Actieve ingrediënten: Metolazon
ZAROXOLYN 5 mg tabletten
ZAROXOLYN 10 mg tabletten
Waarom wordt Zaroxolyn gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Diuretica met geringe diuretische werking, niet geassocieerd.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Zaroxolyn is geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie alleen of, in ernstigere vormen, in combinatie met andere antihypertensiva.
Zaroxolyn is ook geïndiceerd als diureticum, in alle gevallen van water-zoutretentie.
Contra-indicaties Wanneer Zaroxolyn niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen. Ernstige lever- en nierinsufficiëntie. Refractaire hypokaliëmie, symptomatische hyperurikemie, ziekte van Addison.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Zaroxolyn inneemt
Elektrolytenonevenwichtigheden
Het product moet met voorzichtigheid worden toegediend in geval van hypokaliëmie, hyponatriëmie, hypercalciëmie en hypochloremische alkalose.
Bepalingen van serumelektrolyten (natrium, kalium, chloor, calcium), om mogelijke onevenwichtigheden op te sporen, moeten met regelmatige tussenpozen worden uitgevoerd. Deze controles zijn vooral belangrijk als de patiënt overmatig braakt of wordt behandeld met vloeistoffen door middel van injectie. BUN, bloedsuiker en bloedglucose moeten ook periodiek worden gecontroleerd tijdens behandeling met diuretica.
Alle patiënten die Zaroxolyn krijgen, moeten worden geobserveerd op klinische verschijnselen van een verstoord water-zoutevenwicht (hypokaliëmie, hyponatriëmie, hypochloremische alkalose). Sommige therapieën, zoals digitalis, kunnen ook worden beïnvloed door de effecten van het diureticum op serumelektrolyten.
De eerste tekenen van een verstoorde elektrolytenbalans, ongeacht de oorzaak, zijn: droge mond, dorst, zwakte, lethargie, slaperigheid, rusteloosheid, spierpijn of -krampen, spiervermoeidheid, hypotensie, oligurie, tachycardie en gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, enz. ).
In geval van hypokaliëmie is een aanvullende inname van kalium of de toediening van een kaliumsparend geneesmiddel aangewezen. Hypokaliëmie kan vaker voorkomen bij intensieve en langdurige behandeling met diuretica, bij gelijktijdige behandeling met steroïden of ACTH en bij onvoldoende zoutinname.
Patiënten met hyperurikemie en hyperglykemie
Voorzichtigheid is geboden bij deze patiënten. Hyperglykemie en glycosurie kunnen optreden bij personen met latente diabetes. Bij diabetespatiënten kan Zaroxolyn interfereren met antidiabetische therapie.
Lever- of nierinsufficiëntie
Bij leverfalen kan door diuretica geïnduceerde hypokaliëmie encefalopathie veroorzaken.
Voorzichtigheid is geboden bij toediening van Zaroxolyn aan patiënten met een verminderde nierfunctie. Aangezien het grootste deel van het geneesmiddel via de nieren wordt uitgescheiden, kunnen de plasmaspiegels van dit geneesmiddel onder dergelijke omstandigheden stijgen.
Andere situaties
Er kan een chloridetekort en hypochloremische alkalose optreden. Hyposalinesyndroom kan optreden bij patiënten met opvallend oedeem geassocieerd met hartfalen of nierinsufficiëntie; een warm klimaat en een hyposaline dieet kunnen hieraan bijdragen.
Duidelijke diurese kan leiden tot acute hypotensie.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Zaroxolyn . veranderen
Het combineren van Zaroxolyn met de volgende geneesmiddelen vereist speciale voorzorgsmaatregelen of dosisaanpassing:
- Diuretica: verhoogd risico op hypokaliëmie; de toediening van metolazon met furosemide veroorzaakt overvloedige diurese die zorgvuldig moet worden gevolgd.
- Andere antihypertensiva: verhoogd hypotensief effect; adequate controle van de bloeddruk is vereist, vooral in de beginfase, om, indien geïndiceerd, de dosis onmiddellijk aan te passen.
- Barbituraten en opioïde analgetica: verhoogd hypotensief effect.
- Ciclosporine: verhoging van serumcreatinine, in combinatie met metolazon
- Captopril: verslechtering van de nierfunctie, die verbetert bij stopzetting van metolazon.
- Digitalis: verhoogde toxiciteit met risico op ernstige aritmieën, vooral in geval van hypokaliëmie
- Corticosteroïden en ACTH: verhoogd risico op hypokaliëmie en water-zoutretentie.
- Lithium: de eliminatie van lithium wordt verminderd met een verhoging van de plasmaconcentraties en een risico op toxiciteit.
- Neuromusculaire blokkers: verhoogd neuromusculair blokkerend effect met ademhalingsdepressie tot apneu; daarom moet de behandeling met Zaroxolyn ten minste 3 dagen voor de operatie worden stopgezet.
- Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's): verhoogd risico op NSAID-nefrotoxiciteit. NSAID's kunnen het antihypertensieve effect van Zaroxolyn afzwakken.
- Sympathicomimetica: metolazon kan de respons op noradrenaline verminderen, zonder echter de werkzaamheid ervan als drukmiddel te belemmeren
- Antidiabetica: vermindering van het hypoglycemische effect De noodzaak van een verhoging van de dosis van hypoglycemische middelen moet worden overwogen.
- Anticoagulantia: met warfarine is een verlengde bloedingstijd waargenomen.Zaroxolyn kan, net als thiazidediuretica, de hypoprotrombinemische respons wijzigen, waardoor het nodig is de dosis aan te passen. Alcohol kan het hypotensieve effect van metolazon versterken.
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt, ook als u geen voorschrift meer heeft.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Net als bij andere diuretica kunnen hogere doses duidelijke veranderingen veroorzaken in plasmakalium, urinezuur, glucose en lipiden.
Hypokaliëmie kan optreden, met als gevolg verschijnselen als asthenie, krampen en hartritmestoornissen. Hypokaliëmie is bijzonder gevaarlijk bij patiënten die met digitalis worden behandeld, omdat het levensbedreigende of levensbedreigende aritmieën kan veroorzaken.
"Azotemie en" hyperurikemie kunnen worden veroorzaakt of verergerd door toediening van Zaroxolyn (zeldzame gevallen van jichtaanvallen zijn gemeld bij personen met een voorgeschiedenis van jicht). Als azotemie en oligurie verergeren tijdens de behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie, moet de behandeling met Zaroxolyn worden stopgezet. Wanneer Zaroxolyn en furosemide gelijktijdig worden toegediend, kunnen opmerkelijke en langdurige resultaten worden verkregen bij de hydro-elektrolytische excretie in de urine; het wordt daarom aanbevolen om de gelijktijdige toediening van deze diuretica voor de behandeling van resistent oedeem te starten in een ziekenhuisomgeving, om adequate monitoring te bieden. In het geval dat Zaroxolyn samen met andere antihypertensiva wordt gebruikt, moet bijzondere aandacht worden besteed, vooral in de vroege stadia van de therapie. De dosering van andere antihypertensiva moet op passende wijze worden verlaagd. Zaroxolyn kan, indien geïndiceerd, samen met een kaliumsparend diureticum worden toegediend. In dit geval kan de diurese worden versterkt en moet de dosering worden verlaagd.
Kaliumretentie en hyperkaliëmie kunnen optreden: kaliëmie moet regelmatig worden bepaald.
Een extra kaliuminname is gecontra-indiceerd wanneer een kaliumsparend diureticum wordt toegediend.
Voor degenen die aan sport doen: het gebruik van het middel zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval positieve antidopingtesten opleveren.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Metolazon passeert de placentabarrière en wordt daarom niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap; er zijn meldingen geweest van geelzucht en neonatale trombocytopenie bij geboorten van moeders die het medicijn gebruikten.
Metolazon gaat over in de moedermelk, dus borstvoeding moet worden stopgezet.
Vraag uw arts om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
EFFECTEN OP HET VERMOGEN "OM VOERTUIGEN TE RIJDEN EN OP HET" GEBRUIK VAN MACHINES
Er zijn geen effecten bekend van metolazon op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Zaroxolyn: Dosering
Hypertensie: De aanbevolen startdosering is 2,5 mg (overeenkomend met een halve tablet) of 5 mg per dag, 's ochtends.
Hartfalen-oedeem: 5-10 mg eenmaal per dag, 's ochtends.
Oedeem door nierinsufficiëntie: 5-20 mg eenmaal per dag, 's ochtends.
Nadat het gewenste therapeutische effect is bereikt, is het gewoonlijk raadzaam om de dosis Zaroxolyn te verlagen tot de laagste niveaus van de onderhoudsbehandeling (2,5 of 5 mg om de dag).De duur van de aanvalsbehandeling met de hoogste dosering kan variëren van een enkele dagen in oedemateuze toestanden, tot 3-4 weken bij de behandeling van hypertensieve toestanden.
Ouderen: Er moeten lagere startdoses worden gebruikt omdat deze gevoeliger zijn voor bijwerkingen.
Patiënten met nierinsufficiëntie: de dosering moet worden aangepast aan de nierfunctie.
Pediatrische leeftijd: het gebruik van het product wordt niet aanbevolen.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Zaroxolyn heeft ingenomen?
In geval van overdosering bestaat er een risico op uitdroging en elektrolytdepletie. Behandeling van overdosering moet gericht zijn op het aanvullen van water en het corrigeren van elektrolytenonevenwichtigheden. In geval van accidentele inname van een overmatige dosis van het geneesmiddel, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Zaroxolyn
Zoals alle geneesmiddelen kan ook dit bijwerkingen veroorzaken, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Hoofdpijn, anorexia, braken, buikpijn, spierkrampen en duizeligheid zijn af en toe gemeld tijdens de behandeling met Zaroxolyn. Hyperurikemie en azotemie zijn voornamelijk gemeld bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
De bijwerkingen die met metazolon zijn gemeld, worden hieronder vermeld en worden als zeldzaam beschouwd (
- Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
leukopenie, aplastische anemie, trombocytopenie.
- Metabolisme en voedingsstoornissen
jicht aanvallen.
- Aandoeningen van het zenuwstelsel
duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, paresthesie, rusteloosheid, slapeloosheid, syncope.
- Oogaandoeningen
wazig zien.
- Hartaandoeningen
hartkloppingen, pijn op de borst.
- Bloedvataandoeningen
orthostatische hypotensie, hypovolemie, veneuze trombose, hemoconcentratie.
- Aandoeningen van het maagdarmstelsel
constipatie, droge mond, misselijkheid, braken, anorexia, diarree, winderigheid, epigastrisch gewicht, pancreatitis.
- Aandoeningen van het hepatobiliaire systeem
intrahepatische cholestase, hepatitis
- Veranderingen van de huid en het onderhuidse weefsel
Huiduitslag, ernstige huidreacties
- Aandoeningen van het bewegingsapparaat en bindweefsel
krampen, spierspasmen
- Diagnostische onderzoeken
hypokaliëmie, hyponatriëmie, hypochloremie, hypochloremische alkalose, hypofosfatemie, glycosurie, verhoogde azotemie en creatinine, hyperurikemie, hyperglykemie.
- Algemene aandoeningen en veranderingen op de toedieningsplaats
overgevoeligheidsreacties: urticaria, purpura, necrotiserende angiopathie. Rillingen, asthenie.
Wanneer matige of ernstige bijwerkingen optreden, moet de dosis Zaroxolyn worden verlaagd of de behandeling worden stopgezet.
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen. Het is belangrijk om uw arts of apotheker op de hoogte te stellen van een bijwerking, ook als deze niet in de bijsluiter staat beschreven, informeer dan uw apotheker.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.
Samenstelling: - Uit de buurt van licht houden.
Gebruik het geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de verpakking.
De houdbaarheidsdatum verwijst naar het product in intergo-verpakking, goed bewaard.
Houd dit geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
SAMENSTELLING
Een tablet van 5 mg bevat:
Actief bestanddeel: metolazon 5 mg
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat
Een tablet van 10 mg bevat:
Actief bestanddeel: metolazon 10 mg
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose; magnesiumstearaat, E 127 (in de vorm van 15% aluminiumlak)
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
50 tabletten van 5 mg 50 tabletten van 10 mg
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
ZAROXOLYN
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Zaroxolyn 5 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief bestanddeel: metolazon 5 mg.
Zaroxolyn 10 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief bestanddeel: metolazon 10 mg.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Zaroxolyn is geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie alleen of, in ernstigere vormen, in combinatie met andere antihypertensiva.
Zaroxolyn is ook geïndiceerd als diureticum in alle gevallen van water-zoutretentie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Hypertensie: De aanbevolen startdosering is 2,5 mg (overeenkomend met een halve tablet) of 5 mg per dag, 's ochtends.
Hartfalen oedeem: 5-10 mg eenmaal daags, 's morgens;
Oedeem door nierinsufficiëntie: 5-20 mg eenmaal daags, 's ochtends.
Nadat het gewenste therapeutische effect is bereikt, is het gewoonlijk raadzaam om de dosis Zaroxolyn te verlagen tot de laagste niveaus van de onderhoudsbehandeling (2,5 of 5 mg om de dag).De duur van de aanvalsbehandeling met de hoogste dosering kan variëren van een enkele dagen in oedemateuze toestanden, tot 3-4 weken bij de behandeling van hypertensieve toestanden.
Bejaarden: Er moeten lagere startdoses worden gebruikt omdat deze gevoeliger zijn voor bijwerkingen.
Patiënten met nierinsufficiëntie: de dosering moet worden aangepast aan de nierfunctie.
Pediatrische leeftijd: het gebruik van het product wordt afgeraden.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen. Ernstige lever- en nierinsufficiëntie. Refractaire hypokaliëmie, symptomatische hyperurikemie, ziekte van Addison.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Net als bij andere diuretica kunnen hogere doses duidelijke veranderingen veroorzaken in plasmakalium, urinezuur, glucose en lipiden.
Elektrolytenonevenwichtigheden
Het product moet met voorzichtigheid worden toegediend in geval van hypokaliëmie, hypokaliëmie, hypercalciëmie en hypochloremische alkalose.
Bepalingen van serumelektrolyten (natrium, kalium, chloor, calcium), om mogelijke onevenwichtigheden op te sporen, moeten met regelmatige tussenpozen worden uitgevoerd. Deze controles zijn vooral belangrijk als de patiënt overmatig braakt of wordt behandeld met vloeistoffen door middel van injectie. BUN, bloedsuiker en bloedglucose moeten ook periodiek worden gecontroleerd tijdens behandeling met diuretica.
Alle patiënten die Zaroxolyn krijgen, moeten worden geobserveerd op klinische verschijnselen van een verstoord water-zoutevenwicht (hypokaliëmie, hyponatriëmie, hypochloremische alkalose). Sommige therapieën, zoals digitalis, kunnen ook worden beïnvloed door de effecten van het diureticum op serumelektrolyten (zie 4.5).
De eerste tekenen van een verstoorde elektrolytenbalans, ongeacht de oorzaak, zijn: droge mond, dorst, zwakte, lethargie, slaperigheid, rusteloosheid, spierpijn of -krampen, spiervermoeidheid, hypotensie, oligurie, tachycardie en gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, enz. ).
In geval van hypokaliëmie is een aanvullende inname van kalium of de toediening van een kaliumsparend geneesmiddel aangewezen. Hypokaliëmie kan vaker voorkomen bij intensieve en langdurige behandeling met diuretica, bij gelijktijdige behandeling met steroïden of ACTH en bij onvoldoende zoutinname.
Patiënten met hyperurikemie en hyperglykemie
Voorzichtigheid is geboden bij deze patiënten. Hyperglykemie en glycosurie kunnen optreden bij personen met latente diabetes. Bij diabetespatiënten kan Zaroxolyn interfereren met antidiabetische therapie (zie 4.5).
Lever- of nierinsufficiëntie
Bij leverfalen kan door diuretica geïnduceerde hypokaliëmie encefalopathie veroorzaken.
Voorzichtigheid is geboden bij toediening van Zaroxolyn aan patiënten met een verminderde nierfunctie. Aangezien het grootste deel van het geneesmiddel via de nieren wordt uitgescheiden, kunnen de plasmaspiegels van dit geneesmiddel onder dergelijke omstandigheden stijgen.
Andere situaties
Er kan een chloridetekort en hypochloremische alkalose optreden. Hyposalinesyndroom kan optreden bij patiënten met opvallend oedeem geassocieerd met hartfalen of nierinsufficiëntie; een warm klimaat en een hyposaline dieet kunnen hieraan bijdragen. Duidelijke diurese kan leiden tot acute hypotensie.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Het combineren van Zaroxolyn met de volgende geneesmiddelen vereist speciale voorzorgsmaatregelen of dosisaanpassing:
- Diuretica: verhoogd risico op hypokaliëmie; de toediening van metolazon met furosemide veroorzaakt overvloedige diurese die zorgvuldig moet worden gevolgd.
- Andere antihypertensiva: verhoogd hypotensief effect; adequate controle van de bloeddruk is vereist, vooral in de beginfase, om indien nodig de dosis onmiddellijk aan te passen.
- Barbituraten en opioïde analgetica: verhoogd hypotensief effect.
- Ciclosporine: verhoging van serumcreatinine in combinatie met metolazon.
Captopril: verslechtering van de nierfunctie, die verbetert bij stopzetting van metolazon.
- Digitalis: verhoogde toxiciteit met risico op ernstige aritmieën, vooral in geval van hypokaliëmie
- Corticosteroïden en ACTH: verhoogd risico op hypokaliëmie en water- en zoutretentie.
- Lithium: de eliminatie van lithium wordt verminderd met een verhoging van de plasmaconcentraties en een risico op toxiciteit.
- Neuromusculaire blokkers: versterkt neuromusculair blokkerend effect met ademhalingsdepressie tot apneu; daarom moet de behandeling met Zaroxolyn ten minste 3 dagen voor de operatie worden stopgezet.
- Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's): verhoogd risico op NSAID-nefrotoxiciteit. NSAID's kunnen het antihypertensieve effect van Zaroxolyn afzwakken.
- Sympathicomimetica: metolazon kan de respons op noradrenaline verminderen, zonder echter de werkzaamheid ervan als drukmiddel te belemmeren.
- Antidiabetica: vermindering van het hypoglykemisch effect De noodzaak van een verhoging van de dosis van hypoglykemische middelen moet worden overwogen.
- Anticoagulantia: met warfarine is een langere bloedingstijd waargenomen.
Zaroxolyn kan, net als thiazidediuretica, de hypoprotrombinemische respons wijzigen, waardoor het nodig is de dosis aan te passen.
Alcohol kan het hypotensieve effect van metolazon versterken.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Metolazon passeert de placentabarrière en daarom wordt het gebruik ervan tijdens de zwangerschap niet aanbevolen; Er zijn meldingen geweest van geelzucht en neonatale trombocytopenie bij geboorten van moeders die het medicijn hadden ingenomen.
Voedertijd
Metolazon gaat over in de moedermelk, dus borstvoeding moet worden stopgezet.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er zijn geen effecten bekend van metolazon op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.
04.8 Bijwerkingen
Hoofdpijn, anorexia, braken, buikpijn, spierkrampen en duizeligheid zijn af en toe gemeld tijdens de behandeling met Zaroxolyn. Hyperurikemie en azotemie zijn voornamelijk gemeld bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
De bijwerkingen die met metazolon zijn gemeld en hieronder zijn opgesomd per orgaansysteemklasse, moeten als zeldzaam worden beschouwd (
- Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel. leukopenie, aplastische anemie, trombocytopenie
- Stofwisselings- en voedingsstoornissen jichtaanvallen
- Zenuwstelselaandoeningen duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, paresthesie, rusteloosheid, slapeloosheid, syncope
- Oogaandoeningen, wazig zien
- Hartproblemen hartkloppingen, pijn op de borst
- Bloedvataandoeningen orthostatische hypotensie, hypovolemie, veneuze trombose
- Maagdarmstelselaandoeningen constipatie, droge mond, misselijkheid, braken, anorexia, diarree, flatulentie, epigastrisch gewicht, pancreatitis
- Aandoeningen van het lever- en galsysteem, intrahepatische cholestase, hepatitis
- Veranderingen van de huid en het onderhuidse weefsel
Huiduitslag, ernstige huidreacties
- Aandoeningen van het bewegingsapparaat en bindweefselkrampen, spierspasmen
- Diagnostische onderzoeken hypokaliëmie, hyponatriëmie, hypochloremie, hypochloremische alkalose, hypofosfatemie, glycosurie, verhoogde azotemie en creatinine, hyperurikemie, hyperglykemie.
- Algemene aandoeningen en veranderingen op de plaats van toediening overgevoeligheidsreacties: urticaria, purpura, necrotiserende angiopathie. Rillingen, asthenie.
Wanneer matige of ernstige bijwerkingen optreden, moet de dosis Zaroxolyn worden verlaagd of de behandeling worden stopgezet.
04.9 Overdosering
In geval van overdosering bestaat het risico op uitdroging en elektrolytdepletie.
Behandeling van overdosering moet gericht zijn op het aanvullen van water en het corrigeren van elektrolytenonevenwichtigheden.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: diureticum.
ATC-code: C03BA08.
Metolazon is een chinazolinediureticum met algemene kenmerken die vergelijkbaar zijn met die van thiazidediuretica.De werking ervan bestaat uit een "interferentie met het renale tubulaire mechanisme van reabsorptie van elektrolyten. Zaroxolyn remt de reabsorptie van natrium op het niveau van het corticale verdunningsmiddelsegment en in mindere mate in de proximale gekronkelde tubulus. Natrium- en chloride-ionen worden uitgescheiden in een bijna equivalente hoeveelheid De verhoogde natriumbelasting in de distale tubulus leidt tot een toename van de kaliumeliminatie Zaroxolyn remt koolzuuranhydrase niet.
Er is ook een toename van de uitscheiding van fosfaationen en magnesiumionen aangetoond.
Het diuretisch effect begint gewoonlijk binnen één "uur" na inname, piekt in activiteit na ongeveer 2 uur en houdt ongeveer 24 uur of langer aan, ook afhankelijk van de dosering.
Zaroxolyn heeft een thiazide-achtige activiteit, maar kan diurese veroorzaken, zelfs bij patiënten met glomerulair filtraat van minder dan 20 ml/min.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie en distributie
Metolazon wordt langzaam en onvolledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Bij normale proefpersonen is de gemiddelde hoeveelheid die wordt geabsorbeerd 65%; het aandeel daalt tot 40% bij hartpatiënten. Ongeveer 95% van het geneesmiddel is gebonden aan erytrocyten en in mindere mate aan plasma-eiwitten. De halfwaardetijd is 8-10 uur in het volbloed en 4-5 uur in het plasma.
Metabolisme en uitscheiding
Ongeveer 70-80% van de geabsorbeerde hoeveelheid wordt uitgescheiden in de urine, voornamelijk in ongewijzigde vorm; de rest wordt via de gal uitgescheiden.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Preklinische gegevens hebben weinig klinische relevantie in het licht van de uitgebreide ervaring die is opgedaan met het gebruik van het geneesmiddel bij mensen.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
5 mg tabletten: microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat.
10 mg tabletten: microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, kleur E 127 (in de vorm van 15% aluminiumlak).
06.2 Incompatibiliteit
Niet bekend.
06.3 Geldigheidsduur
48 maanden, aangezien het product correct en in intacte verpakking wordt bewaard.
Gebruik het product niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Uit de buurt van licht houden.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
5mg-tabletten. Doos met 50 tabletten in PVC/PVDC blister, hitteverzegeld met aluminium/PVDC folie.
10mg-tabletten. Doos met 50 tabletten in PVC/PVDC blister, hitteverzegeld met aluminium/PVDC folie.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
TEOFARMA S.r.l.
via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene-vallei (PV)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
5mg-tabletten. AIC 024488064
10mg-tabletten. AIC 024488090
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
1981 - juni 2010.
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
juni 2010.