Actieve ingrediënten: Propanteline (Propantelinebromide), Bromazepam
Lexil® 15 mg + 1,5 mg harde capsules
Indicaties Waarom wordt Lexil gebruikt? Waar is het voor?
Farmacotherapeutische groep
Lexil behoort tot de therapeutische categorie van psycholeptica geassocieerde krampstillers.
Indicaties
Spastisch-pijnlijke manifestaties, met een angstige component, van het maag-darmstelsel.
Contra-indicaties Wanneer Lexil niet mag worden gebruikt
Glaucoom, prostaathypertrofie en, in het algemeen, urineretentie en intestinale obstructiesyndromen.
Overgevoeligheid voor de werkzame stoffen of voor één van de hulpstoffen.
Myasthenia gravis. Ernstige hart-, nier-, leverinsufficiëntie.
Eerste trimester van de zwangerschap, borstvoeding.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Lexil inneemt
Tijdens het Lexil-effect dienen patiënten af te zien van het nuttigen van alcoholische dranken om individuele reacties te voorkomen (zie "Interacties" en "Speciale waarschuwingen").
Gepredisponeerde personen, indien behandeld met bromazepam in hoge doses en gedurende langere perioden, kunnen verslavend zijn, zoals gebeurt bij andere geneesmiddelen met hypnotische, sedatieve en ataraxische activiteit.
Bij langdurige behandeling is het raadzaam om het bloedbeeld en de leverfunctie te controleren.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Lexil veranderen?
Gelijktijdige inname met alcohol moet worden vermeden (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik" en "Speciale waarschuwingen"). Het sederende effect kan worden versterkt wanneer het geneesmiddel wordt ingenomen in combinatie met alcohol. Dit heeft een nadelige invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen. Combinatie met middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken: het centrale depressieve effect kan versterkt zijn bij gebruik. gelijktijdig met antipsychotica ( neuroleptica), hypnotica, anxiolytica/sedativa, antidepressiva, narcotische analgetica, anti-epileptica, anesthetica en sedatieve antihistaminica. In het geval van narcotische analgetica kan een toename van euforie optreden, wat leidt tot een toename van psychische afhankelijkheid.
Verbindingen die bepaalde leverenzymen remmen (vooral cytochroom P450) kunnen de activiteit van benzodiazepinen verhogen In mindere mate geldt dit ook voor benzodiazepinen die alleen door conjugatie worden gemetaboliseerd Gelijktijdige toediening van cimetidine kan de eliminatiehalfwaardetijd van bromazepam verlengen. uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt, ook zonder voorschrift.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
De associatie met andere psychotrope geneesmiddelen vereist bijzondere voorzichtigheid en waakzaamheid van de arts om onverwachte ongewenste effecten van interactie te voorkomen. Benzodiazepinen mogen niet aan kinderen worden gegeven zonder zorgvuldige evaluatie van de werkelijke noodzaak van behandeling; de duur van de behandeling moet zo kort mogelijk zijn. Lexil capsules bevatten lactose: neem bij bekende intolerantie voor bepaalde suikers contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel gebruikt Zwangerschap en borstvoeding - Lexil is gecontra-indiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap (zie "Contra-indicaties"). In de verdere periode mag het geneesmiddel alleen worden toegediend in geval van echte noodzaak en onder direct toezicht van de arts.Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen tijdens de behandeling een effectief anticonceptiemiddel te gebruiken.
Als het product om ernstige medische redenen wordt toegediend tijdens de laatste periode van de zwangerschap of tijdens de bevalling in hoge doses, kunnen effecten op de pasgeborene optreden zoals hypothermie, hypotonie en matige ademhalingsdepressie als gevolg van de farmacologische werking van het geneesmiddel. Bovendien kunnen zuigelingen van moeders die tijdens de late zwangerschap chronisch benzodiazepinen hebben gebruikt, lichamelijke afhankelijkheid ontwikkelen en enig risico lopen op het ontwikkelen van ontwenningsverschijnselen in de postnatale periode. Aangezien benzodiazepinen worden uitgescheiden in de moedermelk, mogen ze niet worden gegeven aan moeders die borstvoeding geven (zie "Contra-indicaties").
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Afhankelijk van de wijze van gebruik, de dosis en de individuele gevoeligheid kan Lexil, net als elk ander geneesmiddel met hetzelfde werkingsmechanisme, de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden. Het kalmerende effect kan versterkt worden wanneer het geneesmiddel samen met alcohol wordt ingenomen.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Lexil: Dosering
De gemiddelde dosering is 3-4 keer per dag één capsule Lexil. Lexil dient bij voorkeur bij de hoofdmaaltijden en voor het slapengaan te worden ingenomen. Bij oudere of verzwakte patiënten is het raadzaam om te beginnen met 1-2 capsules Lexil per dag; deze dosis kan vervolgens eventueel worden verhoogd totdat de optimale dagelijkse dosering is bereikt. In gevallen met bijzonder hevige symptomen kan de dagelijkse dosis Lexil worden verhoogd tot 6 capsules, verdeeld over 3-4 toedieningen. Ervaring met het gebruik van Lexil bij kinderen is beperkt (zie "Speciale waarschuwingen"). Lexil mag niet worden gebruikt bij patiënten met ernstig hart-, nier- of leverfalen (zie "Contra-indicaties").
De behandeling moet zo kort mogelijk zijn. De patiënt moet regelmatig opnieuw worden geëvalueerd en de noodzaak van voortzetting van de behandeling moet zorgvuldig worden overwogen, vooral als de patiënt geen symptomen heeft.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Lexil heeft ingenomen?
Als ernstige symptomen van cholinerge systeemdeficiëntie, ademhalings- en/of cardiovasculaire depressie, of slaperigheid en verwardheid tot aan coma optreden, moeten passende noodmaatregelen worden genomen (maagspoeling, reanimatiepraktijken, enz.). of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Lexil
Zoals alle geneesmiddelen kan ook dit bijwerkingen veroorzaken, al krijgt niet iedereen daarmee te maken. Het gebruik van benzodiazepinen (zelfs bij therapeutische doses) kan leiden tot de ontwikkeling van lichamelijke afhankelijkheid: stopzetting van de behandeling kan rebound- of ontwenningsverschijnselen veroorzaken Er kan psychische afhankelijkheid optreden Misbruik van benzodiazepinen is gemeld Tijdens het gebruik van benzodiazepinen depressieve toestand kan worden ontmaskerd. Benzodiazepines of benziodiazepine-achtige verbindingen kunnen reacties veroorzaken zoals: rusteloosheid, opwinding, prikkelbaarheid, agressie, teleurstelling, woede, nachtmerries, hallucinaties, psychose, gedragsveranderingen. Dergelijke reacties kunnen behoorlijk ernstig zijn. Ze komen vaker voor bij kinderen en ouderen.
Anterograde amnesie kan ook optreden bij therapeutische doses, waarbij het risico groter is bij hogere doses.
Slaperigheid, doffe emoties, verminderde alertheid, verwardheid, vermoeidheid, hoofdpijn, duizeligheid, verminderde spierspanning, ataxie, dubbelzien. Deze verschijnselen treden voornamelijk op bij het begin van de therapie en verdwijnen meestal bij volgende toedieningen. Andere bijwerkingen zijn af en toe gemeld, waaronder: gastro-intestinale stoornissen, veranderingen in het libido, huidreacties, droge mond, urineren en urineren stoornissen. Accommodatie en hypotensie. Overgevoeligheidsreacties kunnen optreden bij gepredisponeerde personen.
Naleving van de instructies in deze bijsluiter vermindert het risico op bijwerkingen.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.
De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het product niet meer na de op de verpakking vermelde houdbaarheidsdatum.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt.
Dit zal helpen om het milieu te beschermen.
HOUD HET GENEESMIDDEL BUITEN HET BEREIK EN ZICHT VAN KINDEREN
Samenstelling en farmaceutische vorm
Samenstelling
Eén capsule bevat:
Actieve ingrediënten: propantelinebromide 15 mg + bromazepam 1,5 mg.
Hulpstoffen: talk, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat, gelatine, titaniumdioxide, E172.
Farmaceutische vorm en inhoud
Harde capsules voor oraal gebruik. 20 capsules.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
LEXIL 15 MG + 1,5 MG HARDE CAPSULES
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén capsule bevat: propantelinebromide 15 mg + bromazepam 1,5 mg.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Harde capsules voor oraal gebruik.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Spastisch-pijnlijke manifestaties, met een angstige component, van het maag-darmstelsel.
04.2 Dosering en wijze van toediening
De gemiddelde dosis is 3-4 keer per dag één Lexil-capsule. Lexil dient bij voorkeur bij de hoofdmaaltijden en voor het slapengaan te worden ingenomen.
Bij oudere of verzwakte patiënten is het raadzaam om te beginnen met 1-2 capsules Lexil per dag; deze dosis kan vervolgens eventueel worden verhoogd totdat de optimale dagelijkse dosering is bereikt.
In gevallen met bijzonder hevige symptomen kan de dagelijkse dosis Lexil worden verhoogd tot 6 capsules, verdeeld over 3-4 toedieningen.
Ervaring met het gebruik van Lexil bij kinderen is beperkt (zie rubriek 4.4).
Lexil mag niet worden gebruikt bij patiënten met ernstige hart-, nier- of leverinsufficiëntie (zie rubriek 4.3).
De behandeling moet zo kort mogelijk zijn. De patiënt moet regelmatig opnieuw worden geëvalueerd en de noodzaak van voortzetting van de behandeling moet zorgvuldig worden overwogen, vooral als de patiënt geen symptomen heeft.
04.3 Contra-indicaties
Glaucoom, prostaathypertrofie en, in het algemeen, urineretentie en intestinale obstructiesyndromen. Overgevoeligheid voor de werkzame stoffen of voor één van de hulpstoffen.
Myasthenia gravis. Ernstige hart-, nier-, leverinsufficiëntie.
Eerste trimester van de zwangerschap, borstvoeding.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
De associatie met andere psychotrope geneesmiddelen vereist bijzondere voorzichtigheid en waakzaamheid van de kant van de arts om onverwachte ongewenste effecten van interactie te voorkomen.
Tijdens het Lexil-effect dienen patiënten geen alcoholische dranken te nuttigen om individuele reacties te voorkomen (zie rubrieken 4.5 en 4.7).
Gepredisponeerde personen, indien behandeld met bromazepam in hoge doses en gedurende langere perioden, kunnen verslavend zijn, zoals gebeurt bij andere geneesmiddelen met hypnotische, sedatieve en ataraxische activiteit.
Bij langdurige behandeling is het raadzaam om het bloedbeeld en de leverfunctie te controleren.
Benzodiazepinen mogen niet aan kinderen worden gegeven zonder zorgvuldige afweging van de werkelijke noodzaak van behandeling; de behandelingsduur moet zo kort mogelijk zijn.
Lexil capsules bevatten lactose en mogen niet worden toegediend aan patiënten met zeldzame erfelijke vormen van galactose-intolerantie, Lapp lactasedeficiëntie en glucose-galactose malabsorptie.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Gelijktijdige inname met alcohol dient vermeden te worden (zie rubrieken 4.4 en 4.7) Het sedatieve effect kan versterkt worden wanneer het geneesmiddel samen met alcohol wordt ingenomen. Dit heeft een nadelige invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.
Associatie met CZS-depressiva: het centrale depressieve effect kan worden versterkt in geval van gelijktijdig gebruik met antipsychotica (neuroleptica), hypnotica, anxiolytica/sedativa, antidepressiva, narcotische analgetica, anti-epileptica, anesthetica en sedatieve antihistaminica toename van euforie leidend tot een toename van psychisch vermogen afhankelijkheid.
Verbindingen die bepaalde leverenzymen remmen (vooral cytochroom P450) kunnen de activiteit van benzodiazepinen verhogen.In mindere mate geldt dit ook voor benzodiazepinen die alleen door conjugatie worden gemetaboliseerd.
Gelijktijdige toediening van cimetidine kan de eliminatiehalfwaardetijd van bromazepam verlengen.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Lexil is gecontra-indiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap (zie rubriek 4.3). In de verdere periode mag het medicijn alleen worden toegediend in geval van echte noodzaak en onder direct toezicht van de arts.
Vrouwen die zwanger kunnen worden, moeten tijdens de behandeling effectieve anticonceptie gebruiken.
Als het product om ernstige medische redenen wordt toegediend tijdens de laatste periode van de zwangerschap of tijdens de bevalling in hoge doses, kunnen effecten op de pasgeborene optreden zoals hypothermie, hypotonie en matige ademhalingsdepressie als gevolg van de farmacologische werking van het geneesmiddel. Bovendien kunnen zuigelingen van moeders die tijdens de late zwangerschap chronisch benzodiazepinen hebben gebruikt, lichamelijke afhankelijkheid ontwikkelen en enig risico lopen op het ontwikkelen van ontwenningsverschijnselen in de postnatale periode.
Aangezien benzodiazepinen worden uitgescheiden in de moedermelk, mogen ze niet worden gegeven aan moeders die borstvoeding geven (zie rubriek 4.3).
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Afhankelijk van de wijze van gebruik, de dosis en de individuele gevoeligheid kan Lexil, net als elk ander geneesmiddel met hetzelfde werkingsmechanisme, de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden.
Het kalmerende effect kan versterkt worden wanneer het geneesmiddel samen met alcohol wordt ingenomen.
04.8 Bijwerkingen
Afhankelijkheid
Het gebruik van benzodiazepinen (zelfs bij therapeutische doses) kan leiden tot de ontwikkeling van lichamelijke afhankelijkheid: stopzetting van de behandeling kan rebound- of ontwenningsverschijnselen veroorzaken Er kan psychische afhankelijkheid optreden Er is melding gemaakt van misbruik van benzodiazepinen.
Depressie
Een reeds bestaande depressieve toestand kan worden ontmaskerd tijdens het gebruik van benzodiazepinen Benzodiazepines of benziodiazepine-achtige verbindingen kunnen reacties veroorzaken zoals: rusteloosheid, opwinding, prikkelbaarheid, agressie, teleurstelling, woede, nachtmerries, hallucinaties, psychose, gedragsveranderingen.
Dergelijke reacties kunnen behoorlijk ernstig zijn. Ze komen vaker voor bij kinderen en ouderen.
Geheugenverlies
Anterograde amnesie kan ook optreden bij therapeutische doses, waarbij het risico groter is bij hogere doses.
Slaperigheid, doffe emoties, verminderde alertheid, verwardheid, vermoeidheid, hoofdpijn, duizeligheid, verminderde spierspanning, ataxie, dubbelzien. Deze verschijnselen treden voornamelijk op bij het begin van de therapie en verdwijnen meestal bij volgende toedieningen. Andere bijwerkingen zijn af en toe gemeld, waaronder: gastro-intestinale stoornissen, veranderingen in het libido, huidreacties, droge mond, urineren en urineren stoornissen. Accommodatie en hypotensie.
Overgevoeligheidsreacties kunnen optreden bij gepredisponeerde personen.
04.9 Overdosering
Als ernstige symptomen van cholinerge systeemdeficiëntie, ademhalings- en/of cardiovasculaire depressie, of slaperigheid en verwardheid tot aan coma optreden, moeten passende noodmaatregelen worden genomen (maagspoeling, reanimatiepraktijken, enz.).
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: krampstillend in combinatie met psycholeptica, ATC-code: A03CA34
Bromazepam is een pyridyl-benzodiazepinederivaat en versterkt als zodanig de remmende functie die wordt gemedieerd door GABAA-receptoren in het CZS, waardoor het onmiddellijk inwerkt op emotionele onevenwichtigheden (spanningen, angstgevoelens, al dan niet geassocieerd met depressie) en tegelijkertijd op viscerale aandoeningen of in het algemeen somatische gevolg daarvan.
Bromazepam vertoont de farmacologische eigenschappen die kenmerkend zijn voor benzodiazepinederivaten. Met name bij laboratoriumdieren heeft het domesticerende, spierverslappende, anti-epileptische en deconditionerende effecten die, in vergelijking met die van chloordiazepoxide, respectievelijk ongeveer 4, 10 en 16 keer groter zijn.
Propantheline is een van de meest actieve parasympatholytica met atropine-achtige perifere activiteit. Het vermindert hypersecretie en hypermotiliteit van het maag-darmkanaal en bezit spasmolytische eigenschappen.Het blokkeert muscarinereceptoren en, bij hogere doses, ook nicotinereceptoren.
Propantheline is een synthetisch derivaat op basis van quaternair ammonium met modulerende activiteit op de vagale toon.
Chemisch vergelijkbaar met metantheline, verschilt het van de laatste in de vervanging van de ethylgroepen door twee isopropylgroepen in overeenstemming met de stikstof van de aminoalcohol.Dit resulteert in een toename van het vermogen gelijk aan 3-4 keer.
Propantheline passeert de bloed-hersenbarrière niet en heeft daarom geen centrale werking, behalve in hoge doses.
Lexil combineert de centrale effecten van bromazepam met de perifere anticholinerge effecten van propanteline en maakt het mogelijk om de secretoire en dyskinetische veranderingen effectief te behandelen, in het bijzonder met betrekking tot die van psychosomatische aard.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Bromazepam
Absorptie
Bromazepam wordt na toediening goed geabsorbeerd en de plasmapiek, gelijk aan ongeveer 100 ng/ml, wordt één uur na toediening van 6 mg bereikt.
Verdeling
De plasma-eiwitbinding van bromazepam is 70%. Het distributievolume is 50 liter. Bromazepam is een benzodiazepine die kan worden beschreven met een model met één compartiment.
Metabolisme en eliminatie
Bromazepam wordt gemetaboliseerd in de lever. Kwantitatief gezien zijn er twee overheersende metabolieten: 3-hydroxybromazepam en 2- (2-amino-5-broom-3-hydroxybenzoyl)pyridine. In de urine wordt, vergeleken met de toegediende dosis, 2% bromazepam als zodanig, 27% van het glucuronideconjugaat 3-hydroxybromazepam en 40% 2-(2-amino-5-broom-3-hydroxybenzoyl)pyridine gevonden. De eliminatie is voornamelijk renaal en vindt plaats volgens lineaire kinetiek met een halfwaardetijd van ongeveer 20,1 uur Klaring is 40 ml/min.
Farmacokinetiek in bepaalde groepen patiënten
Bejaarden
De eliminatiehalfwaardetijd kan langer zijn bij oudere patiënten.
propanthelinebromide
De kinetiek en het metabolisme van propantheline werden bij mensen bestudeerd door orale of intragastrische toediening van de 14C-gelabelde stof en daaropvolgende meting van de verdwijning van radioactiviteit uit het darmlumen en het verschijnen ervan in plasma, urine en gal.
Absorptie en distributie
De absorptie van propantheline vindt voornamelijk plaats in de twaalfvingerige darm en in het jejunum en verschijnt 15 minuten na inname in het plasma.
Metabolisme en eliminatie
De duur van een klinisch actieve dosis (15 mg) is ongeveer 6 uur.
De belangrijkste kataboliet is xanthen-9-carbonzuur (xantheenzuur) dat vervolgens wordt omgezet in xanthenoiglucoronide en wordt uitgescheiden in de urine.Slechts 5% van de orale dosis propantheline wordt als zodanig in de urine uitgescheiden.
Gelijktijdige toediening van propantheline heeft geen invloed op de plasmaspiegels van bromazepam.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische gegevens duiden niet op een speciaal risico voor mensen. Deze gegevens zijn afkomstig van conventioneel onderzoek van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit, carcinogeen potentieel en reproductietoxiciteit.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Talk, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat, gelatine, titaniumdioxide, E172.
06.2 Incompatibiliteit
Tot op heden zijn er geen specifieke onverenigbaarheden bekend.
06.3 Geldigheidsduur
Houdbaarheid van de ongeopende verpakking correct bewaard: 3 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Geen speciale voorzorgsmaatregelen voor opslag.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Lexil wordt gepresenteerd in een glazen fles ingesloten in een kartonnen doos met de bijsluiter bijgevoegd.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Teofarma S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
"15 mg + 1,5 mg harde capsules" 20 capsules AIC n°024045027
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Eerste vergunning: november 1979
Verlenging: juni 2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
juni 2010