EFIENT® is een geneesmiddel op basis van Prasugrel-hydrochloride.
THERAPEUTISCHE GROEP: Antitrombotica
Indicaties EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ® wordt gebruikt bij de preventie van ischemische gebeurtenissen op atherotrombotische basis, bij patiënten die lijden aan acuut coronair syndroom, myocardinfarct of die primaire of vertraagde percutane coronaire interventie ondergaan.
De werkzaamheid van EFIENT® is het grootst bij gelijktijdige toediening met acetylsalicylzuur.
Werkingsmechanisme EFIENT ® Prasugrel
Prasugrel is een van de nieuwste actieve ingrediënten die door het EMEA zijn goedgekeurd vanwege zijn antitrombotische eigenschappen.Het behoort tot de familie van de reeds bekende en op de markt gebrachte thienopyridines en is een prodrug die, oraal ingenomen, onmiddellijk in de darm wordt gehydrolyseerd en vervolgens wordt geabsorbeerd.
Na een first-pass metabolisme door de cytochromiale enzymen P450, die gevoelig zijn voor modulaties van hun activiteit, worden de maximale concentraties van het actieve bestanddeel pas 30 minuten na inname geregistreerd.
Net als de andere elementen die tot de thienopyridinefamilie behoren, oefenen de actieve metabolieten van prasugrel hun antitrombotische werking uit door de P2Y-receptor van bloedplaatjes te herkennen en onomkeerbaar te binden, de binding ervan aan het ADP te remmen en de daaruit voortvloeiende activering van het glycoproteïnecomplex IIb/IIIa, dat betrokken is bij de " interactie met fibrinogeen en stabilisatie van de bloedplaatjesprop.
Gezien de snelle werkingskinetiek wordt het therapeutische effect verkregen in kortere tijdsintervallen dan die beschreven voor andere vergelijkbare actieve ingrediënten, en heeft het de neiging te verdwijnen, in het licht van de onomkeerbaarheid van de binding, pas na ten minste 5 dagen na het stopzetten van de therapie . Aan het einde van zijn werking, geschat op een halfwaardetijd van ongeveer 7,4 uur, wordt ongeveer 70% van de actieve metaboliet uitgescheiden in de urine en de rest in de feces.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
DE DOELTREFFENDHEID VAN PRASUGREL BIJ acuut CORONAIR SYNDROOM
N Engl J Med. 2007 15 november; 357: 2001-15. Epub 2007 4 november.
Prasugrel versus clopidogrel bij patiënten met acute coronaire syndromen.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 onderzoekers.
De TRITON-studie is de eerste klinische studie die de therapeutische werkzaamheid van prasugrel heeft aangetoond. Maar liefst 13.000 patiënten met acuut coronair syndroom namen deel aan deze studie en werden behandeld met prasugrel of clopidogrel. De resultaten tonen een beter preventief effect van prasugrel in vergelijking met clopidogrel in de incidentie van ischemische voorvallen en myocardinfarct, met een percentage van 10% bij patiënten die worden behandeld met prasugrel en 12% bij degenen die worden behandeld met clopidogrel.
2.PRASUGREL: VAN MOLECULAIRE VOORDELEN NAAR KLINISCHE FEEDBACK
Methoden Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrel: een nieuwe bloedplaatjes ADP P2Y-receptorantagonist.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel vertegenwoordigt de eerste van de derde generatie werkzame stoffen die behoren tot de categorie van thienopyridines. De grotere therapeutische werkzaamheid, waargenomen in de verschillende klinische onderzoeken, zou vooral te wijten zijn aan de farmacokinetische eigenschappen van dit actieve ingrediënt, dat in staat is om de remmende werking op bloedplaatjesreceptoren uit te oefenen in veel kortere tijdsintervallen dan die waargenomen voor andere actieve ingrediënten. vertaalt zich in een snellere timing van actie en meer therapiesucces.
3. DE KOMST VAN PRASUGREL
Farmacotherapie. 2009 dec 29: 1441-51.
Prasugrel: een kritische vergelijking met clopidogrel.
Reinhart KM, Wit CM, Baker WL.
Thienopyridines worden al meer dan 15 jaar gebruikt bij de preventie van ischemische voorvallen op atherotrombotische basis. Jarenlang werd ticlopidine gebruikt, later vervangen door clopidogrel.
Sinds 2009 hebben zowel de EMEA als de FDA toestemming gegeven voor het op de markt brengen van een nieuwe werkzame stof, prasugrel, tien keer effectiever dan clopidogrel, en vooral minder onderhevig aan farmacokinetische variaties, dus veiliger.
Wijze van gebruik en dosering
EFIENT® 5 mg tabletten prasugrelhydrochloride: de meest gebruikte dosering is een eenmalige oplaaddosis van 60 mg, gevolgd door een onderhoudsdosis van 10 mg, ingenomen in een enkele dagelijkse dosis. Over het algemeen wordt EFIENT ® toegediend in combinatietherapie met acetylsalicylzuur.
De duur van de therapeutische interventie, de keuze van de juiste combinatie van geneesmiddelen en elke aanpassing van de dosering (die vereist is voor bepaalde categorieën patiënten met een verhoogd risico) moeten door uw arts worden vastgesteld na een "zorgvuldige evaluatie van de klinische toestand van de patiënt.
IN IEDER GEVAL MOET U, VOORDAT U EFIENT ® Prasugrel INNEEMT, DOOR UW ARTS WORDEN VOORGESCHREVEN EN GECONTROLEERD.
EFIENT ® Prasugrel-waarschuwingen
Net als andere antitrombotica moet de inname van EFIENT ® worden voorafgegaan en vergezeld gaan van een zorgvuldige controle van het hematologische en stollingsbeeld, om het potentiële risico op bloedingen te verminderen.Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die aan deze risico's onderhevig zijn, en in het bijzonder bij patiënten met recent trauma, maagzweren, gastro-intestinale bloeding of epistaxis, waarbij ook de mogelijkheid moet worden overwogen om farmacologische behandeling te vermijden of op te schorten wanneer deze al aan de gang is.
Aanpassing van de dosering kan nodig zijn voor patiënten ouder dan 75 jaar, die minder dan 60 kg wegen of die gelijktijdig worden behandeld met stollingsactieve geneesmiddelen.
De therapie moet ten minste een week eerder worden gestaakt in geval van chirurgische of tandheelkundige ingrepen met risico op bloedingen.
Bijzondere aandacht moet ook worden besteed aan patiënten met een leverziekte, gezien het levermetabolisme van het geneesmiddel, en aan de zogenaamde trage metaboliseerders, waarvoor genvarianten van de verschillende vormen van cytochromiale enzymen een "verandering van de concentraties van de actieve metaboliet, dus van de therapeutische werkzaamheid.
EFIENT ® bevat lactose, daarom wordt het niet aanbevolen bij patiënten met glucose/galactose-intolerantie of bij patiënten met lactase-enzymdeficiëntie.
Prasugrel heeft geen directe invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De verschillende experimentele tests, die momenteel uitsluitend op dierlijke cavia's zijn uitgevoerd, hebben geen bijzondere toxische effecten op de gezondheid van de foetus aangetoond na de inname van prasugrel tijdens de zwangerschap, maar het ontbreken van klinische onderzoeken en significante gegevens voor mensen. raad aan om het gebruik van EFIENT® zowel tijdens de zwangerschap als tijdens het geven van borstvoeding te vermijden.
Interacties
De verschillende studies in de literatuur over de mogelijke interacties van de verschillende actieve ingrediënten met prasugrel laten een duidelijk verminderde gevoeligheid zien in vergelijking met vergelijkbare actieve ingrediënten, zoals clopidogrel, wat EFIENT® veiliger maakt voor de gezondheid van de patiënt.
In dit opzicht lijken de verschillende actieve ingrediënten die een interactie kunnen aangaan als remmers en inductoren van CYP3A4 (enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van prasugrel), geen significante farmacokinetische veranderingen teweeg te brengen, zoals de functionele en biologische kenmerken van het geneesmiddel.
Er moet meer aandacht worden besteed aan de gelijktijdige toediening van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, warfarine, heparine en andere geneesmiddelen die op het stollingssysteem werken, waarbij het mogelijk zou zijn een "accentuering van de anticoagulerende effecten en een verhoging van het risico van bloeden.
Contra-indicaties EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® is gecontra-indiceerd bij patiënten die lijden aan pathologieën, trauma's of ziekten die potentieel gevaarlijk zijn voor het begin van bloedingen, aan ernstige leverdisfunctie en aan overgevoeligheid voor een van de componenten.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De meest beschreven bijwerking in de verschillende klinische onderzoeken, en die leidde tot stopzetting van de medicamenteuze behandeling bij ongeveer 7% van de met EFIENT® behandelde populatie, was bloeding, beschreven in de vorm van gastro-intestinale bloedingen, hematurie, hematomen en epistaxis.
Gevallen van trombocytopenie, leukopenie, anemie en purpura waren zeldzamer.
Opmerking
EFIENT ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over EFIENT ® Prasugrel die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
