Actieve ingrediënten: Pyridostigmine (pyridostigminebromide)
MESTINON 60 mg tabletten
MESTINON 180 mg tabletten met verlengde afgifte
Waarom wordt Mestinon gebruikt? Waar is het voor?
MESTINON bevat de werkzame stof pyridostigminebromide, een remmer van het enzym acetylcholinesterase.Dit enzym inactiveert acetylcholine, een stof die nodig is voor spierstimulatie.
MESTINON is geïndiceerd voor de behandeling:
- myasthenia gravis, een ernstige ziekte die de spieren aantast en zich manifesteert als zwakte, vermoeidheid en kan leiden tot verlamming;
MESTINON 60 mg tabletten is ook geïndiceerd voor de behandeling:
- intestinale atonie (gebrek aan stoelgang veroorzaakt darmobstructie).
Neem contact op met uw arts als u zich niet beter voelt of als u zich slechter voelt.
Contra-indicaties Wanneer Mestinon niet mag worden gebruikt
Neem MESTINON niet in
- als u allergisch bent voor pyridostigminebromide of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel (vermeld in rubriek 6);
- als u allergisch bent voor geneesmiddelen die vergelijkbaar zijn met pyrodostigmine;
- als u een "mechanische obstructie van de maag of darmen" (maagdarmkanaal) heeft, bijvoorbeeld door. intestinale verklevingen, intestinale of extra-intestinale tumoren, maag- of darmhernia's);
- als u lijdt aan spastische bronchitis (ontsteking van de bronchiën en luchtpijp met ademhalingsmoeilijkheden);
- als u lijdt aan bronchiale astma (een aandoening van de luchtwegen die zich manifesteert door hoesten, piepende ademhaling, kortademigheid en beklemd gevoel op de borst);
- als u lijdt aan een maagzweer (een maagletsel);
- als u lijdt aan thyreotoxicose (een aandoening die een toename veroorzaakt van de hormonen die door de schildklier in het lichaam worden geproduceerd);
- als u lijdt aan hartfalen (een ernstige hartziekte);
- als u een hartaanval heeft gehad;
- als u lijdt aan bradycardie (verlaagde hartslag, d.w.z. het aantal hartslagen per minuut);
- als u diabetes heeft (een "verandering in de bloedsuikerspiegel);
- als u een maag- of darmoperatie heeft ondergaan;
- als u een operatie onder narcose gaat ondergaan (zie "Gebruikt u nog andere geneesmiddelen en MESTINON").
Neem contact op met uw arts als u zich niet beter voelt of als u zich slechter voelt.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Mestinon inneemt
Neem contact op met uw arts of apotheker voordat u MESTINON inneemt als u:
- een longziekte die chronische obstructieve longziekte (COPD) wordt genoemd;
- aritmieën (veranderde hartslag, d.w.z. het aantal hartslagen per minuut;
- een recente afsluiting van de kransslagaders (bloedvaten van het hart);
- hypotensie (lage bloeddruk);
- vagotonie (bijzondere toestand van functionele balans van het zenuwstelsel);
- maagzweer (maagletsel);
- epilepsie (aanvallen);
- Parkinson (een ziekte van het zenuwstelsel);
- Hyperthyreoïdie (verhoogde schildklieractiviteit);
- Nierfalen (verminderde functie van de nieren).
Er is geen informatie beschikbaar over de toediening van MESTINON aan patiënten met contactlenzen.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Mestinon veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken.
Raadpleeg uw arts of apotheker als u de volgende geneesmiddelen gebruikt:
- methylcellulose (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om constipatie te behandelen);
- atropine en hyoscine (geneesmiddelen die de samentrekbaarheid van de spieren wijzigen);
- pancuronium en vecuronium (geneesmiddelen die de spieren ontspannen);
- morfine (een pijnstiller);
- barbituraten (geneesmiddelen die worden gebruikt om slaap op te wekken);
- ether (een verdovingsmiddel).
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts of apotheker om advies voordat u dit geneesmiddel inneemt.
De veiligheid van het gebruik van MESTINON tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld
. Toediening tijdens de zwangerschap mag alleen worden overwogen als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico voor de foetus, daarom in gevallen van echte noodzaak en onder direct medisch toezicht.
De veiligheid van het gebruik van MESTINON tijdens het geven van borstvoeding is niet vastgesteld.
Zelfs als slechts verwaarloosbare hoeveelheden pyridostigmine in de moedermelk worden uitgescheiden, moet aandacht worden besteed aan mogelijke bijwerkingen bij zuigelingen.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Vermijd autorijden of het bedienen van machines als u tijdens de behandeling met MESTINON last krijgt van bijwerkingen zoals een verminderde pupildiameter (miosis) en moeite met het scherpstellen van beelden (accommodatiegebreken) of als u "onvoldoende symptoombeheersing van uw ziekte (myasthenie) heeft).
MESTINON 60 mg tabletten bevatten lactose
Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Mestinon: Dosering
Gebruik dit geneesmiddel altijd precies zoals uw arts of apotheker u dat heeft verteld.
Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Uw arts zal de meest geschikte dosis en frequentie voor u bepalen.
MESTINON 60 mg tabletten
- Behandeling van myasthenia gravis: de aanbevolen dosering is: 1 - 3 tabletten, 2 - 4 keer per dag. Uw arts kan besluiten om deze dosis te verhogen op basis van de ernst van de ziekte.
- Behandeling van intestinale atonie: de aanbevolen dosering is: 1 tablet, elke 4 uur.
MESTINON 180 mg tabletten met verlengde afgifte
- Behandeling van myasthenia gravis: de aanbevolen dosering is: 1 - 3 tabletten met verlengde afgifte, 2 keer per dag. Uw arts zal de voor u meest geschikte dosis bepalen op basis van de ernst van de ziekte en of uw gezondheid verbetert als gevolg van het gebruik van dit geneesmiddel.
Als u een nierziekte heeft, zal uw arts beslissen over de meest geschikte dosis. Als u een ernstige ziekte heeft, kan uw arts geschikte tests voorschrijven om de behandeling af te stemmen die voor u het beste is.
Mestinon-tabletten moeten worden ingenomen met water (een half glas of een glas water).
De tablet met verlengde afgifte kan in gelijke delen worden verdeeld, maar mag niet verder worden verdeeld omdat dit de vertraagde afgifte van de werkzame stof in gevaar zou brengen.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten MESTINON in te nemen
Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Mestinon heeft ingenomen?
In geval van accidentele inname/inname van een overdosis MESTINON, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis, aangezien de symptomen die u kunt ervaren vergelijkbaar kunnen zijn met die van uw ziekte.
De symptomen die het kan manifesteren zijn:
- spierhypotonie (spierverspilling) paradoxale symptomen (verergering van de symptomen waarvoor het wordt behandeld)
- afname van het aantal hartslagen per minuut (bradycardie), die zo ver kan gaan dat de hartslag stopt (hartfalen)
- verhoogd aantal hartslagen per minuut (tachycardie)
- verlaging van de bloeddruk tot ernstige verlaging van de hartfunctie
- vernauwing van de bronchiën die ernstige ademhalingsmoeilijkheden veroorzaakt (bronchospasme)
- overmatige speekselproductie (kwijlen)
- scheuren
- overmatige slijmproductie uit de neus (loopneus)
- overmatig zweten
- roodheid van de huid
- gebrek aan kracht (adynamie)
- vermindering van de pupildiameter (miosis) en moeite met het scherpstellen van beelden
- duizeligheid
- hij kokhalsde
- diarree
- misselijkheid
- incontinentie (verlies van controle over blaas en anus)
- tenesmus (pijnlijke spasmen van de anus en blaas met een constant gevoel te moeten poepen of plassen)
- longoedeem (vocht in de longen)
- spierkrampen
- buikkrampen
- fasciculaties (snelle en onwillekeurige samentrekkingen van de spieren)
- verhoogde peristaltiek (verhoogde darmmotiliteit)
- verhoogde bronchiale afscheiding
- algemene zwakte tot verlamming
- apneu (stoppen met ademen)
- hersenanoxie (gebrek aan zuurstof naar de hersenen)
- agitatie
- verwardheid
- dysartrie (spraakstoornis)
- nervositeit
- irritatie
- visuele hallucinaties
- stuiptrekkingen
- coma.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Mestinon
Zoals elk geneesmiddel kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
De volgende bijwerkingen zijn gemeld en gemeld met de volgende frequenties:
Zelden (komen voor bij minder dan 1 op de 1.000 patiënten)
- Huiduitslag (uitslag).
Frequentie niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
- Overgevoeligheid (allergie) voor het medicijn;
- Syncope (voorbijgaand bewustzijnsverlies);
- Miosis (verkleining van de diameter van de pupil);
- Verhoogde tranenvloed;
- Accommodatiestoornissen (moeite bij het scherpstellen van afbeeldingen);
- Aritmieën (veranderde hartslag) zoals bradycardie (verminderd aantal slagen), tachycardie (verhoogd aantal slagen), atrioventriculair blok (geleidingsdefect van het hart);
- Angina Prinzmetal (pijn op de borst);
- Roodheid;
- Hypotensie (verlaging van de bloeddruk),
- Verhoogde bronchiale secretie geassocieerd met bronchiale vernauwing (vernauwing van het kaliber van de bronchiën);
- Misselijkheid;
- Hij kokhalsde;
- Diarree;
- Verhoogde peristaltiek (motiliteit van de darm);
- Sialorroe (verhoogde speekselvloed);
- Buikpijn;
- Buikkrampen
- Verhoogd zweten;
- Netelroos (huiduitslag);
- Verhoogde spierzwakte;
- Fasciculaties (snelle en onwillekeurige samentrekkingen van de spieren);
- tremoren
- Spierkrampen
- Spierhypotonie (verminderde spierspanning);
- Blaas tenesmus (drang om te plassen)
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
MESTINON 180 mg tabletten met verlengde afgifte
Niet bewaren bij temperaturen beneden 25°C. Tegen vocht beschermen.
MESTINON 60 mg tabletten
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de doos na EXP De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Deadline "> Overige informatie
Wat bevat MESTINON
MESTINON 60 mg tabletten
- het werkzame bestanddeel is pyridostigminebromide 60 mg
- de hoge componenten zijn geprecipiteerd silica, zetmeel, talk, magnesiumstearaat, lactose (zie rubriek "MESTINON tabletten bevat lactose").
MESTINON 180 mg tabletten met verlengde afgifte
- het werkzame bestanddeel is pyridostigminebromide 180 mg
- de andere componenten zijn carnaubawas, neergeslagen silica, zeïne, magnesiumstearaat, tribasisch calciumfosfaat.
Beschrijving van het uiterlijk van MESTINON en de inhoud van de verpakkingen
MESTINON 60 mg tabletten
Het wordt geleverd in witte tabletten, verpakt in amberkleurige glazen flessen met schroefdop van 20 tabletten.
MESTINON 180 mg tabletten met verlengde afgifte
Het wordt geleverd in geelgrijze tabletten, verpakt in amberkleurige glazen flessen met een schroefdop van 50 tabletten.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL -
MESTINON®
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING -
MESTINON® 60 mg tabletten.
Eén tablet bevat:
Actief principe: pyridostigminebromide 60 mg.
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte.
Eén tablet bevat:
Actief principe: pyridostigminebromide 180 mg.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM -
Tabletten. Tabletten met verlengde afgifte.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE -
04.1 Therapeutische indicaties -
Myasthenia gravis. Mestinon 60 mg tabletten kunnen ook worden gebruikt bij de behandeling van intestinale atonie.
04.2 Dosering en wijze van toediening -
MESTINON® 60 mg tabletten
Myasthenia gravis: de dosering moet worden aangepast, zowel wat betreft de grootte van de enkelvoudige doses als wat betreft het aantal dagelijkse doses, aan de daadwerkelijke individuele behoeften.Als algemeen doseringsschema, 1-3 tabletten van 60 mg, 2-4 maal daags dag, te verhogen in de meest ernstige vormen.
Intestinale atonie: één tablet van 60 mg om de 4 uur.
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte
Eén tot drie Mestinon-tabletten met verlengde afgifte tweemaal per dag. Het is belangrijk om te onthouden dat de dosering en frequentie van dagelijkse toediening verband houden met de ernst van de ziekte en de reactie van de patiënt op de behandeling. De genoemde doseringen moeten daarom als referentie dienen en individuele aanpassing aan de individuele behoeften van de patiënt vereisen.De genoemde dosering kan lager zijn (het is mogelijk om een halve tablet met verlengde afgifte in te nemen) of in specifieke gevallen worden verhoogd.
Bij het overschakelen van Mestinon 60 mg tabletten naar Mestinon 180 mg tabletten met verlengde afgifte moet er rekening mee worden gehouden dat deze laatste niet langer krachtig is, maar alleen langwerkend (6-8 uur, in sommige gevallen zelfs langer, in plaats van 2-4 uur Het aantal tabletten dat als een enkele dosis wordt ingenomen, blijft hetzelfde, terwijl de tabletten met verlengde afgifte met langere tussenpozen gedurende een periode van 24 uur worden ingenomen.
(Voorbeeld: een patiënt die tot nu toe zesmaal daags drie Mestinon 60 mg tabletten van de werkzame stof (6x3x60 mg = 1080 mg/dag) heeft ingenomen, krijgt slechts drie Mestinon 180 mg tabletten met verlengde afgifte tweemaal per dag (2x3x180 mg = 1080) mg/dag)).
Het gebruik van adequate diagnostische tests is essentieel om de dosering van Mestinon 180 mg tabletten met verlengde afgifte aan te passen aan de ernstigste pathologische aandoeningen.In sommige gevallen is het raadzaam om de dosering aan te passen in stabiele omstandigheden.
Infecties of andere verzwarende factoren kunnen een verandering in de behoefte aan Mestinon 180 mg tabletten met verlengde afgifte noodzakelijk maken om de ziekte onder controle te houden. De behandelend arts moet daarom onmiddellijk worden geraadpleegd.
Wijze en duur van toediening
De tabletten met verlengde afgifte worden ingenomen met een bepaalde hoeveelheid vloeistof en hebben een centrale groef waardoor ze kunnen breken voor de mogelijke inname van een halve tablet. De tablet met verlengde afgifte mag niet verder worden verdeeld, omdat anders de vertraagde afgifte zou worden verstoord. gecompromitteerd van het actieve ingrediënt.
Om een te kort doseringsinterval of een onmiddellijke behoefte te compenseren, is het mogelijk om Mestinon 180 mg tabletten met verlengde afgifte te combineren met Mestinon 60 mg tabletten.
(Voorbeeld: een patiënt moet de laatste toediening om 22.00 uur nemen om 's nachts ongestoord te kunnen slapen. De tabletten met verlengde afgifte die overdag worden ingenomen (8.00 - 22.00 uur) zijn alleen effectief tot 18.00 uur. Het tijdsinterval van 18.00 uur om 22.00 uur is het bedekt met tabletten van 60 mg).
04.3 Contra-indicaties -
Het preparaat mag niet worden toegediend in geval van mechanische afsluitingen van het maagdarmkanaal en de urinewegen en bij alle pathologieën die te wijten zijn aan hypertonie van de bronchiale spieren, zoals spastische bronchitis, bronchiale astma en bekende overgevoeligheid voor anticholinesterasen, bromiden of een van de producten componenten.
In het geval van maagzweren, thyreotoxicose, hartfalen, myocardinfarct, moeten de risico's van de behandeling met Mestinon zorgvuldig worden afgewogen.
Bij patiënten met een verminderde leverfunctie zijn periodieke controles van leverfunctietesten vereist.
Het preparaat mag niet worden toegediend in combinatie met depolariserende spierverslappers zoals suxamethonium.
Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Mestinon bij patiënten met bradycardie, diabetes mellitus of die gastro-intestinale chirurgie hebben ondergaan.
Aangezien er geen bevredigende gegevens beschikbaar zijn over het gebruik van Mestinon tijdens de zwangerschap, moet het risico dat gepaard gaat met het niet behandelen van de ziekte zorgvuldig worden beoordeeld in vergelijking met dat van het innemen van het preparaat tijdens de zwangerschap.
Pyridostigmine kan door de borstklieren worden uitgescheiden en in de moedermelk worden opgenomen. Om deze reden kunt u tijdens de behandeling geen borstvoeding geven.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik -
Mestinon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij bronchiale astma.
Vanwege de mogelijkheid van incidentele manifestaties als gevolg van individuele overgevoeligheid, moeten antishockpreparaten of ampullen met atropine altijd direct beschikbaar zijn.
Medicijnen mogen niet binnen het bereik van kinderen worden bewaard
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie -
De werking van morfinederivaten en barbituraten kan worden versterkt tijdens de behandeling met Mestinon.Het gelijktijdig gebruik van sommige antibiotica, in het algemeen aminoglycosiden of sommige anesthetica, in het bijzonder ether, kan de antagonistische werking van Mestinon tegen geneesmiddelen tegengaan.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding -
Zie contra-indicaties.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen -
Vanwege een onbevredigende symptoomcontrole van myasthenia gravis of parasympathicomimetische effecten, kan een verminderde rijvaardigheid en het gebruik van machines niet worden uitgesloten tijdens een overdosis Mestinon.
04.8 Bijwerkingen -
Zweten, kwijlen, tranenvloed, bronchiale hypersecretie, misselijkheid, braken, diarree, buikkrampen (verhoogde peristaltiek), aandrang om te urineren, fasciculatie, tremoren en krampen of spierhypotonie kunnen optreden tijdens de behandeling met Mestinon (zie hoofdstuk overdosis), accommodatie of, na inname van hoge doses bradycardie Aangezien deze symptomen tekenen kunnen zijn van een cholinerge crisis, moet onmiddellijk de arts worden geraadpleegd om de diagnose te verduidelijken De behandeling in geval van acute Mestinon-intoxicatie (begin van parasympathicomimetische effecten) is als volgt: atropine sulfaat sc, oraal of im In zeldzame gevallen is het optreden van huiduitslag gemeld die spontaan verdwijnt wanneer het geneesmiddel wordt gestopt Overgevoeligheidsreacties kunnen optreden bij daarvoor gepredisponeerde personen Er zijn geen gegevens beschikbaar over de toediening van Mestinon bij patiënten met contactlenzen handeling.
04.9 Overdosering -
In het geval van een overdosis Mestinon kunnen cholinerge crises optreden die voornamelijk optreden bij uitgesproken spierhypotonie (of verhoogde spierhypotonie bij myasthenica). Als deze situatie niet snel wordt herkend, bestaat er een potentieel levensgevaar door mogelijke verlamming van de ademhalingsspieren. Bradycardie, paradoxale symptomen en tachycardie kunnen bijkomende gelijktijdige manifestaties zijn. De therapie bestaat in deze gevallen uit de onmiddellijke onderbreking van Mestinon of andere cholinerge preparaten en uit de langzame intraveneuze toediening van 1-2 mg atropinesulfaat.
Herhaal deze dosis na controle van uw hartslag eventueel na twee tot vier uur.
De gelijkenis van myasthenische symptomatologie met een cholinerge crisis veroorzaakt door een overdosis van het preparaat vereist de verduidelijking van de diagnose met geschikte tests, uitgevoerd in een geschikte gezondheidsomgeving.
Noodprocedures, symptomen en antidota in geval van overdosering
Symptomen
Sialorroe, tranenvloed, rinorroe, zweten, roodheid van de huid, adynamie, myosis en accommodatiestoornissen, duizeligheid, braken, incontinentie, tenesmus, extreme bradycardie tot hartstilstand, hypotensie tot collaps van de bloedsomloop, bronchospasme, longoedeem, occasionele krampen.
Therapie
Als specifiek antidotum voor de behandeling van parasympathicomimetische effecten die optreden tijdens overdosering of intoxicatie, wordt aanbevolen om atropinesulfaat te gebruiken, waarbij de dosis wordt aangepast aan de behoefte op basis van de hartslag en pupilverwijding.
Voer bij hartstilstand hartmassage en kunstmatige beademing uit met zuurstof en gebruik eventueel de apparatuur voor kunstmatige beademing. Controleer het volume en de homeostase van de plasma-elektrolyten zorgvuldig. In geval van accommodatiespasmen dient u oogdruppels op basis van atropine toe (controle van de intraoculaire druk).
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN -
05.1 "Farmacodynamische eigenschappen -
Mestinon heeft cholinerge eigenschappen en behoort tot de klasse van cholinesteraseremmers; het is daarom een stimulans van de cholinerge zenuwuiteinden en van de bewegingsplaat. Onder deze stoffen onderscheidt Mestinon zich door zijn goede verdraagbaarheid, beheersbaarheid, stabiele en langdurige handhaving van de werkzaamheid en door de geleidelijke vermindering van het therapeutische effect. Het verminderen van de frequentie van toediening van geneesmiddelen vergemakkelijkt de behandeling van myasthenia gravis.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen -
Na orale toediening wordt een piekplasmaconcentratie van de werkzame stof bereikt in 1,7 - 3,2 uur, afhankelijk van de gelijktijdige voedselinname. Het distributievolume is 1,64 ± 0,24 l/kg, de plasmaklaring is 0,65 l/kg/uur. De snelheid en snelheid van resorptie vertonen een grote variabiliteit tussen individuen. De biologische beschikbaarheid van pyridostigminebromide werd gedetecteerd bij gezonde vrijwilligers met waarden tussen 7,6% en 18,9%. Bij patiënten met myasthenia gravis kan de waarde dalen tot 3,3%. Bij intraveneuze toediening is de halfwaardetijd 1,53 uur, bij orale toediening kan deze oplopen tot 3,3 uur. De dosisafhankelijke eliminatie vindt deels plaats als een onveranderd actief bestanddeel (tot 50%) en deels in de vorm van inactieve metabolieten via de nieren voor 80-90% en de enterische route voor ongeveer 7%.
In de tablet met verlengde afgifte is het werkzame bestanddeel ingesloten in een onoplosbare structuur om de verlengde afgifte te bereiken. De inerte stof die het werkzame bestanddeel draagt, verschijnt in de ontlasting. Dit betekent niet dat het actieve ingrediënt niet volledig is opgenomen.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek -
De farmacologische eigenschappen van pyridostigmine worden voornamelijk bepaald door de cholinerge werking die wordt veroorzaakt door de remming van cholinesterase en door het complementaire stimulerende effect op de nicotine-n-cholinoreceptor.Het niet overwinnen van de bloed-hersenbarrière verklaart de afwezigheid van toxische symptomen in het CZS. De LD50 van pyridostigmine bij ratten is 3 mg/kg na intraperitoneale toediening, terwijl het 115 mg/kg is voor orale toediening. Orale inname van 0,25, 1 en 4 mg/kg bij ratten gedurende meer dan 100 dagen gaf geen aanleiding tot histologische veranderingen, hematologische veranderingen, gedragsveranderingen, of belemmerde de groei of was gerelateerd aan sterfte. De resultaten van toxicologisch of reproductief onderzoek bij konijnen en ratten vertonen geen negatieve effecten op het voortplantingsgedrag en de ontwikkeling van de foetus.
Zelfs bij toediening van 0,25, 1, 4, 12 en 32 mg/kg bij apen gedurende perioden van 115 tot 146 dagen traden geen toxische veranderingen op. Sommige apen kregen het medicijn langer dan 6 dagen in een dosis van 64 mg/kg zonder enige bijwerkingen te ervaren. De dosis van 128 mg/kg veroorzaakte daarentegen braken.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE -
06.1 Hulpstoffen -
MESTINON® 60 mg tabletten
Eén tablet bevat:
neergeslagen silica, 51 mg; zetmeel, 183,5 mg; talk, 7 mg; magnesiumstearaat, 0,5 mg; lactose, naar smaak tot 350mg.
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte.
Eén tablet bevat:
Carnaubawas, 150 mg; neergeslagen silica, 40 mg; zeïne, 115 mg; magnesiumstearaat, 15 mg; tribasisch calciumfosfaat, 100 mg.
06.2 Incompatibiliteit "-
Geen bekende onverenigbaarheden.
06.3 Geldigheidsduur "-
MESTINON® 60 mg tabletten: 60 maanden
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte: 24 maanden.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren -
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte: bewaren bij een temperatuur beneden 25°C. Tegen vocht beschermen.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking -
MESTINON® 60 mg tabletten: glazen fles met 20 tabletten
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte: glazen fles met 50 tabletten.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking -
Er zijn geen speciale instructies voor gebruik.
07.0 HOUDER VAN DE "VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN" -
Meda Pharma SpA - Viale Brenta 18 - 20139 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN -
MESTINON® 60 mg tabletten, 20 tabletten - AIC: 009286016
MESTINON® 180 mg tabletten met verlengde afgifte, 50 tabletten - AIC: 009286042
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING -
Vernieuwing juni 2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST -
april 2010
