CAPOTEN ® is een geneesmiddel op basis van captopril
THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - ACE-remmers niet geassocieerd
Indicaties CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® kan zowel alleen als in combinatie met andere antihypertensiva (vooral thiazidediuretica) worden gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie.
CAPOTEN ® in combinatie met digitalis of diuretica is ook geïndiceerd bij de behandeling van congestief hartfalen.
CAPOTEN ® kan na een infarct worden gebruikt bij patiënten met linkerventrikeldisfunctie en bij patiënten met diabetische nefropathie met preventieve werking op de progressie van nierschade.
Werkingsmechanisme CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, met name captopril als werkzame stof, wordt snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en bereikt zijn maximale plasmapiek na ongeveer een uur. De biologische beschikbaarheid, die gemiddeld ongeveer 75% van de totale ingenomen dosis bedraagt, kan aanzienlijk afnemen in geval van gelijktijdige inname van voedsel, tot 35%.Het biologische effect veroorzaakt door het actieve bestanddeel wordt al waargenomen na 15 minuten vanaf de inname, om binnen ongeveer anderhalf uur gemaximaliseerd te worden.
De antihypertensieve werkzaamheid van captopril is te wijten aan de duidelijke remming van het ACE-enzym, dat nodig is om angiotensine I om te zetten in zijn actieve metaboliet, angiotensine II, waardoor een reeks biologische effecten - zoals perifere vasoconstrictie en zout- en waterretentie - aan de basis wordt voorkomen van de pathogenese van arteriële hypertensie. Het antihypertensieve effect lijkt ook te worden ondersteund door de remming van kininase II, het enzym dat verantwoordelijk is voor de afbraak van sommige moleculen met een vaatverwijdend effect, zoals bradykinine. Aan het einde van zijn werking wordt meer dan 75% van captopril uitgescheiden in de urine.
Naast de goed gedocumenteerde en gekarakteriseerde hypotensieve werking, laten verschillende onderzoeken ook een regressieve werking zien tegen linkerventrikelhypertrofie, met een verbetering van de ventriculaire contractiele functie.
Deze verbeteringen, die ook gepaard gaan met nierbescherming voor patiënten met diabetische nefropathie, kunnen een vermindering van morbiditeit, ziekenhuisopname en mortaliteit in verband met cardiovasculaire gebeurtenissen garanderen.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. DE DOELTREFFENDHEID VAN CAPTOPRIL IN DE HYPERTENSIEVE CRISIS
Singapore Med J. april 2009: 50: 400-2.
Klinische werkzaamheid van sublinguaal captopril bij de behandeling van hypertensieve urgentie.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Deze studie testte de werkzaamheid van captopril bij de behandeling van hypertensieve crisis. Bij 53% van de behandelde patiënten garandeerde de toediening van 25 mg sublinguaal captopril een verlaging van 25% van de initiële bloeddrukwaarden slechts één uur na "aanname". Voor de rest zorgde de extra inname van 25 mg captopril voor een optimale bloeddrukcontrole.Een zorgvuldige evaluatie wees uit dat de non-responders op deze therapie patiënten waren die eerder een antihypertensieve therapie hadden ondergaan.
2. CAPTOPRIL EN COGNITIEVE FUNCTIONALITEIT
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003;14:323-43.
Captopril en enalapril verbeteren de cognitie en depressieve stemming bij hypertensieve patiënten.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Een van de bijwerkingen van hypertensie is een langzame verslechtering van het geheugen en cognitieve vaardigheden van de getroffen patiënt. De studie in kwestie laat zien hoe de toediening van captopril niet alleen kan zorgen voor een betere bloeddrukcontrole, maar ook voor een significante verbetering van de cognitieve vaardigheden van de patiënt. vermindering van het niveau van angst en depressie.
3. CAPTOPRIL: experimenteel bewijs voor de regressie van linkerventrikelhypertrofie
Am J Physiol Hart Circ Physiol. 2005 juli; 289: H20-9. Epub 2005 4 maart.
Remming van NF-kappaB induceert regressie van cardiale hypertrofie, onafhankelijk van bloeddrukcontrole, bij spontaan hypertensieve ratten.
Gupta S, Young D, Sen S.
Linkerventrikelhypertrofie is een van de pathologische aandoeningen die het meest wordt geassocieerd met de incidentie van een hartaanval en hart- en vaatziekten zoals hartfalen. Na de rol van captopril bij de preventie van deze ziekten en bij de inductie van regressie van linkerventrikelhypertrofie te hebben gedefinieerd, probeert de studie in kwestie de biologische mechanismen die aan dit effect ten grondslag liggen op te helderen. Volgens de Cleveland-onderzoekers zou deze actie worden bepaald door het vermogen van captopril om de synthese en secretie van NF-KB te remmen, een pro-inflammatoire factor die betrokken is bij de pathogenese van hypertensie en cardiale hypertrofie.
Wijze van gebruik en dosering
CAPOTEN® captopril 25/50 mg tabletten: voor de behandeling van arteriële hypertensie moet de aanvangsdosis 50 mg zijn, ingenomen in één of twee dagelijkse toedieningen In geval van verminderde bloeddrukcontrole na ten minste 2/4 weken behandeling, moet de arts, na zorgvuldige evaluatie van het klinische beeld van de patiënt, kan besluiten om de dosis te verhogen tot 100 mg per dag, of om een laaggedoseerd thiazidediureticum te combineren; in het laatste geval moet ook de dosering van CAPOTEN® worden herzien
Voor de behandeling van congestief hartfalen (ziekenhuisbehandeling), moet de dosering - die altijd tussen 25 mg / dag en 150 mg / dag moet zijn - door de arts worden geformuleerd, na een "zorgvuldige evaluatie van het pathologische beeld en met constante monitoring van bloeddrukniveaus. Bijzondere aandacht moet worden besteed in het geval van gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, zoals diuretica en digitalis, met een herevaluatie van individuele doses.
Voor de behandeling van diabetische nefropathie blijft de aanbevolen dosering in het bereik van 75/100 mg per dag, rekening houdend met het feit dat in het geval van een gestoorde nierfunctie de klaring van captopril kan worden verminderd, met als gevolg een stijging van de plasmaspiegels. In deze omstandigheden is het raadzaam om de dosering te herzien en te verlagen.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U CAPOTEN ® Captopril INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
CAPOTEN ® Captopril-waarschuwingen
Verschillende studies in de literatuur brengen de behandeling met ACE-remmers in verband met aandoeningen van gezichts-, linguaal en larynx-angio-oedeem, die de normale ademhalingscapaciteit in gevaar kunnen brengen. In dit geval zou het noodzakelijk zijn om de therapie onmiddellijk te staken en alle mogelijke interventies uit te voeren om verstikking te voorkomen.
Bijzondere aandacht moet worden besteed aan de formulering van de juiste dosering in geval van gelijktijdige toediening van andere geneesmiddelen met antihypertensieve werking, om een hypotensieve crisis te voorkomen. Om dezelfde reden zou het raadzaam zijn om zowel voor als tijdens farmacologische interventie de bloeddruk constant te controleren.
Voor bepaalde categorieën patiënten met een verhoogd risico, zoals immunosuppressieve patiënten of patiënten met een verminderde nierfunctie, is het ook noodzakelijk om de plasmaspiegels van neutrofielen te controleren om potentieel zeer gevaarlijke gevallen van neutropenie te voorkomen.
De serumkaliumspiegels moeten worden gecontroleerd bij patiënten die gelijktijdig worden behandeld met kaliumsparende diuretica of kaliumzoutsupplementen om gevallen van hyperkaliëmie te voorkomen.
Gezien het niermetabolisme van captopril zou een dosisaanpassing nodig zijn bij patiënten met nierinsufficiëntie om een te uitgesproken en mogelijk gevaarlijk biologisch effect te voorkomen. Er moet ook aan worden herinnerd dat sommige bijwerkingen (voornamelijk hoofdpijn, duizeligheid en slaperigheid) die verband houden met antihypertensieve therapie, het normale waarnemings- en reactievermogen van de patiënt kunnen verminderen, waardoor het gebruik van machines en het besturen van auto's gevaarlijk wordt.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Het zou nodig zijn om CAPOTEN ® gedurende de hele zwangerschap te vermijden, om zelfs onomkeerbare schade aan de foetus te voorkomen, en om - in geval van echte noodzaak - de voorkeur te geven aan andere antihypertensiva met een verminderd risicoprofiel voor de gezondheid van de foetus.
Het zou noodzakelijk zijn om te stoppen met borstvoeding tijdens het gebruik van CAPOTEN ® gezien de aanwezigheid van studies in de literatuur die de secretie van ACE-remmers in moedermelk aantonen.
Interacties
Er zijn verschillende gedocumenteerde interacties voor CAPOTEN®, waarvan sommige worden gebruikt voor therapeutische doeleinden. Een klassiek voorbeeld is de combinatie van captopril met andere antihypertensiva, om de therapeutische werkzaamheid te verbeteren.In dit geval geldt echter dat als de juiste doseringsformulering een effectievere bloeddrukcontrole mogelijk maakt, het even waar is dat - als de dosis van enkelvoudige verbindingen zijn onevenwichtig - ze kunnen gevallen van ernstige hypotensie verhogen.
CAPOTEN ® kan ook interageren met;
- Kaliumsupplementen of kaliumsparende diuretica, waardoor de plasmaspiegels van dit element stijgen;
- hypoglykemische geneesmiddelen, met een toename van het hypoglykemische effect, waarschijnlijk als gevolg van de verhoogde gevoeligheid voor insuline;
- Corticosteroïden en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, met verhoogde zout- en waterretentie en verminderd antihypertensief effect;
- Negatief geladen membranen, zoals die van hemodialyse, met een toename van anafylactische episodes;
- Zouten van lithium, met als gevolg accumulatie en toename van cytotoxische effecten.
Contra-indicaties CAPOTEN ® Captopril
Het gebruik van CAPOTEN ® wordt niet aanbevolen in geval van aangeboren overgevoeligheid voor een van de componenten, aortastenose en ernstige nierinsufficiëntie.
CAPOTEN ® is ook gecontra-indiceerd bij zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Vrij frequent, maar gelukkig niet klinisch relevant, zijn episodes van huiduitslag en jeukend erytheem na toediening van CAPOTEN ®
Zeldzamer, maar potentieel gevaarlijker, zijn de gevallen van angio-oedeem, ziekten van het maag-darmkanaal en verandering van bepaalde bloedparameters (neutrofilie, creatininemie en kalium).
Aan de bovengenoemde effecten worden alle effecten toegevoegd die worden veroorzaakt door onjuiste bloeddrukcontrole, die kunnen optreden in geval van een onjuiste doseringsformulering, overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt of een eerdere pathologische aandoening (hypovolemie, nierinsufficiëntie).
Opmerking
CAPOTEN ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over CAPOTEN ® Captopril die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
