AT1-antagonisten of sartanen

Algemeenheid

AT1-antagonist- of sartangeneesmiddelen zijn angiotensine II-receptorantagonisten.
Om precies te zijn, het zijn antagonisten van AT1-type angiotensine II-receptoren en worden gebruikt als antihypertensiva.
Het remmen van deze receptoren kan echter bepaalde bijwerkingen veroorzaken, zij het in mindere mate dan die van andere antihypertensiva, zoals ACE-remmers. Sartanen behouden echter de inductie van renale fetopathieën en zijn als zodanig gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.
Deze klasse geneesmiddelen omvat actieve ingrediënten zoals losartan, valsartan, candesartan, irbesartan en eprosartan.

Therapeutische indicaties

Sartanen worden gebruikt bij therapie voor de behandeling van hypertensie en - als het niet mogelijk is om ACE-remmers te gebruiken - ook voor de behandeling van chronisch hartfalen.
Sartans kunnen - afhankelijk van het geval - alleen worden gebruikt in monotherapie of in combinatietherapie in combinatie met diuretica, -blokkers of ACE-remmers.

Werkingsmechanisme

Zoals vermeld oefenen sartanen hun antihypertensieve activiteit uit door de competitieve antagonisatie van AT1-receptoren voor angiotensine II.
Deze receptoren zijn in staat om alle cardiovasculaire effecten van angiotensine II te mediëren, zoals vasoconstrictie, cardiovasculaire remodellering en waterretentie.

Als deze AT1-receptoren zouden worden geactiveerd, zouden ze in feite vasoconstrictie, synthese en afgifte van aldosteron en natriumreabsorptie induceren.
Door de AT1-receptoren te blokkeren, remmen sartanen daarom het renine-angiotensinesysteem direct op receptorniveau, ongeacht de bron waaruit het angiotensine komt.
Er kan daarom worden gezegd dat sartanen een meer selectieve "remming van" angiotensine II-activiteit produceren dan ACE-remmers. Bovendien versterken sartanen, in tegenstelling tot de laatste, de activiteit van bradykinine niet, daarom produceren ze niet de effecten die hiermee gepaard gaan. fenomeen.

Bijwerkingen

Natuurlijk kan het soort bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden van patiënt tot patiënt verschillen, zowel als functie van het gekozen actieve ingrediënt en als functie van de gevoeligheid van elk individu voor het medicijn dat men besluit te gebruiken .
Sommige bijwerkingen veroorzaakt door sartanen zijn vergelijkbaar met die veroorzaakt door ACE-remmers en zijn toe te schrijven aan de verzwakking van het renine-angiotensinesysteem veroorzaakt door dezelfde geneesmiddelen.
In ieder geval kan worden gezegd dat de meest voorkomende bijwerkingen die kunnen optreden na het gebruik van sartanen zijn:

Hoofdpijn;
Duizeligheid
Duizeligheid;
Orthostatische hypotensie;
Misselijkheid en braken;
Zwakte en vermoeidheid;
Veranderingen in de nierfunctie.

Geneesmiddelinteracties

Sartanen kunnen interacties tussen geneesmiddelen tot stand brengen met verschillende andere soorten geneesmiddelen. Onder deze herinneren we ons:

Kaliumzouten, kaliumsparende diuretica en drospirenon. In feite verhoogt de gelijktijdige inname van deze geneesmiddelen en sartanen het risico op het "begin van" hyperkaliëmie.
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) zoals indomethacine, naproxen en piroxicam. Deze actieve ingrediënten kunnen in feite de therapeutische werkzaamheid van sartanen en andere antihypertensiva verminderen.
Digoxine, aangezien sartanen de spiegels kunnen verhogen als ze gelijktijdig worden ingenomen.
Warfarine, waarvan de spiegels kunnen afnemen bij gelijktijdige toediening met sartanen.

Contra-indicaties

Over het algemeen is het gebruik van sartanen gecontra-indiceerd bij patiënten met een leverziekte, diabetes en/of ernstige nierinsufficiëntie.
Natuurlijk is het gebruik van sartanen ook gecontra-indiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor dezelfde geneesmiddelen.
Ten slotte, vanwege de ernstige bijwerkingen die de foetus kunnen veroorzaken, is het gebruik van sartanen ook gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen, vooral tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap. Op een vergelijkbare manier is de inname van sartanen ook gecontra-indiceerd voor moeders die borstvoeding geven.