Actieve ingrediënten: Levocetirizine (Levocetirizine dihydrochloride)
Xyzal 5 mg/ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
Xyzal-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- Xyzal 5 mg filmomhulde tabletten
- Xyzal 5 mg/ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
- Xyzal 0,5 mg/ml drank
Waarom wordt Xyzal gebruikt? Waar is het voor?
Het werkzame bestanddeel van Xyzal is levocetirizine-dihydrochloride.
Xyzal is een anti-allergisch geneesmiddel.
Voor de behandeling van de tekenen van de ziekte (symptomen) geassocieerd met:
- allergische rhinitis (inclusief aanhoudende allergische rhinitis);
- chronische urticaria (chronische idiopathische urticaria).
Contra-indicaties Wanneer Xyzal niet mag worden gebruikt
Gebruik Xyzal . niet
- als u allergisch (overgevoelig) bent voor levocetirizine dihydrochloride of voor een antihistaminicum of voor één van de andere bestanddelen van Xyzal (zie 'Wat bevat Xyzal').
- als u een ernstige nierfunctiestoornis heeft (ernstige nierinsufficiëntie met een creatinineklaring van minder dan 10 ml/min). .
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Xyzal . inneemt
Wees extra voorzichtig met Xyzal
Het gebruik van Xyzal bij zuigelingen en kinderen jonger dan 2 jaar wordt niet aanbevolen.
Vraag uw arts om advies als u waarschijnlijk uw blaas niet kunt ledigen (bij aandoeningen zoals: dwarslaesie of vergrote prostaat).
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Xyzal . veranderen
Inname met andere medicijnen
Vertel uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen die u zonder voorschrift kunt krijgen.
Waarop moet u letten met eten en drinken?
Voorzichtigheid is geboden als Xyzal samen met alcohol wordt ingenomen.
Bij gevoelige patiënten kan het gelijktijdig gebruik van cetirizine of levocetirizine met alcohol of andere geneesmiddelen die de hersenen beïnvloeden de mate van alertheid beïnvloeden.
Xyzal kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Vertel het uw arts als u zwanger bent, probeert zwanger te worden of borstvoeding geeft. Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Sommige patiënten kunnen na behandeling met Xyzal last krijgen van slaperigheid/slaperigheid, vermoeidheid en vermoeidheid. Voorzichtigheid is geboden bij het autorijden of het bedienen van machines totdat u het effect van dit geneesmiddel op uw persoon kent. Specifieke tests, uitgevoerd bij gezonde vrijwilligers, hebben echter geen vermindering van alertheid, reactievermogen of reactievermogen aan het licht gebracht. inname van levocetirizine in de aanbevolen dosering.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van Xyzal
Methylparahydroxybenzoaat en propylparahydroxybenzoaat kunnen allergische reacties veroorzaken (waaronder vertraagd), zoals hoofdpijn, maagklachten en diarree.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe wordt Xyzal gebruikt: Dosering
Gebruik Xyzal altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Doses:
De gebruikelijke dosering is:
- Volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar: 20 druppels eenmaal per dag
- Kinderen van 2 tot 6 jaar: tweemaal daags 5 druppels.
Toediening van Xyzal aan zuigelingen en kinderen jonger dan 2 jaar wordt niet aanbevolen.
Speciale doseringsinstructies voor specifieke populaties:
Patiënten met een verminderde nierfunctie kunnen een lagere dosis krijgen afhankelijk van de ernst van hun nierziekte en bij kinderen zal de dosis worden gekozen op basis van het lichaamsgewicht; de dosis wordt bepaald door uw arts.
Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis mogen Xyzal niet gebruiken.
Patiënten die alleen een verminderde leverfunctie hebben, dienen de gebruikelijke voorgeschreven dosis in te nemen.
Patiënten met zowel een verminderde lever- als nierfunctie kunnen een lagere dosis krijgen in verhouding tot de ernst van de nierziekte en bij kinderen zal de dosis ook worden gekozen op basis van het lichaamsgewicht; de dosis wordt bepaald door uw arts.
Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig zolang hun nierfunctie normaal is.
Hoe en wanneer moet u Xyzal innemen?
Alleen voor oraal gebruik. Xyzal kan met of zonder voedsel worden ingenomen. De druppels moeten in een lepel worden gegoten of in water worden verdund en oraal worden ingenomen.
Als de verdunning wordt gebruikt, moet er, vooral bij toediening aan kinderen, rekening mee worden gehouden dat de hoeveelheid water waaraan de druppels worden toegevoegd, in verhouding moet staan tot de hoeveelheid water die de patiënt kan inslikken. De verdunde oplossing moet onmiddellijk worden ingenomen. Bij het tellen van de druppels moet de fles verticaal (ondersteboven) worden gehouden. Als de druppelstroom stopt en de juiste hoeveelheid niet is afgegeven, plaatst u de fles terug in de verticale positie naar boven, draait u hem weer om en gaat u verder met het tellen van de druppels.Hoe lang moet u Xyzal gebruiken?
De duur van de behandeling is afhankelijk van het type, de duur en het beloop van uw aandoeningen en wordt bepaald door uw arts.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Xyzal . heeft ingenomen
Wat u moet doen als u meer van Xyzal heeft ingenomen dan u zou mogen
Het innemen van meer Xyzal dan nodig kan slaperigheid veroorzaken bij volwassenen.Kinderen kunnen aanvankelijk opwinding en rusteloosheid vertonen, gevolgd door slaperigheid.
Als u denkt dat u te veel Xyzal heeft ingenomen, vertel dit dan aan uw arts, die zal beslissen welke maatregelen moeten worden genomen
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten Xyzal . in te nemen
Als u bent vergeten Xyzal in te nemen of een lagere dosis heeft ingenomen dan uw arts heeft voorgeschreven, neem dan geen dubbele dosis om de vergeten dosis in te halen. Ga verder met de toediening door de volgende dosis op het geplande tijdstip in te nemen.
Als u stopt met het innemen van Xyzal
Het stoppen van de behandeling zal naar verwachting geen nadelige effecten hebben.De symptomen kunnen terugkeren, maar ze mogen niet ernstiger zijn dan vóór de behandeling.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Xyzal
Zoals alle geneesmiddelen kan Xyzal bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Vaak voorkomende bijwerkingen (1% tot 10%) die zijn gemeld, zijn voornamelijk licht of matig, zoals: droge mond, hoofdpijn, vermoeidheid en slaperigheid/slaperigheid. Soms voorkomende bijwerkingen (0,1% tot 1%) zoals vermoeidheid en buikpijn zijn waargenomen. Andere bijwerkingen zijn gemeld, zoals hartkloppingen, verhoogde hartslag, convulsies, tintelingen, duizeligheid, syncope, tremor, dysgeusie (veranderde smaakzin), gevoel van rotatie of beweging, visuele stoornissen, wazig zien, pijn of moeite met urineren. , onvermogen om de blaas volledig te legen, oedeem, jeuk, huiduitslag, netelroos (zwelling, roodheid en jeuk van de huid), huiduitslag, kortademigheid, gewichtstoename, spierpijn, agressief of geagiteerd gedrag, hallucinatie, depressie, slapeloosheid, zorgen of terugkerende zelfmoordgedachten, hepatitis, abnormale leverfunctie, braken, verhoogde eetlust en misselijkheid.
Stop met het innemen van Xyzal bij de eerste tekenen van een overgevoeligheidsreactie en neem onmiddellijk contact op met uw arts.Symptomen van de overgevoeligheidsreactie kunnen zijn: zwelling van de mond, tong, gezicht en/of keel, moeite met ademhalen of slikken (druk op de borst of piepende ademhaling), netelroos, plotselinge daling van de bloeddruk die kan leiden tot collaps of shock, wat kan dodelijk.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Houd Xyzal buiten het bereik en zicht van kinderen.
Gebruik Xyzal niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op het binnenetiket en de doos na EXP De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Bewaar het geneesmiddel in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen licht. Niet gebruiken drie maanden na eerste opening.
Samenstelling en farmaceutische vorm
Wat bevat Xyzal
1 ml drank bevat 5 mg levocetirizine dihydrochloride.
De andere stoffen in dit middel zijn natriumacetaat, azijnzuur, propyleenglycol, methylparahydroxybenzoaat (E218), propylparahydroxybenzoaat (E216), glycerol, natriumsacharine, gezuiverd water.
Beschrijving van hoe Xyzal eruit ziet en de inhoud van de verpakking
Amberkleurige glazen fles voorzien van een natuurlijke lage dichtheid polyethyleen druppelaar en witte polypropyleen dop met kindveilige sluiting.
Volumes van 10 ml, 15 ml en 20 ml druppels voor oraal gebruik, oplossing.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
De fles met oplossing wordt geleverd in een kartonnen doos die ook een patiëntenbijsluiter bevat.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
XYZAL 5 MG / ML ORALE DRUPPELS, OPLOSSING
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke ml (wat overeenkomt met 20 druppels) bevat 5 mg levocetirizine dihydrochloride.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Orale druppels, oplossing
Heldere en kleurloze vloeistof.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Symptomatische behandeling van allergische rhinitis (inclusief aanhoudende allergische rhinitis) en chronische idiopathische urticaria.
04.2 Dosering en wijze van toediening
De druppels moeten in een lepel worden gegoten of in water worden verdund en oraal worden ingenomen.
Als de verdunning wordt gebruikt, moet er, vooral bij toediening aan kinderen, rekening mee worden gehouden dat de hoeveelheid water waaraan de druppels worden toegevoegd, in verhouding moet staan tot de hoeveelheid water die de patiënt kan inslikken. De verdunde oplossing moet onmiddellijk worden ingenomen.
Bij het tellen van de druppels moet de fles verticaal (ondersteboven) worden gehouden.
Als de druppelstroom wordt onderbroken, als de juiste hoeveelheid niet is afgegeven, plaatst u de fles terug in de verticale positie naar boven, draait u hem weer om en gaat u verder met het tellen van de druppels.
De druppels kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.
Volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar:
De aanbevolen dagelijkse dosis is 5 mg (20 druppels).
Bejaarden:
Aanpassing van de dosering wordt aanbevolen bij oudere patiënten met een matige tot ernstige nierfunctiestoornis (zie "Patiënten met een nierfunctiestoornis" hieronder)
Kinderen tussen 6 en 12 jaar:
De aanbevolen dagelijkse dosis is 5 mg (20 druppels).
Kinderen tussen 2 en 6 jaar:
De aanbevolen dagelijkse dosis is 2,5 mg, te verdelen over twee doses van 1,25 mg (5 druppels tweemaal daags).
Volwassen patiënten met nierinsufficiëntie:
De doseringsfrequentie moet gebaseerd zijn op de nierfunctie. Raadpleeg de onderstaande tabel om de dosering aan te passen. Om de tabel te gebruiken, moet worden verwezen naar de creatinineklaringswaarde (CLcr) van de patiënt in ml/min. De CLcr-waarde (ml/min) kan worden afgeleid uit het serumcreatininegehalte (mg/dl) volgens de volgende formule:
Dosisaanpassing voor patiënten met nierinsufficiëntie:
Bij pediatrische patiënten met nierinsufficiëntie zal de dosis individueel moeten worden aangepast, rekening houdend met de nierklaring en het lichaamsgewicht van de patiënt. Er zijn geen specifieke gegevens voor kinderen met een nierfunctiestoornis.
Patiënten met leverinsufficiëntie:
Bij patiënten met alleen een leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig. In het geval van patiënten met lever- en nierinsufficiëntie is het noodzakelijk de dosering aan te passen (zie "Patiënten met nierinsufficiëntie" hierboven).
Duur van de behandeling:
Intermitterende allergische rhinitis (symptomen die minder dan 4 dagen per week of korter dan 4 weken aanwezig zijn) moeten worden behandeld in overeenstemming met de ziekte en de voorgeschiedenis ervan; de behandeling kan worden gestopt zodra de symptomen zijn verdwenen en opnieuw worden gestart wanneer de symptomen opnieuw optreden. Bij aanhoudende allergische rhinitis (symptomen die meer dan 4 dagen per week en langer dan 4 weken aanwezig zijn) kan de patiënt continue therapie aangeboden worden tijdens de periode van blootstelling aan allergenen.
Er zijn momenteel klinische gegevens beschikbaar over behandeling tot 6 maanden voor levocetirizine 5 mg filmomhulde tabletten. Klinische gegevens over racemische behandeling zijn beschikbaar: tot één jaar bij patiënten met chronische urticaria en chronische allergische rhinitis.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor levocetirizine, voor een piperazinederivaat, voor methylparahydroxybenzoaat, propylparahydroxybenzoaat of voor een van de bestanddelen van de formulering.
Ernstige nierfunctiestoornis, met een creatinineklaring van minder dan 10 ml/min.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Voorzichtigheid is geboden bij alcoholgebruik (zie "Interacties").
De aanwezigheid van methylparahydroxybenzoaat en propylparahydroxybenzoaat kan allergische reacties veroorzaken (zelfs vertraagd).
Toediening van levocetirizine aan zuigelingen en kinderen jonger dan twee jaar wordt niet aanbevolen vanwege een gebrek aan gegevens over deze populatie.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn geen interactiestudies uitgevoerd met levocetirizine (inclusief studies met CYP3A4-inductoren); studies uitgevoerd met het racemische cetirizine toonden de afwezigheid aan van klinisch relevante bijwerkingen (met pseudo-efedrine, cimetidine, ketoconazol, erytromycine, azithromycine, glipizide en diazepam) In een onderzoek met herhaalde dosering met theofylline (400 mg eenmaal daags), een lichte afname van cetirizineklaring (16%) werd waargenomen, terwijl de beschikbaarheid van theofylline niet werd beïnvloed door gelijktijdige toediening van cetirizine.
De aanwezigheid van voedsel vermindert de mate van absorptie van levocetirizine niet, hoewel het wel de snelheid ervan verlaagt.
Bij gevoelige patiënten kan gelijktijdige inname van cetirizine of levocetirizine en alcohol of andere sedativa op het centrale zenuwstelsel effecten op het centrale zenuwstelsel veroorzaken, hoewel is aangetoond dat racemisch cetirizine de effecten van alcohol op het centrale zenuwstelsel niet versterkt.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Voor levocetirizine zijn geen klinische gegevens beschikbaar over blootgestelde zwangerschappen. Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten op zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
In vergelijkende klinische onderzoeken waren er geen gegevens die aantonen dat levocetirizine, in de aanbevolen dosis, de alertheid, het reactievermogen of de rijvaardigheid vermindert.
Sommige patiënten kunnen echter slaperigheid, vermoeidheid en asthenie ervaren tijdens de behandeling met levocetirizine. Daarom moeten patiënten die moeten autorijden, mogelijk gevaarlijke activiteiten uitvoeren of machines bedienen, rekening houden met de individuele reactie op het geneesmiddel.
04.8 Bijwerkingen
Tijdens de onderzoeken naar therapeutische activiteit, uitgevoerd bij mannen en vrouwen in de leeftijd van 12 tot 71 jaar, ondervond 15,1% van de patiënten behandeld met 5 mg levocetirizine ten minste één bijwerking, vergeleken met 11,3% in de placebogroep van patiënten. gevallen waren de bijwerkingen licht of matig.
In klinische onderzoeken was het percentage patiënten dat de behandeling moest staken vanwege bijwerkingen 1,0% (9/935) met 5 mg levocetirizine en 1,8% (14/771) met placebo.
Klinische therapeutische onderzoeken met levocetirizine hadden betrekking op 935 proefpersonen die werden blootgesteld aan het geneesmiddel in de aanbevolen dosis van 5 mg per dag. Hieronder volgt de incidentie van bijwerkingen die bij deze patiënten werden gevonden met een percentage gelijk aan of groter dan 1% (vaak:> 1/100,
Andere soms voorkomende bijwerkingen zijn waargenomen (soms:> 1/1000, buikpijn.
De incidentie van sedatieve bijwerkingen zoals slaperigheid, vermoeidheid en asthenie was over het algemeen frequenter (8,1%) na behandeling met 5 mg levocetirizine in vergelijking met placebo (3,1%).
Methylparahydroxybenzoaat en propylparahydroxybenzoaat kunnen allergische reacties veroorzaken, zelfs vertraagde.
Naast de bijwerkingen uit klinische onderzoeken en hierboven vermeld, zijn zeer zeldzame gevallen van bijwerkingen gemeld tijdens postmarketingervaring en worden hieronder vermeld.
• Immuunsysteemaandoeningen: overgevoeligheid inclusief anafylaxie
• Psychische stoornissen: agressie, agitatie
• Zenuwstelselaandoeningen: convulsies
• Oogaandoeningen: visuele stoornissen
• Hartaandoeningen: hartkloppingen
• Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen: dyspneu
• Maagdarmstelselaandoeningen: misselijkheid
• Lever- en galaandoeningen: hepatitis
• Huid- en onderhuidaandoeningen: angioneurotisch oedeem, vaste geneesmiddeluitbarsting, pruritus, huiduitslag, urticaria
• Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen: myalgie
• Diagnostische tests: gewichtstoename
04.9 Overdosering
a) Symptomen
Symptomen van overdosering kunnen zijn: slaperigheid bij volwassenen en aanvankelijk agitatie en rusteloosheid, gevolgd door slaperigheid bij kinderen.
b) Behandeling van overdosering
Er is geen specifiek antidotum voor levocetirizine bekend.
In geval van overdosering wordt een symptomatische of ondersteunende behandeling aanbevolen. Maagspoeling moet worden overwogen als er korte tijd is verstreken sinds de inname Hemodialyse is niet effectief bij het elimineren van levocetirizine.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: antihistaminica voor systemisch gebruik, piperazinederivaat, ATC-code: R06A E09
Levocetirizine, de (R)-enantiomeer van cetirizine, is een krachtige en selectieve antagonist van perifere H1-receptoren.
Bindingsstudies gaven aan dat levocetirizine een hoge affiniteit heeft voor humane H1-receptoren (Ki = 3,2 nmol/l). De affiniteit van levocetirizine is het dubbele van die van cetirizine (Ki = 6,3 nmol/l) Levocetirizine dissocieert van H1-receptoren met een halfwaardetijd van 115 ± 38 min.
Na een enkele toediening vertoont levocetirizine een receptorbezetting van 90% na 4 uur en 57% na 24 uur.
Farmacodynamische studies uitgevoerd bij gezonde vrijwilligers hebben aangetoond dat levocetirizine een "vergelijkbare activiteit uitoefent als cetirizine in de huid en neus, maar bij de helft van de dosering.
De farmacodynamische activiteit van levocetirizine werd onderzocht in gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken:
In een onderzoek waarin de effecten van levocetirizine 5 mg, desloratadine 5 mg en placebo op histamine-geïnduceerde striemen en erytheem werden vergeleken, resulteerde behandeling met levocetirizine, vergeleken met placebo en desloratadine, in een significante vermindering van de vorming van striemen en erytheem, die het hoogst was in de eerste 12 uur en duurde 24 uur (p
Het begin van de werking van 5 mg levocetirizine bij het onder controle houden van door pollen veroorzaakte symptomen werd 1 uur na inname van het geneesmiddel waargenomen in placebogecontroleerde onderzoeken in het allergeenstimulatiekamermodel.
In vitro-onderzoeken (Boyden-kamer- en cellaagtechnieken) hebben aangetoond dat levocetirizine de door eotaxine geïnduceerde transendotheliale migratie van eosinofielen in zowel dermis als longweefsel remt. In een experimenteel farmacodynamisch onderzoek in vivo (huidkamertechniek) bij 14 volwassen patiënten werden tijdens de eerste 6 uur van de door pollen geïnduceerde reactie drie belangrijke remmende effecten van levocetirizine 5 mg aangetoond in vergelijking met placebo: remming van de afgifte van VCAM-1, modulatie van vasculaire permeabiliteit en verminderde rekrutering van eosinofielen.
De werkzaamheid en veiligheid van levocetirizine zijn aangetoond in talrijke dubbelblinde, placebogecontroleerde klinische onderzoeken bij volwassen patiënten met seizoensgebonden allergische rhinitis, niet-seizoensgebonden allergische rhinitis of aanhoudende allergische rhinitis. Van levocetirizine is aangetoond dat het de symptomen significant verbetert. obstructie in sommige onderzoeken.
Een 6 maanden durende klinische studie met 551 volwassen patiënten (waaronder 276 patiënten behandeld met levocetirizine) die leden aan aanhoudende allergische rinitis (symptomen die 4 dagen per week gedurende ten minste 4 opeenvolgende weken aanwezig zijn) en die gevoelig waren voor huisstofmijt en graspollen, toonde aan dat levocetirizine 5 mg was klinisch en statistisch significant krachtiger dan placebo bij het verbeteren van de totale score van allergische rhinitissymptomen gedurende de gehele duur van het onderzoek, zonder enige tachyfylaxie. "Tijdens het onderzoek verbeterde levocetirizine de kwaliteit van leven van de patiënten significant.
De pediatrische veiligheid en werkzaamheid van levocetirizine-tabletten zijn onderzocht in twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken met patiënten van 6 tot 12 jaar met respectievelijk seizoensgebonden en niet-seizoensgebonden allergische rhinitis.In beide onderzoeken heeft levocetirizine de symptomen significant verbeterd en de gezondheidsgerelateerde kwaliteit van leven.
In een placebogecontroleerd klinisch onderzoek met 166 patiënten met chronische idiopathische urticaria, werden 85 patiënten behandeld met placebo en 81 patiënten met levocetirizine 5 mg eenmaal daags gedurende 6 weken. Het resultaat van de behandeling met levocetirizine was een significante afname van de intensiteit van jeuk tijdens de eerste week en gedurende de gehele behandelingsperiode in vergelijking met placebo.Levocetirizine gaf ook een significante verbetering van de gerelateerde kwaliteit van leven in vergelijking met placebo. gezondheid beoordeeld op basis van de dermatologische levensduur Kwaliteitsindex.
Farmacokinetische / farmacodynamische relatie:
De werking op histamine-geïnduceerde huidreacties was niet gecorreleerd met plasmaconcentraties.
ECG-analyse bracht geen noemenswaardige effecten van levocetirizine op het QT-interval aan het licht.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
De farmacokinetiek van levocetirizine is lineair en onafhankelijk van dosis en tijd, met een lage interindividuele variabiliteit. Het farmacokinetische profiel is hetzelfde wanneer het wordt gegeven als een enkele enantiomeer of als cetirizine.
Chirale inversie treedt niet op tijdens de absorptie- en eliminatieprocessen.
Absorptie
Levocetirizine, oraal toegediend, wordt snel en uitgebreid geabsorbeerd. Bij volwassenen wordt de piekplasmaconcentratie 0,9 uur na toediening bereikt. Steady-state niveaus worden bereikt na twee dagen behandeling. Na enkelvoudige of herhaalde toediening van 5 mg u.i.d. worden gemiddeld piekconcentraties van respectievelijk 270 ng/ml en 308 ng/ml bereikt. De mate van absorptie is niet dosisafhankelijk en wordt niet beïnvloed door voedselinname, maar de piekconcentratie wordt verlaagd en vertraagd.
Verdeling
Er zijn geen gegevens over weefseldistributie bij de mens of met betrekking tot de passage van levocetirizine door de bloed-hersenbarrière Bij ratten en honden werden de hoogste weefselconcentraties gevonden in de lever en de nieren, de laagste in het CZS Levocetirizine is voor 90% gebonden aan plasma-eiwitten De distributie van levocetirizine is beperkt, zoals blijkt uit het distributievolume van 0,4 l/kg.
Biotransformatie
Bij mensen is de mate van metabolisme van levocetirizine minder dan 14% van de dosis; daarom wordt aangenomen dat de verschillen die kunnen optreden na genetisch polymorfisme of de gelijktijdige inname van enzymremmers verwaarloosbaar zijn. De metabole routes omvatten aromatische oxidatie, N- en O-dealkylering en conjugatie met taurine.De dealkyleringsroutes worden voornamelijk gemedieerd door CYP 3A4, terwijl verschillende en/of niet-geïdentificeerde isovormen van CYP een rol spelen bij aromatische oxidatie. Levocetirizine verandert de activiteit van de CYP-iso-enzymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 en 3A4 niet bij concentraties die veel hoger zijn dan de maximale concentratie die in plasma wordt bereikt na orale toediening van 5 mg.
Daarom maken het slechte metabolisme en de afwezigheid van remmend vermogen op het metabolisme de interactie van levocetirizine met andere stoffen onwaarschijnlijk, of vice versa.
Eliminatie
De plasmahalfwaardetijd bij volwassenen was 7,9 ± 1,9 uur De halfwaardetijd is korter bij jonge kinderen.
De gemiddelde schijnbare totale lichaamsklaring bij volwassenen was 0,63 ml/min/kg. De primaire uitscheidingsroute van levocetirizine en metabolieten is via de urine, waarbij gemiddeld 85,4% van de toegediende dosis wordt geëlimineerd.Fecale excretie bedroeg slechts 12,9% van de dosis. Levocetirizine wordt uitgescheiden door zowel glomerulaire filtratie als actieve tubulaire secretie.
Nierfalen
De schijnbare lichaamsklaring van levocetirizine correleert met de creatinineklaring.
Daarom wordt aanbevolen om het doseringsinterval van levocetirizine aan te passen op basis van de creatinineklaring bij patiënten met een matige of ernstige nierfunctiestoornis. onderwerpen. De hoeveelheid levocetirizine die tijdens een standaard hemodialysekuur van 4 uur werd geëlimineerd, was minder dan 10%.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Preklinische gegevens die zijn gebaseerd op conventionele onderzoeken op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, reproductietoxiciteit, genotoxiciteit of carcinogeen potentieel, hebben geen speciale gevaren voor mensen opgeleverd.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Natriumacetaat, azijnzuur, propyleenglycol, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoaat (E218), propylparahydroxybenzoaat (E216), natriumsacharine, gezuiverd water.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant
06.3 Geldigheidsduur
Intacte verpakking: twee jaar.
Na eerste opening van de verpakking: drie maanden.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaar het geneesmiddel in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen licht.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Amberkleurige glazen fles (Ph. Eur. Type III) voorzien van een natuurlijke lage dichtheid polyethyleen druppelaar en witte polypropyleen dop met kindveilige sluiting.
Volumes van 10 ml, 15 ml en 20 ml druppels voor oraal gebruik, oplossing.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Fles van 10 ml A.I.C. N. 035666181 / M
Fles van 15 ml A.I.C. N. 035666193 / M
20 ml fles A.I.C. N. 035666205 / M
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
27 mei 2003
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
15 juli 2008