Actieve ingrediënten: Levofloxacine
OFTAQUIX 5 mg / ml OOGDRUPPELS, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik
Oftaquix bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- OFTAQUIX 5 mg / ml OOGDRUPPELS
- OFTAQUIX 5 mg / ml OOGDRUPPELS, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik
Waarom wordt Oftaquix gebruikt? Waar is het voor?
Levofloxacine is een antibioticum van het fluoroquinolon-type (ook wel chinolon genoemd). Het antibioticum werkt door sommige soorten bacteriën te doden die infecties kunnen veroorzaken.
Levofloxacine in de vorm van oogdruppels is geïndiceerd voor de behandeling van bacteriële infecties die het voorste oogoppervlak aantasten bij kinderen van 1 jaar of ouder en bij volwassenen Oftaquix wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 1 jaar 1 jaar. Een type infectie van dit deel van het oog is conjunctivitis, een infectie van de voorwand van het oog.
Contra-indicaties Wanneer Oftaquix niet mag worden gebruikt
Gebruik Oftaquix niet
- als u allergisch (overgevoelig) bent voor levofloxacine of andere chinolonen of voor één van de andere bestanddelen van Oftaquix voor eenmalig gebruik 5 mg/ml oogdruppels
Als u nog vragen heeft, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Oftaquix inneemt
Wees extra voorzichtig met Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik
- als een allergische reactie optreedt, zelfs na een enkele dosis, gebruik dit geneesmiddel dan niet meer
- als u tijdens de behandeling last krijgt van verergering van uw oogsymptomen, neem dan zo snel mogelijk contact op met uw arts
- als u geen verbetering voelt binnen een bepaalde behandelperiode die met uw arts is overeengekomen, neem dan zo snel mogelijk contact op met uw arts
- het gebruik van elk type contactlens wordt over het algemeen niet aanbevolen zolang er een infectie in het oog is
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Oftaquix veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of mogelijk gaat gebruiken.
Vertel in het bijzonder uw arts of apotheker als u een ander type oogdruppels of oogzalf gebruikt voordat u Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik gaat gebruiken.
Als u andere oogdruppels gebruikt, wacht dan ten minste 15 minuten voordat u Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik en elk ander type oogdruppels aanbrengt.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap, borstvoeding en vruchtbaarheid
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Oftaquix oogdruppels mogen alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het mogelijke voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Hoewel zeer kleine hoeveelheden levofloxacine respectievelijk in het bloed en in de moedermelk terechtkomen, is het zeer onwaarschijnlijk dat de oogdruppels schadelijk zijn voor de baby.Uw arts is zich bewust van de mogelijke risico's en zal u vertellen of u Oftaquix oogdruppels.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik heeft een lichte invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.
Als het gebruik van de oogdruppels wazig zien veroorzaakt, wacht dan tot dit effect overgaat voordat u gaat autorijden of machines gaat gebruiken.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe Oftaquix te gebruiken: Dosering
Gebruik Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld.
Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker. Oftaquix oogdruppels is een product voor oogheelkundig gebruik en moet op het buitenoppervlak van het oog worden aangebracht.
Voor patiënten ouder dan 1 jaar is de aanbevolen dosering als volgt:
DAG 1 - 2
- Breng om de twee uur een of twee druppels aan op het (de) aangedane oog (ogen).
- Maximaal 8 keer per dag aanbrengen
DAGEN 3 - 5
- Breng een druppel of twee aan in het (de) aangedane oog (ogen).
- Maximaal 4 keer per dag aanbrengen.
Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig.
De totale duur van de behandeling is vijf dagen. Uw arts kan u vertellen hoe lang u de druppels moet aanbrengen.
Als u een ander ooggeneesmiddel gebruikt, wacht dan ten minste 15 minuten tussen elke toepassing van de verschillende oogdruppels.
Gebruik bij kinderen en adolescenten
Er zijn geen dosisaanpassingen nodig bij kinderen 1 jaar en adolescenten. Oftaquix wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 1 jaar.
Voordat u de oogdruppels aanbrengt
Vraag indien mogelijk iemand om de druppels in uw ogen te doen. Vraag, voordat u de druppels aanbrengt, de persoon die u helpt deze instructies met u door te lezen.
- Was je handen.
- Open de envelop langs de stippellijn.
- Maak een verpakking voor eenmalig gebruik los van de strip.
- Plaats de strip terug in het zakje en vouw de rand van het zakje om het opnieuw te sluiten.
- Controleer of de oplossing zich in het onderste deel van de verpakking voor eenmalig gebruik bevindt.
- Om de container te openen, maakt u het lipje los door eraan te draaien.
- Ga zitten met je hoofd achterover, of ga op je rug liggen.
- Breng de punt van de container dicht bij uw oog.
- Trek het onderste ooglid naar beneden en kijk omhoog.
- Druk licht op de container en laat een druppel in de ruimte tussen het onderste ooglid en het oog vallen.
- Sluit even je oog. Druk met je wijsvinger ongeveer een minuut op de binnenste ooghoek. Dit voorkomt dat de druppel in het traankanaal wordt geduwd.
Herhaal stap 8 tot 11 als u nog een druppel moet aanbrengen of als u beide ogen moet behandelen. Injecteer geen Oftaquix oogdruppels in de oogbol.
Uitsluitend voor eenmalig gebruik. Gebruik de oogdruppels onmiddellijk na eerste opening van de verpakking voor éénmalig gebruik.
Eén verpakking voor eenmalig gebruik bevat voldoende dosis voor beide ogen.
Gooi de container na gebruik weg met eventuele resterende oplossing.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Oftaquix heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik heeft gebruikt dan u zou mogen
Als u meer Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik heeft gebruikt dan u zou mogen, spoel dan uw oog (ogen) met water en raadpleeg uw arts of apotheker.
Bent u vergeten Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik te gebruiken?
Als u bent vergeten de druppels te gebruiken, breng dan de volgende dosis aan zodra u eraan denkt. Gebruik geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen
Als u Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik per ongeluk heeft ingeslikt
De hoeveelheid levofloxacine in de meegeleverde fles is te klein om bijwerkingen te veroorzaken. Als u zich echter zorgen maakt, raadpleeg dan uw arts of apotheker, die u zal adviseren over de nodige maatregelen.
Als u eerder stopt met het gebruik van Oftaquix dan aangegeven, kan dit het genezingsproces vertragen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts, apotheker of verpleegkundige.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Oftaquix
Zoals alle geneesmiddelen kan Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Een bijwerking treedt op bij ongeveer één op de tien mensen die Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik gebruiken. De meeste bijwerkingen zijn alleen van invloed op het oog en duren niet lang. Als u ernstige of aanhoudende bijwerkingen heeft, stop dan met het gebruik van de druppels en raadpleeg met spoed uw arts. De frequentie van mogelijke bijwerkingen is als volgt gedefinieerd:
zeer vaak: komt voor bij meer dan 1 op de 10 gebruikers
vaak: treft 1 tot 10 gebruikers op 100
soms: komt voor bij 1 tot 10 gebruikers op 1.000
zelden: treft 1 tot 10 gebruikers op 10.000
zeer zelden: komt voor bij minder dan 1 op de 10.000 gebruikers
niet bekend: frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald
Het is zelden mogelijk om een allergische reactie op Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik te ontwikkelen na slechts één dosis.U kunt deze reactie herkennen aan rode of jeukende ogen of gezwollen oogleden. Stop in dat geval met het gebruik van Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik en raadpleeg onmiddellijk uw arts.
Vaak voorkomende bijwerkingen (komen voor bij 1 tot 10 op de 100 gebruikers):
- branderig gevoel in het oog
- verminderd zicht of slijm in het oog
Soms voorkomende bijwerkingen (komen voor bij 1 tot 10 op de 1.000 gebruikers):
- steken of irritatie van het oog
- zere ogen
- droge of ontstoken ogen
- zwelling of roodheid (bloeddoorlopen ogen) van de conjunctiva (voorwand van het oog) of oogleden
- ongebruikelijke intolerantie voor licht
- jeukende ogen
- plakkerige oogleden
- hoofdpijn
- uitslag rond de ogen
- verstopte neus of loopneus
Zelden voorkomende bijwerkingen (komen voor bij 1 tot 10 op de 10.000 gebruikers):
- allergische reacties, bijv. uitslag
Zeer zelden voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 10.000 gebruikers):
- zwelling en beklemming in de keel
- moeite met ademhalen
Bijkomende bijwerkingen bij kinderen en adolescenten
De frequentie, het type en de ernst van bijwerkingen bij kinderen en adolescenten zijn naar verwachting hetzelfde als bij volwassenen.
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts, apotheker of verpleegkundige.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan.
Vervaldatum en retentie
Houd Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik buiten het bereik en zicht van kinderen.
Gebruik Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels voor eenmalig gebruik niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking voor eenmalig gebruik, de envelop en de doos achter 'EXP'. De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van de maand.
De verpakkingen van Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor eenmalig gebruik moeten in de originele zak worden bewaard om ze uit de buurt van licht te houden.
U kunt Oftaquix gebruiken binnen 3 maanden nadat u het sachet voor het eerst heeft geopend.
Gooi na deze tijd ongebruikte verpakkingen voor eenmalig gebruik weg.
Gooi na het eerste gebruik de geopende verpakking voor éénmalig gebruik onmiddellijk weg met eventuele resterende oplossing.
Gebruik Oftaquix niet als u onoplosbare deeltjes in de oplossing opmerkt.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Welke stoffen zitten er in Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik?
- Het werkzame bestanddeel is levofloxacine. 1 ml bevat 5,12 mg levofloxacine hemihydraat overeenkomend met 5 mg levofloxacine. Eén verpakking voor eenmalig gebruik (0,5 ml) bevat 2,5 mg levofloxacine.
- De andere stoffen in dit middel zijn natriumchloride, verdunde natriumhydroxideoplossing of verdund zoutzuur en water voor injecties.
Hoe ziet Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik eruit en hoeveel zit er in een verpakking?
- Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik is een heldere, lichtgele tot lichtgroengele oplossing zonder zichtbare neerslag.
- De verpakkingen voor éénmalig gebruik in reepjes van tien zijn verpakt in een aluminium-polyethyleen foliezak bekleed met papier.
- Een verpakking voor eenmalig gebruik bevat 0,5 ml oplossing.
- Verpakkingsgrootten: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml en 60 x 0,5 ml.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
OFTAQUIX 5 MG / ML OOGDRUPPELS, OPLOSSING, VERPAKKING VOOR EENMALIG DOSIS
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén ml oogdruppels, oplossing, bevat 5,12 mg levofloxacine hemihydraat overeenkomend met 5 mg levofloxacine. Een verpakking voor eenmalig gebruik (0,5 ml) bevat 2,5 mg levofloxacine.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Oogdruppels, oplossing
in een container voor eenmalig gebruik
Heldere lichtgele tot licht groengele oplossing, praktisch vrij van zichtbare neerslag.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik is geïndiceerd voor de plaatselijke behandeling van uitwendige ooginfecties van bacteriële oorsprong, veroorzaakt door organismen die gevoelig zijn voor levofloxacine, bij patiënten ≥ 1 jaar (zie ook rubrieken 4.4 en 5.1) .
Let op de officiële richtlijnen voor het juiste gebruik van antibacteriële middelen.
Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik, is geïndiceerd bij volwassenen, kinderen van 1 jaar tot 12 jaar en adolescenten van 12 tot 18 jaar.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Dosering
Druppel voor alle patiënten om de twee uur een of twee druppels in het geïnfecteerde oog (ogen) tot 8 keer per dag wanneer ze wakker zijn gedurende de eerste twee dagen en daarna vier keer per dag op de derde tot de vijfde dag daarna.
Als meerdere lokale oogbehandelingen tegelijkertijd worden gebruikt, is een interval van ten minste 15 minuten tussen de instillaties vereist.
De duur van de behandeling hangt af van de ernst van de ziekte en het klinische en bacteriologische verloop van de infectie.De normale duur van de behandeling is 5 dagen.
De veiligheid en werkzaamheid bij de behandeling van hoornvlieszweren en neonatale oftalmie zijn niet vastgesteld Het gebruik van Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik wordt niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 1 jaar vanwege een gebrek aan gegevens over de veiligheid en werkzaamheid.
Gebruik bij ouderen
Er is geen dosisaanpassing vereist.
Pediatrische populatie
De dosering is dezelfde bij volwassenen en kinderen ≥ 1 jaar.
De veiligheid en werkzaamheid van Oftaquix bij kinderen van ≥ 1 jaar zijn vastgesteld.
De veiligheid en werkzaamheid van Oftaquix bij oudere kinderen
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
Wijze van toediening
Oogheelkundig gebruik.
Uitsluitend voor eenmalig gebruik.
Eén verpakking voor eenmalig gebruik bevat voldoende dosis voor beide ogen.
Gebruik de oogdruppels, oplossing, onmiddellijk na eerste opening van de verpakking voor éénmalig gebruik.
Gooi de gebruikte verpakking voor eenmalig gebruik weg.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof levofloxacine, voor andere chinolonen of voor één van de hulpstoffen (zie ook rubriek 6.1).
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik mag niet subconjunctivaal worden toegediend. De oplossing mag niet rechtstreeks in de voorste oogkamer worden ingebracht.
Systemische fluorochinolonen zijn in verband gebracht met overgevoeligheidsreacties, zelfs na een enkele dosis. Stop de behandeling als u een allergische reactie op levofloxacine heeft.
Net als bij andere anti-infectiemiddelen kan langdurig gebruik van het product resulteren in een overgroei van niet-gevoelige organismen, waaronder schimmels. Als de infectie verergert of klinische verbetering niet binnen een redelijke tijd wordt waargenomen, stop dan met het gebruik en start een alternatieve therapie. Afhankelijk van het klinische oordeel moet de patiënt worden onderzocht met behulp van een vergroot beeld, bijv. door spleetlampbiomicroscopie, en, indien nodig, fluoresceïnekleuring.
Patiënten met uitwendige bacteriële ooginfecties mogen geen contactlenzen dragen.
Pediatrische populatie
Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik zijn dezelfde bij volwassenen en kinderen ≥ 1 jaar.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn geen specifieke interactiestudies uitgevoerd met Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik.
Aangezien de piekplasmaconcentraties van levofloxacine na oculaire toediening minstens 1000 keer lager zijn dan die gerapporteerd na standaard orale doses, is het onwaarschijnlijk dat de gemelde interacties na systemisch gebruik klinisch relevant zijn bij gebruik van Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels.
Pediatrische populatie
Er zijn geen interactiestudies uitgevoerd.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van levofloxacine bij zwangere vrouwen.
Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot reproductietoxiciteit (zie rubriek 5.3). Het potentiële risico voor mensen is niet bekend.
Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als de mogelijke voordelen het mogelijke risico voor de foetus rechtvaardigen.
Voedertijd
Levofloxacine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Er worden echter geen effecten op de zuigeling verwacht bij therapeutische doses Oftaquix. Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik mag alleen worden toegediend tijdens het geven van borstvoeding als de mogelijke voordelen het mogelijke risico voor de zuigeling rechtvaardigen.
Vruchtbaarheid
Levofloxacine veroorzaakte geen verminderde vruchtbaarheid bij ratten bij blootstellingen die significant hoger waren dan de maximale menselijke blootstelling na oculaire toediening (zie rubriek 5.3).
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik heeft een lichte invloed op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen. In het geval dat er tijdelijke effecten op het gezichtsvermogen optreden, wordt de patiënt geadviseerd te wachten totdat deze zijn verdwenen voordat hij gaat autorijden of machines gaat bedienen.
04.8 Bijwerkingen
Bij ongeveer 10% van de patiënten kunnen bijwerkingen optreden. Reacties worden over het algemeen geclassificeerd als zwak of matig, van voorbijgaande aard en zijn over het algemeen beperkt tot het oog.
De volgende bijwerkingen, waarvan wordt aangenomen dat ze zeker, waarschijnlijk of mogelijk verband houden met de behandeling, kwamen naar voren in klinische onderzoeken en postmarketingervaring met oogdruppels die levofloxacine bevatten (Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels en Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, enkelvoudige dosiscontainer):
Aandoeningen van het immuunsysteem
Zelden (≥1 / 10.000, extraoculaire allergische reacties, waaronder uitslag
Zeer zelden (anafylaxie
Zenuwstelselaandoeningen
Soms (≥1 / 1.000, hoofdpijn
Oogaandoeningen
Vaak (≥1 / 100,
Verbranding van de ogen, verminderd zicht en productie van slijmvliezen.
Soms (≥1 / 1.000 tot
Opaciteit van het ooglid, chemosis, conjunctivale papillaire reactie, ooglidoedeem, oogongemak, jeukende ogen, oogpijn, conjunctivale injectie, conjunctivale follikels, droge ogen, erytheem van het ooglid en fotofobie.
In klinische onderzoeken werden geen gevallen van cornea-precipitaten waargenomen.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Soms (≥1 / 1.000, rhinitis
Erg zeldzaam (
Pediatrische populatie
De frequentie, het type en de ernst van bijwerkingen bij kinderen zijn naar verwachting vergelijkbaar met die bij volwassenen.
04.9 Overdosering
De totale hoeveelheid levofloxacine in de verpakkingen voor eenmalig gebruik van oogdruppels is te klein om toxische effecten te veroorzaken na accidentele inname. Indien nodig kan de patiënt klinisch worden geobserveerd en kunnen ondersteunende maatregelen worden genomen. Na een lokale overdosis Oftaquix 5 mg / ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik, de ogen kunnen worden gewassen met schoon water op kamertemperatuur.
Pediatrische populatie
De te nemen maatregelen in geval van een overdosis zijn dezelfde bij volwassenen en kinderen 1 jaar.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: oogheelkundige middelen, anti-infectiemiddelen, fluorochinolonen.
ATC-code: S01AE05.
Levofloxacine is het L-isomeer van de racemische geneesmiddelsubstantie ofloxacine.De antibacteriële activiteit van ofloxacine ligt voornamelijk in het L-isomeer.
Werkingsmechanisme
Als antibacterieel middel van de fluoroquinolonklasse remt levofloxacine de bacteriële enzymen topoisomerase type II-DNA-gyrase en topoisomerase IV. Levofloxacine-targets zijn voornamelijk DNA-gyrase in gramnegatieve bacteriën en topoisomerase IV in grampositieve bacteriën.
Mechanismen van weerstand
Bacteriële resistentie tegen levofloxacine kan zich voornamelijk ontwikkelen via twee hoofdmechanismen: een verlaging van de intrabacteriële concentratie van het geneesmiddel of veranderingen in de doelenzymen van het geneesmiddel. Veranderingen in de doelplaats zijn het gevolg van mutaties in de chromosomale genen die coderen voor DNA-gyrase (gyrA En gyrB) en topoisomerase IV (parC En parE; grlA En grlB in Staphylococcus aureus). De resistentie als gevolg van een lage intrabacteriële concentratie van het geneesmiddel kan worden gekoppeld aan een wijziging van de porines van het buitenmembraan (OmpF), met als gevolg een vermindering van de doorgang van fluorochinolonen in de gramnegatieve bacteriën of naar de effluxpompen. Door effluxpompen gemedieerde resistentie is beschreven bij pneumokokken (PmrA), stafylokokken (NorA), anaëroben en gramnegatieve bacteriën. Eindelijk, in de Klebsiella pneumoniae en in de "E coli Plasmide-gemedieerde resistentie tegen chinolonen is beschreven (bepaald door de qnr).
Dwarsweerstand:
Kruisresistentie tussen fluorochinolonen kan optreden. Enkele mutaties leiden mogelijk niet tot klinische resistentie, maar meerdere mutaties leiden over het algemeen tot klinische resistentie tegen alle geneesmiddelen die tot de fluoroquinolonenklasse behoren. Gewijzigde buitenmembraanporinen en effluxsystemen kunnen een brede substraatspecificiteit hebben en zich richten op verschillende klassen antibacteriële middelen, wat resulteert in meervoudige resistentie.
Drempelwaarden
De MIC-drempelwaarden die gevoelige organismen scheiden van medium gevoelige organismen en medium gevoelige organismen van resistente organismen, in overeenstemming met de EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) drempelwaarden, zijn de volgende:
Pseudomonas spp., Stafylokokken spp., Streptokokken A, B, C, G:
gevoelig ≤ 1 mg/l, resistent> 2 mg/l
Streptococcus pneumoniae: gevoelig ≤ 2 mg/l, resistent> 2 mg/l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: gevoelig ≤ 1 mg/l, resistent> 1 mg/l
Alle andere pathogenen: vatbaar ≤ 1 mg/l, resistent > 2 mg/l
Antibacterieel spectrum
De prevalentie van verworven resistentie kan geografisch variëren en in de loop van de tijd is het voor sommige geselecteerde soorten raadzaam om lokale informatie over resistentie te raadplegen, met name bij de behandeling van ernstige infecties. De gepresenteerde informatie biedt daarom slechts een benadering bij benadering voor de mogelijke gevoeligheid van micro-organismen voor levofloxacine. Indien nodig moeten deskundigen in het veld worden geraadpleegd als de lokale prevalentie van resistentie zodanig is dat het nut van het geneesmiddel bij ten minste sommige soorten infecties twijfelachtig is.
De volgende tabel bevat alleen de bacteriesoorten die gewoonlijk verantwoordelijk zijn voor uitwendige ooginfecties, zoals conjunctivitis.
Antibacterieel spectrum - gevoeligheidscategorie en weerstandskenmerken volgens EUCAST
* MSSA = stammen van Staphylococcus aureus gevoelig voor methicilline
** MRSA = stammen van Staphylococcus aureus resistent tegen methicilline
De resistentiegegevens in de tabel zijn gebaseerd op de resultaten van een multicenter surveillanceonderzoek (oogheelkundig onderzoek) naar de prevalentie van resistentie bij bacteriële isolaten verkregen van patiënten met ooginfecties in Duitsland, in de periode juni-november 2004.
Op basis van hun in vitro gevoeligheid en plasmaconcentratie bereikt na systemische therapie, werden organismen geclassificeerd als gevoelig voor levofloxacine. Topische therapie bereikt hogere concentratiepieken dan die in plasma. Het is echter niet bekend of en hoe de kinetiek van het geneesmiddel na lokale oculaire behandeling de bacteriële activiteit van levofloxacine kan wijzigen.
Pediatrische populatie
De farmacodynamische eigenschappen zijn hetzelfde bij volwassenen en kinderen van ≥ 1 jaar.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen
Na oculaire instillatie blijft levofloxacine goed in de traanfilm.
In een onderzoek bij gezonde vrijwilligers waren de gemiddelde concentraties van levofloxacine (Oftaquix 5 mg/ml in een container voor meerdere doses bewaard met benzalkoniumchloride) in de traanfilm, gemeten vier en zes uur na plaatselijke toediening, respectievelijk 17,0 en 6,6 microgram/ml. Vijf van de zes onderzochte proefpersonen hadden 4 uur na toediening een concentratie van 2 mcg/ml of hoger. Vier van de zes proefpersonen handhaafden deze concentratie gedurende 6 uur na toediening.
De penetratie van Oftaquix 5 mg/ml in een multidoseringscontainer en ofloxacine 3 mg/ml oogdruppels in het kamerwater na plaatselijke toediening bij 35 patiënten die een cataractoperatie ondergingen, werd bestudeerd. In het aangedane oog werd het viermaal eenmaal aangebracht. (1 uur, 45 min, 30 min en 15 min vóór de operatie). De gemiddelde concentratie van levofloxacine van Oftaquix in het kamerwater was statistisch significant hoger dan die van ofloxacine (p = 0,008). Voor de nauwkeurigheid was de levofloxacineconcentratie ongeveer het dubbele de ofloxacineconcentratie (1139,9 ± 717,1 ng/ml vs. 621,7 ± 368,7 ng/ml).
De plasmaconcentratie van levofloxacine werd gemeten bij 15 gezonde volwassen vrijwilligers op verschillende tijdstippen tijdens een 15-daagse behandeling met Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels. De gemiddelde concentraties van levofloxacine in plasma, één uur na toediening, varieerden van 0,86 ng/ml (dag 1) tot 2,05 ng/ml (dag 15). De gemiddelde maximale concentratie van levofloxacine was gelijk aan 2,25 ng/ml, het was gedetecteerd op de vierde dag, na twee dagen toediening om de twee uur, voor een totaal van 8 doses per dag De maximale levofloxacineconcentraties namen toe van 0,94 ng / ml (1e dag) tot 2,15 ng / ml (15e dag), dus meer dan 1000 keer lager dan die gerapporteerd na standaard orale toediening van levofloxacine.
Op dit moment zijn de plasmaconcentraties van levofloxacine die worden bereikt na toediening in geïnfecteerde ogen niet bekend.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Preklinische effecten na indruppeling van een oplossing van Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels werden alleen waargenomen na blootstellingen die significant hoger waren dan de maximale blootstelling voor mensen, wat weinig relevant is voor klinisch gebruik.
Dierstudies hebben aangetoond dat gyraseremmers schade toebrengen aan het gewrichtskraakbeen van groeiende organismen.
Net als andere fluoroquinolonen heeft levofloxacine effecten (blaarvorming en vorming van gaatjes) op het kraakbeen van ratten en honden aangetoond na hoge orale toedieningen.
Een mogelijke cataractogenese kan niet worden uitgesloten omdat specifiek bewijs niet beschikbaar is.
Op basis van recente gegevens kunnen visuele stoornissen bij dieren niet met zekerheid worden uitgesloten.
Reproductietoxiciteit:
Levofloxacine bij orale doses tot 810 mg/kg per dag was niet teratogeen bij ratten. Aangezien is aangetoond dat levofloxacine volledig wordt geabsorbeerd, is de kinetiek lineair. Er worden geen verschillen in farmacokinetische parameters waargenomen tussen enkelvoudige en herhaalde orale doses. Bij ratten is de systemische blootstelling bij doseringen van 810 mg/kg per dag ongeveer 50.000 keer hoger dan die bereikt bij mensen na toediening van 2 druppels Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels in beide ogen Bij ratten veroorzaakte de hogere dosis een verhoogde foetale mortaliteit en vertraagde rijping samen met maternale toxiciteit Er werden geen teratogene effecten waargenomen bij konijnen die maximale doses van 50 mg/kg per dag oraal of 25 mg/kg per dag intraveneus kregen.
Levofloxacine veroorzaakte geen vruchtbaarheidsstoornissen bij ratten die orale doses tot 360 mg/kg per dag kregen, wat neerkomt op een plasmaconcentratie die ongeveer 16.000 keer hoger is dan die bereikt na 8 oculaire instillaties bij mensen.
Genotoxiciteit:
Levofloxacine induceerde geen genetische mutaties in bacteriële of zoogdiercellen, maar induceerde in vitro chromosomale afwijkingen in longcellen van Chinese hamsters (CHL) bij een dosis van 100 mcg/ml of meer bij afwezigheid van metabolische activering. In-vivotests hebben geen enkel genotoxisch potentieel aangetoond.
Fototoxisch potentieel:
Studies bij muizen na orale en intraveneuze toediening toonden de fototoxische activiteit van levofloxacine alleen aan bij zeer hoge doses. Er werd geen fotosensibiliseringspotentieel van de huid of fototoxiciteit van de huid waargenomen na het aanbrengen van een oftalmische oplossing van levofloxacine 3% op de geschoren huid van cavia's. Levofloxacine vertoonde geen enkel genotoxisch potentieel in een fotomutageen test, terwijl het de tumorontwikkeling verminderde in een fotocarcinogeniteitsonderzoek.
Kankerverwekkend potentieel:
In een langdurig carcinogeniteitsonderzoek bij ratten vertoonde levofloxacine geen carcinogeen of tumorverwekkend potentieel na dagelijkse toediening via de voeding van een maximale dosis van ongeveer 100 mg/kg per dag gedurende een periode van 2 jaar.
Milieurisicobeoordeling (ERA)
De berekende voorspelde milieuconcentratie (PECSurfacewater) voor Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik ligt onder de actiegrens van 0,01 mcg/l en de LogKow-waarde van levofloxacine ligt onder de actiegrens van 4,5.
Het is uiterst onwaarschijnlijk dat Oftaquix 5 mg/ml oogdruppels, oplossing, verpakking voor éénmalig gebruik een risico voor het milieu vormt, aangezien er geen andere milieuproblemen lijken te bestaan voor dit product en de werkzame stof levofloxacine.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Natriumchloride
Verdunde oplossing van natriumhydroxide of verdund zoutzuur
Water voor injecties
06.2 Incompatibiliteit
Bij gebrek aan onderzoek naar onverenigbaarheden, mag dit geneesmiddel niet met andere producten worden gemengd.
06.3 Geldigheidsduur
2 jaar.
Na eerste opening van het zakje: 3 maanden.
Gooi na deze tijd de ongebruikte verpakkingen voor eenmalig gebruik weg.
Na het eerste gebruik: gooi de geopende verpakking voor éénmalig gebruik onmiddellijk weg met eventuele resterende oplossing.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaar in de originele zak om het uit de buurt van licht te houden.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Verpakkingen voor éénmalig gebruik in polyethyleen met lage dichtheid (LDPE).
De verpakkingen voor éénmalig gebruik in reepjes van tien zijn verpakt in een aluminium-polyethyleen foliezak bekleed met papier.
Verpakkingsgrootten: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml en 60 x 0,5 ml.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Santen OY
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Finland
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
035728029 (10 x 0,5 ml)
035728031 (20 x 0,5 ml)
035728043 (30 x 0,5 ml)
035728056 (60 x 0,5 ml)
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Datum eerste toelating: 14/02/2008
Datum van laatste verlenging: 20-06-2011
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
03/2014