LOBIVON ® is een geneesmiddel op basis van nebivolol
THERAPEUTISCHE GROEP: Bètablokkers
Indicaties LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® wordt gebruikt bij de behandeling van essentiële hypertensie en chronisch hartfalen van milde, matige en stabiele graad.
Werkingsmechanisme LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, ingenomen via LOBIVON®, wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en gemakkelijk gemetaboliseerd in de lever door cytochromiale enzymen. De metabolische processen die deze werkzame stof ondergaat, zijn afhankelijk van het CYP2D6-enzym, waarvan de activiteit strikt wordt beïnvloed door genvarianten van hetzelfde eiwit.Hierdoor variëren de biologische beschikbaarheid, de tijd om de maximale plasmaconcentratie te bereiken en de halfwaardetijd tussen langzame en snelle metaboliseerders. hoewel het "snelle" polymorfisme het meest voorkomt in de populatie.
Nebivolol is een cardioselectieve bètablokker van de nieuwste generatie, die het klassieke mechanisme van selectieve remming van bèta-1-adrenerge receptoren die in het hart tot expressie worden gebracht combineert met een duidelijke vaatverwijdende werking, bepaald door de inductie van de arginine-stikstofmonoxide-route, met verhoogde concentraties hiervan laatste molecuul op het niveau van de intieme arteriolaire tuniek.
De vermindering van de frequentie en intensiteit van myocardiale contracties, de verbeterde coronaire perfusie, de vermindering van de hartwerking en de innovatieve vaatverwijdende werking maken nebivolol tot een van de meest effectieve bètablokkers in antihypertensieve therapie.
De metabolieten van nebivolol, zowel gehydroxyleerd als geglucuroneerd, worden uitgescheiden in min of meer vergelijkbare delen in de urine en feces.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
NEBIVOLOLO, EEN NIEUWE GENERATIE BTA-BLOCKER
EurJ Pharmacol. 31 januari 2005; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 januari.
De cellulaire mechanismen die betrokken zijn bij het vaatverwijdende effect van nebivolol op de nierslagader.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol is een van de nieuwe generatie bètablokkers, omdat het een belangrijke vaatverwijdende werking associeert met het remmende effect op cardiale bèta-1-adrenerge receptoren. De studie van de moleculaire mechanismen van vasodilatatie, die dit actieve ingrediënt tot een van de meest effectieve bètablokkers bij de behandeling van hoge bloeddruk maken, heeft een "activering van de bèta-1-receptoren van vasculaire gladde spieren en een toename van de activiteit van stikstofoxidesynthetase met als gevolg een toename van de stikstofoxideconcentraties.
2.L "ANTIPERENTIEVE DOELTREFFENDHEID VAN NEBIVOLOLO
Dan Adv Cardiovasc Dis. 2010 dec: 4: 349-57.
Werkzaamheid en veiligheid van nebivolol bij Iberiërs met stadium I-II hypertensie: een gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde studie.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Deze studie test de werkzaamheid van nebivolol bij de behandeling van hypertensie bij ongeveer 300 patiënten. De verkregen gegevens tonen een verlaging van de diastolische druk van ongeveer 11 mmHg en van de systolische druk van 14 mmHg bij patiënten met graad I en II hypertensie die gedurende 8 weken met nebivolol werden behandeld.
3.NEBIVOLOLO: BESCHERMEND EFFECT
J Hum hypertensie. 8 april 2010
Effecten van nebivolol bij zwaarlijvige Afro-Amerikanen met hypertensie (NOAAH): markers van ontsteking en obesitas als reactie op door inspanning veroorzaakte stress Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Zeer interessante studie uitgevoerd bij zwaarlijvige patiënten die werden onderworpen aan intensieve lichaamsbeweging, nuttig om de beschermende effecten van nebivolol op de gezondheid van de patiënt te observeren. Om precies te zijn, de toediening van dit actieve ingrediënt gedurende 8 weken, in therapeutische doses, garandeerde een vermindering van pro-inflammatoire cytokines en leptine, en een toename van adiponectine, wat een beschermend effect uitoefende tegen de ontstekingsstress veroorzaakt door inspanning.
Wijze van gebruik en dosering
LOBIVON® 5 mg tabletten nebivolol in racemische vorm: de standaarddosering voor de behandeling van hypertensie is één tablet per dag, bij voorkeur op hetzelfde tijdstip. Voor oudere patiënten of patiënten met een verminderde nierfunctie moet de aanvangsdosering worden gehalveerd. Het therapeutische effect treedt 1-2 weken na het begin van de behandeling op , terwijl maximale effectiviteit pas na 4 weken wordt waargenomen.
Voor de behandeling van chronisch hartfalen is het niet mogelijk om a priori een optimale dosering te bepalen, aangezien nauw medisch toezicht noodzakelijk is, nuttig voor het bepalen van de effectieve therapeutische dosis op basis van de fysiopathologische kenmerken van de patiënt.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U LOBIVON ® Nebivolol INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
LOBIVON ® Nebivolol waarschuwingen
De "inname van LOBIVON ® moet" worden voorafgegaan door zorgvuldige anamnestische en klinische evaluaties, om het optreden van onaangename bijwerkingen te voorkomen.
In detail kan de bradycardische werking van nebivolol worden versterkt door gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die actief zijn op het cardiovasculaire systeem of anesthetica, zodat de therapie moet worden stopgezet; het kan ook enkele belangrijke tekenen maskeren, zoals tachycardie bij pathologieën van endocrien belang zoals diabetes en "hyperthyreoïdie.
Bovendien, zelfs als dit actieve ingrediënt een cardioselectieve bètablokker is, zou het bij hoge concentraties een interactie kunnen aangaan met de adrenerge receptoren van de luchtwegen, bronchiale vernauwing induceren en de symptomen verergeren bij patiënten met bronchopathieën.
Bijzondere aandacht moet ook worden besteed aan patiënten die lijden aan bepaalde hartpathologieën of die niet goed worden behandeld (eerstegraads hartblok, perifere circulatiepathologieën, Prinzmetal-angina).
Nebivolol lijkt de gevoeligheid voor allergenen te verhogen, waardoor de symptomen bij gepredisponeerde patiënten verergeren.
Als het nodig is om de therapie te onderbreken, moet dit geleidelijk gebeuren, vooral bij patiënten met verschillende soorten hartaandoeningen.
LOBIVON ® bevat lactose, daarom wordt het niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met glucose/galactose malabsorptie of met lactase-enzymdeficiëntie.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De hemodynamische effecten veroorzaakt door LOBIVON ®, in het bijzonder de verminderde placenta-perfusie, kunnen de normale embryonale en foetale ontwikkeling in gevaar brengen en klinisch relevante metabole decompensaties veroorzaken; om deze redenen wordt het niet aanbevolen om LOBIVON ® in te nemen tijdens de zwangerschap.
Dezelfde indicatie geldt ook voor de lactatieperiode, gezien de aanwezigheid van nebivolol in significante concentraties in moedermelk.
Interacties
Op de vaak waargenomen interacties voor de categorie cardioselectieve bètablokkers - zoals klasse II en III anti-aritmica, calciumantagonisten van het verapamil/diltiazem-type, centraal werkende antihypertensiva, gehalogeneerde vluchtige anesthetica, digitalisglycosiden, antipsychotica en antidepressiva, die in staat zijn om een toename van de biologische effecten van het geneesmiddel - andere zijn toegevoegd, belangrijk bij de variatie van de farmacokinetische eigenschappen van nebivolol. In het bijzonder, gezien de rol van het leverenzym CYP2D6, kunnen remmers daarvan, zoals paroxetine, fluoxetine, thioridazine en kinidine, de plasmaspiegels van nebivolol verhogen, wat leidt tot een groter risico op bijwerkingen.
Contra-indicaties LOBIVON ® Nebivolol
Net als andere bètablokkers is LOBIVON ® gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, in geval van hypotensie, stoornissen in de bloedsomloop, metabole acidose, onvoldoende behandeld feochromocytoom, hartblok of hartfalen dat niet adequaat wordt behandeld. , cardiogene shock en leverfalen .
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen van LOBIVON ® zijn hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie, dyspneu, constipatie, misselijkheid, diarree, vermoeidheid en oedeem.
Zeldzamer, en vooral waargenomen bij bepaalde categorieën patiënten met een verhoogd risico, waren bijwerkingen zoals nachtmerries, veranderingen in het gezichtsvermogen, bradycardie, hartfalen, vertraagde AV-geleiding/AV-blok, hypotensie, bronchospasme, dyspepsie, flatulentie, braken, pruritus, huiduitslag, impotentie en depressie.
De literatuur beschrijft ook enkele episoden van hallucinaties, psychose, verwardheid, koude/cyanotische extremiteiten, Raynaud-verschijnselen, droge ogen en oculo-muco-cutane toxiciteit geassocieerd met nebivololtherapie.
Opmerking
LOBIVON ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
"Het gebruik van LOBIVON ® door atleten, bij afwezigheid van therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en gerelateerde symptomen (tremor van de ledematen, verhoging van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, enz.) te verminderen, vormt een DOPANTE-praktijk.
De informatie over LOBIVON ® Nebivololo die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
