CARDIOVASC ® is een geneesmiddel op basis van Lercanidipinehydrochloride.
THERAPEUTISCHE GROEP: Calciumantagonist met een overwegend vasculair effect.
Indicaties CARDIOVASC ® Lercanidipinehydrochloride
CARDIOVASC® is een geneesmiddel dat is geïndiceerd voor de behandeling van lichte of matige essentiële hypertensie.
Werkingsmechanisme CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride
CARDIOVASC ® heeft lercanidipine als het actieve ingrediënt, een molecuul dat behoort tot de dihydropyridine-familie. Deze stof wordt snel en volledig opgenomen in de darm en getransporteerd naar het bloed, waar het een maximum bereikt tussen het tweede en derde uur. De therapeutische werking van lercanidipine is voornamelijk te danken aan het S-enantiomeer, dat in staat is de a1-receptorsubeenheden van langzame calciumkanalen te binden en te blokkeren, de inkomende stroom van dit element te remmen en zo de samentrekking van gladde spiercellen te voorkomen. Het antihypertensieve effect is daarom te danken aan een precieze werking van het actieve bestanddeel op de arteriële spiercellen, wat een significante vermindering van de perifere vasculaire weerstand mogelijk maakt (vaatverwijdend effect).
Lercanidipine wordt gekenmerkt door een langzame en langdurige werking, gegarandeerd door de permanentie in de celmembranen, waarna het na ongeveer 24 uur wordt gemetaboliseerd door de hepatische cytochromen en in gelijke delen wordt geëlimineerd via feces en urine.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. DE MOGELIJKE PREVENTIEVE ROL VAN LERCANIDIPINE
Pharmacol-onderzoek 2009 januari 59: 48-56. Epub 2008 5 okt.
Lercanidipine remt de proliferatie van vasculaire gladde spiercellen en de vorming van neo-intima door het verminderen van intracellulaire reactieve zuurstofsoorten en het inactiveren van Ras-ERK1 / 2-signalering.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Hoewel het zich nog in een in vitro experimenteerfase bevindt, lijkt lercanidipine de proliferatie en differentiatie van arteriolaire gladde spiercellen te kunnen voorkomen. Dit specifieke vermogen zou niet alleen het antihypertensieve effect van de spierverslappende werking kunnen ondersteunen, maar ook de vasculaire verdikking, die verantwoordelijk is voor de verslechtering van de hemodynamische eigenschappen, kunnen verminderen.
2. CALCIUMANTAGONISTEN EN PERIFER OEDEEM: de voordelen van lercanidipine
Clin Ther. 2009 aug;31:1652-63.
Resultaten van een meta-analyse waarin de verdraagbaarheid van lercanidipine en andere dihydropyridine-calciumkanaalblokkers wordt vergeleken.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lercanidipine lijkt een van de veiligste calciumkanaalblokkers te zijn met een dihydropyridinestructuur die momenteel in de klinische praktijk wordt gebruikt. In feite toont een belangrijke meta-analysestudie aan hoe de incidentie van perifeer oedeem en de daaruit voortvloeiende stopzetting van de medicamenteuze behandeling duidelijk verminderd is bij patiënten die een behandeling met lercanidipine ondergaan in vergelijking met andere calciumantagonisten.
3. DE DOELTREFFENDHEID VAN GECOMBINEERDE THERAPIE BIJ DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE
Clin Drugsonderzoek. 2010;30:843-54.
Reden voor het gebruik van een vaste-dosiscombinatie bij de behandeling van hypertensie: werkzaamheid en verdraagbaarheid van lercanidipine/enalapril.
Borghi C, Cicero AF.
De toediening van calciumkanaalblokkers en remmers van het renine-angiotensinesysteem lijkt een van de meest veelbelovende combinaties van geneesmiddelen bij de behandeling van hypertensie. Verschillende onderzoeken lijken het eens te zijn over de grotere werkzaamheid en veiligheid van gecombineerde therapie in vergelijking met monotherapie met beide geneesmiddelen. , zelfs bij patiënten met hypertensie met metabole en organische complicaties. De werkzaamheid van de synergie tussen lercanidipine en enalapril bij de preventie van cardiovasculaire voorvallen moet echter nog worden opgehelderd.
Wijze van gebruik en dosering
CARDIOVASC® lercanidipine 10 mg tabletten: voor de behandeling van lichte en matige essentiële hypertensie wordt aanbevolen om één tablet per dag in te nemen. Onder strikt medisch toezicht kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 2 tabletten, in het geval dat na twee weken therapie geen bevredigende bloeddrukdaling is bereikt.
De inname mag niet meer dan 15 minuten voor een maaltijd plaatsvinden, aangezien de hoeveelheid en het type ingenomen voedingsstoffen het normale farmacokinetische profiel van CARDIOVASC ® kunnen veranderen.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
Waarschuwingen CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride
Voor en tijdens de toediening van CARDIOVASC ® moet de bloeddruk zorgvuldig worden gecontroleerd om het behandelplan en de relatieve dosering correct in te stellen.
Een verlaging van de therapeutische dosis kan nodig zijn bij patiënten met een leverziekte, bij wie de verminderde functie van cytochromiale enzymen zou kunnen leiden tot een afname van de inactivatie van lercanidipine, met als gevolg een versterking van de therapeutische effecten van geneesmiddelen en moleculen die kunnen interfereren met de activiteit van cytochroom CYP 3A4.
Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lijden aan nierinsufficiëntie, ventriculaire dysfunctie, cardiale ischemie en sinusknoopdisfunctie.
CARDIOVASC ® heeft lactose als hulpstof, waarvan de inname gevaarlijk kan zijn bij patiënten met lactasedeficiëntie, galactosemie of glucose/galactose malabsorptiesyndroom.
Sommige symptomen die verband houden met CARDIOVASC ® -therapie, zoals duizeligheid, hoofdpijn, asthenie en slaperigheid, kunnen, hoewel zeldzaam, het waarnemings- en reactievermogen van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk wordt om auto te rijden en machines te bedienen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Ondanks de aanwezigheid van experimentele studies op dieren die de "afwezigheid van teratogene en mutagene effecten van lercanidipine op de foetus, foetale misvormingen, de groeivertraging die is waargenomen voor andere actieve ingrediënten van dezelfde therapeutische categorie en met een vergelijkbare chemische structuur, en" aantonen, en afwezigheid van klinische studies bij mensen, suggereren het vermijden van het gebruik van CARDIOVASC ® gedurende de hele zwangerschapsperiode.
Contra-indicaties strekken zich ook uit tot de lactatieperiode, gezien de mogelijke secretie van het geneesmiddel in de moedermelk met effecten die niet zijn onderzocht of voorzien.
Interacties
Zoals bekend zijn de levercytochroom-enzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van lercanidipine zeer gevoelig voor de remmende en inducerende werking van verschillende geneesmiddelen en moleculen, daarom zou CARDIOVASC ® een interactie kunnen aangaan met:
- Bètablokkers met levermetabolisme (metopropol), fenytoïne, astemizol, amiodaron en andere inductoren van CYP 3A4, met als gevolg een toename van de activiteit van dit enzym en een relatieve afname van de plasmaspiegels en van de biologische werkzaamheid van lercanidipine;
- CYP3A4-remmers, zoals grapefruitsap en ciclosporine, met verhoogde biologische beschikbaarheid van lercanidipine en versterking van therapeutische effecten.
In beide gevallen kan een dosisaanpassing nodig zijn om de mogelijke bijwerkingen te verminderen.
Bovendien zou het antihypertensieve effect van CARDIOVASC ® kunnen worden versterkt door de gelijktijdige toediening van antihypertensiva en alcohol.
Contra-indicaties CARDIOVASC ® Lercanidipinehydrochloride
CARDIOVASC ® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, ernstige leverziekte en nierziekte, congestief hartfalen, angina pectoris en een recente hartaanval. Contra-indicaties gelden onvermijdelijk voor vrouwen tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding, of tijdens de vruchtbare leeftijd bij afwezigheid van beschermende anticonceptie.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Toediening van CARDIOVASC ® lijkt goed te worden verdragen, met een incidentie van bijwerkingen van maximaal 2%. De meest voorkomende effecten zijn duizeligheid, perifeer oedeem, tachycardie, hartkloppingen en hoofdpijn. Klinisch relevante symptomen, zoals vasculaire, nerveuze, huid- en gastro-intestinale aandoeningen, lijken zeldzamer.
De bovengenoemde effecten kunnen vaker voorkomen - en ook gepaard gaan met ernstige complicaties, zoals toegenomen angina-episodes en myocardinfarct - in het bijzonder risicogroepen.
Opmerking
CARDIOVASC ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.