Actieve ingrediënten: Montelukast
SASLONG 10 mg filmomhulde tabletten Voor adolescenten en volwassenen vanaf 15 jaar
Saslong-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- SASLONG 4 mg kauwtabletten Voor kinderen van 2 tot 5 jaar
- SASLONG 5 mg kauwtabletten Voor kinderen van 6 tot 14 jaar
- SASLONG 10 mg filmomhulde tabletten Voor adolescenten en volwassenen vanaf 15 jaar
Waarom wordt Saslong gebruikt? Waar is het voor?
SASLONG is een leukotrieenreceptorantagonist die stoffen blokkeert die leukotriënen worden genoemd. Leukotriënen zorgen ervoor dat de luchtwegen in de longen vernauwen en opzwellen. Door leukotriënen te blokkeren, verbetert SASLONG de astmasymptomen en helpt het astma onder controle te houden.
Haar arts schreef SASLONG voor om de astma van haar zoon te behandelen door astmasymptomen overdag en 's nachts te voorkomen.
- SASLONG wordt gebruikt voor de behandeling van adolescenten en volwassenen vanaf 15 jaar die niet adequaat worden begeleid bij hun zorg en die verdere therapie nodig hebben.
- SASLONG helpt ook bij het voorkomen van vernauwing van de luchtwegen die worden belast door inspanning.
- Bij die astmatische patiënten voor wie SASLONG is geïndiceerd voor de behandeling van astma, biedt SASLONG ook symptomatische verlichting van seizoensgebonden allergische rhinitis.
Uw arts zal beslissen hoe u SASLONG moet gebruiken op basis van de symptomen en de ernst van de astma van uw kind.
Wat is astma?
Astma is een langdurige ziekte.
Astma omvat:
- ademhalingsmoeilijkheden door vernauwing van de luchtwegen. Deze krimp verergert en verbetert als reactie op verschillende omstandigheden;
- gevoelige luchtwegen die op veel dingen reageren, zoals sigarettenrook, pollen, koude omgeving of lichaamsbeweging;
- zwelling (ontsteking) in de luchtwegen Astmasymptomen zijn onder meer: hoesten, piepende ademhaling en een stijve borst.
Wat zijn seizoensgebonden allergieën?
Seizoensallergieën (ook bekend als aeon-hooikoorts of seizoensgebonden rhinitis) zijn een allergische reactie die vaak wordt veroorzaakt door stuifmeel in de lucht van bomen en gazons Symptomen van seizoensgebonden allergieën zijn meestal jeukende loopneus, gezwollen ogen en rood worden met tranen en jeuk.
Contra-indicaties Wanneer Saslong niet mag worden gebruikt
Neem SASLONG niet in als:
U bent allergisch (overgevoelig) voor montelukast of voor één van de andere bestanddelen van SASLONG
Voorzorgsmaatregelen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Saslong inneemt
Vertel uw arts over eventuele medische problemen of allergieën die uw kind heeft of heeft gehad.
Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Wees extra voorzichtig met SASLONG
- Vertel het uw arts als uw astma of ademhaling erger wordt.
- Orale SASLONG is niet geïndiceerd voor de behandeling van acute astma-aanvallen.Als u een aanval krijgt, volg dan de instructies die uw arts u heeft gegeven. Draag altijd een noodmedicijn voor inhalatie bij astma-aanvallen.
- Het is belangrijk dat u alle astmamedicijnen gebruikt die door uw arts zijn voorgeschreven.SASLONG mag niet als vervanging dienen voor de andere astmabehandelingen die uw arts u heeft voorgeschreven.
- Alle patiënten die anti-astmamedicatie gebruiken, moeten zich ervan bewust zijn dat als ze een combinatie van symptomen ontwikkelen, zoals griepachtige koortssyndromen, tintelingen of gevoelloosheid in de armen of benen, verergering van longsymptomen en/of huiduitslag, ze hun arts moeten raadplegen. .
- U mag geen acetylsalicylzuur (aspirine) of ontstekingsremmende geneesmiddelen (ook bekend als niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of NSAID's) gebruiken als deze uw astma verergeren.
Gebruik bij kinderen
Voor kinderen van 2 tot 5 jaar zijn SASLONG 4 mg kauwtabletten beschikbaar.
Voor kinderen van 6 tot 14 jaar zijn SASLONG 5 mg kauwtabletten beschikbaar.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Saslong . veranderen?
Sommige geneesmiddelen kunnen de werking van SASLONG beïnvloeden, of SASLONG kan de werking van sommige andere geneesmiddelen beïnvloeden.
Vertel uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen die u zonder voorschrift kunt krijgen.
Vertel het uw arts als u de volgende medicijnen gebruikt voordat u met SASLONG begint:
- fenobarbital (gebruikt om epilepsie te behandelen)
- fenytoïne (gebruikt voor de behandeling van epilepsie)
- rifampicine (gebruikt voor de behandeling van turbocolose en sommige andere infecties).
Waarop moet u letten met eten en drinken?
SASLONG kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Gebruik tijdens de zwangerschap
Vrouwen die zwanger zijn of van plan zijn zwanger te worden, moeten hun arts raadplegen voordat ze SASLONG gebruiken. Uw arts zal beoordelen of u tijdens deze periode SASLONG kunt gebruiken.
Gebruik bij borstvoeding
Het is niet bekend of SASLONG in de moedermelk voorkomt. U moet uw arts raadplegen voordat u SASLONG gebruikt als u borstvoeding geeft of van plan bent borstvoeding te geven.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Er wordt niet aangenomen dat SASLONG de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt.
De individuele reacties op de behandeling kunnen echter variëren. Sommige bijwerkingen (zoals duizeligheid en slaperigheid) die zeer zelden met SASLONG zijn gemeld, kunnen de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van SASLONG
SASLONG bevat lactose. Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe Saslong te gebruiken: Dosering
- U mag slechts eenmaal per dag één SASLONG-tablet innemen, zoals voorgeschreven door uw arts.
- Het moet ook worden ingenomen als u geen symptomen heeft of een acute astma-aanval heeft.
- Gebruik SASLONG altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
- Via de mond innemen.
Voor patiënten van 15 jaar en ouder
Eén tablet van 10 mg, eenmaal daags 's avonds in te nemen. SASLONG 10 mg kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Als u SASLONG gebruikt, zorg er dan voor dat u geen andere producten gebruikt met dezelfde werkzame stof, montelukast.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Saslong heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van Montelukast Mylan heeft ingenomen dan u zou mogen
Neem direct contact op met uw arts voor een consult.
In de meeste meldingen van overdosering werden geen bijwerkingen gemeld. De meest voorkomende symptomen die gepaard gaan met overdosering bij volwassenen en kinderen zijn buikpijn, slapeloosheid, dorst, hoofdpijn, braken en hyperactiviteit.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten SASLONG . in te nemen
Probeer SASLONG in te nemen zoals voorgeschreven. Als u echter een dosis bent vergeten, hervat dan het gebruikelijke ritme van één filmomhulde tablet eenmaal per dag.Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Als u stopt met het innemen van SASLONG
SASLONG kan uw astma alleen genezen als u het continu gebruikt.
Het is belangrijk dat u SASLONG continu inneemt zolang uw arts u dat voorschrijft. Het helpt astma onder controle te houden.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Saslong
Zoals alle geneesmiddelen kan SASLONG bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
In klinische onderzoeken met SASLONG 4 mg kauwtabletten waren de meest gemelde bijwerkingen (die optreden bij ten minste 1 op de 100 patiënten en bij minder dan 1 op de 10 behandelde pediatrische patiënten) waarvan wordt aangenomen dat ze toe te schrijven zijn aan SASLONG:
- buikpijn;
- dorst.
Daarnaast is de volgende bijwerking gemeld in klinische onderzoeken met SASLONG 10 mg filmomhulde tabletten en 5 mg kauwtabletten:
- hoofdpijn.
Meestal waren deze mild en kwamen ze vaker voor bij patiënten die met SASLONG werden behandeld dan met placebo (een pil die geen geneesmiddel bevat).
De frequentie van mogelijke bijwerkingen die hieronder worden vermeld, is gedefinieerd aan de hand van de volgende conventie:
Zeer vaak: kan voorkomen bij meer dan 1 op de 10 mensen
Vaak: kan voorkomen bij maximaal 1 op de 10 mensen
Soms: kan voorkomen bij maximaal 1 op de 100 mensen
Zelden: kan voorkomen bij maximaal 1 op de 1000 mensen
Zeer zelden: kan voorkomen bij maximaal 1 op de 10.000 mensen
Bovendien zijn gedurende de tijd dat het geneesmiddel op de markt is het volgende gemeld:
- infecties van de bovenste luchtwegen (zeer vaak);
- verhoogde neiging tot bloeden (zeldzaam);
- allergische reacties, waaronder uitslag, zwelling van het gezicht, de lippen, tong en/of keel, die ademhalings- en slikproblemen kunnen veroorzaken (soms);
- gedrags- en stemmingsveranderingen [vreemde dromen, zoals nachtmerries, slaapstoornissen, slaapwandelen, prikkelbaarheid, angstgevoelens, rusteloosheid, opwinding inclusief agressief gedrag of vijandigheid, depressie (soms), tremor (zelden), hallucinaties, desoriëntatie, zelfmoordgedachten en -acties (erg zeldzaam)];
- duizeligheid, slaperigheid, tintelingen / gevoelloosheid, convulsies (soms);
- hartkloppingen (zeldzaam);
- diarree, misselijkheid, braken (vaak), droge mond, indigestie (soms);
- verhoogde bloedspiegels van transaminasen (ALAT, AST) (vaak), hepatitis (leverontsteking) (zeer zelden)
- huiduitslag (vaak), blauwe plekken, jeuk, netelroos (soms), pijnlijke, rode bulten onder de huid, meestal op de schenen (erythema nodosum), ernstige huidreacties (erythema multiforme) (zeer zelden)
- gewrichts- of spierpijn, spierkrampen (soms);
- koorts (vaak), misselijkheid/vermoeidheid, misselijkheid, zwelling (soms);
Bij astmapatiënten die met montelukast worden behandeld, zijn zeer zeldzame gevallen gemeld van een combinatie van symptomen zoals griepachtige koorts, tintelingen of gevoelloosheid in de armen en benen, verergering van longsymptomen en/of huiduitslag (syndroom van Churg-Strauss).
Vertel het uw arts meteen als uw kind een of meer van deze symptomen heeft.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker. Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter worden vermeld. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel
Vervaldatum en retentie
- Buiten het bereik en zicht van kinderen houden.
- Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die wordt aangegeven door de 6 cijfers na EXP op de blisterverpakking. De eerste twee cijfers geven de maand aan, de laatste vier cijfers het jaar en de vervaldatum verwijst naar de laatste dag van de maand.
- Bewaren bij een temperatuur boven 30°C. Bewaren in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen licht en vocht.
- Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Wat bevat SASLONG
Het werkzame bestanddeel is montelukast.
Elke tablet bevat natriummontelukast, wat overeenkomt met 10 mg montelukast.
De andere stoffen in dit middel zijn: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, croscarmellosenatrium, hyprolose (E463), magnesiumstearaat. Filmomhulling: zwart ijzeroxide (E172), hypromellose, rood ijzeroxide (E172), polyethyleenglycol, titaniumdioxide (E171), geel ijzeroxide (E172), macrogol.
Beschrijving van het uiterlijk en de inhoud van het pakket van SASLONG
SASLONG 10 mg filmomhulde tabletten zijn beige, vierkante en biconvexe tabletten met aan de ene kant MOK10 ingeslagen en aan de andere kant PHD471.
Blisterverpakkingen van 14, 20, 28, 30, SO, 98 en 100 filmomhulde tabletten.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
SASLONG 10 MG TABLETTEN BEDEKT MET FILM
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén filmomhulde tablet SASLONG 10 mg bevat natriummontelukast, wat overeenkomt met 10 mg montelukast.
Hulpstoffen: Lactosemonohydraat 89,6 mg per tablet.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Filmomhulde tablet.
Beige, vierkante, biconvexe tabletten, gegraveerd met MOK10 aan de ene kant en PHD471 aan de andere.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
SASLONG 10 mg is geïndiceerd voor de behandeling van astma als aanvullende therapie bij die patiënten met licht tot matig persisterend astma die niet voldoende onder controle kunnen worden gebracht met inhalatiecorticosteroïden en bij wie bèta-agonisten kortwerkend onvoldoende klinische controle van astma.
Bij die astmapatiënten voor wie SASLONG 10 mg is geïndiceerd voor de behandeling van astma, kan SASLONG 10 mg ook symptomatische verlichting bieden van seizoensgebonden allergische rhinitis.
SASLONG 10 mg is ook geïndiceerd voor de profylaxe van astma in gevallen waarin door inspanning veroorzaakte bronchoconstrictie de belangrijkste component is.
SASLONG 10 mg is geïndiceerd voor volwassenen vanaf 15 jaar.
04.2 Dosering en wijze van toediening
De dosering voor volwassenen van 15 jaar en ouder met astma, of met astma en bijkomende seizoensgebonden allergische rinitis, is één omhulde tablet van 10 mg per dag, 's avonds in te nemen.
Algemene aanbevelingen
Het therapeutische effect van SASLONG op astmacontroleparameters treedt binnen één dag op. Montelukast kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Patiënten moeten het advies krijgen om SASLONG te blijven gebruiken, zelfs als hun astma onder controle is, en ook tijdens perioden waarin hun astma verergert.SASLONG mag niet tegelijkertijd worden ingenomen met andere geneesmiddelen die dezelfde werkzame stof, montelukast, bevatten.
Er is geen dosisaanpassing nodig voor ouderen of voor patiënten met nierinsufficiëntie of lichte of matige leverdisfunctie. Er zijn geen gegevens over patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis. De dosering is hetzelfde voor mannelijke en vrouwelijke patiënten.
SASLONG-therapie in relatie tot andere astmabehandelingen
SASLONG kan worden toegevoegd aan het huidige behandelingsregime van de patiënt.
Inhalatiecorticosteroïden
SASLONG-behandeling kan worden gebruikt als aanvullende therapie bij inhalatiecorticosteroïden samen met bèta-agonistenkortwerkend onvoldoende klinische controle bieden. SASLONG mag niet worden gebruikt als vervanging voor inhalatiecorticosteroïden (zie rubriek 4.4).
Er zijn kauwtabletten van 5 mg beschikbaar voor pediatrische patiënten van 6 tot 14 jaar.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Patiënten dienen te worden geadviseerd nooit orale montelukast te gebruiken voor de behandeling van acute astma-aanvallen en om altijd hun gebruikelijke noodmedicatie bij de hand te hebben. Als een acute aanval optreedt, moet een bèta-agonist worden gebruikt kortwerkend door inademing. Patiënten dienen hun arts zo snel mogelijk te raadplegen als ze meerdere inhalaties van bèta-agonisten nodig hebben kortwerkend dan normaal.
Montelukast mag niet worden vervangen door orale of inhalatiecorticosteroïden.
Er zijn geen aanwijzingen dat het gebruik van orale corticosteroïden kan worden verminderd wanneer montelukast gelijktijdig wordt ingenomen.
In zeldzame gevallen kunnen patiënten die worden behandeld met anti-astmamiddelen, waaronder montelukast, systemische eosinofilie vertonen, soms vergezeld van klinische kenmerken van vasculitis die passen bij het syndroom van Churg-Strauss, een aandoening die gewoonlijk wordt behandeld met systemische therapie met corticosteroïden. Meestal, maar niet altijd, zijn deze gevallen in verband gebracht met de vermindering of stopzetting van de behandeling met orale corticosteroïden. De mogelijkheid dat leukotrieenreceptorantagonisten in verband kunnen worden gebracht met de ontwikkeling van het syndroom van Churg-Strauss kan niet worden uitgesloten of vastgesteld. De huisarts dient te worden geïnformeerd in geval van eosinofilie, vasculitische uitslag, verergering van longsymptomen, hartcomplicaties en/of neuropathie bij patiënten. De status van patiënten die deze symptomen ervaren, moet opnieuw worden beoordeeld en hun behandelingsschema's moeten worden herzien.
Behandeling met montelukast verandert niets aan de noodzaak voor patiënten met aspirinegevoelig astma om aspirine en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen te vermijden.
Dit geneesmiddel bevat lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Montelukast kan worden toegediend met andere therapieën die gewoonlijk worden gebruikt bij de profylaxe en chronische behandeling van astma. In onderzoeken naar geneesmiddeleninteracties had de aanbevolen klinische dosis montelukast geen klinisch belangrijk effect op de farmacokinetiek van de volgende geneesmiddelen: theofylline, prednison, prednisolon, oraal anticonceptiva (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadine, digoxine en warfarine.
De oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) voor montelukast was met ongeveer 40% verminderd bij proefpersonen die gelijktijdig met fenorbitol werden toegediend. Aangezien montelukast wordt gemetaboliseerd door CYP 3A4, is voorzichtigheid geboden, vooral bij kinderen, wanneer montelukast gelijktijdig wordt toegediend met inductoren van CYP 3A4, zoals fenytoïne, fenorbitol en rifampicine.
Opleiding in vitro toonde aan dat montelukast een krachtige remmer van CYP 2C8 is. Gegevens uit een geneesmiddelinteractieonderzoek met montelukast en rosiglitazon (een doorvragen die geneesmiddelen vertegenwoordigen die voornamelijk door CYP 2C8) worden gemetaboliseerd, hebben aangetoond dat montelukast CYP 2C8 niet remt in vivo. Daarom wordt niet verwacht dat montelukast het metabolisme van geneesmiddelen die door dit enzym worden gemetaboliseerd (bijv. paclitaxel, rosiglitazon en repaglinide) aanzienlijk verandert.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Gebruik tijdens de zwangerschap
Dierstudies wijzen niet op schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap of embryonale/foetale ontwikkeling.
De beperkte gegevens die beschikbaar zijn uit zwangerschapsdatabases wijzen niet op een causaal verband tussen montelukast en misvormingen (d.w.z. defecten aan ledematen) die zelden wereldwijd zijn gemeld na het op de markt brengen.
SASLONG mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het strikt noodzakelijk is.
Gebruik tijdens borstvoeding
Studies bij ratten hebben aangetoond dat montelukast wordt uitgescheiden in melk (zie rubriek 5.3). Het is niet bekend of montelukast wordt uitgescheiden in de moedermelk.
SASLONG kan alleen worden gebruikt bij moeders die borstvoeding geven als dit strikt noodzakelijk is.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Het is niet te verwachten dat montelukast de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt. In zeer zeldzame gevallen hebben individuen echter slaperigheid en duizeligheid gemeld.
04.8 Bijwerkingen
Montelukast werd in klinische onderzoeken als volgt beoordeeld:
• 10 mg filmomhulde tabletten bij ongeveer 4000 volwassen astmapatiënten van 15 jaar en ouder
• 10 mg filmomhulde tabletten bij ongeveer 400 volwassen astmapatiënten met seizoensgebonden allergische rhinitis vanaf de leeftijd van 15 jaar
• 5 mg kauwtabletten bij ongeveer 1750 pediatrische astmapatiënten van 6 tot 4 jaar.
De volgende geneesmiddelgerelateerde bijwerkingen werden in klinische onderzoeken vaak gemeld (> 1/100 tot
Bij langdurige behandeling in klinische onderzoeken met een beperkt aantal patiënten die tot 2 jaar duurden voor volwassenen en tot 12 maanden voor pediatrische patiënten van 6 tot 14 jaar, veranderde het veiligheidsprofiel niet.
De volgende bijwerkingen zijn gemeld bij gebruik na het in de handel brengen:
Infecties en parasitaire aandoeningen: bovenste luchtweginfectie.
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel: verhoogde neiging tot bloeden.
Aandoeningen van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, hepatische eosinofiele infiltratie.
Psychische stoornissen: vreemde dromen waaronder nachtmerries, hallucinaties, slapeloosheid, slaapwandelen, prikkelbaarheid, gevoelens van angst, rusteloosheid, opwinding inclusief agressief gedrag of vijandigheid, tremor, depressie, zelfmoordgedachten en -acties (suïcidaliteit) in zeer zeldzame gevallen.
Zenuwstelselaandoeningen: duizeligheid, slaperigheid, paresthesie/hypesthesie, convulsies.
Cardiale pathologieën: hartkloppingen.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen: epistaxis.
Maagdarmstelselaandoeningen: diarree, droge mond, dyspepsie, misselijkheid, braken.
Lever- en galaandoeningen: verhoogde serumtransaminasespiegels (ALAT, AST), hepatitis (inclusief extatische, hepatocellulaire en gemengde laesies).
Huid- en onderhuidaandoeningen: angio-oedeem, kneuzingen, urticaria, pruritus, huiduitslag, erythema nodosum.
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen: artralgie, myalgie inclusief spierkrampen.
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen: asthenie / vermoeidheid, malaise, oedeem, koorts.
Zeer zeldzame gevallen van Churg-Struss-syndroom (CSS) zijn gemeld tijdens behandeling met montelukast bij patiënten met astma (zie rubriek 4.4).
04.9 Overdosering
Er is geen specifieke informatie beschikbaar over de behandeling van overdosering met montelukast. In onderzoeken naar chronische astma werd montelukast toegediend in doses tot 200 mg/dag bij volwassen patiënten gedurende 22 weken en in kortdurende onderzoeken tot 900 mg/dag bij patiënten gedurende ongeveer een week, zonder ernstige bijwerkingen. standpunt.
Er zijn meldingen geweest van acute overdosering met montelukast in postmarketing- en klinische onderzoeken. Deze omvatten meldingen van volwassenen en kinderen met een dosis van 1000 mg (ongeveer 61 mg/kg bij een baby van 42 maanden oud). De waargenomen klinische en laboratoriumgegevens kwamen overeen met het veiligheidsprofiel bij volwassenen en pediatrische patiënten. Er waren geen bijwerkingen in de meeste meldingen van overdosering. De meest voorkomende bijwerkingen kwamen overeen met het veiligheidsprofiel van montelukast en omvatten buikpijn, slaperigheid, dorst, hoofdpijn, braken en psychomotorische hyperactiviteit.
Het is niet bekend of montelukast dialyseerbaar is bij peritoneale dialyse of bij hemodialyse.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische groep: andere anti-astmatica voor systemisch gebruik, leukotrieenreceptorantagonisten
ATC-code:: R03D C03
Cysteinylleukotriënen (LTC4, LTD4, LTE4) zijn krachtige ontstekingsremmende eicosanoïden die worden afgegeven door verschillende cellen, waaronder mestcellen en eosinofielen. Deze belangrijke pro-astmatische mediatoren binden aan cysteïnylleukotrieen (CysLT)-receptoren. CysLT type 1-receptor (CysLT1) is aanwezig in de menselijke luchtwegen (inclusief gladde spiercellen van de luchtwegen en macrofagen van de luchtwegen) en andere pro-inflammatoire cellen (inclusief eosinofielen en sommige myeloïde stamcellen). CysLT's zijn in verband gebracht met de pathofysiologie van astma en allergische rhinitis. Bij astma omvatten leukotrieen-gemedieerde effecten bronchoconstrictie, mucosale secretie, vasculaire permeabiliteit en rekrutering van eosinofielen. Bij allergische rhinitis komen CysLT's vrij uit het neusslijmvlies na allergene blootstelling tijdens zowel vroege als late reacties en worden geassocieerd met de symptomen van allergische rhinitis. Intranasale behandeling met CYSLT's bleek te leiden tot een verhoogde weerstand van de neusluchtweg en symptomen van neusobstructie.
Montelukast is een oraal werkzame stof die zich met hoge affiniteit en selectiviteit aan de CysLT1-receptor bindt. In klinische onderzoeken remt montelukast de bronchoconstrictie als gevolg van inhalatie van LTD4 bij lage doses van 5 mg.Bronchodilatatie werd waargenomen binnen 2 uur na orale toediening.Het bronchodilaterende effect veroorzaakt door een bèta-agonist werd daaraan toegevoegd.veroorzaakt door montelukast. Behandeling met montelukast remde zowel vroege als late stadia van bronchoconstrictie als gevolg van antigeenbehandeling. In vergelijking met placebo verminderde montelukast het aantal eosinofielen in het perifere bloed bij volwassen en pediatrische patiënten. In een afzonderlijke studie verminderde de behandeling met montelukast het aantal eosinofielen in de luchtwegen (gemeten in sputum) en perifeer bloed significant en verbeterde de controle van klinische astma.
In onderzoeken bij volwassenen liet montelukast 10 mg eenmaal daags in vergelijking met placebo significante verbeteringen zien in ochtend-FEV1 (10,4% vs. 2,7% verandering t.o.v. baseline), peak flow morning expiratory (AM PEFR) (verandering van 24,5 l/min vs 3,3 l/min vanaf baseline) en een significante afname van het totale gebruik van bèta-agonisten (verandering van -26,1% vs. -4,6% vanaf baseline). De verbetering van de door de patiënt gerapporteerde astmasymptoomscores overdag en 's nachts was significant groter dan bij placebo.
Studies bij volwassenen hebben aangetoond dat montelukast het klinische effect van inhalatiecorticosteroïden kan versterken (% verandering t.o.v. baseline voor geïnhaleerde beclomethason plus montelukast versus beclomethason, respectievelijk voor FEV1: 5,43% versus 1,04%; gebruik van bèta-agonisten: -8,70% vs + 2,64%) Vergeleken met beclomethason voor inhalatie (200 mcg tweemaal daags met een voorzetapparaat - afstandhouder) vertoonde montelukast een snellere initiële respons, hoewel in een 12 weken durende studie behandeling met beclomethason resulteerde in een groter gemiddeld effect (% verandering ten opzichte van baseline voor montelukast versus beclomethason, voor FEV1: 7, 9% versus 13,3%; gebruik van bèta-agonisten : -28,8% versus -43,89%). In vergelijking met beclomethason bereikte een "hoog percentage van de met montelukast behandelde patiënten echter vergelijkbare klinische reacties (bijv. 50% van de met beclomethason behandelde patiënten bereikte een verbetering van de FEV1 van ongeveer 11% of meer ten opzichte van de uitgangswaarde), terwijl ongeveer 42% van de patiënten behandeld met montelukast dezelfde respons bereikten).
Er is een klinische studie uitgevoerd om montelukast te evalueren voor de symptomatische behandeling van symptomatische allergische rhinitis bij volwassen astmapatiënten van 15 jaar en ouder met gelijktijdige seizoensgebonden allergische rhinitis. In dit onderzoek vertoonden montelukast 10 mg tabletten, eenmaal daags toegediend, een statistisch significante verbetering van de dagelijkse rinitissymptomenscore in vergelijking met placebo. De score voor dagelijkse rhinitissymptomen is het gemiddelde van de score voor dagelijkse neussymptomen (gemiddelde verstopte neus, loopneus, niezen, jeukende neus) en de score voor nachtelijke symptomen (gemiddelde scores voor verstopte neus bij het ontwaken, moeilijk in slaap vallen en 's nachts wakker worden). De algemene beoordelingen van allergische rhinitis door patiënten en huisartsen verbeterden significant in vergelijking met placebo. Beoordeling van de werkzaamheid van astma was niet het primaire doel van deze studie.
In een 8 weken durende studie bij pediatrische patiënten van 6 tot 14 jaar verbeterde montelukast 5 mg eenmaal daags een significante verbetering van de ademhalingsfunctie in vergelijking met placebo (FEV1: verandering vanaf baseline van 8,71% vergeleken met 4,16%; AM PEFR: verandering vanaf baseline van 27,9 L/min tov 17,8 L/min) en verminderde het noodzakelijke gebruik van de bèta-agonist (verandering van -11,7% tov + 8,2% van de basiswaarden).
Een significante vermindering van door inspanning veroorzaakte bronchoconstrictie werd aangetoond in een 12 weken durend onderzoek bij volwassenen (door inspanning veroorzaakte bronchoconstrictie, EIB) (maximaal verlies in FEV1: 22,33% voor montelukast versus 32,40% voor placebo; tijd tot genezing bij 5% van baseline FEV1: 44,22 min vs 60,64 min). Dit effect trad regelmatig op gedurende de onderzoeksperiode van 12 weken. De afname van EIB werd ook aangetoond in een kortdurend onderzoek bij pediatrische patiënten (maximaal verlies in FEV1: 18,27% vs. 26,11%, tijd tot genezing bij 5% van baseline FEV1: 17,76 min vergeleken met 27,98 min). Het effect werd in beide onderzoeken aangetoond aan het einde van het eenmaal daagse doseringsinterval.
Bij aspirinegevoelige astmapatiënten die gelijktijdig inhalatie- en/of orale corticosteroïden kregen, liet de behandeling met montelukast in vergelijking met placebo een significante verbetering van de astmacontrole zien (FEV1: verandering van base 8,55% vs -1,74% en afname van het totale gebruik van bèta-agonisten : verandering vanaf baseline - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Montelukast wordt snel geabsorbeerd na orale toediening. Voor de filmomhulde tablet van 10 mg wordt de gemiddelde piekplasmaconcentratie (Cmax) 3 uur (Tmax) na toediening aan nuchtere volwassenen bereikt. De gemiddelde orale biologische beschikbaarheid is 64%. De orale biologische beschikbaarheid en Cmax worden niet beïnvloed door een standaardmaaltijd. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet aangetoond in klinische onderzoeken waarbij de filmomhulde tablet van 10 mg werd toegediend zonder bijzondere aandacht voor het tijdstip van voedselinname.
Voor kauwtabletten van 5 mg wordt de Cmax binnen 2 uur na toediening bereikt bij nuchtere volwassenen. De gemiddelde orale biologische beschikbaarheid is 73% en neemt af tot 63% bij een standaardmaaltijd.
Verdeling
Meer dan 99% van montelukast is gebonden aan plasma-eiwitten. Onder voorwaarden van stabiele toestand het distributievolume van montelukast schommelt rond de 8 - 11 liter. Studies bij ratten die radioactief gelabeld montelukast kregen toegediend, duiden op een minimale distributie rond de bloed-hersenbarrière. Bovendien waren de concentraties van de radioactief gelabelde stof 24 uur na toediening minimaal in alle andere weefsels.
Biotransformatie
Montelukast wordt uitgebreid gemetaboliseerd. In onderzoeken met therapeutische doses zijn plasmaconcentraties van montelukastmetabolieten niet detecteerbaar onder omstandigheden van: stabiele toestand bij zowel volwassenen als kinderen.
Opleiding in vitro op humane levermicrosomen, geven aan dat cytochromen P450 3A4, 2A6 en 2C9 deelnemen aan het metabolisme van montelukast. Op basis van verdere bevindingen in vitro op humane levermicrosomen remmen de therapeutische concentraties van montelukast in plasma de cytochromen P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 of 2D6 niet. De bijdrage van de metabolieten aan het therapeutische effect van montelukast is minimaal.
Eliminatie
Daar opruiming de plasmaconcentratie van montelukast is ongeveer 45 ml/min bij gezonde volwassenen. Na orale toediening van een radioactief gelabelde dosis montelukast werd 86% van het radioactieve bestanddeel bereikt in de ontlasting en urine gedurende 5 dagen. Samen met schattingen van de orale biologische beschikbaarheid van montelukast, geeft dit aan dat montelukast en zijn metabolieten bijna uitsluitend worden uitgescheiden via de gal.
Kenmerken bij patiënten
Er is geen dosisaanpassing nodig voor oudere patiënten of lichte tot matige nierinsufficiëntie. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met nierfunctiestoornissen. Aangezien montelukast en zijn metabolieten via de gal worden geëlimineerd, is er naar verwachting geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met nierdisfunctie. Er zijn geen gegevens over de farmacokinetiek van montelukast bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (Chil-Pugh-score > 9).
Bij hoge doses montelukast (20 en 60 maal de aanbevolen dosis voor volwassenen) werd een afname van de plasmatheofyllineconcentratie waargenomen. Dit effect werd niet waargenomen bij de aanbevolen dosis van 10 mg eenmaal daags.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
In diertoxiciteitsonderzoeken werden kleine biochemische veranderingen in serum, van voorbijgaande aard, waargenomen in ALT, glucose, fosfor en triglyceriden. Manifestaties van toxiciteit bij dieren waren verhoogde speekselafscheiding, gastro-intestinale symptomen, dunne ontlasting en iononbalans. Deze effecten traden op bij doses die een systemische blootstelling induceerden > 17 maal die van klinische doses Bij apen traden bijwerkingen op bij doses van 150 mg/kg/dag (> 232 maal de systemische blootstelling bij overeenkomstige klinische dosis).
In dierstudies had montelukast geen invloed op de vruchtbaarheid of het reproductievermogen bij systemische blootstellingen die meer dan 24 keer hoger waren dan de klinische systemische blootstelling. Er werd een lichte afname van het lichaamsgewicht van de jongen van 200 mg/kg/dag waargenomen in het vruchtbaarheidsonderzoek bij vrouwen bij ratten (> 69 keer de systemische klinische blootstelling). In de konijnenstudies werd een hogere incidentie van onvolledige ossificatie waargenomen in vergelijking met controledieren bij een systemische blootstelling > 24 maal de klinische systemische blootstelling waargenomen bij de klinische dosis. Bij ratten werden geen afwijkingen geconstateerd. Van montelukast is waargenomen dat het de placenta passeert en wordt uitgescheiden in de melk van dieren.
Er was geen overlijden na een enkelvoudige orale toediening van montelukastnatrium in doses tot 5.000 mg/kg bij muizen en ratten (respectievelijk 15.000 mg/m2 en 30.000 mg/m2 bij muizen en ratten), de hoogste geteste dosis. Deze dosis komt overeen met 25.000 maal de aanbevolen dosis per dag voor een volwassen man (beschouwd als een volwassen patiënt met een gewicht van 50 kg).
Er werd vastgesteld dat montelukast niet fototoxisch is bij muizen door UVA-, UVB- of zichtbaar lichtspectra bij doses tot 500 mg/kg/dag (> ongeveer 200 maal de systemische blootstelling).
Montelukast was niet mutageen in tests in vitro En in vivo noch kankerverwekkend bij knaagdieren.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Microkristallijne cellulose
Lactosemonohydraat
Croscarmellosenatrium
Laag gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (E463)
Magnesium stearaat
Coatingfilm:
Opadry Oranje:
Zwart ijzeroxide (E172)
Hypromellose,
Rood ijzeroxide (E 172)
Macrogol
Titaandioxide (E171)
Geel ijzeroxide (E 172)
Macrogol
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
2 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren beneden 30°C.
Bewaar in de originele verpakking om het geneesmiddel uit de buurt van licht en vocht te houden.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Verpakt in blisterverpakkingen van polyamide/PVC/aluminium in kartonnen dozen.
Verpakkingen van 14, 20, 28, 30, 50, 98 en 100 filmomhulde tabletten.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Ongebruikte geneesmiddelen en afval van dit geneesmiddel dienen te worden vernietigd in overeenstemming met de lokale regelgeving.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomézia (RM)
Italië
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
SASLONG 10 mg filmomhulde tabletten - AIC n. 040649170 / M
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
08/2012
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van 23/07/2012
