Actieve ingrediënten: Diclofenac, Misoprostol
Atrotec 75 tabletten met gereguleerde afgifte
Artrotec bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- Artrotec 50 mg + 200 mcg tabletten
- Atrotec 75 tabletten met gereguleerde afgifte
Waarom wordt Artrotec gebruikt? Waar is het voor?
Artrotec wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van reumatoïde artritis en osteoartritis en kan nuttig zijn om patiënten te beschermen die het risico lopen op maag- of darmirritatie of ulceratie.
Artrotec bevat diclofenac en misoprostol. Diclofenac behoort tot een klasse geneesmiddelen die niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) worden genoemd.
Hoewel NSAID's pijn verlichten, verminderen ze de productie van natuurlijke beschermende stoffen, prostaglandinen genaamd, die in het maagslijmvlies worden aangetroffen.
Dit betekent dat NSAID's maagproblemen of maagzweren kunnen veroorzaken. Artrotec bevat ook misoprostol, dat sterk lijkt op prostaglandinen en kan helpen de maag te beschermen.
Contra-indicaties Wanneer Artrotec niet mag worden gebruikt
Gebruik Artrotec niet als:
- een allergische reactie heeft gehad zoals uitslag, gezwollen of jeukende huid, ernstige verstopte neus, astma of piepende ademhaling na inname van diclofenac of andere NSAID's zoals aspirine (acetylsalicylzuur), misoprostol of een ander prostaglandinegeneesmiddel, of een van de bestanddelen van Artrotec (zie sectie 6. Overige informatie)
- u momenteel een "zweer of perforatie in de maag of darmen" heeft
- u momenteel "bloeding in de maag, darmen of hersenen" heeft.
- staan op het punt een operatie te ondergaan of hebben ondergaan voor coronaire bypasstransplantatie (CABG)
- ernstig "lever- of nierfalen" heeft
- een openlijke hartziekte en/of celebrovasculaire ziekte heeft, bijvoorbeeld als u een hartaanval, beroerte of mini-beroerte (TIA) of verstopping van bloedvaten in het hart of de hersenen heeft gehad of als u een operatie heeft ondergaan om deze obstructies te verwijderen of te omzeilen
- problemen met de bloedcirculatie heeft gehad of heeft gehad (perifere arteriële ziekte)
- als u zwanger bent of van plan bent zwanger te worden, omdat het geneesmiddel een miskraam kan veroorzaken. Vrouwen die de menopauze nog niet hebben bereikt, dienen geschikte anticonceptiemaatregelen te nemen tijdens het gebruik van Artrotec®
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Artrotec® inneemt
Zorg ervoor dat uw arts op de hoogte is voordat u Artrotec voorschrijft:
- als je rookt
- als u suikerziekte heeft
- als u angina, bloedstolsels, hoge bloeddruk, verhoogd cholesterol of verhoogde triglyceriden heeft.
Raadpleeg uw arts als een van de volgende situaties op u van toepassing is:
- andere gezondheidsproblemen heeft, zoals een lever- of nierziekte. Gebruik Artrotec niet als u ernstig nier- of leverfalen heeft
- ooit een "zweer of" bloeding in de maag of darmen heeft gehad Gebruik Artrotec niet als u momenteel een "zweer of" bloeding in de maag of darmen heeft
- zijn gemakkelijk vatbaar voor bloedingen of blauwe plekken
- een "ontsteking van de darmen" heeft (colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn)
- astma of een allergische aandoening heeft of ooit heeft gehad
- een infectie heeft, omdat Artrotec koorts of andere tekenen van infectie kan verbergen
- is uitgedroogd
- u ouder bent dan 65, aangezien uw arts u regelmatig kan controleren
NSAID's zoals Artrotec kunnen bloedingen of zweren veroorzaken. In dit geval moet de behandeling worden stopgezet. Geneesmiddelen zoals Artrotec kunnen in verband worden gebracht met een licht verhoogd risico op een hartaanval (myocardinfarct) of beroerte. Het risico neemt toe bij hoge doses en langdurige behandelingen. De aanbevolen dosis of duur van de behandeling niet overschrijden.
Bijwerkingen kunnen worden geminimaliseerd door de laagste effectieve dosis te gebruiken voor de kortst mogelijke duur.
Zoals met andere NSAID's (bijv. ibuprofen), kan Artrotec leiden tot een verhoging van de bloeddruk en daarom kan uw arts u vragen uw bloeddruk regelmatig te controleren.
Als u hart-, lever- of nierproblemen heeft, zal uw arts u regelmatig controleren.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Artrotec . veranderen
Sommige geneesmiddelen kunnen de werking van andere beïnvloeden. Vertel uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen die u zonder voorschrift kunt krijgen:
- Aspirine (acetylsalicylzuur) of andere NSAID's (bijv. ibuprofen)
- Geneesmiddelen die worden gebruikt om osteoartritis of reumatoïde artritis te behandelen, cyclo-oxygenase-2 (COX-2)-remmers genoemd.
- Diuretica (gebruikt om overtollig vocht in het lichaam te behandelen)
- Ciclosporine of tacrolimus (gebruikt voor onderdrukking van het immuunsysteem, bijv. na transplantatie)
- Lithium (gebruikt om sommige vormen van depressie te behandelen)
- Digoxine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij een onregelmatige hartslag en/of hartfalen)
- Warfarine of andere orale anticoagulantia (geneesmiddelen die de bloedstolling verminderen)
- Geneesmiddelen voor de behandeling van angst en depressie, genaamd selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) • Geneesmiddelen die worden gebruikt om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden (orale hypoglykemieën voor diabetes) • Metrotrexaat (gebruikt voor de behandeling van reumatoïde artritis, psoriasis en leukemie)
- Steroïdgeneesmiddelen (bijv. corticosteroïden, vaak gebruikt als ontstekingsremmers)
- Geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk (antihypertensiva)
- Antacida die magnesium bevatten (gebruikt om brandend maagzuur en indigestie te behandelen)
- Chinolon-antibiotica (gebruikt om sommige infecties te behandelen)
- Ketoconazol (gebruikt om sommige schimmelinfecties te behandelen)
- Als u in de afgelopen 12 dagen het geneesmiddel mifepriston (gebruikt om een zwangerschap te beëindigen) heeft ingenomen. Artrotec mag niet eerder worden ingenomen dan 8-12 dagen na inname van mifepriston.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Gebruik Artrotec niet als u zwanger bent of van plan bent zwanger te worden. Vrouwen die de menopauze nog niet hebben bereikt, dienen geschikte anticonceptiemaatregelen te nemen tijdens het gebruik van Artrotec.
Gebruik Artrotec niet als u borstvoeding geeft.
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Als u zich duizelig of slaperig voelt na het innemen van Artrotec, rijd dan niet en gebruik geen gereedschap of machines totdat deze effecten zijn verdwenen.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van Artrotec
Lactose- of suikerintolerantie
Artrotec bevat lactose (een soort suiker). Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u Artrotec inneemt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe Artrotec te gebruiken: Dosering
Gebruik Artrotec altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Neem tweemaal daags één tablet.
Atrotec-tabletten moeten heel worden doorgeslikt met een glas water (niet gekauwd), tijdens of na een maaltijd.
Ouderen en patiënten met nier- of leverproblemen: uw arts kan u zorgvuldiger controleren. Er is geen dosisaanpassing vereist.
Kinderen: Artrotec is alleen voor volwassenen. Niet gebruiken voor kinderen (jonger dan 18 jaar).
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten Artrotec® in te nemen
Als u bent vergeten een tablet in te nemen, neem deze dan in zodra u eraan denkt. Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Als u stopt met het gebruik van Artrotec
Stop niet met het innemen van Artrotec 75 tenzij uw arts u dat heeft gezegd. Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Overdosering Wat te doen als u te veel Artrotec® heeft ingenomen
U mag niet meer tabletten innemen dan uw arts u heeft voorgeschreven. Als u te veel tabletten heeft ingenomen, neem dan zo snel mogelijk contact op met uw arts, apotheker of ziekenhuis en neem het geneesmiddel mee.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Artrotec
Zoals alle geneesmiddelen kan Artrotec bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Als u zich zorgen maakt over bijwerkingen, raadpleeg dan uw arts. Het is belangrijk dat u weet wat er kan gebeuren, zodat u actie kunt ondernemen als Artrotec een bijwerking veroorzaakt.Artrotec veroorzaakt soms bijwerkingen, maar deze verdwijnen over het algemeen in de loop van de behandeling naarmate uw lichaam aan het geneesmiddel went.
Als een van de volgende situaties zich voordoet, stop dan met het innemen van Artrotec en vertel het onmiddellijk aan uw arts:
Als je hebt:
- ernstige maagpijn of enig teken van bloeding of letsel aan de maag of darmen, zoals zwarte ontlasting of bloed in de ontlasting, of bloed overgeven: dit komt zeer zelden voor
- een ernstige huidreactie zoals uitslag, blaarvorming of vervellen van de huid (Stevens-Johnson-syndroom, exfoliatieve dermatitis en toxische epidermale necrolyse): dit komt zeer zelden voor
- een ernstige allergische reactie zoals huiduitslag, zwelling van het gezicht, piepende ademhaling of ademhalingsmoeilijkheden (anafylactische shock): dit komt zelden voor
- Geelzucht (gele verkleuring van de huid of het oogwit): dit komt zelden voor
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Zeer vaak voorkomende bijwerkingen (komen voor bij meer dan 1 op de 10 mensen):
- Maagpijn, diarree, misselijkheid, indigestie
Diarree is het meest voorkomende probleem en is soms ernstig. Als u Artrotec met voedsel inneemt, heeft u minder kans op diarree. Als u een antacidum gebruikt (een stof om maagzuur te verminderen), moet u antacida die magnesium bevatten vermijden, omdat deze diarree kunnen verergeren.Uw apotheker kan u helpen bij het kiezen van een geschikt antacidum.Als de diarree aanhoudt en ernstig is, vertel dit dan aan uw arts.
Vaak voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 10 mensen, maar bij meer dan 1 op de 100 mensen):
- Huiduitslag, jeuk
- Braken, winderigheid, constipatie, boeren, gastritis (indigestie, maagpijn, braken)
- Maag- of darmzweren
- Hoofdpijn, duizeligheid
- Moeilijk in slaap vallen
- Veranderingen in bloedtesten met betrekking tot de lever
Soms voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 100 mensen, maar bij meer dan 1 op de 1.000 mensen):
- Zwelling in de mond
- Abnormale of onverwachte vaginale bloedingen, menstruatiestoornissen
- Vermindering van het aantal bloedplaatjes in het bloed (verhoogde kans op bloedingen of blauwe plekken)
- Purpura (paarse vlekken op de huid)
- Netelroos (ernstige jeukende uitslag)
Zelden voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 1.000 mensen, maar bij meer dan 1 op de 10.000 mensen):
- Ontsteking van de lever (mogelijke gelige verkleuring van de huid, hoofdpijn, koorts, koude rillingen, algemene zwakte)
Zeer zelden voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 10.000 mensen)
- Ernstige leveraandoeningen waaronder leverfalen
Bijkomende bijwerkingen zijn opgetreden tijdens het huidige gebruik van Artrotec (bij postmarketingervaring, frequentie niet bekend):
- Hartfalen, pijn op de borst, hartkloppingen (waarneming van de hartslag)
- Schade aan de slokdarm
- Verergering van colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn (ontsteking van de darm)
- Nier- of leverproblemen
- Kortademigheid
- stuiptrekkingen
- Allergische reacties (waaronder astma, ademhalingsproblemen, jeuk, haaruitval en ontsteking van de bloedvaten (die koorts, pijn, paarse vlekken kunnen veroorzaken)
- Symptomen van meningitis (nekstijfheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, koorts of bewustzijnsverlies)
- Ophoping van vocht in het lichaam wat gezwollen benen en enkels kan veroorzaken
- Bloed overgeven
- Psychotische reacties (geestelijke stoornis die wordt gekenmerkt door het verlies van contact met de realiteit)
- Gezwollen tong, mondzweren, droge mond
- Depressie, zich angstig voelen, stemmingswisselingen, prikkelbaarheid, geheugenproblemen, zich verward voelen, schommelen, nachtmerries, slaperigheid, vermoeidheid
- Moeilijk zien, wazig of verminderd zicht, oorsuizen, smaakveranderingen
- Rillingen, koorts, verhoogde gevoeligheid voor licht, ontsteking
- Verlies van eetlust
- Abnormale samentrekkingen van de baarmoeder, scheuring van de baarmoeder, retentie van de placenta na de bevalling, stolling van vruchtwater (het vocht dat de foetus bedekt), bloeding van de baarmoeder, miskraam, neonatale sterfte, geboorteafwijkingen, vroeggeboorte
- Lage bloeddruk, hoge bloeddruk
- Vermindering van het aantal witte bloedcellen (die het lichaam helpen beschermen tegen infectie en ziekte)
- Bloedarmoede (laag aantal rode bloedcellen) die een bleke huid kan veroorzaken en zwakte of kortademigheid kan veroorzaken
Geneesmiddelen zoals Artrotec kunnen verband houden met een licht verhoogd risico op een hartaanval of beroerte.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Buiten het bereik en zicht van kinderen houden.
Niet bewaren boven 25°C. Bewaar in de originele verpakking.
Gebruik Artrotec niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de blisterverpakking en de doos. De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Andere informatie
Wat bevat Artrotec 75
De actieve ingrediënten zijn diclofenacnatrium en misoprostol.
Elke tablet bevat 75 mg diclofenacnatrium en 0,2 mg misoprostol.
De andere stoffen in dit middel zijn: Lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, maïszetmeel, povidon K-30, magnesiumstearaat, methacrylzuur, natriumhydroxide, talk, triethylcitraat, hypromellose, crospovidon, colloïdaal watervrij siliciumdioxide en gehydrogeneerde ricinusolie.
Hoe ziet Artrotec 75 eruit en wat is de inhoud van de verpakking
Artrotec 75 is verkrijgbaar als ronde, witte, biconvexe tabletten, gemarkeerd met "SEARLE" en "1421" aan de ene kant en "75" rond de "andere" met vier "As".
De tabletten zijn verpakt in blisterverpakkingen in dozen van 10, 20, 30, 60, 90, 100 en 140 tabletten.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
ARTROTEC 75
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke tablet bestaat uit een maagsapresistente binnenkern, die 75 mg diclofenac bevat, omhuld met een buitenlaag die 200 mg misoprostol bevat.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Ronde, witte, biconvexe tabletten, met aan de ene kant "75" en aan de andere kant "Searle 1421".
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
ARTROTEC 75 is geïndiceerd bij patiënten die therapie nodig hebben met het niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddel diclofenac in combinatie met misoprostol.
De diclofenac-component van ARTROTEC 75 is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van osteoartritis en reumatoïde artritis. De misoprostol-component van ARTROTEC 75 is geïndiceerd bij patiënten die profylaxe nodig hebben van maag- of darmzweren veroorzaakt door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's).
04.2 Dosering en wijze van toediening
Volwassenen: tweemaal daags één tablet bij de maaltijd, in zijn geheel doorslikken met een beetje vloeistof.
Ouderen, verminderde nier- of leverfunctie: er zijn geen dosisaanpassingen nodig bij ouderen of bij patiënten met een verminderde leverfunctie of met een lichte of matige nierfunctiestoornis, aangezien de farmacokinetische parameters niet klinisch relevant zijn.
Het wordt echter aanbevolen om patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie nauwlettend te volgen (zie ook rubriek 4.8 - Bijwerkingen).
Kinderen: de veiligheid en werkzaamheid van ARTROTEC 75 bij kinderen zijn niet vastgesteld.
04.3 Contra-indicaties
Huidige maag- of duodenumulceratie of huidige gastro-intestinale bloeding of andere aanhoudende bloeding, bijvoorbeeld cerebrovasculaire bloeding.
Bekende of vermoede zwangerschap.
Voedertijd.
Bekende overgevoeligheid voor diclofenac, acetylsalicylzuur of andere NSAID's, misoprostol, andere prostaglandinen of andere bestanddelen van het product.
Patiënten bij wie acetylsalicylzuur of andere NSAID's aanvallen van astma, urticaria of acute rhinitis hebben veroorzaakt of verergerd.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Waarschuwingen:
Het gebruik van ARTROTEC 75 bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd is alleen toegestaan als tegelijkertijd passende anticonceptiemaatregelen worden genomen en als de patiënte is gewaarschuwd voor de risico's die het product met zich meebrengt als het tijdens de zwangerschap wordt toegediend (zie Contra-indicaties en ook par. 4.6). ).
Preventieve maatregelen:
Net als andere NSAID's kan ARTROTEC 75 de bloedplaatjesaggregatie verminderen en de bloedingstijd verlengen.Aanvullende controle wordt aanbevolen bij patiënten met hematopoëtische stoornissen, met een defect stollingssysteem of met cerebrovasculaire bloedingen.
Vochtretentie en oedeem zijn waargenomen bij patiënten die NSAID-therapie kregen, waaronder ARTROTEC 75, dat daarom met voorzichtigheid moet worden gebruikt bij patiënten met een verminderde hartfunctie of met aandoeningen die vatbaar zijn voor vochtretentie.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een verminderde nier-, hart- of leverfunctie, aangezien het gebruik van NSAID's kan leiden tot een verslechtering van de nierfunctie.ARTROTEC 75 mag alleen worden toegediend in uitzonderlijke omstandigheden en onder nauwlettende klinische controle bij patiënten met gevorderde hartinsufficiëntie, gevorderde nierfunctie falen, gevorderde leverziekte.
Evenzo is voorzichtigheid geboden bij patiënten die een diuretische behandeling ondergaan of, anderszins, bij patiënten met een risico op hypovolemie. In deze gevallen moet de laagst mogelijke dosis worden gebruikt en moet de nierfunctie worden gecontroleerd.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn.
Als voorzorgsmaatregel moeten alle patiënten die langdurig met NSAID's worden behandeld, worden gecontroleerd (bijv. nier-, lever- en hematologische functie).
Buiten bereik van kinderen houden.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
NSAID's kunnen het natriuretisch effect van diuretica verminderen door remming van de intrarenale synthese van prostaglandines.De gelijktijdige toediening van kaliumsparende diuretica kan leiden tot een verhoging van de serumkaliumspiegels en daarom moet in dergelijke gevallen het kalium worden gecontroleerd.
Cyclo-oxygenaseremmers zoals diclofenac kunnen de renale toxiciteit van ciclosporine verhogen vanwege hun effecten op renale prostaglandinen.
Steady-state plasmaconcentraties van lithium en digoxine kunnen verhoogd zijn, terwijl die van ketoconazol verlaagd zijn.
Farmacodynamische onderzoeken met diclofenac hebben geen verhoging van de activiteit van orale bloedglucoseverlagende middelen en anticoagulantia aangetoond, maar desondanks, aangezien interacties met andere NSAID's zijn gemeld, dient voorzichtigheid en adequate controle te worden toegepast in geval van gelijktijdige behandeling (zie ook par. 4.4). . Preventieve maatregelen).
Verder is voorzichtigheid geboden wanneer ARTROTEC 75 wordt toegediend met anticoagulantia vanwege een verminderde bloedplaatjesaggregatie.
Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening van methotrexaat en NSAID's, aangezien deze een verhoging van de plasmaconcentraties van methotrexaat kunnen veroorzaken, waardoor de toxiciteit ervan toeneemt.
Gelijktijdige toediening van andere NSAID's of corticosteroïden kan de frequentie van bijwerkingen verhogen.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
ARTROTEC 75 is gecontra-indiceerd in gevallen van bevestigde of veronderstelde zwangerschap, aangezien de misoprostol-component, door de amplitude en frequentie van de samentrekkingen van de baarmoeder te verhogen, de zwangerschap zelf in gevaar kan brengen.De component diclofenac kan ook een voortijdige sluiting van het arteriële kanaal veroorzaken.
ARTROTEC 75 mag niet worden toegediend tijdens het geven van borstvoeding, hoewel er geen wetenschappelijk bewijs is met betrekking tot de uitscheiding van misoprostol of diclofenac in de moedermelk.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Patiënten die aan duizeligheid of andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel lijden, mogen niet autorijden of machines bedienen tijdens de behandeling met NSAID's.
04.8 Bijwerkingen
Gemeenschappelijk:
Algemeen: hoofdpijn, duizeligheid.
Maagdarmstelsel: buikpijn, diarree, misselijkheid, dyspepsie, winderigheid, braken, gastritis en boeren.
Diarree is meestal licht of matig en van voorbijgaande aard; het kan worden geminimaliseerd door ARTROTEC 75 met voedsel toe te dienen en gelijktijdig gebruik van op magnesium gebaseerde antacida te vermijden.
Huid: huiduitslag.
Niet frequent.
Algemeen: vermoeidheid, perifeer oedeem.
Maagdarmstelsel: maagzweer, stomatitis, verlaagd hemoglobine geassocieerd met gastro-intestinaal bloedverlies, oesofageale laesie.
Lever: verhogingen van SGPT, SGOT, alkalische fosfatase en bilirubine.
Vrouwelijk voortplantingssysteem:menorragie, intermenstruele bloedingen en vaginale bloedingen zijn gemeld bij premenopauzale vrouwen; Vaginale bloeding is gemeld bij postmenopauzale vrouwen.
Zeldzaam of zeer zeldzaam:
Bloedsysteem:trombocytopenie, leukopenie, agranulocytose, hemolytische anemie, aplastische anemie.
Maagdarmstelsel:anorexia, droge mond, bloeding (hematonese, melaena), geperforeerde zweer, glossitis, andere gastro-intestinale complicaties (colitis ulcerosa, ziekte van Crohn), constipatie.
Lever: hepatitis met of zonder geelzucht.
Huid / overgevoeligheid:urticaria, erythema multiforme, fotosensitiviteitsreacties, Steven-Johnson-syndroom, Lyell-syndroom (acute toxische epidermale necrolyse), overgevoeligheid inclusief bronchospasme en angio-oedeem, purpura inclusief allergische purpura en haaruitval.
Centraal zenuwstelsel:slaperigheid, paresthesie, geheugenstoornissen, desoriëntatie, verstoord zicht, tinnitus, slapeloosheid, prikkelbaarheid, convulsies, depressie, angst, nachtmerries, tremoren, psychotische reacties, smaakstoornissen.
Nier: NSAID's, als farmacologische klasse, zijn in verband gebracht met nierziekte, zoals papillaire necrose, interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom en nierfalen.
Andere bijwerkingen: Geïsoleerde gevallen van verergering van ontsteking geassocieerd met infecties zijn gemeld in verband met behandeling met NSAID's.
04.9 Overdosering
De toxische dosis ARTROTEC 75 is niet vastgesteld en er is geen ervaring met overdosering. Bij overdosering kan een toename van de farmacologische effecten optreden.
Behandeling van acute NSAID-vergiftiging is in wezen gebaseerd op systemische en symptomatische ondersteunende maatregelen. De absorptie van het geneesmiddel moet zo snel mogelijk worden verminderd door braken, maagspoeling of behandeling met actieve kool.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
ARTROTEC 75 is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat effectief is bij de behandeling van tekenen en symptomen van artritische aandoeningen.
Deze activiteit is te danken aan het actieve ingrediënt diclofenac, dat een ontstekingsremmende en pijnstillende werking heeft.
ARTROTEC 75 bevat ook een beschermend bestanddeel voor de gastroduodenale mucosa, bestaande uit misoprostol, een synthetisch analoog van prostaglandine E1, die de productie van verschillende factoren verhoogt die de integriteit van de gastroduodenale mucosa in stand houden.
Bij dezelfde dagelijkse dosis diclofenac (150 mg) levert ARTROTEC 75, 2 tabletten / dag 200 mg misoprostol minder dan ARTROTEC, 3 tabletten / dag, wat het therapeutische profiel bij sommige patiënten verbetert.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
De farmacokinetische profielen van diclofenac en misoprostol toegediend in de vorm van ARTROTEC 75 zijn vergelijkbaar met de profielen die worden verkregen wanneer de geneesmiddelen afzonderlijk worden ingenomen en er zijn geen farmacokinetische interacties tussen de twee componenten.
Diclofenacnatrium wordt volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening in nuchtere toestand. Vanwege het first-pass-effect wordt slechts 50% van de geabsorbeerde dosis systematisch beschikbaar gesteld.De plasmapiek wordt bereikt in twee uur (bereik 1-4 uur) en het oppervlak onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) is evenredig met de dosis in het bereik van 25 tot 150 mg. Het absorptievolume van diclofenacnatrium verandert niet significant door voedselinname.
De halfwaardetijd is ongeveer 2 uur De klaring en het distributievolume zijn respectievelijk ongeveer 350 ml/min en 550 ml/kg Meer dan 99% van diclofenacnatrium is reversibel gebonden aan plasma-albumine, ongeacht de leeftijd.
Diclofenacnatrium wordt gemetaboliseerd en vervolgens uitgescheiden via de urinewegen en de galwegen als een geconjugeerde metaboliet aan het glucuronide en het sulfaat. Ongeveer 65% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de urine en 35% in de gal. Minder dan 1% van het toegediende geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden.
Misoprostol wordt snel en overvloedig geabsorbeerd en wordt snel omgezet in zijn actieve metaboliet, misoprostolzuur, die wordt geëlimineerd met een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 30 minuten. Er trad geen accumulatie van misoprostolzuur op in onderzoeken met herhaalde doseringen en plasma-steady-state werd binnen 2 dagen bereikt. Minder dan 90% van misoprostolzuur is gebonden aan plasma-eiwitten. Ongeveer 70% van de toegediende dosis wordt in de urine uitgescheiden, voornamelijk als inactieve metabolieten.
Er werden onderzoeken met enkelvoudige en herhaalde doses uitgevoerd waarbij de farmacokinetiek van ARTROTEC 75 werd vergeleken met die van diclofenac 75 mg en misoprostol 200 mg afzonderlijk toegediend. De bio-equivalentie tussen de twee toedieningsmethoden van diclofenac werd aangetoond door middel van de AUC en de absorptiesnelheid (Cmax/AUC) Steady-state bio-equivalentie bij nuchtere proefpersonen werd beoordeeld in termen van AUC Voedsel vermindert de snelheid en de absorptiesnelheid van diclofenac voor zowel ARTROTEC 75 als de spontane combinatie. Statistische bio-equivalentie is niet vastgesteld ondanks de vrijwel identieke AUC-waarde bij gevoede proefpersonen bij steady-state. Dit is echter te wijten aan de grote variatiecoëfficiënten die in deze onderzoeken aanwezig zijn vanwege de uitgebreide interindividuele variabiliteit in termen van absorptie en het opmerkelijke first-pass-effect van diclofenac.
De bio-equivalentie in termen van AUC (0-24 uur) werd aangetoond door de steady-state farmacokinetiek van ARTROTEC 75, 2 tabletten/dag, te vergelijken met die van de combinatie diclofenac 50 mg/misoprostol 200 mg, 3 tabletten/dag, regimes die zowel voorzie een totale dagelijkse dosis diclofenac van 150 mg Wat betreft de toediening van misoprostol is bio-equivalentie aangetoond na een enkelvoudige dosis ARTROTEC 75 of misoprostol alleen. absorptie, maar de AUC is equivalent.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
In dierstudies met gelijktijdige toediening versterkte misoprostol de toxische effecten van diclofenac niet. De combinatie bleek ook geen teratogene of mutagene effecten te hebben.De afzonderlijke componenten vertoonden geen carcinogeen potentieel.
Misoprostol, toegediend aan dieren in doses die vele malen hoger waren dan de aanbevolen therapeutische dosis, veroorzaakte hyperplasie van het maagslijmvlies. Dit effect, kenmerkend voor type E-prostaglandinen, is omkeerbaar na stopzetting van de behandeling.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Lactose, microkristallijne cellulose, maïszetmeel, polyvinylpyrrolidon K-30, methacrylzuur type C-copolymeer, natriumhydroxide, talk, triethylcitraat, methylhydroxypropylcellulose, onoplosbaar polyvinylpyrrolidon, magnesiumstearaat, gehydrogeneerde ricinusolie, colloïdaal watervrij silica.
06.2 Incompatibiliteit
Niet bekend.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren op een droge plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Aluminium/aluminium blisters inwendig gelakt met een polyvinylchloride laminaatfilm.
Doos met 10 tabletten 75 mg + 200 mg
Doos met 30 tabletten 75 mg + 200 mg
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Niet voorzien.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
PFIZER ITALIA S.r.l.
SS 156, Km 50 - 04010 Borgo San Michele (LT)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Doos met 10 tabletten 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757046 / M
Doos met 30 tabletten 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757059 / M
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
01/05/1997
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
28/09/2006