking van antidiabetica kan worden verminderd.
Adrenerge blokkers (alfablokkers en bètablokkers) kunnen het effect van ethylefrine gedeeltelijk of volledig teniet doen. Behandeling met bètablokkers kan reflexbradycardie veroorzaken.
Het effect van ethylefrine wordt versterkt door de gelijktijdige inname van deoxycorticosteronacetaat (DOCA). Kinidine vermindert de farmacologische activiteit ervan.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt
Zwangerschap
Effortil is gecontra-indiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap (zie de rubriek "Contra-indicaties"). In het tweede en derde trimester van de zwangerschap mag Effortil alleen worden toegediend na een zorgvuldige risico-batenanalyse Ethilefrine kan een verminderde mate van uteroplacentaire perfusie veroorzaken en kan baarmoederontspanning veroorzaken.
Voedertijd
Overgang van Effortil in de melk kan niet worden uitgesloten, daarom is Effortil gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding (zie rubriek "Contra-indicaties").
Vruchtbaarheid
Preklinische vruchtbaarheidsonderzoeken met ethylefrine zijn niet uitgevoerd. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het effect van ethylefrine op de vruchtbaarheid bij de mens.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. De patiënt moet er echter op worden gewezen dat bijwerkingen, zoals duizeligheid, kunnen optreden tijdens de behandeling met Effortil oplossing voor injectie. Daarom is voorzichtigheid geboden tijdens het rijden. gebruik van machines. Als de bovenstaande effecten optreden, moeten mogelijk gevaarlijke activiteiten, zoals het besturen van voertuigen of het bedienen van machines, worden vermeden.
Voor degenen die aan sport doen: het gebruik van het middel zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval positieve antidopingtesten opleveren.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Effortil: Dosering
Eén ampul voor subcutaan gebruik, voor intramusculair gebruik of, bij ernstige collaps, ook voor intraveneus gebruik, eventueel meerdere keren per dag met tussenpozen van twee uur.
Gebruiksaanwijzing
Pre-breaking flacons hebben geen bestand nodig
Overdosering Wat te doen als u te veel heeft ingenomen Effortil
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis Effortil, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Symptomen
Een acute overdosis accentueert de hieronder beschreven bijwerkingen. Bovendien kunnen agitatie en braken optreden. Bij zuigelingen en zuigelingen kan overdosering centrale ademhalingsdepressie en coma veroorzaken.
Behandeling
Er moet een passende symptomatische behandeling worden ondernomen. In geval van ernstige intoxicatie moeten adequate reanimatie- en ondersteunende maatregelen worden genomen. Symptomen als gevolg van bèta1-sympathicomimetische werking kunnen worden behandeld met bètablokkers die worden toegediend in overeenstemming met de gebruikelijke voorschrijfmethoden die kenmerkend zijn voor deze klasse geneesmiddelen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van Effortil, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Effortil
Zoals alle geneesmiddelen kan Effortil bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Bijwerkingen zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse en frequentie, volgens de volgende categorieën:
Zeer vaak ≥ 1/10
Gemeenschappelijk ≥ 1/100
Soms ≥ 1 / 1.000
Zeldzaam ≥ 1 / 10.000
Erg zeldzaam
Niet bekende frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
Immuunsysteemaandoeningen:
Niet bekend: Overgevoeligheid (allergische reacties).
Psychische stoornissen:
Soms: Angst, slapeloosheid.
Zenuwstelselaandoeningen:
Vaak: hoofdpijn.
Soms: Tremor, rusteloosheid, duizeligheid.
Hartaandoeningen:
Soms: Aritmie, tachycardie, hartkloppingen.
Niet bekend: Angina pectoris, verhoogde bloeddruk.
Maagdarmstelselaandoeningen:
Soms: Misselijkheid.
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen:
Niet bekend: Hyperhidrose.
Andere gemelde bijwerkingen: braken en reflexbradycardie.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum op de verpakking.
De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Houd dit geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
Eén injectieflacon bevat: Werkzaam bestanddeel: 10 mg ethylefrinehydrochloride.
Hulpstoffen: water voor injecties.
Effortil-oplossing voor injectie is niet verenigbaar met levulose-oplossing.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
Oplossing voor injectie - 6 ampullen van 1 ml
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
EFFORTIL 10 MG / ML OPLOSSING VOOR INJECTIE
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén ampul bevat: 10 mg ethylefrinehydrochloride.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Injecteerbare oplossing.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Behandeling van orthostatische hypotensie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
1 ampul voor subcutaan gebruik, voor intramusculair gebruik of, bij ernstige collaps, ook voor intraveneus gebruik, eventueel meerdere keren per dag met tussenpozen van twee uur.
04.3 Contra-indicaties
Effortil is gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor de werkzame stof etylefrinehydrochloride of voor één van de hulpstoffen.
Effortil is gecontra-indiceerd bij patiënten met hypotensieve deregulatie die een hypertensieve reactie veroorzaakt bij het staan.
Net als andere sympathicomimetica mag Effortil niet worden gegeven aan patiënten met hypertensie, thyreotoxicose, feochromocytoom, geslotenhoekglaucoom, prostaathypertrofie of prostaatadenoom met urineretentie, coronaire hartinsufficiëntie, gedecompenseerd hartfalen, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, hartklepstenose of arteriële centrale, digitalis therapie, hartritmestoornissen, hyperthyreoïdie.
Effortil mag niet worden toegediend in het eerste trimester van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Met voorzichtigheid toedienen bij patiënten met tachycardie, hartritmestoornissen, ernstige cardiovasculaire aandoeningen.
Voorzichtig toedienen bij patiënten met diabetes mellitus.
Niet toedienen tijdens of gedurende twee weken na behandeling met MAO-remmers (zie rubriek 4.5).
Het gebruik van ethylefrine tijdens een atletiekwedstrijd bepaalt de positiviteit van de tests voor het gebruik van stoffen zonder therapeutische noodzaak, bijvoorbeeld middelen die worden gebruikt om sportprestaties te verbeteren.
Pre-breaking flacons hebben geen bestand nodig
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
De effecten van Effortil kunnen worden versterkt door gelijktijdige toediening van guanethidine, mineralocorticoïden, reserpine, schildklierhormonen, sympathicomimetica of elke andere stof met sympathicomimetische activiteit (zoals tricyclische antidepressiva, MAO-remmers en antihistaminica). Niet toedienen tijdens of in de twee weken na behandeling met MAOI.
Gehalogeneerde alifatische koolwaterstoffen die aanwezig zijn in inhalatie-anesthetica en hartglycosiden in hoge doses kunnen de effecten van sympathicomimetica op het hart versterken en kunnen dus leiden tot hartritmestoornissen.
Dihydro-ergotamine verhoogt de enterale absorptie van Effortil en bijgevolg de werking ervan.
Atropine kan leiden tot een sterker effect van Effortil en een verhoging van de hartslag.
De hypoglykemische werking van antidiabetica kan worden verminderd.
Adrenerge blokkers (alfablokkers en bètablokkers) kunnen het effect van ethylefrine gedeeltelijk of volledig teniet doen. Behandeling met bètablokkers kan reflexbradycardie veroorzaken. Het effect van ethylefrine wordt versterkt door de gelijktijdige inname van deoxycorticosteronacetaat (DOCA).
Kinidine vermindert de farmacologische activiteit ervan.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
In het tweede en derde trimester van de zwangerschap mag Effortil alleen worden toegediend na een zorgvuldige afweging van de risico-batenverhouding en mag absoluut niet worden gebruikt in het eerste trimester van de zwangerschap.
Effortil kan een verminderde mate van uteroplacentaire perfusie veroorzaken en kan baarmoederontspanning veroorzaken.
Voedertijd
Overgang van Effortil in de melk kan niet worden uitgesloten, daarom mag Effortil niet worden toegediend tijdens de borstvoeding.
Vruchtbaarheid
Preklinische vruchtbaarheidsonderzoeken met ethylefrine zijn niet uitgevoerd.
Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het effect van ethylefrine op de vruchtbaarheid bij de mens.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
De patiënt moet er echter op worden gewezen dat bijwerkingen, zoals duizeligheid, kunnen optreden tijdens de behandeling met Effortil oplossing voor injectie.
Daarom is voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines.
Als de bovenstaande effecten optreden, moeten mogelijk gevaarlijke activiteiten, zoals het besturen van voertuigen of het bedienen van machines, worden vermeden.
04.8 Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse en frequentie, volgens de volgende categorieën:
Zeer vaak ≥ 1/10
Gemeenschappelijk ≥ 1/100
Soms ≥ 1 / 1.000
Zeldzaam ≥ 1 / 10.000
Erg zeldzaam
Niet bekende frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
Aandoeningen van het immuunsysteem:
Niet bekend: Overgevoeligheid (allergische reacties).
Psychische stoornissen:
Soms: Angst, slapeloosheid.
Zenuwstelselaandoeningen:
Vaak: hoofdpijn
Soms: Tremor, rusteloosheid, duizeligheid.
Cardiale pathologieën:
Soms: Aritmie, tachycardie, hartkloppingen.
Niet bekend: Angina pectoris, verhoogde bloeddruk.
Maagdarmstelselaandoeningen:
Soms: Misselijkheid
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen:
Niet bekend: Hyperhidrose
Andere gemelde bijwerkingen: braken, reflex bradycardie.
Verder kunnen er in het algemeen na intraveneuze toediening optreden: pilo-erectie, koud gevoel, koude rillingen, paresthesie.
04.9 Overdosering
Symptomen: Acute overdosering of te snelle intraveneuze injectie accentueert de hierboven beschreven bijwerkingen Bovendien kunnen agitatie en braken optreden Bij pasgeborenen en zuigelingen kan overdosering centrale ademhalingsdepressie en coma veroorzaken.
Behandeling: Er moet een passende symptomatische behandeling worden ondernomen.
In geval van ernstige intoxicatie moeten adequate reanimatie- en ondersteunende maatregelen worden genomen.
Symptomen als gevolg van bèta1-sympathicomimetische werking kunnen worden behandeld met bètablokkers die worden toegediend volgens de gebruikelijke voorschrijfmethoden die kenmerkend zijn voor deze klasse geneesmiddelen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: cardiale, adrenerge en dopaminerge stimulerende middelen - ATC-code: C01CA01
Ethylefrine, het werkzame bestanddeel van Effortil, is een direct sympathihomemeticum met een hoge affiniteit voor alfa1-, bèta1- en bèta2-receptoren. Daarom is ethylefrine in staat om de contractiliteit van het hart te verhogen en het hartminuutvolume te verhogen door het systolische volume te verhogen, bovendien verhoogt het de veneuze tonus en de centrale veneuze druk en leidt het tot een toename van het volume van circulerend bloed.
Het positieve inotrope effect is waargenomen bij patiënten met een normale hartfunctie of met milde insufficiëntie.
Het medicijn verhoogt de systolische bloeddruk in grotere mate dan de diastolische bloeddruk.
Daarom kan het medicijn in het geval van functionele cardiovasculaire aandoeningen leiden tot een verbetering van subjectieve symptomen (zoals duizeligheid, vermoeidheid en neiging tot flauwvallen) en hemodynamische parameters stabiliseren.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen
Na intraveneuze toediening vertoont de plasmaconcentratie van ethylefrine een bi-exponentiële afname; de halfwaardetijd van de alfafase is 6,2 minuten, die van de terminale bètafase is 2,2 uur De renale eliminatie van ethylefrine en zijn metabolieten is 78,2% na 24 uur.
De belangrijkste metaboliet is de geconjugeerde vorm met zwavelzuur. De renale eliminatie van deze metaboliet is 44,4% van de toegediende dosis binnen 24 uur. Het deel van de vrije ethylefrine dat in de urine wordt teruggevonden is 28,3%; 3,5% van het geneesmiddel dat via de nieren wordt geëlimineerd en wordt weergegeven door 3-hydroxyamandelzuur.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
In acute toxiciteitsstudies met orale enkelvoudige dosis ethylefrine bij muizen, ratten, konijnen en honden varieerde de LD50 van 66,4 mg/kg (rat) tot 2300 mg/kg (muis). Na intraveneuze toediening bij muizen, konijnen en honden lagen de overeenkomstige waarden tussen 6,8 en 16,7 mg/kg. De belangrijkste tekenen van toxiciteit waren pilo-erectie, exophthalmus, cyanose, tachypneu, speekselvloed, ataxie, convulsies (bij knaagdieren) en daarnaast mydriasis, tremor en braken (bij honden). Na subcutane toediening bij knaagdieren lag de LD50 in het bereik van 200-300 mg/kg.
In orale onderzoeken - tot 26 weken was de maximale dosis waarbij geen waargenomen bijwerkingen werden waargenomen (NOAEL) 3 mg/kg bij de rat en 0,6 mg/kg bij de hond. Bij hogere doses (respectievelijk 3 of 6 mg/kg bij ratten en honden) werden een verlaging van de hartslag, bloedglucose (bij de rat) of een verhoging van de bloeddruk en intraoculaire druk, mydriasis en een verhoging van de bloeddruk waargenomen activiteit van het leverenzym SGPT (ALT). Bij beide soorten werden bij beide soorten fibrotische veranderingen in het myocardium en de mitralisklep waargenomen. Bovendien werd een verhoogd hartgewicht waargenomen bij honden. , en een hyperplasie van de media van de kleine In al deze onderzoeken tot 26 weken waren er geen aanwijzingen voor een carcinogeen potentieel van ethylefrine. Er werden geen in vivo carcinogeniteitsonderzoeken uitgevoerd gedurende de gehele levensloop.
In een i.v. toxiciteitsonderzoek bij honden met een duur van 4 weken was de NOAEL-waarde 0,625 mg/kg. Bij 3,1 mg / kg verscheen: braken, verminderde groei van het lichaamsgewicht, verhoogde serum alkalische fosfatase (AP).
Bij muizen, ratten en konijnen veroorzaakt de orale dosis tot 15 mg/kg geen embryoletale of teratogene effecten.
Bij maternotoxische doses (groter dan 30 mg/kg oraal) werden vertragingen in de ontwikkeling van de foetus waargenomen bij ratten en een hogere incidentie van misvormingen die reeds als spontaan werden herkend bij de muis. Deze effecten moeten worden beschouwd als een gevolg van de ondervoeding van de foetus als gevolg van een overdreven farmacodynamisch effect ter hoogte van de baarmoedervaten.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Water voor injecties.
06.2 Incompatibiliteit
Onverenigbaarheden met andere geneesmiddelen zijn niet bekend.
Effortil-oplossing voor injectie is niet verenigbaar met levulose-oplossing.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
1 ml donkere glazen flacons, hydrolytische klasse I
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
A.I.C. n: 006774018 10 mg/ml oplossing voor injectie - 6 ampullen.
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Datum eerste autorisatie:
30.07.1952
Verlenging van de machtiging:
01.06.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van 30 januari 2013