Actieve ingrediënten: Tranexaminezuur
UGUROL 500 mg/5 ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik, voor oraal en lokaal gebruik
Ugurol-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingen:- UGUROL 500 mg/5 ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik, voor oraal en lokaal gebruik
- UGUROL 250 mg tabletten
Waarom wordt Ugurol gebruikt? Waar is het voor?
UGUROL bevat tranexaminezuur, dat behoort tot een groep geneesmiddelen die antihemorragica, antifibrinolytica en aminozuren worden genoemd.
UGUROL wordt gebruikt bij volwassenen en kinderen vanaf één jaar om bloedingen als gevolg van een proces dat de bloedstolling remt, genaamd fibrinolyse, te voorkomen en te behandelen.
De specifieke indicaties zijn:
- zware menstruatiecyclus;
- maagbloeding;
- bloedingsstoornissen van de urinewegen, na een prostaatoperatie of een urinewegoperatie;
- hart-, buik- of gynaecologische chirurgie;
- bloeding na behandeling met andere geneesmiddelen om bloedstolsels op te lossen.
Contra-indicaties Wanneer Ugurol niet mag worden gebruikt
Gebruik UGUROL niet:
- als u allergisch bent voor tranexaminezuur of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel
- als u een ziekte heeft die leidt tot bloedstolsels;
- als u een aandoening heeft die 'consumptiecoagulopathie' wordt genoemd, waarbij bloed begint te stollen in verschillende delen van het lichaam;
- als u nierproblemen heeft;
- als u in het verleden epileptische aanvallen heeft gehad.
Vanwege het risico op hersenoedeem en epileptische aanvallen worden intrathecale en intraventriculaire injectie en intracerebrale toediening niet aanbevolen.
Als u denkt dat een van bovenstaande punten op u van toepassing is, of als u andere vragen heeft, neem dan contact op met uw arts voordat u UGUROL inneemt.
Voorzorgsmaatregelen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Ugurol . inneemt
Vertel het uw arts als een van de volgende situaties op u van toepassing is, zodat hij kan beslissen of UGUROL geschikt voor u is:
- als u bloed in uw urine heeft opgemerkt, kan dit te wijten zijn aan een obstructie in de urinewegen;
- als u risico loopt op bloedstolsels;
- als u overmatige bloedstolsels of bloedingen in uw hele lichaam heeft (gedissemineerde intravasculaire stolling), is UGUROL mogelijk niet geschikt voor u, tenzij u acute ernstige bloedingen heeft en uw bloedonderzoek heeft uitgewezen dat het proces dat de bloedstolling remt, fibrinolyse genaamd, wordt geactiveerd;
- als u epileptische aanvallen heeft gehad, mag UGUROL niet worden gegeven. Uw arts moet de laagst mogelijke dosis gebruiken om aanvallen als gevolg van de behandeling met UGUROL te voorkomen;
- als u een langdurige behandeling met UGUROL ondergaat, moet aandacht worden besteed aan mogelijke stoornissen in het kleurenzien en, indien nodig, moet de behandeling worden stopgezet. In het geval van langdurig gebruik van UGUROL oplossing voor injectie, wordt regelmatig oogheelkundig onderzoek aanbevolen (oogonderzoek inclusief gezichtsscherpte, kleurenzien, fundus, gezichtsveld, enz.). In geval van pathologische oftalmologische veranderingen, in het bijzonder bij aandoeningen van het netvlies, moet uw arts, na overleg met een specialist, beslissen over de noodzaak van langdurig gebruik van UGUROL oplossing voor injectie in uw geval.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Ugurol . veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt, ook zonder voorschrift, vitamines, mineralen, kruidengeneesmiddelen of voedingssupplementen.
In het bijzonder moet u uw arts informeren als u:
- andere geneesmiddelen die de bloedstolling helpen, die antifibrinolytica worden genoemd;
- geneesmiddelen die bloedstolling voorkomen, trombolytica genoemd;
- orale anticonceptiva.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts om advies als u zwanger bent of borstvoeding geeft voordat u UGUROL inneemt.
Tranexaminezuur wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom wordt het gebruik van UGUROL niet aanbevolen tijdens het geven van borstvoeding.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe Ugurol te gebruiken: Dosering
Gebruik dit geneesmiddel precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of verpleegkundige.
Gebruik bij volwassenen via de orale route
- profylaxe
Als de oplossing oraal wordt ingenomen en de inhoud van de ampul wordt verdund met een beetje suikerwater, is de dagelijkse dosering 1½-2 ampullen Ugurol van 500 mg, te beginnen met de toediening ten minste 1 dag voor de operatie en de behandeling gedurende een bepaalde periode voort te zetten. van niet minder dan 3-4 dagen na de operatie.
- Therapie
Als de oplossing oraal wordt ingenomen en de inhoud van de ampul wordt verdund in een beetje suikerwater, is de dagelijkse dosering 1-2 ampullen Ugurol van 500 mg 3 maal daags of ½-1 ampul Ugurol van 500 mg 6 maal daags .
Orale toediening is met name geïndiceerd:
- bij hemorragische manifestaties die optreden in de interne geneeskunde, otolaryngologie en tandheelkunde; voor de voorbereiding van chirurgische ingrepen waarbij wordt aangenomen dat bloedingen door plasmineactivering kunnen ontstaan;
- bij hypermenorroe;
- bij gynaecologische gemices, bij cystitis en hemorragische proctitis na bestralingstherapie voor genitaal carcinoom;
- voor de handhaving van intraveneuze therapie om herhaling van bloedingen te voorkomen.
Intraveneus gebruik bij volwassenen
UGUROL-oplossing wordt toegediend als een langzame injectie in een ader. Uw arts zal beslissen wat de juiste dosis voor u is en hoe lang u deze moet innemen.
Gebruik bij volwassenen voor lokale toepassing
Gebruik voor de lokale toepassing van UGUROL 500 mg / 5 ml oplossing de inhoud van 1 injectieflacon en giet deze rechtstreeks op de bloedende plaats of breng het aan met een eerder gedrenkt gaasje.
Directe lokale toepassing of door middel van gaasjes, vooraf gedrenkt in de oplossing, is met name geïndiceerd voor bloedingen op het oro-nasopharyngeale niveau waarbij snelle hemostase gewenst is.
Gebruik bij kinderen
Als UGUROL-oplossing aan een kind vanaf één jaar wordt gegeven, wordt de dosis berekend op basis van het gewicht van het kind. Uw arts zal beslissen over de juiste dosis voor uw kind en hoe lang u deze moet innemen.
Gebruik bij ouderen
Het is niet nodig om de dosis te verlagen tenzij er bewezen nierinsufficiëntie is.
Gebruik bij patiënten met nierproblemen
Als u nierproblemen heeft, wordt uw dosis tranexaminezuur verlaagd op basis van een bloedtest (serumcreatininespiegel).
Gebruik bij patiënten met leverproblemen
Het is niet nodig om de dosis te verlagen.
Wijze van toediening
UGUROL-oplossing moet langzaam in een ader worden toegediend
UGUROL-oplossing mag niet in een spier worden geïnjecteerd.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Ugurol . heeft ingenomen?
Als u meer UGUROL heeft gekregen dan de aanbevolen dosis
Als u meer UGUROL heeft gekregen dan de aanbevolen dosis, kunt u een voorbijgaande bloeddrukdaling krijgen. Vertel het uw arts of apotheker onmiddellijk.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten UGUROL . in te nemen
Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Ugurol
Zoals alle geneesmiddelen kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
De volgende bijwerkingen zijn waargenomen met UGUROL:
Vaak (komen voor bij minder dan 1 op de 10 patiënten)
- effecten op maag en darmen: misselijkheid, braken, diarree.
Soms (kan voorkomen bij 1 tot 10 op de 1000 gebruikers)
- effecten op de huid: uitslag
Niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
- malaise met hypotensie (lage bloeddruk), vooral als de injectie te snel werd gegeven;
- bloedproppen;
- effecten op het zenuwstelsel: convulsies;
- effecten op de ogen: visuele stoornissen waaronder verminderd kleurenzien;
- effecten op het immuunsysteem: allergische reacties.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de doos na "Vervalt op". De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Wat bevat UGUROL
Het werkzame bestanddeel is tranexaminezuur.
Elke injectieflacon van 5 ml bevat 500 mg tranexaminezuur. Het andere bestanddeel is water voor injecties.
Hoe ziet UGUROL er uit en wat is de inhoud van de verpakking
UGUROL 500 mg/5 ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik, voor oraal en lokaal gebruik, doos met 5 ampullen
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
UGUROL 500 MG/5 ML OPLOSSING VOOR INJECTIE VOOR INTRAVENEUS GEBRUIK VOOR ORAAL OF LOKAAL GEBRUIK
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
een ampul van 5 ml bevat: werkzame stof: tranexaminezuur 500 mg
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik, voor oraal of lokaal gebruik.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Preventie en behandeling van bloedingen als gevolg van gegeneraliseerde of lokale fibrinolyse bij volwassenen en kinderen vanaf één jaar.
De specifieke indicaties zijn:
• bloeding veroorzaakt door gegeneraliseerde of lokale fibrinolyse zoals:
- menorragie en metrorragie,
- maagbloeding,
- urinaire bloedingsstoornissen, na een prostaatoperatie of chirurgische ingrepen waarbij de urinewegen betrokken zijn;
• KNO-chirurgie (adenoïdectomie, tonsillectomie, tandextracties);
• gynaecologische chirurgie of verloskundige aandoeningen;
• borst- en buikoperaties en andere grote operaties zoals cardiovasculaire chirurgie;
• behandeling van bloedingen als gevolg van toediening van een fibrinolyticum.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Dosering
volwassenen
- Orale profylaxe
Als de oplossing oraal wordt ingenomen en de inhoud van de ampul wordt verdund met een beetje suikerwater, is de dagelijkse dosering 1½-2 ampullen Ugurol van 500 mg, te beginnen met de toediening ten minste 1 dag voor de operatie en de behandeling gedurende een bepaalde periode voort te zetten. van niet minder dan 3-4 dagen na de operatie.
- Orale therapie
Als de oplossing oraal wordt ingenomen en de inhoud van de ampul wordt verdund in een beetje suikerwater, is de dagelijkse dosering 1-2 ampullen Ugurol van 500 mg 3 maal daags of ½-1 ampul Ugurol van 500 mg 6 maal daags .
Orale toediening is met name geïndiceerd:
- bij hemorragische manifestaties die optreden in de interne geneeskunde, de KNO en de tandheelkunde;
- voor de voorbereiding van chirurgische ingrepen waarbij wordt aangenomen dat bloedingen door plasmineactivering kunnen optreden;
- bij hypermenorroe;
- bij gynaecologische gemices, cystitis en hemorragische proctitis na bestralingstherapie voor genitaal carcinoom;
- voor de handhaving van therapieën die intraveneus worden gestart om herhaling van bloedingen te voorkomen.
- Intraveneuze therapie
volwassenen
Tenzij anders voorgeschreven, worden de volgende doses aanbevolen:
1.standaardbehandeling van lokale fibrinolyse:
0,5 g (1 x 5 ml ampul) tot 1 g (2 x 5 ml ampullen) tranexaminezuur door langzame intraveneuze injectie (= 1 ml / minuut) twee of drie keer per dag
2. standaardbehandeling van gegeneraliseerde fibrinolyse:
1 g (2 ampullen van 5 ml) tranexaminezuur door langzame intraveneuze injectie (= 1 ml/minuut) om de 6-8 uur, gelijk aan 15 mg/kg lichaamsgewicht.
Nierfalen
In geval van nierinsufficiëntie die een risico op accumulatie met zich mee kan brengen, is het gebruik van tranexaminezuur gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (zie rubriek 4.3). Bij patiënten met een lichte tot matige nierfunctiestoornis moet de dosis tranexaminezuur worden verlaagd op basis van de serumcreatininespiegel.
Leverinsufficiëntie
Er zijn geen dosisaanpassingen nodig bij patiënten met leverinsufficiëntie.
Bejaarden
Het is niet nodig om de dosis te verlagen tenzij er bewezen nierinsufficiëntie is.
- Therapie voor lokale toepassing
De inhoud van 1 ampul wordt normaal gesproken gebruikt, die direct op de plaats van de bloeding moet worden gegoten of moet worden aangebracht met een eerder gedrenkt gaasje.
Directe lokale toepassing of door middel van gaasjes, vooraf gedrenkt in de oplossing, is met name geïndiceerd voor bloedingen op het orale, rhinofaryngeale niveau waarbij snelle hemostase gewenst is.
Pediatrische populatie
Gegevens over werkzaamheid, dosering en veiligheid voor de momenteel goedgekeurde indicaties, zoals beschreven in rubriek 4.1, zijn beperkt.
- Orale profylaxe
Dien de oplossing oraal toe in een dagelijkse dosis van 5-10 mg/kg, te beginnen met de toediening ten minste 1 dag voor de operatie en de behandeling voort te zetten gedurende een periode van niet minder dan 3-4 dagen na de operatie.
Als de oplossing via de mond wordt ingenomen, verdun dan de inhoud van de injectieflacon met een beetje suikerwater.
- Orale therapie
Dien de oplossing oraal toe in een dosis van 10-20 mg/kg 3 maal daags of 5-10 mg/kg 6 maal daags.
Zie "Profylaxe" om de oplossing in te nemen.
- Intraveneuze therapie
Bij kinderen vanaf één jaar is de dosis voor de huidige goedgekeurde indicaties beschreven in rubriek 4.1 ongeveer 20 mg/kg/dag. Er zijn echter weinig gegevens over werkzaamheid, dosering en veiligheid voor deze indicaties.
Er zijn geen uitgebreide evaluaties van de werkzaamheid, dosering en veiligheid van tranexaminezuur bij kinderen die een hartoperatie ondergaan. De momenteel beschikbare gegevens zijn beperkt en worden beschreven in rubriek 5.1.
Wijze van toediening
a) Intraveneus
Toediening moet noodzakelijkerwijs plaatsvinden door middel van langzame intraveneuze injectie.
b) Mondeling
Oraal is de oplossing vooral geïndiceerd bij kinderen of bij patiënten met slikproblemen.
c) Voor lokale toepassing:
Instructies voor het openen van de flacon
De flacons zijn voorzien van een veiligheidsvooropening en moeten als volgt worden geopend:
- plaats de flacon zoals aangegeven in figuur 1;
- oefen druk uit met de duim over de GEKLEURDE STIP zoals weergegeven in figuur 2.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
Acute veneuze of arteriële trombose (zie rubriek 4.4).
Fibrinolytische aandoeningen als gevolg van consumptie-coagulopathie, behalve in gevallen waarin er een overheersende activering van het fibrinolytische systeem is met acute ernstige bloedingen (zie rubriek 4.4).
Ernstige nierinsufficiëntie (risico op accumulatie).
Geschiedenis van aanvallen.
Intrathecale en intraventriculaire injectie, intracerebrale toediening (risico op hersenoedeem en convulsies).
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
De bovenstaande indicaties en wijze van toediening moeten strikt worden nageleefd:
• intraveneuze injecties moeten langzaam worden gegeven
• Tranexaminezuur mag niet intramusculair worden toegediend.
stuiptrekkingen
Er zijn gevallen van epileptische aanvallen gemeld in verband met behandeling met tranexaminezuur Bij coronaire bypass-transplantatie (CABG)-chirurgie zijn de meeste gevallen opgetreden na intraveneuze (IV) injectie van hoge doses tranexaminezuur met de lagere aanbevolen doses tranexaminezuur, de incidentie van postoperatieve aanvallen was hetzelfde als bij onbehandelde patiënten.
Visuele stoornissen
Er moet aandacht worden besteed aan mogelijke visuele stoornissen, waaronder een visuele beperking, wazig zien, verminderd kleurenzien en, indien nodig, moet de behandeling worden stopgezet. In geval van langdurig gebruik van de tranexaminezuur oplossing voor injectie, wordt regelmatig oogheelkundig onderzoek aanbevolen (oogonderzoek inclusief gezichtsscherpte, kleurenzien, fundus, gezichtsveld, enz.) In geval van pathologische oftalmologische veranderingen, in het bijzonder bij pathologieën van het netvlies, moet de arts, na overleg met een specialist, in elk individueel geval beslissen over de noodzaak van langdurig gebruik van tranexaminezuur oplossing voor injectie.
hematurie
Bij hematurie van de bovenste urinewegen bestaat het risico op urethrale obstructie.
Trombo-embolische gebeurtenissen
Alvorens tranexaminezuur te gebruiken, moeten risicofactoren voor trombo-embolische aandoeningen worden overwogen Bij patiënten met een voorgeschiedenis van trombo-embolische aandoeningen of bij patiënten met een "hoge incidentie van trombo-embolische voorvallen in de" familiegeschiedenis (patiënten met een hoog risico op trombofilie), Tranexaminezuur-oplossing voor injectie mag alleen worden toegediend op uitdrukkelijke indicatie van de arts, na overleg met een hemostasedeskundige en onder strikt medisch toezicht (zie rubriek 4.3).
Tranexaminezuur moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die orale anticonceptiva gebruiken vanwege het verhoogde risico op trombose (zie rubriek 4.5).
Diffuse intravasale stolling
Patiënten met gedissemineerde intravasculaire stolling (DIC) kunnen in de meeste gevallen niet worden behandeld met tranexaminezuur (zie rubriek 4.3). Indien wordt besloten om tranexaminezuur toe te dienen, mag dit alleen worden gedaan bij patiënten bij wie sprake is van een "Overheersende activering van de fibrinolytisch systeem met acute ernstige bloeding Normaal gesproken benadert het hematologische profiel het volgende: kortere lysistijd van het euglobulinestolsel, verlengde protrombinetijd, verlaagde plasmaspiegels van fibrinogeen, factoren V en VIII, plasminogeen fibrinolysine en alfa-2-macroglobuline, normale plasmaspiegels van het protrombinecomplex, dwz factoren II (protrombine), VIII en X; verhoogde plasmaspiegels van afbraakproducten van fibrinogeen; normaal aantal bloedplaatjes. Het bovenstaande veronderstelt dat de onderliggende ziekte niet verandert. voor zichzelf de verschillende elementen van dit profiel. Bij deze acute gevallen gewoonlijk een enkele dosis van 1 g tranexaminezuur of is het voldoende om de bloeding onder controle te houden. Toediening van tranexaminezuur bij DIC mag alleen worden overwogen als er voldoende hematologische laboratoriumapparatuur beschikbaar is en in aanwezigheid van deskundig personeel.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn geen interactiestudies uitgevoerd. Gelijktijdige behandeling met anticoagulantia kan alleen plaatsvinden onder nauw toezicht van een arts met ervaring op dit gebied. Geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden, moeten met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die met tranexaminezuur worden behandeld. Er is een theoretisch risico op een mogelijke toename van trombusvorming, zoals bij oestrogeen. Als alternatief kan de antifibrinolytische werking van het geneesmiddel worden geantagoneerd met trombolytische geneesmiddelen.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Vrouwen die zwanger kunnen worden, moeten tijdens de behandeling effectieve anticonceptiva gebruiken.
Zwangerschap
Er zijn onvoldoende klinische gegevens over het gebruik van tranexaminezuur bij zwangere vrouwen. Daarom wordt het gebruik van tranexaminezuur tijdens het eerste trimester van de zwangerschap niet aanbevolen, zelfs als dierstudies geen teratogene effecten rapporteren. Beperkte klinische gegevens over het gebruik van tranexaminezuur bij verschillende bloedingsaandoeningen tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap hebben geen schadelijk effect op de foetus gemeld.Tranexaminezuur kan alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als de verwachte voordelen het potentiële risico rechtvaardigen.
Voedertijd
Tranexaminezuur wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom wordt borstvoeding niet aanbevolen.
Vruchtbaarheid
Er zijn geen klinische gegevens over de effecten van tranexaminezuur op de vruchtbaarheid.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
04.8 Bijwerkingen
Bijwerkingen die zijn gemeld in klinische onderzoeken en op basis van postmarketingervaring zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse.
Tabel met de lijst met bijwerkingen
De gemelde bijwerkingen zijn opgenomen in de onderstaande tabel en zijn gerangschikt per MedDRA primaire systeem/orgaanklasse. Binnen elke systeem/orgaanklasse zijn bijwerkingen gerangschikt naar frequentie Binnen elke frequentiecategorie zijn bijwerkingen gerangschikt naar afnemende ernst. Frequentiecategorieën zijn als volgt gedefinieerd: zeer vaak (≥1/10); gemeenschappelijk (≥1 / 100
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "Straatadres.
04.9 Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering gemeld.
De tekenen en symptomen kunnen duizeligheid, hoofdpijn, hypotensie en toevallen zijn. Er is aangetoond dat epileptische aanvallen vaker voorkomen bij een hogere dosis.
De behandeling van overdosering dient te bestaan uit ondersteunende zorg.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: antihemorragica, antifibrinolytica
ATC-code: B02AA02
Tranexaminezuur heeft een anti-hemorragische activiteit door de fibrinolytische eigenschappen van plasmine te remmen.
Er wordt een complex gevormd dat tranexaminezuur en plasminogeen omvat; tranexaminezuur bindt aan plasminogeen wanneer het wordt omgezet in plasmine.
De activiteit van het tranexaminezuur-plasmine-complex op de fibrine-activiteit is lager dan de activiteit van alleen vrij plasmine.
Opleiding in vitro toonde aan dat hoge doses tranexaminezuur de complementactiviteit verminderden.
Pediatrische populatie
Kinderen vanaf één jaar:
In de literatuur werden 12 werkzaamheidsonderzoeken bij pediatrische hartchirurgie geïdentificeerd, waaronder 1073 kinderen, waarvan 631 behandeld met tranexaminezuur. De meeste onderzoeken waren placebogecontroleerd. De onderzochte populatie was heterogeen in termen van leeftijd, type operatie en doseringsschema's. De resultaten van de tranexaminezuurstudies wijzen op minder bloedverlies en minder behoefte aan bloedproducten bij pediatrische hartchirurgie met cardiopulmonale bypass (CPB) wanneer er een hoog risico op bloedingen is, vooral bij cyanotische patiënten of bij patiënten die herhaalde chirurgische ingrepen ondergaan. Het meest geschikte doseringsschema bleek te zijn:
- eerste bolus van 10 mg/kg na inductie van anesthesie en voor huidincisie,
- continue infusie van 10 mg/kg/u of injectie in de priming-vloeistof van de CPB-pomp in een dosis die past bij de CPB-procedure, of volgens het gewicht van de patiënt bij een dosis van 10 mg/kg, of volgens het priming-volume van de pomp CPB, met de laatste injectie van 10 mg/kg aan het einde van de cardiopulmonale bypassoperatie.
Hoewel bij de onderzoeken een zeer beperkt aantal patiënten betrokken was, wijzen de weinige beschikbare gegevens erop dat continue infusie de voorkeur heeft, aangezien de therapeutische plasmaconcentraties tijdens de operatie gehandhaafd blijven.
Er zijn geen specifieke dosis-effect- en farmacokinetische onderzoeken bij kinderen uitgevoerd.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Piekplasmaconcentraties van tranexaminezuur worden snel bereikt na een korte intraveneuze infusie, waarna de plasmaconcentraties multi-exponentieel afnemen.
Verdeling
De plasma-eiwitbinding van tranexaminezuur is ongeveer 3% bij therapeutische plasmaspiegels en lijkt volledig te wijten te zijn aan de binding aan plasminogeen.Tranexaminezuur bindt niet aan serumalbumine.Het initiële distributievolume is ongeveer 9-12 liter.
Tranexaminezuur passeert de placenta Na toediening van een intraveneuze injectie van 10 mg/kg aan 12 zwangere vrouwen was de serumconcentratie van tranexaminezuur tussen 10 en 53 mcg/ml, terwijl die in de navelstreng in het bloed tussen 4 en 31 mcg/ ml. Tranexaminezuur diffundeert snel in de synoviale vloeistof en het synoviale membraan.Na toediening van een intraveneuze injectie van 10 mg/kg aan 17 patiënten die een knieoperatie ondergingen, waren de concentraties in de gewrichtsvloeistof vergelijkbaar met die waargenomen in de relevante serummonsters. De concentratie van tranexaminezuur in een reeks andere weefsels komt overeen met een fractie van die waargenomen in bloed (een honderdste in moedermelk; een tiende in cerebrospinale vloeistof; een tiende in kamerwater) Tranexaminezuur werd gedetecteerd in sperma, waar het de fibrinolytische activiteit remt, maar het heeft geen invloed op de migratie van sperma.
uitscheiding
Het wordt voornamelijk in de urine uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel.Uitscheiding via de urine via glomerulaire filtratie is de belangrijkste eliminatieroute. Nierklaring is gelijk aan plasmaklaring (110-116 ml/min). De excretie van tranexaminezuur is ongeveer 90% in de eerste 24 uur na intraveneuze toediening van 10 mg/kg lichaamsgewicht. De halfwaardetijd van tranexaminezuur is ongeveer 3 uur.
Speciale populaties
De plasmaconcentraties nemen toe bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Er zijn geen specifieke farmacokinetische onderzoeken uitgevoerd bij kinderen.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische gegevens duiden niet op een specifiek risico bij mensen. Deze gegevens zijn afkomstig van conventioneel onderzoek op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit, carcinogeen potentieel en reproductietoxiciteit.
Epileptogene activiteit werd waargenomen bij intrathecaal gebruik van tranexaminezuur bij dieren.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Een injectieflacon van 500 mg tranexaminezuur/5 ml bevat:
water voor injecties.
06.2 Incompatibiliteit
Geen.
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Geen
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
doos met 5 ampullen van 500 mg / 5 ml
doos met 6 ampullen van 500 mg / 5 ml
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
A.I.C. 021458029 - "500 mg/5 ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik, voor oraal en lokaal gebruik" 5 ampullen
A.I.C. 021458031 - "500 mg/5 ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik, voor oraal en lokaal gebruik" 6 ampullen
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Ugurol is op de markt sinds mei 1970 / 31 mei 2005
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
December 2013
