Actieve ingrediënten: Sulodexide
VESSEL® 250 ULS Zachte capsules
VESSEL® 600 ULS / 2 ml oplossing voor injectie
Indicaties Waarom wordt Vessel gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Antitrombotica / heparinica.
VESSEL bevat Sulodexide, een glycosaminoglycaan met een sterke antitrombotische werking, zowel aan de arteriële als aan de veneuze zijde.
Talrijke klinische onderzoeken die zijn uitgevoerd door het product parenteraal en oraal toe te dienen, tonen aan dat de antitrombotische activiteit van Sulodexide te wijten is aan de dosisafhankelijke remming van sommige stollingsfactoren, waaronder in de eerste plaats de X-geactiveerde factor, terwijl de interferentie met de trombine , die op onbeduidende niveaus blijft, vermijdt over het algemeen de gevolgen van een antistollingsactie.
De antitrombotische werking wordt ook ondersteund door de remming van de bloedplaatjesadhesie en door de activering van het circulerende en wandfibrinolytische systeem.
Bovendien normaliseert Sulodexide de viscosimetrische parameters die gewoonlijk veranderd worden gevonden bij patiënten met vasculaire pathologieën met trombotisch risico: deze activiteit wordt voornamelijk uitgeoefend door de verlaging van de fibrinogeenwaarden.
Het hierboven voor Sulodexide beschreven farmacologische profiel wordt gecompleteerd door de normalisatie van de gewijzigde lipidewaarden, verkregen door activering van het lipoproteïnelipase.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Chronische veneuze ulcera.
Contra-indicaties Wanneer het vaartuig niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen, voor heparine en heparinoïden.
Diathese en hemorragische ziekten.
Voorzorgsmaatregelen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Vessel inneemt
In alle gevallen waarin behandeling met anticoagulantia aan de gang is, is het raadzaam om periodiek de bloedstollingsparameters te controleren.
Uit voorzorg wordt het gebruik tijdens de zwangerschap niet aanbevolen.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Vessel . veranderen?
Aangezien Sulodexide een heparine-achtig molecuul is, kan het bij gelijktijdige toediening de anticoagulerende effecten van heparine zelf en van orale anticoagulantia versterken.
Sulodexide, dat een zuur polysacharide is, kan, indien toegediend in geïmproviseerde associaties, reageren door een complex te vormen met alle basische stoffen. De veelgebruikte stoffen die onverenigbaar zijn in de geïmproviseerde associaties voor infusie zijn: vitamine K, vitamines van het B-complex, hydrocortison, hyaluronidase, calciumgluconaat, quaternaire ammoniumzouten, chlooramfenicol, tetracyclines, streptomycine.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Buiten bereik van kinderen houden.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe te gebruiken Vat: Dosering
VESSEL® 250 ULS ZACHTE CAPSULES: 1 capsule tweemaal per dag, buiten de maaltijden.
VESSEL® 600 ULS / 2 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE: 1 ampul per dag, intramusculair of intraveneus.
Als richtlijn wordt aanbevolen om de therapie te starten met de ampullen en na 15-20 dagen door te gaan met de capsules gedurende 30-40 dagen. De volledige therapeutische cyclus moet minstens twee keer per jaar worden herhaald.
Naar het oordeel van de arts kan de dosering worden gevarieerd in hoeveelheid en frequentie.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Vessel
Af en toe gemeld:
Zachte capsules: gastro-intestinale stoornissen met misselijkheid, braken en epigastralgie.
Ampullen: pijn, branderig gevoel en hematoom op de injectieplaats.
Bovendien kan in zeldzame gevallen sensibilisatie optreden bij huidverschijnselen of op verschillende locaties.
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Het is belangrijk om de arts of apotheker op de hoogte te stellen van elke bijwerking, ook als deze niet in de bijsluiter staat beschreven.
Vervaldatum en retentie
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.
De geldigheidsduur is bedoeld voor het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
VESSEL ® 250 ULS ZACHTE CAPSULES
Eén capsule bevat: Werkzaam bestanddeel: Sulodexide 250 ULS. Hulpstoffen: natriumlaurylsarcosinaat, siliciumdioxide, triacetine, gelatine, glycerol, ethylnatriumparahydroxybenzoaat, propylnatriumparahydroxybenzoaat, titaniumdioxide (E 171), rood ijzeroxide (E 172)
VESSEL ® 600 ULS / 2 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE
Eén injectieflacon bevat: Werkzaam bestanddeel: Sulodexide 600 ULS. Hulpstoffen: Natriumchloride, water voor injectie FORM
FARMACEUTISCHE EN INHOUD
Zachte capsules van 250 ULS - blisterverpakking van 50 capsules
600 ULS / 2 ml oplossing voor injectie - doos met 10 ampullen
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
SCHIP
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Zachte capsules: sulodexide 250 ULS.
Flacons: sulodexide 600 ULS.
Voor hulpstoffen, zie 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Zachte capsules.
Injecteerbare oplossing.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Chronische veneuze ulcera.
04.2 Dosering en wijze van toediening
VESSEL® 250 ULS ZACHTE CAPSULES: 1 capsule tweemaal per dag, buiten de maaltijden.
VESSEL® 600 ULS / 2 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE: 1 ampul per dag, voor intramusculaire of intraveneuze toediening.
Als richtlijn wordt aanbevolen om de therapie te starten met de ampullen en na 15-20 dagen door te gaan met de capsules gedurende 30-40 dagen. De volledige therapeutische cyclus moet minstens twee keer per jaar worden herhaald.
Naar het oordeel van de arts kan de dosering worden gevarieerd in hoeveelheid en frequentie.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen, voor heparine en heparinoïden Diathese en bloedingsziekten.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Vanwege de farmaco-toxicologische eigenschappen stelt VESSEL geen bijzondere voorzorgen voor gebruik, maar in gevallen waar ook behandeling met anticoagulantia aan de gang is, is het raadzaam om de bloedstollingsparameters periodiek te controleren.
Buiten bereik van kinderen houden.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Aangezien Sulodexide een heparine-achtig molecuul is, kan het bij gelijktijdige toediening de anticoagulerende effecten van heparine zelf en van orale anticoagulantia versterken.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Om voorzorgsredenen wordt het gebruik ervan tijdens de zwangerschap niet aanbevolen, zelfs als foetale toxiciteitsstudies geen embryofoetale toxische effecten hebben aangetoond.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
VESSEL heeft geen of een verwaarloosbare invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.
04.8 Bijwerkingen
Af en toe gemeld:
Zachte capsules: aandoeningen van het maagdarmkanaal met misselijkheid, braken en epigastralgie.
flesjes: pijn, branderig gevoel en blauwe plekken op de injectieplaats.
Bovendien kan in zeldzame gevallen sensibilisatie optreden bij huidverschijnselen of op verschillende locaties.
04.9 Overdosering
Het bloedingsongeval is het enige effect dat verkregen kan worden door een overdosis. In geval van bloeding moet 1% protaminesulfaat (3 ml i.v. = 30 mg) worden geïnjecteerd, zoals gebruikt bij "heparinebloedingen".
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
De activiteit van Sulodexide komt tot uiting door een duidelijke antitrombotische werking, zowel aan de arteriële als aan de veneuze zijde.
Farmacotherapeutische groep: Sulodexide is geclassificeerd als een heparine-antitromboticum
ATC-code:: B01AB11.
Werkingsmechanisme
Talrijke klinische onderzoeken die zijn uitgevoerd door het product parenteraal en oraal toe te dienen, tonen aan dat de antitrombotische activiteit van Sulodexide te wijten is aan de dosisafhankelijke remming van sommige stollingsfactoren, waaronder in de eerste plaats de X-geactiveerde factor, terwijl de interferentie met de trombine , die op onbeduidende niveaus blijft, vermijdt over het algemeen de gevolgen van een antistollingsactie.
De antitrombotische werking wordt ook ondersteund door de remming van de bloedplaatjesadhesie en door de activering van het circulerende en wandfibrinolytische systeem.
Bovendien normaliseert Sulodexide de viscosimetrische parameters die gewoonlijk veranderd worden gevonden bij patiënten met vasculaire pathologieën met trombotisch risico: deze activiteit wordt voornamelijk uitgeoefend door de verlaging van de fibrinogeenwaarden.
Het hierboven voor Sulodexide beschreven farmacologische profiel wordt gecompleteerd door de normalisatie van de gewijzigde lipidewaarden, verkregen door activering van het lipoproteïnelipase.
Farmacodynamische effecten
Studies die erop gericht zijn om naast de hierboven beschreven effecten, die de basis vormen van de therapeutische werkzaamheid, andere effecten aan het licht te brengen, hebben bevestigd dat de toediening van VESSEL geen antistollingseffecten vertoont.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
tot) algemene kenmerken van het actieve ingrediënt
Sulodexide vertoont aantoonbare absorptie door de gastro-intestinale barrière op basis van farmacodynamische effecten na orale, intraduodenale, intraileale en rectale toediening van fluoresceïne-gelabeld Sulodexide bij de rat. Dosis-effect en dosis-tijd-correlaties zijn aangetoond bij ratten en konijnen na toediening via de hierboven vermelde routes. De gelabelde stof hoopt zich aanvankelijk op in de cellen van de darm en komt vervolgens uit de serumpool in de systemische circulatie.De concentratie van de radioactieve stof neemt in de loop van de tijd aanzienlijk toe in de hersenen, nieren, hart, lever, longen, testis, plasma.
Farmacologische tests uitgevoerd bij mensen met i.m. en i.v. toedieningen hebben lineaire dosis-effectrelaties aangetoond. Metabolisme was voornamelijk lever en excretie voornamelijk urinair.
De absorptie na orale toediening bij de mens, onderzocht met het gelabelde product, toonde aan dat een eerste bloedpiek optreedt na 2 uur en een tweede piek tussen het vierde en zesde uur, waarna het geneesmiddel niet meer vast te stellen is in het plasma en rond de twaalfde uur, dus constant blijvend tot rond het achtenveertigste uur. Deze constante bloedwaarde die na het twaalfde uur wordt gevonden, is waarschijnlijk te wijten aan de langzame afgifte van het medicijn door de opname-organen en in het bijzonder door het endotheel van de bloedvaten. uitscheiding urine-: bij gebruik van het gelabelde product werd een gemiddelde urinaire excretie van 55,23% van de toegediende radioactiviteit geregistreerd, in de boog van de eerste 96 uur. Deze eliminatie vertoont een piek rond 12 uur, met een gemiddelde urinaire waarde, in het interval 0 -24 uur, met 17,6% van de toegediende dosis; een tweede piek rond het 36e uur, met urinaire eliminatie tussen 24-48 uur van 22% van de dosis; een derde piek rond het 78e uur met een eliminatie van ongeveer 14,9% in de periode 48-96 uur Na 96 uur is de radioactiviteit in de verzamelde monsters niet meer aantoonbaar. fecale uitscheiding: de totale radioactiviteit teruggevonden in de feces is 23% in de eerste 48 uur, waarna de gelabelde stof niet meer detecteerbaar is.
B) kenmerken die van bijzonder belang zijn voor de patiënt
De therapeutische activiteit van VESSEL is altijd geëvalueerd bij patiënten die lijden aan vasculaire pathologieën met trombotisch risico, zowel aan de arteriële als aan de veneuze zijde.
Het medicijn heeft een bijzondere werkzaamheid aangetoond bij oudere patiënten en bij diabetespatiënten.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Acute giftigheid: toegediend aan muizen en ratten, veroorzaakt geen toxische symptomen tot doses van 240 mg/kg per os; de LD50 bij muizen is >9000 mg/kg/os en 1980 mg/kg/i.p.; bij ratten is de LD50 altijd >9000 mg/kg/os en 2385 mg/kg/i.p..
Subacute toxiciteit: toegediend gedurende 21 dagen in een dosis van 10 mg / kg bij de hond, gaf het geen aanleiding tot verschijnselen van intolerantie, tot veranderingen in de hematochemische parameters en tot anatomisch-pathologische wijzigingen van de belangrijkste organen.
Chronische toxiciteit: oraal toegediend gedurende 180 dagen in een dosis van 20 mg / kg bij ratten en honden, vertoonde het aan het einde van de behandeling geen significante veranderingen in het hematologische beeld, in de urinaire en fecale parameters en in de histologische parameters van de belangrijkste organen.
Foetale toxiciteit: in foetale toxiciteitstests bij ratten en konijnen (25 mg/kg per os) bleek het geen embryo-foetale toxische effecten te hebben.
Mutagenese: het heeft geen mutagene activiteit in de volgende tests: Ames; ongeplande reparatieve synthese van DNA in menselijke lymfocyten (UDS); nondisjunctie bij Aspergillus; oversteken in Aspergillus; methionine-onderdrukkers in Aspergillus.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
VESSEL® 250 ULS ZACHTE CAPSULES
Natriumlaurylsarcosinaat, siliciumdioxide, triacetine, gelatine, glycerol, ethylnatriumparahydroxybenzoaat, propylnatriumparahydroxybenzoaat, titaniumdioxide (E 171), rood ijzeroxide (E 172).
VESSEL® 600 ULS / 2 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE
Natriumchloride, water voor injecties
06.2 Incompatibiliteit
Sulodexide, dat een zuur polysacharide is, kan, indien toegediend in geïmproviseerde associaties, reageren door een complex te vormen met alle basische stoffen. De veelgebruikte stoffen die onverenigbaar zijn in de geïmproviseerde associaties voor infusie zijn: vitamine K, vitamines van het B-complex, hydrocortison, hyaluronidase, calciumgluconaat, quaternaire ammoniumzouten, chlooramfenicol, tetracyclines, streptomycine.
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
VESSEL® 250 ULS ZACHTE CAPSULES
Kartonnen doos met 2 blisters van elk 25 zachte capsules.
VESSEL® 600 ULS / 2 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE
Kartonnen doos met polystyreen bakje met 10 ampullen oplossing voor injectie in donker glas.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
ALFA WASSERMANN S.p.A.
Maatschappelijke zetel: Via E. Fermi, n.1 - ALANNO (PE)
Administratief kantoor: Via Ragazzi del "99, n. 5 - BOLOGNA
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
VESSEL® 250 ULS ZACHTE CAPSULES, 50 zachte capsules - AIC n. 022629113
VESSEL® 600 ULS / 2 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE, 10 ampullen - AIC n. 022629101
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
24/02/1982 - 01/06/2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van 24 september 2012
