Actieve ingrediënten: Loperamide (Loperamidehydrochloride)
IMODIUM 2 mg harde capsules
Imodium-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- IMODIUM 2 mg zachte capsules
- IMODIUM 2 mg mondtabletten
- IMODIUM 2 mg harde capsules
Indicaties Waarom wordt Imodium gebruikt? Waar is het voor?
Dit geneesmiddel bevat loperamidehydrochloride, een actief bestanddeel dat op de darm inwerkt door de stoelgang en de aandrang tot darmen te verminderen.
IMODIUM is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van incidentele (acute) diarree.
Neem contact op met uw arts als u zich na 2 dagen behandeling niet beter voelt of als u zich slechter voelt.
Contra-indicaties Wanneer Imodium niet mag worden gebruikt
Gebruik IMODIUM niet als:
- u bent allergisch voor de werkzame stof voor een van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel (vermeld in rubriek 6);
- zwanger bent of borstvoeding geeft;
- hoge koorts en bloed in de ontlasting hebben (tekenen van acute dysenterie);
- lijdt aan een "ontsteking van de darm", genaamd colitis ulcerosa;
- diarree heeft veroorzaakt door het gebruik van antibiotica (pseudomembraneuze colitis);
- een "darminfectie" heeft die wordt veroorzaakt door bacteriën zoals Salmonella, Shigella en Campilobacter;
- u gebruikt medicijnen die de stoelgang verminderen;
IMODIUM mag niet worden gegeven aan kinderen jonger dan 6 jaar.
Voorzorgsmaatregelen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Imodium inneemt
Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen
Neem contact op met uw arts of apotheker voordat u IMODIUM inneemt.
Let vooral op:
- als u diarree heeft, verliest uw lichaam vocht en minerale zouten: om de normale niveaus te herstellen, kan het nuttig zijn om waterige oplossingen op basis van suiker en zouten te nemen;
- behandeling met IMODIUM is alleen symptomatisch en dient niet om de oorzaak van uw aandoening weg te nemen;
- als u een leverfunctiestoornis heeft, neem dan contact op met uw arts of apotheker voordat u IMODIUM inneemt.
Stop onmiddellijk met de behandeling met IMODIUM en raadpleeg uw arts:
- als u aids heeft en zwelling van de buik opmerkt;
- als u moeite heeft met poepen (obstipatie), zwelling en/of pijn in de buik.
Neem contact op met uw arts als u zich na 2 dagen behandeling niet beter voelt of als u zich slechter voelt of als de aandoening herhaaldelijk optreedt.
Kinderen van 6 tot 12 jaar
IMODIUM moet onder medisch toezicht worden gebruikt.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Imodium veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken. Dit is vooral belangrijk als u:
- kinidine (geneesmiddel gebruikt bij hartritmestoornissen);
- ritonavir (geneesmiddel gebruikt bij virusinfecties);
- ketoconazol en itraconazol (geneesmiddelen gebruikt bij schimmelinfecties);
- gemfibrozil (geneesmiddel dat het vetgehalte in het bloed verlaagt);
- desmopressine (geneesmiddel dat bijvoorbeeld wordt gebruikt bij type 1-diabetes);
- geneesmiddelen met effecten die vergelijkbaar zijn met die van IMODIUM;
- geneesmiddelen die de darmperistaltiek versnellen of vertragen (bijv. anticholinergica);
- geneesmiddelen die cytochroom CYP450 remmen.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, mag u IMODIUM niet gebruiken.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
IMODIUM kan vermoeidheid, duizeligheid of een licht gevoel in het hoofd veroorzaken. Wees extra voorzichtig voordat u gaat autorijden of machines gaat gebruiken.
IMODIUM 2 mg harde capsules bevatten lactose: als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe wordt Imodium gebruikt: Dosering
Gebruik dit geneesmiddel altijd precies zoals beschreven in deze bijsluiter of zoals voorgeschreven door uw arts of apotheker. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Neem IMODIUM harde capsules via de mond (oraal) in met wat water.
volwassenen
Start de behandeling met 2 capsules (4 mg); ga zo nodig verder met 1 capsule (2 mg) na elke volgende lediging van ongevormde ontlasting. De maximale dosis is 8 capsules per dag (16 mg).
Kinderen en adolescenten (6-17 jaar)
Start de behandeling met 1 capsule (2 mg); ga zo nodig verder met 1 capsule (2 mg) na elke volgende lediging van ongevormde ontlasting.
De maximale dosis moet worden berekend op basis van het lichaamsgewicht (3 capsules per 20 kg), maar mag niet hoger zijn dan 8 capsules per dag.
Bij kinderen van 6 tot 12 jaar moet IMODIUM onder medisch toezicht worden gebruikt.
Stop met het gebruik van IMODIUM wanneer uw ontlasting weer normaal is, of als u 12 uur lang geen stoelgang heeft gehad of als u moeite heeft met stoelgang (obstipatie).
Gebruik IMODIUM echter niet langer dan 2 dagen. Na deze periode zonder noemenswaardige resultaten, stop de behandeling en raadpleeg uw arts.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Imodium heeft ingenomen?
Als u per ongeluk een overdosis IMODIUM heeft ingenomen of ingenomen, kunt u last krijgen van: slaperigheid, spierstijfheid of ongecoördineerde bewegingen, samengetrokken pupillen, moeite met ademhalen, gevoelloosheid (depressie van het zenuwstelsel), moeite of onvermogen om te evacueren (obstipatie of darmobstructie) en verminderde diurese (urineretentie). Deze effecten komen vaker voor bij kinderen, vooral onder de 4 jaar.
Neem onmiddellijk contact op met uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis, aangezien de juiste therapie moet worden ingesteld.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Imodium
Zoals elk geneesmiddel kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Stop met het innemen van IMODIUM en raadpleeg onmiddellijk uw arts als u merkt:
- ernstige allergische reacties (anafylactische of anafylactoïde reacties) die kunnen optreden met huiduitslag, zwelling van de handen, voeten, gezicht, ogen, lippen, keel, ademhalingsmoeilijkheden of een scherpe daling van de bloeddruk;
- zwelling van de buik geassocieerd met pijn, misselijkheid, braken, onvermogen om te evacueren, tekenen van darmobstructie of megacolon;
- ernstige huiduitslag met roodheid, vervelling en/of blaarvorming (bijv. Steven-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse).
Andere bijwerkingen die kunnen optreden zijn:
Hoofdpijn (hoofdpijn), duizeligheid, slaperigheid.
Moeite met evacueren (obstipatie), misselijkheid, gas in de buik (flatulentie), zwelling van de buik.
Pijn of ongemak in de buik (vooral in het bovenste deel van de buik), droge mond, braken, indigestie (dyspepsie).
Huiduitslag, gekenmerkt door blaren, vlekken op de huid (netelroos) en/of jeuk.
Pijn in de tong (glossodynie).
Contractie van de pupil (miosis).
Verminderde diurese (urineretentie). Volledige stilstand van bewegingen met loslating van de externe realiteit (verdoving), vertraging van mentale functies (verminderd bewustzijnsniveau), flauwvallen (verlies van bewustzijn), verhoogde spierspanning (hypertonie), verminderde coördinatie van spieren, vermoeidheid.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de verpakking. De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met het huisvuil.Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt.Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
Wat bevat IMODIUM
Het werkzame bestanddeel is: loperamidehydrochloride. Eén harde capsule bevat: 2 mg loperamidehydrochloride. De andere stoffen in dit middel zijn: lactose, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat; erythrosine (E127); indigokarmijn (E132); geel ijzeroxide (E172); zwart ijzeroxide (E172); titaandioxide en gelatine.
Beschrijving van het uiterlijk van IMODIUM en de inhoud van de verpakking
IMODIUM 2 mg harde capsules zijn verkrijgbaar in dozen met 8 capsules.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
IMODIUM
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén harde capsule bevat:
Actief bestanddeel: Loperamidehydrochloride 2 mg.
Eén bruistablet bevat:
Actief bestanddeel: Loperamidehydrochloride 2 mg.
Een buccale tablet bevat:
Actief bestanddeel: Loperamidehydrochloride 2 mg.
Een zachte capsule bevat:
Actief bestanddeel: Loperamidehydrochloride 2 mg.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Harde capsules.
Bruistabletten.
Buccale tabletten.
Zachte capsules.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
IMODIUM is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van acute diarree.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Volwassenen en kinderen tussen 6 en 17 jaar. (zie paragraaf 4.3):
IMODIUM 2 mg harde capsules: De startdosering is 2 capsules (4 mg) voor volwassenen en 1 capsule (2 mg) voor kinderen, via de mond in te nemen met wat vloeistof.
IMODIUM 2 mg bruistabletten: De startdosering is 2 bruistabletten (4 mg) voor volwassenen en 1 bruistablet (2 mg) voor kinderen, opgelost in een glas met veel water.
IMODIUM 2 mg buccale tabletten: De aanvangsdosis is 2 buccale tabletten (4 mg) voor volwassenen en 1 buccale tablet (2 mg) voor kinderen, die u enkele seconden op de tong laat oplossen.
IMODIUM 2 mg zachte capsules: De startdosering is 2 zachte capsules (4 mg) voor volwassenen en 1 zachte capsule (2 mg) voor kinderen, via de mond in te nemen met wat vloeistof.
Daarna 1 capsule of 1 bruistablet of 1 buccale tablet (2 mg) of een zachte capsule (2 mg) na elke volgende evacuatie van ongevormde (zachte) ontlasting.
Aandacht: voor volwassenen is de maximale dagelijkse dosis 8 capsules of tabletten per dag (16 mg). Voor kinderen moet de dosis gerelateerd zijn aan het lichaamsgewicht (3 capsules of tabletten / 20 kg) maar mag het maximum van 8 tabletten per dag niet overschrijden.
Niet langer dan 2 dagen gebruiken. In feite is loperamide HCl in episoden van acute diarree over het algemeen in staat om de symptomen binnen 48 uur te stoppen. Na deze periode zonder noemenswaardige resultaten, stop de behandeling en raadpleeg uw arts. De behandeling moet in ieder geval worden onderbroken wanneer de ontlasting genormaliseerd is, of als er gedurende 12 uur geen stoelgang is geweest, of als er constipatie optreedt.
Bejaarden
Bij ouderen is geen dosisaanpassing nodig.
Nierfunctiestoornis
Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met nierfunctiestoornissen.
Leverfunctiestoornis
Hoewel er geen gegevens beschikbaar zijn over patiënten met een leverfunctiestoornis, dient loperamide HCl bij deze patiënten met voorzichtigheid te worden gebruikt vanwege een verstoord first-pass metabolisme (zie rubriek 4.4 "Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik").
04.3 Contra-indicaties
Niet voor gebruik bij kinderen jonger dan 6 jaar.
Zwangerschap en borstvoeding (zie rubriek 4.6 "Zwangerschap en borstvoeding")
Loperamide HCl mag niet worden gebruikt als aanvalstherapie bij acute dysenterie die wordt gekenmerkt door de aanwezigheid van bloed in de ontlasting en hoge koorts.
Bovendien mag IMODIUM niet worden toegediend aan patiënten met acute colitis ulcerosa of pseudomembraneuze colitis als gevolg van het gebruik van breedspectrumantibiotica, noch mag het worden toegediend aan patiënten met bacteriële enterocolitis veroorzaakt door invasieve organismen, waaronder Salmonella, Shigella en Campilobacter. van Loperamide HCl is gecontra-indiceerd in alle gevallen waarin remming van de peristaltiek moet worden gestart vanwege het mogelijke risico op significante gevolgen zoals ileus, megacolon en toxisch megacolon.Als constipatie, opgezette buik of subileus optreedt, stop dan onmiddellijk met de behandeling.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Behandeling van diarree met Loperamide HCl is alleen symptomatisch. Daarom is het raadzaam om waar mogelijk ook in te grijpen op de oorzaken van de aandoening.
Bij patiënten met diarree, vooral bij kinderen, kan vocht- en elektrolytdepletie optreden. In dergelijke gevallen kan het erg belangrijk zijn om de vloeistoffen en elektrolyten zelf goed aan te vullen.
Daarom bevatten IMODIUM 2 mg bruistabletten de elementen om deze verliezen aan te vullen.
Elke bruistablet levert 500 mg glucose en de volgende voorraad elektrolyten:
natrium 260 mg (11,3 meq);
kalium 80 mg (2,0 meq);
chloride 234 mg (6,6 meq).
Elke bruistablet bevat 0,5 g glucose: hiermee moet rekening worden gehouden bij mensen met diabetes.
De behandeling met Loperamide HCl dient te worden gestaakt als er binnen 48 uur na aanvang van de therapie geen verbetering van de klinische symptomen is en de patiënt dient zijn arts te raadplegen.
Loperamide is onderhevig aan een intens first-pass metabolisme.
Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, aangezien dit kan leiden tot een relatieve overdosis met CZS-toxiciteit.
AIDS-patiënten die met Loperamide HCl voor diarree worden behandeld, dienen de behandeling te staken bij de eerste tekenen van abdominale distensie. Bij deze patiënten met infectieuze colitis van bacteriële of virale oorsprong, behandeld met loperamidehydrochloride, zijn er geïsoleerde gevallen van constipatie met een verhoogd risico op toxisch megacolon.
Imodium 2 mg harde capsules bevatten: lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
Imodium 2 mg bruistabletten bevatten sorbitol en glucose en zijn daarom niet geschikt voor mensen met zeldzame erfelijke aandoeningen als fructose-intolerantie of glucose/galactose malabsorptie.
Bij kinderen tussen 6 en 12 jaar mag Imodium alleen onder medisch toezicht worden gebruikt.
Imodium 2 mg harde capsules: 8 capsules - slik de capsules door met een beetje water.
Imodium 2 mg bruistabletten: 10 tabletten - los de bruistablet op in een glas water.
Imodium 2 mg buccale tabletten : 12 tabletten - Plaats de tablet op de tong. De tablet lost snel op uit het speeksel. Voor Imodium 2 mg buccale tabletten is geen water nodig.
Imodium 2 mg zachte capsules: 12 zachte capsules - slik de capsules door met een beetje water.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Niet-klinische gegevens hebben aangetoond dat loperamide een substraat is van P-glycoproteïne.
Gelijktijdige toediening van loperamide (enkele dosis van 16 mg) met kinidine en ritonavir (beide P-glycoproteïneremmers) resulteerde in een 2- tot 3-voudige verhoging van de plasma-loperamidespiegels.
De klinische relevantie van deze farmacokinetische interactie met P-glycoproteïneremmers bij toediening van loperamide in de aanbevolen doseringen (2 tot maximaal 16 mg per dag) is niet bekend.
Gelijktijdige toediening van loperamide (als een enkelvoudige dosis van 4 mg) en itraconazol, een remmer van CYP3A4, en van P-glycoproteïne, liet een 3-4-voudige verhoging van de plasmaspiegels van loperamide zien.In hetzelfde onderzoek werd gemfibrozil, een CYP2C8-remmer De combinatie van itraconazol en gemfibrozil vertoonde een 4-voudige toename van de plasma-loperamidepiekspiegel en een 13-voudige toename van de totale plasmablootstelling waren geassocieerd met effecten op het centrale zenuwstelsel (CZS) gedetecteerd door psychomotorische tests (bijv. subjectieve duizeligheid en de Digit Symbol Substitution Test).
Gelijktijdige toediening van loperamide (enkele dosis van 16 mg) en ketoconazol, een remmer van CYP3A4, en P-glycoproteïne resulteerde in een 5-voudige verhoging van de plasmaspiegels van loperamide. Deze toename was niet geassocieerd met een toename van farmacodynamische effecten zoals gedetecteerd door pupillometrie.
Gelijktijdige behandeling met oraal desmopressine resulteerde in een drievoudige verhoging van de plasmaconcentraties van desmopressine, vermoedelijk als gevolg van vertraagde gastro-intestinale motiliteit. Gelijktijdig gebruik van CYP450-remmers wordt niet aanbevolen.
Gelijktijdige behandeling met stoffen met vergelijkbare farmacologische eigenschappen kan het effect van loperamide versterken en stoffen die de gastro-intestinale transit versnellen, kunnen het effect ervan verminderen.
Interacties zijn mogelijk met geneesmiddelen met farmacologische eigenschappen die vergelijkbaar zijn met die van loperamide of met geneesmiddelen die de darmperistaltiek kunnen vertragen (bijv. anticholinergica), omdat de effecten van IMODIUM kunnen worden versterkt.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
De toediening van Imodium tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen. Zwangere of zogende vrouwen dienen daarom hun arts te raadplegen voor een passende behandeling.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Loperamide HCl kan vermoeidheid, duizeligheid of een licht gevoel in het hoofd veroorzaken. Het verdient daarom de voorkeur om voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen of het bedienen van gevaarlijke machines.
04.8 Bijwerkingen
Volwassenen en kinderen 12 jaar
De veiligheid van Loperamide HCl werd geëvalueerd bij 3076 volwassen en kinderen 12 jaar die deelnamen aan 31 gecontroleerde en ongecontroleerde klinische onderzoeken met Loperamide HCl voor de behandeling van diarree. Hiervan hadden 26 studies betrekking op acute diarree (N = 2755) en 5 op chronische diarree (N = 321).
De meest gemelde bijwerkingen (bijwerkingen) (dwz met een "incidentie ≥1%) in klinische onderzoeken met Loperamide HCl voor de behandeling van acute diarree waren als volgt: constipatie (2,7%), flatulentie (1,7%), hoofdpijn ( 1,2%) en misselijkheid (1,1%). In klinische onderzoeken naar de behandeling van chronische diarree waren de meest gemelde bijwerkingen (dwz incidentie ≥ 1%): winderigheid (2,8%), constipatie (2,2%), misselijkheid (1,2 %) en duizeligheid (1,2%).
Tabel 1 toont de bijwerkingen die zijn gemeld bij het gebruik van Loperamide HCl, zowel in klinische onderzoeken (bij acute of chronische diarree, of beide) als in postmarketingervaring.
Volgens afspraak zijn de bijwerkingen op basis van hun frequentie onderverdeeld in de volgende categorieën: zeer vaak (≥1/10); gemeenschappelijk (≥1 / 100 tot
Tabel 1: Bijwerkingen
a: De opname van deze term is gebaseerd op postmarketingrapporten voor Loperamide HCl Aangezien bij het bepalen van de bijwerkingen na het in de handel brengen geen onderscheid werd gemaakt tussen indicaties van chronische of acute diarree, noch tussen volwassen en pediatrische proefpersonen, wordt de frequentie geschat op basis van alle klinische onderzoeken met Loperamide HCl gecombineerd, inclusief onderzoeken bij kinderen ≤ 12 jaar (N = 3683).
b: Zie rubriek 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik.
c: Alleen gerapporteerd in het geval van buccale tabletten.
Voor bijwerkingen die zijn gemeld in klinische onderzoeken en waarvan de frequentie niet is vermeld, werd de term niet waargenomen of beschouwd als een bijwerking voor deze indicatie.
Kinderen
De veiligheid van Loperamide HCl werd geëvalueerd bij 607 patiënten in de leeftijd van 10 dagen tot 13 jaar, die deelnamen aan 13 gecontroleerde en ongecontroleerde klinische onderzoeken met Loperamide HCl voor de behandeling van acute diarree. Over het algemeen was het ADR-profiel bij deze patiëntenpopulatie vergelijkbaar met dat waargenomen in klinische onderzoeken met Loperamide HCl bij volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen.
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue monitoring van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomen
CZS-depressie (stupor, ongecoördineerde bewegingen, slaperigheid, miosis, spierhypertonie, ademhalingsdepressie), darmobstructie en urineretentie.
Kinderen zijn gevoeliger dan volwassenen voor de effecten van een overdosis IMODIUM. Daarom wordt aanbevolen om het product buiten hun bereik te houden, omdat accidentele inname, vooral bij kinderen jonger dan 4 jaar, constipatie en depressie van het centrale zenuwstelsel met slaperigheid en vertraagde ademhaling kan veroorzaken.
Maatregelen in geval van overdosering: maagspoeling, opwekking van braken, klysma of toediening van laxeermiddelen.
Dringende maatregelen: Naloxon toedienen en eventueel de behandeling herhalen na 1-3 uur aangezien loperamide een langere werkingsduur heeft dan die van het tegengif.
Het is dan raadzaam om de patiënt gedurende ten minste 48 uur te controleren om eventuele verergering van de depressie van het centrale zenuwstelsel op te merken.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: middelen tegen voortstuwing.
ATC-code: A07DA03.
Loperamide bindt zich aan de opioïde receptoren van het darmgedeelte, wat resulteert in remming van de afgifte van acetylcholine en prostaglandinen. Daarom wordt de voortstuwende peristaltiek verminderd en neemt de darmtransittijd toe. Loperamide verhoogt ook de tonus van de anale sluitspier, met als gevolg een vermindering van incontinentie en stimulus.
Door de opmerkelijke affiniteit voor de darmwand en het hoge first pass effect komt loperamide nauwelijks in de systemische circulatie.
Studies uitgevoerd bij ratten hebben de aanwezigheid van antiperistaltische, antidiarree en spasmolytische activiteit van loperamide aangetoond. Afwezig een "centrale pijnstillende activiteit.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Loperamide wordt gemakkelijk geabsorbeerd uit de darm, maar wordt bijna volledig geëxtraheerd door de lever, waar het wordt gemetaboliseerd, geconjugeerd en uitgescheiden via de gal.
De halfwaardetijd van loperamide bij mensen is ongeveer 11 uur met een spreiding van ongeveer 9-14 uur. Distributiestudies bij ratten tonen een "hoge affiniteit voor de darmwanden" aan met een voorkeur voor binding aan receptoren in de longitudinale spierlaag.
Uitscheiding vindt voornamelijk plaats met feces (90% van de toegediende hoeveelheid).
De urinaire excretie van loperamide in de actieve vorm is gelijk aan 1% van de toegediende dosis: de totale urinaire excretie (actieve vorm + metabolieten) vertegenwoordigt ongeveer 10% van de toegediende hoeveelheid, aangezien het geneesmiddel voornamelijk via de feces wordt uitgescheiden.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Toxiciteitsonderzoeken naar loperamide, uitgevoerd tot 12 maanden bij honden en tot 18 maanden bij ratten, hebben geen ander toxisch effect aangetoond dan een vermindering van de gewichtstoename en voedselconsumptie bij dagelijkse doses tot 5 mg/kg/dag (30 maal het maximale niveau voor menselijk gebruik - MHUL) en respectievelijk 40 mg / Kg / dag (240 MHUL).
De doses zonder toxisch effect (NTEL's) in deze onderzoeken waren: 1,25 mg/kg/dag (8 maal de MHUL) en 10 mg/kg/dag (60 maal de MHUL) bij respectievelijk honden en ratten.
De resultaten van in vivo en in vitro onderzoeken geven aan dat loperamide niet genotoxisch is.
Er is geen carcinogeen potentieel. In reproductiestudies bij ratten hebben zeer hoge doses loperamide (40 mg / kg / dag - 240 maal de MHUL) de vruchtbaarheid en de overleving van de foetus nadelig beïnvloed in verband met maternale toxiciteit. Lagere doses hebben geen effect. op de gezondheid van moeder of foetus en hebben geen invloed op de peri- en postnatale ontwikkeling.
Foetale toxiciteit: afwezig (rat, os): 20 mg/kg/dag, (konijn, os): 10 mg/kg/dag. Carcinogenese: afwezig bij de rat. Embryotoxische, teratogene activiteit op de vruchtbaarheid: afwezig.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Imodium 2 mg harde capsules: lactose, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat.
Een grijsgroene harde capsule bestaat uit: erythrosine (E127); indigokarmijn (E132); geel ijzeroxide (E172); zwart ijzeroxide (E172); titaniumdioxide en gelatine naar smaak tot één capsule.
Imodium 2 mg bruistabletten: watervrij citroenzuur, natriumbicarbonaat, natriumchloride, kaliumchloride, watervrije glucose, sorbitol, macrogol 6000, natriumsacharine, citroensmaakpoeder.
Imodium 2 mg buccale tabletten: gelatine, mannitol, aspartaam, muntsmaak, natriumbicarbonaat.
Imodium 2 mg zachte capsules:
Inhoud capsule: Propyleenglycol monocaprilaat, Propyleenglycol, Gedestilleerd water
Capsuleomhulsel: Gelatine, Glycerol 99%, Propyleenglycol, FD & C blauw n. 1.
06.2 Incompatibiliteit
Er zijn geen bekende chemische of fysisch-chemische onverenigbaarheden met het product.
06.3 Geldigheidsduur
Imodium 2 mg harde capsules: 5 jaar.
Imodium 2 mg bruistabletten: 3 jaar.
Imodium 2 mg buccale tabletten: 3 jaar.
Imodium 2 mg zachte capsules: 2 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen vocht.
Zachte capsules: Bewaren beneden 25°C. Bewaar de blister in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen licht.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Imodium 2 mg harde capsules: Gelithografeerde kartonnen doos met daarin de bijsluiter en een ondoorzichtige PVC/Al blister van 8 doseringseenheden.
Imodium 2 mg bruistabletten: Gelithografeerde kartonnen doos met de bijsluiter en 1 PP-container met 10 tabletten / cd.
Imodium 2 mg buccale tabletten : Gelithografeerde kartonnen doos met de bijsluiter en een ondoorzichtige aluminium blisterverpakking van 12 doseringseenheden.
Imodium 2 mg zachte capsules: Gelithografeerde kartonnen doos met daarin de bijsluiter en een PVC/PVDC/Al blister van 12 doseringseenheden.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Johnson & Johnson SpA
Via Ardeatina km 23.500 00040 Santa Palomba Pomezia (ROME)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Imodium 2 mg harde capsules in verpakkingen van 8 A.I.C. 023673066
Imodium 2 mg bruistabletten in pak van 10 A.I.C. 023673078
Imodium 2 mg buccale tabletten in verpakkingen van 12 A.I.C. 023673092
Imodium 2 mg zachte capsules in verpakkingen van 12 A.I.C. 023673104
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Datum eerste autorisatie: 02/03/1998
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
December 2013.