XENICAL ® is een geneesmiddel op basis van Orlistat
THERAPEUTISCHE GROEP: Perifere anti-obesitas medicijnen
Indicaties XENICAL® Orlistat
XENICAL ® is geïndiceerd bij de behandeling van obesitas (BMI gelijk aan of groter dan 30 kg/m2) of overgewicht (BMI groter dan of gelijk aan 28 kg/m2) gecompliceerd door geassocieerde risicofactoren, in combinatie met een matig caloriearm dieet .
Werkingsmechanisme XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® is een geneesmiddel op basis van Orlistat, het enige actieve ingrediënt tegen obesitas dat nog op de markt is in Italië nadat sibutramine uit de handel is genomen.
Zijn therapeutische werking hangt nauw samen met de bijzondere chemische structuur, die vaag doet denken aan die van de meest voorkomende triglyceriden, waardoor dit actieve bestanddeel selectief kan interageren met de lipasen die aanwezig zijn in het maag-darmkanaal, waardoor hun werking wordt voorkomen.
De onomkeerbare remming, die wordt bereikt door de vorming van covalente bindingen tussen Orlistat en een serine die tot expressie wordt gebracht in het actieve domein van lipase, voorkomt dat deze enzymen voedingslipiden verteren tot vetzuren en glycerol, waardoor de intestinale absorptie drastisch wordt verminderd, met een significante afname van de calorie- en vetinname van de zojuist gemaakte maaltijd.
Deze actie is ook mogelijk dankzij enkele farmacokinetische kenmerken van Orlistat, die de systemische absorptie tot een minimum beperken, waardoor het praktisch inconsistent wordt, waardoor een geconcentreerde activiteit op gastro-intestinaal niveau mogelijk is.
Op dit punt worden zowel de niet-geabsorbeerde lipiden als Orlistat en enkele van zijn inactieve metabolieten, geproduceerd door het darmslijmvlies zelf, uitgescheiden in de feces.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. XENDOS-STUDIE EN DE DOELTREFFENDHEID VAN DE ORLISTAT
Endocr Praktijk. 2006 jan-feb; 12
Analyse van de XENDOS-studie (Xenical in the Prevention of Diabetes in Obese Subjects).
Sjöström L.
Mijlpaal in de functionele evaluatie van orlistat waaruit blijkt dat bij ongeveer 60% van de met dit geneesmiddel behandelde patiënten een gewichtsverlies van 5% kon worden vastgesteld in 12 weken behandeling, vergeleken met 35% van de patiënten die placebo kregen. onderhouden bij langdurige behandelingen gedurende 1 en 4 jaar.
2. ORLISTAT, GLUCOSE EN HARTFUNCTIONALITEIT BIJ DIABETISCHE PATINTEN
J Obes. 2011;2011:394658.
Impact van door orlistat geïnduceerd gewichtsverlies op de diastolische functie en hartslagvariabiliteit bij ernstig zwaarlijvige personen met diabetes.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Het is aangetoond dat de toediening van Orlistat gedurende een periode van 12 weken aan patiënten met diabetes type II en obesitas nuttig is om verder gewichtsverlies te verzekeren in vergelijking met placebo en om de glykemische niveaus en de hartfunctie te verbeteren.
3. ORLISTAT EN GEDRAGSASPECTEN
J Obes. 2011;2011: 806896.
Orlistat gebruiken: gewichtsverlies voorspellen gedurende 6 maanden.
Hollywood A, Ogden J.
Zeer interessante studie die aantoont hoe het gebruik van Orlistat, naast het garanderen van een significante afname van het gewicht, kan bijdragen aan een verbetering van de levensstijl. Uit vragenlijsten van patiënten voor en na de behandeling met Orlistat blijkt dat er steeds meer aandacht is voor de zorg voor hun eigen voeding en levensstijl verbetering, waarbij de hoofdrol wordt benadrukt van gezonde gewoonten, niet alleen eetgewoonten, bij gewichtsverlies en bij het handhaven van de conditie van welzijn.
Wijze van gebruik en dosering
XENICAL® Orlistat 120 mg harde capsules: het wordt aanbevolen om één capsule XENICAL ® in te nemen vóór, tegelijkertijd of na de inname van een maaltijd die lipiden bevat.
Gezien het werkingsmechanisme van het actieve ingrediënt, geconcentreerd op de vertering en absorptie van lipiden, is het duidelijk dat het medicijn niet tegelijkertijd met vetarme maaltijden mag worden ingenomen en dat het dieet tegelijkertijd moet zorgen voor de correcte inname van vezels, macro- en micronutriënten met een lipidenpercentage van ongeveer 30% van het totale calorische deel van de maaltijd.
De uitscheiding van vetten met de feces wordt al 24 - 48 uur na de eerste inname waargenomen en houdt aan tot 72 uur na de laatste.
In ieder geval is de maximale effectieve dosis die van drie capsules per dag, waarboven de therapeutische effecten onveranderd zijn gebleven ondanks een toename van bijwerkingen.
XENICAL ® Orlistat-waarschuwingen
Therapie met XENICAL ® moet gepaard gaan met zorgvuldige controle van enkele belangrijke laboratoriumparameters zoals stolling en bloedglucose bij patiënten die respectievelijk worden behandeld met orale anticoagulantia of antidiabetica.
Tegelijkertijd wordt ook bijzondere aandacht aanbevolen bij patiënten die orale anticonceptiva gebruiken, gezien de verminderde biologische beschikbaarheid die kan worden waargenomen bij gelijktijdige toediening.
Om het optreden van onaangename bijwerkingen, zoals rectale bloedingen en gastro-intestinale aandoeningen, te voorkomen, is het essentieel om tegelijkertijd een gezond dieet te volgen dat niet meer dan 30% van de calorieën afkomstig van lipiden per maaltijd bevat.
Verdere bijwerkingen kunnen optreden na de inname van XENICAL ® bij patiënten met chronische nierinsufficiëntie en hypothyreoïdie.
Als het lichaamsgewicht niet met ten minste 5% is verminderd in een behandeling van 12 weken, moet de inname van XENICAL ® worden gestaakt. Hoewel de Orlistat in XENICAL ® geen significante systemische absorptie ondergaat, blijft de persistentie ervan op gastro-intestinaal niveau zou de normale farmacokinetische eigenschappen van verschillende actieve ingrediënten kunnen veranderen, voornamelijk gerelateerd aan de absorptiecapaciteit en biologische beschikbaarheid.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Op dit moment zijn er geen onderzoeken die het veiligheidsprofiel van Orlistat voor de gezondheid van de foetus tijdens de zwangerschap verduidelijken, terwijl verschillende farmacokinetische tests de aanwezigheid van dit molecuul in moedermelk hebben aangetoond.
In het licht van dit bewijs zou het raadzaam zijn om het gebruik van XENICAL ® zowel tijdens de zwangerschap als in de daaropvolgende lactatiefase te vermijden.
Interacties
Hoewel Orlistat in XENICAL ® geen belangrijke systemische absorptie ondergaat, zou de persistentie ervan op het maagdarmkanaal de normale farmacokinetische eigenschappen van verschillende actieve ingrediënten kunnen veranderen, vooral met betrekking tot het absorptievermogen en de biologische beschikbaarheid.
Farmacokinetische studies tonen inderdaad een significante vermindering van de biologische beschikbaarheid van ciclosporine, orale anticoagulantia, amiodaron en waarschijnlijk orale anticoagulantia (in dit geval als gevolg van verhoogde fecale excretie) bij gelijktijdige toediening met Orlistat.
Om dezelfde reden kan een aanvullende therapie met vetoplosbare vitamines worden aanbevolen, bij voorkeur ten minste 2 uur na inname van XENICAL ®.
Contra-indicaties XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® is gecontra-indiceerd bij patiënten die lijden aan cholestase, chronisch malabsorptiesyndroom en overgevoeligheid voor de werkzame stof of een van de hulpstoffen.
De inname van Orlistat is ook gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding en wordt niet aanbevolen tijdens de zwangerschap.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen die worden beschreven na inname van XENICAL ® hebben voornamelijk betrekking op het maag-darmkanaal met een prikkelende ontlastingsprikkel, vettige en olieachtige ontlasting, buikpijn, vaker ontlasting en rectale bloeding in de meest ernstige gevallen en metabole bloeding met hypoglykemie.
Gevallen van hoofdpijn, transaminaseveranderingen, asthenie en vermoeidheid, en dermatologische overgevoeligheidsreacties waren zeldzamer.
Opmerking
XENICAL ® is een voorgeschreven medicijn.
De informatie over XENICAL ® Orlistat die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
