Actieve ingrediënten: Esomeprazol
Nexium Control 20 mg maagsapresistente tabletten
Indicaties Waarom wordt Nexium Control gebruikt? Waar is het voor?
Nexium Control bevat de werkzame stof esomeprazol. Het behoort tot een groep geneesmiddelen die 'protonpompremmers' worden genoemd. Deze werken door de hoeveelheid zuur die door de maag wordt geproduceerd te verminderen.
Dit geneesmiddel wordt gebruikt bij volwassenen voor de kortdurende behandeling van refluxsymptomen (bijvoorbeeld brandend maagzuur en zure oprispingen).
Reflux is de terugstroming van zuur uit de maag in de slokdarm ("voedselkanaal") die ontstoken en pijnlijk kan worden. Dit kan symptomen veroorzaken zoals een pijnlijk gevoel op de borst dat omhoog komt in de keel (brandend maagzuur) en een zure smaak in de mond (zure oprispingen).
Nexium Control is niet ontworpen om onmiddellijke verlichting te brengen. Mogelijk moet u de tabletten 2-3 dagen achter elkaar innemen voordat u zich beter voelt. Neem contact op met uw arts als u zich na 14 dagen niet beter voelt of als u zich slechter voelt.
Contra-indicaties Wanneer Nexium Control niet mag worden gebruikt
Neem Nexium Control niet in!
- als u allergisch bent voor esomeprazol of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel
- als u allergisch bent voor geneesmiddelen die andere protonpompremmers bevatten (bijv. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol of omeprazol).
- als u een geneesmiddel gebruikt dat nelfinavir bevat (gebruikt om hiv-infecties te behandelen)
U mag dit geneesmiddel niet gebruiken als het in een van de bovengenoemde gevallen valt.Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Nexium Control inneemt
Neem contact op met uw arts voordat u Nexium Control inneemt als:
- U heeft in het verleden een "maagzweer gehad of een maagoperatie ondergaan".
- U bent gedurende 4 of meer weken continu behandeld voor reflux of brandend maagzuur.
- U heeft geelzucht (gele verkleuring van de huid en ogen) of ernstige leverproblemen.
- U heeft ernstige nierproblemen.
- Ze is ouder dan 55 en heeft nieuwe of recent veranderde refluxsymptomen of heeft dagelijks zonder recept medicijnen tegen indigestie of brandend maagzuur nodig.
- Neem direct voor of na inname van dit geneesmiddel contact op met uw arts als u een van de volgende symptomen opmerkt, die tekenen kunnen zijn van een andere, ernstiger ziekte.
- Veel afvallen zonder reden.
- U heeft moeite of pijn bij het slikken.
- Maagpijn of tekenen van indigestie zoals misselijkheid, volheid, opgeblazen gevoel verschijnen, vooral na het eten.
- Hij begint voedsel of bloed over te geven, dat in zijn braaksel zo donker als koffiedik kan lijken.
- De ontlasting is zwart (met bloed bevlekte ontlasting).
- Heb ernstige of aanhoudende diarree esomeprazol is in verband gebracht met een klein verhoogd risico op infectieuze diarree.
Vraag dringend advies aan uw arts als u pijn op de borst voelt die gepaard gaat met duizeligheid, zweten, duizeligheid of schouderpijn en kortademigheid. Dit kan een symptoom zijn van een ernstig hartprobleem.
Bel uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt als:
- U moet een endoscopie of ureum-ademtest ondergaan.
- U moet een specifieke bloedtest ondergaan (Chromogranine A)
Als een van bovenstaande punten op u van toepassing is (of als u het niet zeker weet), neem dan onmiddellijk contact op met uw arts.
Kinderen en adolescenten
Dit geneesmiddel mag niet worden gebruikt bij kinderen en jongeren onder de 18 jaar.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Nexium Control veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken. De reden hiervoor is dat dit geneesmiddel invloed kan hebben op de manier waarop sommige geneesmiddelen werken en omdat sommige geneesmiddelen er een effect op kunnen hebben.
U mag dit geneesmiddel niet gebruiken als u ook een geneesmiddel gebruikt dat nelfinavir bevat (gebruikt om een hiv-infectie te behandelen).
Vertel het uw arts of apotheker specifiek als u clopidogrel gebruikt (gebruikt om bloedstolsels te voorkomen).
U mag dit geneesmiddel niet gebruiken met andere geneesmiddelen die de hoeveelheid zuur die in de maag wordt geproduceerd beperken, zoals protonpompremmers (bijv. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol of omeprazol) of H2-antagonisten (bijv. ranitidine of famotidine).
Indien nodig kunt u dit geneesmiddel innemen met antacida (bijv. magaldraat, alginezuur, natriumbicarbonaat, aluminiumhydroxide, magnesiumcarbonaat of combinaties daarvan).
Vertel het uw arts of apotheker als u een van de volgende geneesmiddelen gebruikt:
- Ketoconazol en itraconazol (gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door een schimmel)
- Voriconazol (gebruikt om infecties veroorzaakt door een schimmel te behandelen) en claritromycine (gebruikt om infecties te behandelen). Uw arts kan de dosis Nexium Control aanpassen als u ook ernstige leverproblemen heeft en gedurende lange tijd wordt behandeld.
- Erlotinib (gebruikt voor de behandeling van kanker)
- Methotrexaat (gebruikt voor de behandeling van kanker en reumatische aandoeningen)
- Digoxine (gebruikt bij hartproblemen)
- Atazanavir, saquinavir (gebruikt voor de behandeling van hiv-infectie)
- Citalopram, imipramine of clomipramine (gebruikt om depressie te behandelen)
- Diazepam (gebruikt voor de behandeling van angst, voor spierontspanning of bij epilepsie)
- Fenytoïne (gebruikt om epilepsie te behandelen)
- Geneesmiddelen die worden gebruikt om het bloed te verdunnen, zoals warfarine. Uw arts moet u mogelijk controleren bij het starten of stoppen van de behandeling met Nexium Control
- Cilostazol (gebruikt voor de behandeling van claudicatio intermittens - een aandoening waarbij een slechte bloedtoevoer naar de beenspieren pijn en moeite met lopen veroorzaakt)
- Cisapride (gebruikt voor indigestie en brandend maagzuur)
- Rifampicine (gebruikt om tuberculose te behandelen)
- Tacrolimus (in geval van orgaantransplantatie)
- Sint-janskruid (Hypericum perforatum) (gebruikt om depressie te behandelen)
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Als voorzorgsmaatregel dient u het gebruik van Nexium Control tijdens de zwangerschap bij voorkeur te vermijden.U mag dit geneesmiddel niet gebruiken tijdens het geven van borstvoeding.
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts of apotheker om advies voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Nexium Control heeft een lage waarschijnlijkheid dat het de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt. Bijwerkingen zoals duizeligheid en visusstoornissen komen echter soms voor (zie rubriek 4). Als ze verschijnen, mag u niet autorijden of machines bedienen.
Nexium Control bevat sucrose
Nexium Control bevat suikerbolletjes, die sucrose bevatten, een soort suiker. Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, raadpleeg dan uw arts voordat u het geneesmiddel inneemt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe Nexium Control te gebruiken: Dosering
Gebruik dit geneesmiddel altijd precies zoals beschreven in deze bijsluiter of zoals voorgeschreven door uw arts of apotheker. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Hoeveel te nemen?
- De aanbevolen dosering is één tablet per dag.
- Neem niet meer dan deze aanbevolen dosis van één tablet (20 mg) per dag, zelfs als u geen onmiddellijke verbetering voelt.
- Het kan zijn dat u de tabletten twee tot drie opeenvolgende dagen moet innemen voordat uw refluxsymptomen (bijvoorbeeld brandend maagzuur en zure oprispingen) verbeteren.
- De duur van de behandeling is maximaal 14 dagen.
- Wanneer de refluxsymptomen volledig zijn verdwenen, moet u stoppen met het gebruik van dit geneesmiddel.
- Als uw refluxsymptomen verergeren of niet verbeteren nadat u dit geneesmiddel gedurende 14 opeenvolgende dagen heeft ingenomen, dient u uw arts te raadplegen.
Als u vaak aanhoudende of langdurig terugkerende symptomen heeft, zelfs na behandeling met dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts.
Het medicijn innemen
- U kunt de tablet op elk moment van de dag met voedsel of op een lege maag innemen.
- Slik de tablet heel door met een glas water. De tablet niet kauwen of fijnmaken. Omdat de tablet omhulde korrels bevat, die het geneesmiddel beschermen tegen maagzuur, is het daarom belangrijk om de korrels niet te beschadigen.
Alternatieve methode om het medicijn in te nemen
- Doe de tablet in een glas plat (niet-koolzuurhoudend) water. Gebruik geen andere vloeistoffen.
- Roer totdat de tablet is opgelost (het mengsel zal niet helder zijn) en drink het mengsel vervolgens onmiddellijk of binnen 30 minuten op. Roer het mengsel altijd net voor het drinken.
- Om er zeker van te zijn dat u al het geneesmiddel heeft opgedronken, spoelt u het glas grondig met een half glas water en drinkt u het op. De vaste deeltjes bevatten het geneesmiddel - kauw of plet ze niet.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Nexium Control heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van Nexium Control heeft ingenomen dan u zou mogen
Als u meer Nexium Control heeft ingenomen dan aanbevolen, vertel dit dan onmiddellijk aan uw arts of apotheker. Symptomen zoals diarree, maagpijn, constipatie, misselijkheid of braken kunnen optreden.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten Nexium Control in te nemen
Als u vergeten bent een dosis in te nemen, neem deze dan in zodra u het zich herinnert op dezelfde dag. Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen. Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Nexium Control
Zoals elk geneesmiddel kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Als u een van de volgende ernstige bijwerkingen opmerkt, stop dan met het innemen van Nexium Control en neem onmiddellijk contact op met uw arts:
- Plotseling piepende ademhaling, zwelling van de lippen, tong en keel, huiduitslag, flauwvallen of moeite met slikken (ernstige allergische reactie, zelden gezien).
- Roodheid van de huid met blaren of peeling. Ernstige blaarvorming en bloeding kunnen ook optreden in de lippen, ogen, mond, neus en geslachtsdelen. Dit kan "Stevens-Johnson-syndroom" of "toxische epidermale necrolyse" zijn, die zeer zelden worden gezien.
- Gele huid, donkere urine en vermoeidheid die symptomen kunnen zijn van leverproblemen, zelden gezien.
Raadpleeg uw arts zo snel mogelijk als u een van de volgende tekenen van infectie heeft:
Dit geneesmiddel beïnvloedt in zeer zeldzame gevallen de witte bloedcellen, wat leidt tot immunodeficiëntie. Als u een infectie ervaart met symptomen zoals koorts met ernstige verslechtering van de algemene gezondheid of koorts met symptomen van lokale infectie zoals pijn in de nek, keel of mond of moeite met plassen, moet u zo snel mogelijk naar uw arts gaan zodat een tekort aan witte bloedcellen (agranulocytose) kan worden uitgesloten door een bloedtest uit te voeren. In dat geval is het belangrijk dat u uw arts vertelt over het geneesmiddel dat u gebruikt.
Andere bijwerkingen zijn onder meer:
Vaak (kan voorkomen bij maximaal 1 op de 10 mensen)
- Hoofdpijn.
- Effecten op de maag of darmen: diarree, maagpijn, verstopping, winderigheid (flatulentie).
- Zich ziek voelen (misselijkheid) of ziek zijn (braken).
Soms (komen voor bij minder dan 1 op de 100 gebruikers)
- Zwelling in de voeten en enkels.
- Verstoorde slaap (slapeloosheid), slaperigheid.
- Duizeligheid, tintelend gevoel als "speldenprikken".
- Gevoel van draaien (duizeligheid).
- Droge mond
- Veranderingen in bloedtesten die controleren hoe de lever werkt.
- Huiduitslag, huidbultjes (netelroos) en jeukende huid.
Zelden (komt voor bij maximaal 1 op de 1.000 mensen)
- Bloedproblemen zoals een verminderd aantal witte bloedcellen of bloedplaatjes. Dit kan zwakte, blauwe plekken veroorzaken of infecties gemakkelijker maken.
- Lage natriumspiegels in het bloed. Dit kan zwakte, misselijkheid (braken) en krampen veroorzaken.
- Zich geagiteerd, verward of depressief voelen.
- Veranderingen in smaak.
- Zichtproblemen zoals wazig zien.
- Plotseling piepende ademhaling of kortademigheid (bronchospasme).
- Ontsteking in de mond.
- Een infectie die "spruw" wordt genoemd en die de darm kan aantasten en wordt veroorzaakt door een schimmel.
- Haaruitval (alopecia).
- Huiduitslag bij blootstelling aan de zon.
- Gewrichtspijn (artralgie) of spierpijn (myalgie).
- Algemeen gevoel van onwel zijn en gebrek aan kracht.
- Verhoogd zweten.
Zeer zelden (komt voor bij maximaal 1 op de 10.000 mensen)
- Laag aantal rode bloedcellen, witte bloedcellen en bloedplaatjes (een aandoening die pancytopenie wordt genoemd).
- Agressie.
- Dingen zien, voelen of horen die er niet zijn (hallucinaties).
- Ernstige leverproblemen die leiden tot leverfalen en ontsteking van de hersenen. ? Spier zwakte.
- Ernstige nierproblemen.
- Borstvergroting bij mannen.
Niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
- Laag magnesiumgehalte in het bloed. Dit kan vermoeidheid, malaise (braken), onwillekeurige spiersamentrekkingen, tremoren en veranderingen in het hartritme (aritmie) veroorzaken. Als u een zeer laag magnesiumgehalte heeft, kunt u ook een laag calcium- en/of kaliumgehalte in uw bloed krijgen.
- Ontsteking van de darmen (wat kan leiden tot diarree).
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan.
U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem zoals vermeld in aanhangsel V. Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de doos en blister na EXP. De uiterste houdbaarheidsdatum verwijst naar de laatste dag van die maand. Bewaren beneden 30°C.
Bewaar dit geneesmiddel in de oorspronkelijke verpakking om het tegen vocht te beschermen.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met het huisvuil.Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt.Dit helpt het milieu te beschermen.
Inhoud van de verpakking en andere informatie
Wat bevat Nexium Control
- Het werkzame bestanddeel is esomeprazol. Elke tablet bevat 20 mg esomeprazol (als magnesiumtrihydraat).
- De andere stoffen in dit middel zijn: glycerolmonostearaat 40-55, hyprolose, hypromellose, ijzeroxide (roodbruin E172), ijzeroxide (geel E172), magnesiumstearaat, methacrylzuurcopolymeer ethylacrylaat (1:1) dispersie van 30%, microkristallijne cellulose, synthetische paraffine, macrogol 6000, polysorbaat 80, crospovidon (type A), natriumstearylfumaraat, suikerbolletjes (sucrose), talk, titaniumdioxide (E 171) en triethylcitraat.
Hoe ziet Nexium Control eruit en hoeveel zit er in een verpakking?
Nexium Control maagsapresistente tabletten zijn lichtroze, langwerpig, biconvex en gemarkeerd met "20 mg" aan de ene kant en A/EH aan de andere kant.
Nexium Control is verkrijgbaar in blisterverpakkingen van 7 en 14 maagsapresistente tabletten.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
NEXIUM CONTROL 20 MG VOEDSELBESTENDIGE TABLETTEN
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke maagsapresistente tablet bevat 20 mg esomeprazol (als magnesiumtrihydraat).
Hulpstof(fen) met bekend effect:
Elke maagsapresistente tablet bevat 28 mg sucrose.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Maagsapresistente tablet.
Lichtroze, langwerpige, biconvexe, filmomhulde tablet met de markering "20 mg" aan de ene kant en A/EH aan de andere kant.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Nexium Control is geïndiceerd bij volwassenen voor de kortdurende behandeling van refluxsymptomen (bijv. brandend maagzuur en zure oprispingen).
04.2 Dosering en wijze van toediening
Dosering
De aanbevolen dosering is 20 mg esomeprazol (één tablet) per dag.
Het kan nodig zijn om de tabletten 2-3 opeenvolgende dagen in te nemen om de symptomen te verbeteren. De duur van de behandeling is maximaal 2 weken. Zodra de symptomen volledig zijn verdwenen, moet de behandeling worden stopgezet.
Als de symptomen niet verdwijnen binnen 2 weken na continue behandeling, dient de patiënt een arts te raadplegen.
Speciale populaties
Patiënten met nierinsufficiëntie
Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Gezien de beperkte ervaring bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, dienen dergelijke patiënten met voorzichtigheid te worden behandeld (zie rubriek 5.2).
Patiënten met leverinsufficiëntie
Bij patiënten met een lichte of matige leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig. Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis moeten echter door een arts worden geadviseerd voordat ze Nexium Control gebruiken (zie rubrieken 4.4 en 5.2).
Oudere patiënten (≥65 jaar oud)
Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig.
Pediatrische populatie
Er is geen indicatie voor specifiek gebruik van NEXIUM Control bij pediatrische patiënten jonger dan 18 jaar voor de indicatie: "kortdurende behandeling van refluxsymptomen (bijv. brandend maagzuur en zure oprispingen)".
Wijze van toediening
De tabletten moeten heel worden doorgeslikt met een half glas water. De tabletten mogen niet worden gekauwd of fijngemaakt.
Als alternatief kan de tablet worden gedispergeerd in een half glas stilstaand water. Andere vloeistoffen mogen niet worden gebruikt omdat de maagsapresistente coating kan oplossen. Het water moet worden gemengd totdat de tablet is gedispergeerd. De vloeistof met de korrels moet onmiddellijk of binnen 30 minuten worden opgedronken. Het glas moet worden gespoeld met een half glas water en het drinkwater. De korrels mogen niet worden gekauwd of fijngemaakt.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor esomeprazol, benzimidazolsubstituten of voor één van de hulpstoffen (zie rubriek 6.1).
Esomeprazol mag niet gelijktijdig met nelfinavir worden gebruikt (zie rubriek 4.5).
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Algemeen
Patiënten moeten de instructie krijgen om een arts te raadplegen als:
• U heeft aanzienlijk onbedoeld gewichtsverlies, herhaaldelijk braken, dysfagie, hematemesis of melaena en wanneer een maagzweer wordt vermoed of aanwezig is, moet de kwaadaardige aard van de maagzweer worden uitgesloten, aangezien behandeling met esomeprazol de symptomen kan verlichten en de diagnose kan vertragen.
• Een eerdere "maagzweer of gastro-intestinale operatie hebben gehad.
• Gedurende 4 of meer weken continu symptomatische behandeling van dyspepsie of brandend maagzuur hebben ondergaan.
• Geelzucht of een ernstige leverziekte hebben.
• Zijn ouder dan 55 jaar met nieuwe of recent gewijzigde symptomen.
Patiënten met langdurig terugkerende symptomen van dyspepsie of brandend maagzuur dienen hun arts regelmatig te raadplegen. Vooral patiënten ouder dan 55 jaar die dagelijks niet-voorgeschreven behandelingen voor dyspepsie en brandend maagzuur ondergaan, dienen hun arts of apotheker hiervan op de hoogte te stellen.
Patiënten mogen Nexium Control niet gebruiken als preventief geneesmiddel op lange termijn.
Behandeling met protonpompremmers (PPI's) kan leiden tot een licht verhoogd risico op gastro-intestinale infecties zoals die van:Salmonella En Campylobacter, en mogelijk ook van Clostridium difficile bij gehospitaliseerde patiënten (zie rubriek 5.1).
Patiënten moeten hun arts raadplegen voordat ze dit geneesmiddel gebruiken als ze een endoscopie of ureum-ademtest moeten ondergaan.
Combinatie met andere medicijnen
Gelijktijdige toediening van esomeprazol en atazanavir wordt niet aanbevolen (zie rubriek 4.5). Als de combinatie van atazanavir met een protonpompremmer onvermijdelijk wordt geacht, wordt nauwgezette klinische controle aanbevolen in combinatie met een verhoging van de dosis atazanavir tot 400 mg met 100 mg ritonavir. De dosis van 20 mg esomeprazol mag niet worden overschreden.
Esomeprazol is een remmer van CYP2C19. Bij het begin of het einde van de behandeling met esomeprazol moet rekening worden gehouden met de mogelijke interactie met geneesmiddelen die door CYP2C19 worden gemetaboliseerd. Er is een interactie waargenomen tussen clopidogrel en esomeprazol. De klinische relevantie van deze interactie is onzeker. Het gebruik van esomeprazol met clopidogrel moet worden ontmoedigd (zie rubriek 4.5).
Patiënten mogen niet gelijktijdig een andere PPI of H2-antagonist gebruiken.
sacharose
Dit geneesmiddel bevat suikerbolletjes (sucrose). Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als fructose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie of sucrase-isomaltase insufficiëntie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
Interferentie met laboratoriumtests
Een verhoogd niveau van chromogranine A (CgA) kan het onderzoek naar neuro-endocriene tumoren verstoren. Om deze interferentie te voorkomen, dient de behandeling met esomeprazol tijdelijk te worden onderbroken gedurende vijf dagen vóór de CgA-bepaling.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Interactiestudies zijn alleen bij volwassenen uitgevoerd.
Invloed van esomeprazol op de farmacokinetiek van andere geneesmiddelen
Aangezien esomeprazol een enantiomeer van omeprazol is, is het raadzaam rekening te houden met de waargenomen interacties met omeprazol.
Proteaseremmers
Er zijn interacties gemeld tussen omeprazol en sommige proteaseremmers. De klinische relevantie en mechanismen van deze interacties zijn niet altijd bekend. Een verhoging van de maag-pH tijdens de behandeling met omeprazol kan de absorptie van proteaseremmers wijzigen.Andere mogelijke mechanismen van interactie treden op door remming van CYP2C19.
Voor atazanavir en nelfinavir zijn verlaagde serumspiegels gemeld bij toediening met omeprazol en gelijktijdige toediening wordt niet aanbevolen. Gelijktijdige toediening van omeprazol (40 mg eenmaal daags) met atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg bij gezonde vrijwilligers resulteert in een aanzienlijke verlaging van de blootstelling aan atazanavir (ongeveer 75% verlaging van de AUC, Cmax en Cmin). Een verhoging van de dosis atazanavir tot 400 mg compenseert niet de invloed van omeprazol op de blootstelling aan atazanavir Gelijktijdige toediening van omeprazol (20 mg eenmaal daags (qd)) met atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg bij gezonde vrijwilligers resulteerde in een ongeveer 30% afname van de blootstelling aan atazanavir vergeleken met de blootstelling waargenomen met atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg eenmaal daags zonder omeprazol 20 mg eenmaal daags Gelijktijdige toediening van omeprazol (40 mg eenmaal daags) verminderde de "AUC, gemiddelde Cmax en Cmin van nelfinavir met 36- 39% en "AUC, gemiddelde Cmax en Cmin van de farmacologisch actieve metaboliet M8 waren verminderd met 75-92%. Vanwege farmacodynamische effecten en vergelijkbare farmacokinetische eigenschappen van omeprazol en esomeprazol, wordt gelijktijdige toediening van esomeprazol en atazanavir niet aanbevolen en gelijktijdige toediening van esomeprazol en nelfinavir zijn gecontra-indiceerd (zie rubrieken 4.3 en 4.4).
Verhoogde serumspiegels (80-100%) van saquinavir (samen toegediend met ritonavir) zijn gemeld tijdens gelijktijdige behandeling met omeprazol (40 mg eenmaal daags). Behandeling met omeprazol 20 mg eenmaal daags had geen effect op de blootstelling aan darunavir (gelijktijdig toegediend met ritonavir) en amprenavir (gelijktijdig toegediend met ritonavir).
Behandeling met esomeprazol 20 mg eenmaal daags had geen effect op de blootstelling aan amprenavir (met en zonder gelijktijdige toediening met ritonavir) Behandeling met omeprazol 40 mg eenmaal daags had geen effect op de blootstelling aan lopinavir (bij gelijktijdige toediening met ritonavir).
Methotrexaat
Bij sommige patiënten is gemeld dat de methotrexaatspiegels verhoogden wanneer ze samen met PPI werden gegeven. In aanwezigheid van hoge doses methotrexaat kan tijdelijke stopzetting van esomeprazol overwogen worden.
Tacrolimus
Verhoogde serumspiegels van tacrolimus zijn gemeld bij gelijktijdige toediening van esomeprazol en tacrolimus. De tacrolimusconcentraties en de nierfunctie (creatinineklaring) moeten strenger worden gecontroleerd en zo nodig moet de dosering van tacrolimus worden aangepast.
Geneesmiddelen met pH-afhankelijke absorptie
Onderdrukking van maagzuur tijdens behandeling met esomeprazol en andere PPI's kan de absorptie van geneesmiddelen met pH-afhankelijke maagabsorptie verlagen of verhogen. De absorptie van geneesmiddelen zoals ketoconazol, itraconazol en erlotinib kan afnemen tijdens behandeling met esomeprazol en de absorptie van digoxine kan toenemen tijdens behandeling met esomeprazol.
Gelijktijdige behandeling met omeprazol (20 mg per dag) en digoxine bij gezonde proefpersonen verhoogde de biologische beschikbaarheid van digoxine met 10% (tot 30% bij twee van de tien proefpersonen). Digoxinetoxiciteit is zelden gemeld. Voorzichtigheid is echter geboden wanneer esomeprazol in hoge doses wordt toegediend aan oudere patiënten.De monitoring van het therapeutisch effect van digoxine moet daarom worden versterkt.
Geneesmiddelen gemetaboliseerd door CYP2C19
Esomeprazol remt CYP2C19, het belangrijkste enzym dat esomeprazol metaboliseert. Daarom kunnen, wanneer esomeprazol wordt gecombineerd met andere geneesmiddelen die via CYP2C19 worden gemetaboliseerd, zoals warfarine, fenytoïne, citalopram, imipramine, clomipramine, diazepam, enz., de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen worden verhoogd en kan een dosisverlaging nodig zijn. in het geval van clopidogrel, een prodrug die door CYP2C19 wordt omgezet in zijn actieve metaboliet, kan de plasmaconcentratie van de actieve metaboliet verlaagd zijn.
Warfarine
Gelijktijdige toediening van 40 mg esomeprazol aan patiënten die warfarine kregen in een klinische studie toonde aan dat de stollingstijd binnen een normaal bereik bleef. Er zijn echter enkele geïsoleerde gevallen van verhoogde INR van klinische relevantie gemeld na het op de markt brengen tijdens gelijktijdige behandeling. Controle wordt aanbevolen bij het starten en beëindigen van een gelijktijdige behandeling met esomeprazol tijdens de behandeling met warfarine of andere coumarinederivaten.
Clopidogrel
Resultaten van onderzoeken bij gezonde vrijwilligers toonden een farmacokinetische (PK) / farmacodynamische (PD) interactie aan tussen clopidogrel (oplaaddosis van 300 mg / dagelijkse onderhoudsdosis van 75 mg) en esomeprazol (40 mg oraal per dag), resulterend in een verminderde blootstelling aan de actieve metaboliet van clopidogrel gemiddeld 40%, resulterend in een afname van de maximale remming van de bloedplaatjesaggregatie (geïnduceerde ADP) van gemiddeld 14%.
In een onderzoek bij gezonde proefpersonen werd een afname van bijna 40% waargenomen in de blootstelling aan de actieve metaboliet van clopidogrel wanneer een vaste dosiscombinatie van esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg en clopidogrel werd toegediend, in vergelijking met alleen clopidogrel. de maximale niveaus van remming van bloedplaatjesaggregatie (geïnduceerde ADP) waren in beide groepen hetzelfde.
Er zijn niet-unieke gegevens uit observationele en klinische onderzoeken gerapporteerd over de klinische implicaties van deze PK/PD-interactie in termen van ernstige cardiovasculaire gebeurtenissen. Uit voorzorg dient gelijktijdig gebruik van esomeprazol en clopidogrel te worden ontmoedigd.
fenytoïne
Gelijktijdige toediening van 40 mg esomeprazol resulteert in een stijging van 13% van de dalplasmaspiegels van fenytoïne bij epileptische patiënten. Het wordt aanbevolen om de plasmaconcentraties van fenytoïne te controleren bij het starten of stoppen van de behandeling met esomeprazol.
Voriconazol
Omeoprazol (40 mg eenmaal daags) verhoogde de Cmax en AUC van voriconazol (een CYP2C19-substraat) met respectievelijk 15% en 41%.
Cilostazol
Omeoprazol en esomeprazol werken als remmers van CYP2C19.Omeprazol, gegeven in doses van 40 mg aan gezonde proefpersonen in een cross-over onderzoek, verhoogde de Cmax en AUC van cilostazol met respectievelijk 18% en 26%, en van een van zijn actieve metabolieten met respectievelijk 29% en 69%.
Cisapride
Bij gezonde vrijwilligers resulteerde gelijktijdige toediening van 40 mg esomeprazol in een toename van 32% van de oppervlakte onder de plasmaconcentratie/tijd-curve (AUC) en een verlenging van de eliminatiehalfwaardetijd met 31% (t1/2) maar geen significante toename in piekplasmaconcentraties van cisapride. De lichte verlenging van het QTc-interval waargenomen na toediening van cisapride alleen wordt niet verder verlengd wanneer cisapride wordt toegediend in combinatie met esomeprazol.
diazepam
Gelijktijdige toediening van 30 mg esomeprazol resulteerde in een vermindering van 45% in de klaring van het CYP2C19-substraat diazepam.
Geneesmiddelen die zijn onderzocht zonder relevante klinische interacties
Amoxicilline en kinidine
Van esomeprazol is aangetoond dat het geen klinisch relevant effect heeft op de farmacokinetiek van amoxicilline en kinidine.
Naproxen of rofecoxib
Studies die de gelijktijdige toediening van esomeprazol met naproxen of rofecoxib evalueerden, brachten geen klinisch relevante farmacokinetische interacties aan het licht in kortetermijnstudies.
Invloed van andere geneesmiddelen op de farmacokinetiek van esomeprazol
Geneesmiddelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 remmen
Esomeprazol wordt gemetaboliseerd via CYP2C19 en CYP3A4 Gelijktijdige behandeling van esomeprazol met een CYP3A4-remmer, claritromycine (500 mg tweemaal daags (bid)), resulteert in een verdubbeling van de blootstelling (AUC) aan esomeprazol Gelijktijdige toediening van esomeprazol en een gecombineerde remmer van esomeprazol CYP2C19 en CYP3A4 kunnen leiden tot een meer dan verdubbelde blootstelling aan esomeprazol. Voriconazol, remmer van CYP2C19 en CYP3A4, verhoogt de AUC van omeprazol met 280%. Een dosisaanpassing van esomeprazol is in geen van de bovengenoemde situaties routinematig vereist. Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis en als langdurige behandeling geïndiceerd is, dient echter een dosisaanpassing te worden overwogen.
Geneesmiddelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 . induceren
Geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze CYP2C19 of CYP3A4 of beide induceren (zoals rifampicine en sint-janskruid (Hypericum perforatum)) kunnen leiden tot verlaagde serumspiegels van esomeprazol als gevolg van een verhoogd metabolisme van esomeprazol.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Een bescheiden hoeveelheid gegevens over zwangere vrouwen (tussen 300-1000 zwangerschapsuitkomsten) wijst erop dat esomeprazol geen misvorming of foetus/neonatale toxiciteit heeft.
Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot reproductietoxiciteit (zie rubriek 5.3).
Als voorzorgsmaatregel heeft het de voorkeur om het gebruik van Nexium Control tijdens de zwangerschap te vermijden.
Voedertijd
Het is niet bekend of esomeprazol / zijn metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk. Er is onvoldoende informatie over de effecten van esomeprazol bij pasgeborenen / zuigelingen. Esomeprazol mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.
Vruchtbaarheid
Dierstudies met het racemische mengsel van omeprazol, oraal toegediend, laten geen effecten op de vruchtbaarheid zien.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Esomeprazol heeft geringe effecten op de rijvaardigheid of op het vermogen om machines te bedienen. Bijwerkingen zoals duizeligheid en visusstoornissen komen soms voor (zie rubriek 4.8). Bij aanwezigheid van deze symptomen mogen patiënten niet autorijden of machines bedienen.
04.8 Bijwerkingen
Samenvatting van het veiligheidsprofiel
Hoofdpijn, buikpijn, diarree en misselijkheid behoren tot de meest gemelde bijwerkingen in klinische onderzoeken (en ook bij gebruik na het in de handel brengen).Bovendien is het veiligheidsprofiel vergelijkbaar voor verschillende formuleringen, behandelingsindicaties, groepen leeftijd en patiëntenpopulatie Nee dosisgerelateerde bijwerkingen geïdentificeerd.
Tabel met bijwerkingen
De volgende bijwerkingen zijn vastgesteld of vermoed tijdens klinische onderzoeken met esomeprazol en na het in de handel brengen. Reacties zijn geclassificeerd volgens de MedDRA-conventie op frequentie: zeer vaak> 1/10; gemeenschappelijk ≥1 / 100,
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk, omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt.Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden aan de website van het Italiaanse Geneesmiddelenbureau. : https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Er is momenteel "zeer beperkte" ervaring met opzettelijke overdosering. De symptomen beschreven in verband met de inname van 280 mg waren gastro-intestinale symptomen en zwakte.Eenmalige doses van 80 mg esomeprazol hadden geen gevolgen.Een specifiek antidotum is niet bekend.Esomeprazol is sterk gebonden aan plasma-eiwitten en is daarom niet snel dialyseerbaar. De behandeling dient symptomatisch te zijn en in het algemeen dienen ondersteunende maatregelen te worden genomen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: geneesmiddelen voor zuurgerelateerde aandoeningen, zuurpompremmers, ATC-code: A02BC05.
Esomeprazol is het S-isomeer van omeprazol en vermindert de maagzuursecretie door een specifiek gericht werkingsmechanisme.Esomeprazol is een specifieke remmer van de zuurpomp in de pariëtale cel. Zowel de R- als S-isomeren van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit.
Werkingsmechanisme
Esomeprazol is een zwakke base en wordt geconcentreerd en omgezet in de actieve vorm in de zeer zure omgeving van de secretoire canaliculi van de pariëtale cel, waar het het H + K + - ATPase - zuurpompenzym remt en zowel de basale als gestimuleerde zuursecretie remt .
Farmacodynamische effecten
Na orale toediening van esomeprazol 20 mg en 40 mg treedt het effect binnen één uur in.Na herhaalde dosering van esomeprazol 20 mg eenmaal daags gedurende vijf dagen, is de gemiddelde piekzuursecretie na pentagastrinestimulatie verminderd met 90% bij evaluatie. 7 uur na de dosis van de vijfde dag.
Na vijf dagen orale toediening met 20 mg en 40 mg esomeprazol, wordt de intragastrische pH gehandhaafd op waarden boven 4 gedurende respectievelijk 13 en 17 uur op 24 uur bij patiënten met symptomatische gastro-oesofageale refluxziekte (GERD) . Het percentage patiënten dat de pH in de maag gedurende ten minste 8, 12 en 16 uur boven de 4 hield, was respectievelijk 76%, 54% en 24% voor esomeprazol 20 mg. Overeenkomstige waarden voor esomeprazol 40 mg waren 97%, 92% en 56%.
Gebruikmakend van AUC als surrogaatparameter voor plasmaconcentratie, werd een correlatie aangetoond tussen remming van zuursecretie en geneesmiddelblootstelling.
Tijdens de behandeling met antisecretoire geneesmiddelen stijgen de serumgastrinespiegels als reactie op verminderde zuursecretie. Het niveau van CgA neemt ook toe als gevolg van verminderde maagzuurgraad.
Een toename van het aantal ECL-cellen, mogelijk gerelateerd aan een toename van de serumgastrinespiegels, is waargenomen bij sommige patiënten tijdens langdurige behandeling met esomeprazol.
De vermindering van maagzuur, om welke reden dan ook, inclusief PPI's, verhoogt de maagbacteriële belasting van bacteriën die normaal in het maagdarmkanaal aanwezig zijn.Behandeling met PPI's kan leiden tot een licht verhoogd risico op gastro-intestinale infecties zoals die van SalmonellaEn Campylobacter en mogelijk ook van Clostridium difficile bij gehospitaliseerde patiënten.
Klinische werkzaamheid
Van esomeprazol 20 mg is aangetoond dat het effectief is bij de behandeling van frequent brandend maagzuur bij personen die gedurende 2 weken elke 24 uur een dosis krijgen. In twee centrale, multicenter, gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde onderzoeken werden 234 proefpersonen met een recente voorgeschiedenis van brandend maagzuur gedurende 4 weken behandeld met 20 mg esomeprazol. Symptomen geassocieerd met zure oprispingen (zoals brandend maagzuur en zure oprispingen) werden retrospectief beoordeeld gedurende 24 uur.In beide onderzoeken was esomeprazol 20 mg significant beter dan placebo voor het primaire eindpunt van volledig verdwijnen van brandend maagzuur, gedefinieerd als geen episoden van brandend maagzuur in de 7 dagen voorafgaand aan het laatste bezoek (33,9% -41,6% vs. placebo 11,9% -13,7%, (dagboek van de patiënt, het was statistisch significant zowel in week 1 (10, 0% -15,2% vs. placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, p
Andere secundaire eindpunten ondersteunden het primaire eindpunt, waaronder verlichting van brandend maagzuur in week 1 en 2, percentage 24-uurs dagen zonder brandend maagzuur in week 1 en 2, gemiddelde ernst van brandend maagzuur in week 1 en 2, en tijd om de eerste oplossing van brandend maagzuur te verkrijgen binnen 24 uur en 's nachts, evenals een blijvende oplossing van brandend maagzuur, in vergelijking met placebo. Ongeveer 78% van de patiënten die esomeprazol 20 mg kregen, meldde dat brandend maagzuur binnen de eerste week van de behandeling verdween, vergeleken met 52-58% voor placebo. De tijd om een blijvend verdwijnen van brandend maagzuur te bereiken, gedefinieerd als de eerste 7 opeenvolgende dagen zonder geregistreerde brandend maagzuur, was significant korter in de 20 mg esomeprazol-groep (39,7% -48,7% op dag 14 versus placebo 11,0% -20,2%). De mediane tijd tot het eerste verdwijnen van brandend maagzuur was 1 dag, statistisch significant vergeleken met placebo in één onderzoek (p = 0,048) en dicht bij significantie in de andere (p = 0,069). Ongeveer 80% van de nachten was vrij. perioden en 90% van de nachten waren brandend maagzuurvrij in week 2 van elk onderzoek, vergeleken met 72,4-78,3% in de placebogroep. De beoordelingen van de onderzoekers voor het verdwijnen van brandend maagzuur kwamen overeen met de beoordelingen van de proefpersonen en vertoonden statistisch significante verschillen tussen esomeprazol (34,7% -41,8%) en placebo (8,0% -11,4%). De onderzoekers ontdekten ook dat esomeprazol significant effectiever was dan placebo bij het oplossen van zure oprispingen (58,5% -63,6% versus placebo 28,3% -37,4%) tijdens de beoordeling van week 2.
Na de Overall Treatment Assessment (OTE) van patiënten in week 2 van de therapie, meldde 78,0-80,7% van de patiënten die 20 mg esomeprazol gebruikten een verbetering van hun toestand in vergelijking met 72,4-78,3% van de placebogroep. De meesten van hen vonden het belang van deze verandering van Belangrijk naar Extreem belangrijk bij het uitvoeren van hun dagelijkse activiteiten (79-86% in week 2).
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Esomeprazol is gevoelig voor de zure omgeving en wordt oraal toegediend als maagsapresistent granulaat. In vivo conversie naar R-isomeer is niet relevant. De absorptie van esomeprazol is snel, met piekplasmaspiegels die ongeveer 1-2 uur na toediening optreden. De totale biologische beschikbaarheid is 64% na een enkelvoudige dosis van 40 mg en neemt toe tot 89% na herhaalde dagelijkse dosering Voor de dosis van 20 mg esomeprazol zijn de overeenkomstige waarden respectievelijk 50% en 68% L Voedselinname vertraagt en vermindert de absorptie van esomeprazol, hoewel dit geen significante invloed heeft op het effect van esomeprazol op de zuurgraad van de maag.
Verdeling
Het schijnbare steady-state distributievolume bij gezonde proefpersonen is ongeveer 0,22 l/kg lichaamsgewicht. 97% van esomeprazol is gebonden aan plasma-eiwitten.
Biotransformatie
Esomeprazol wordt volledig gemetaboliseerd door het cytochroom P450 (CYP)-systeem. Het grootste deel van het metabolisme van esomeprazol is afhankelijk van het polymorf tot expressie gebrachte CYP2C19, dat verantwoordelijk is voor de vorming van de hydroxy- en desmethylmetabolieten van esomeprazol. vorming van esomeprazolsulfonaat, de belangrijkste plasmametaboliet.
Eliminatie
De onderstaande parameters weerspiegelen voornamelijk de farmacokinetiek bij personen met functioneel CYP2C19-enzym, snelle metaboliseerders.
De totale plasmaklaring is ongeveer 17 l/u na een enkele dosis en ongeveer 9 l/u na herhaalde toediening.De plasma-eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 1,3 uur na herhaalde dagelijkse dosering Esomeprazol wordt tussen de doses volledig uit het plasma geklaard zonder neiging tot accumulatie bij eenmaal daagse toediening De belangrijkste metabolieten van esomeprazol hebben geen effect op de maagzuursecretie. Bijna 80% van een orale dosis esomeprazol wordt uitgescheiden als metabolieten in de urine, de rest wordt teruggevonden in de feces.Minder dan 1% van het oorspronkelijke geneesmiddel wordt teruggevonden in de urine.
Lineariteit / niet-lineariteit
De farmacokinetiek van esomeprazol is onderzocht in doses tot 40 mg tweemaal daags. De oppervlakte onder de plasmaconcentratie-tijdcurve neemt toe bij herhaalde toediening van esomeprazol Deze toename is dosisafhankelijk en leidt tot een meer dan dosisproportionele toename van de AUC na herhaalde toediening. Deze dosisafhankelijkheid en tijdsafhankelijkheid zijn te wijten aan de afname van het first-pass metabolisme en de systemische klaring, waarschijnlijk als gevolg van remming van het CYP2C19-enzym veroorzaakt door esomeprazol en/of zijn sulfonaatmetaboliet.
Speciale patiëntenpopulatie
Langzame metaboliseerders
Ongeveer 2,9 ± 1,5% van de bevolking heeft onvoldoende functie van het CYP2C19-enzym en worden trage metaboliseerders genoemd. Bij deze personen wordt het metabolisme van esomeprazol waarschijnlijk voornamelijk gekatalyseerd door CYP3A4. Na herhaalde dagelijkse dosering van 40 mg esomeprazol was de gemiddelde oppervlakte onder de plasmaconcentratie-tijdcurve ongeveer 100% hoger bij trage metaboliseerders dan bij personen met functioneel CYP2C19-enzym (extensieve metaboliseerders). De gemiddelde piekplasmaconcentratie was ongeveer 60% hoger.
Deze waarnemingen hebben geen gevolgen voor de dosering van esomeprazol.
Seks
Na een enkelvoudige dosis van 40 mg esomeprazol is de gemiddelde oppervlakte onder de plasmaconcentratie/tijd-curve bij vrouwen ongeveer 30% hoger dan bij mannen. Er werd geen geslachtsverschil waargenomen na herhaalde dagelijkse dosering. Deze waarnemingen hebben geen implicaties voor de dosering van esomeprazol.
leverfunctiestoornis
Het metabolisme van esomeprazol bij patiënten met een lichte tot matige leverfunctiestoornis kan verstoord zijn. De stofwisselingssnelheid is verlaagd bij patiënten met ernstige leverdisfunctie, wat resulteert in een verdubbeling van de oppervlakte onder de plasmaconcentratie-tijdcurve voor esomeprazol. Daarom mag de maximale dosis van 20 mg niet worden overschreden bij patiënten met ernstige disfunctie. Esomeprazol en zijn belangrijkste metabolieten vertonen geen neiging tot accumulatie wanneer het eenmaal daags wordt gegeven.
Nierfunctiestoornis
Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Aangezien de nier verantwoordelijk is voor de uitscheiding van de metabolieten van esomeprazol, maar niet voor de eliminatie van de moederverbinding, wordt niet verwacht dat het metabolisme van esomeprazol wordt beïnvloed bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Oudere patiënten (≥65 jaar oud)
Het metabolisme van esomeprazol is niet significant veranderd bij oudere patiënten (71-80 jaar).
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische gegevens duiden niet op een speciaal risico voor mensen. Deze gegevens zijn afkomstig van conventioneel onderzoek op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit en reproductie- en ontwikkelingstoxiciteit.
Bijwerkingen die niet zijn waargenomen in klinische onderzoeken, maar die zijn aangetroffen bij dieren die zijn blootgesteld aan niveaus die vergelijkbaar zijn met die van klinische blootstelling en met mogelijke klinische relevantie, zijn de volgende:
Carcinogeniteitsstudies bij ratten die werden behandeld met het racemische mengsel brachten een "hyperplasie van maag-ECL-cellen en carcinoïden aan het licht. Deze maageffecten die werden waargenomen bij ratten zijn het resultaat van een" hoge, uitgesproken hypergastrinemie secundair aan verminderde maagzuurproductie en werden waargenomen bij de rat na lange tijd -termijnbehandeling met maagzuursecretieremmers.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Glycerolmonostearaat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
ijzeroxide (roodbruin) (E 172),
ijzeroxide (geel) (E 172)
magnesium stearaat,
gecopolymeriseerde methacrylzuur ethylacrylaat (1: 1) dispersie op 30%,
microkristallijne cellulose,
synthetische paraffine,
macrogol 6000,
polysorbaat 80,
crospovidon (type A),
natriumstearylfumaraat,
suikerballen (sucrose),
talk,
titaandioxide (E 171),
triethylcitraat.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren boven 30°C.
Bewaren in de originele blisterverpakking ter bescherming tegen vocht.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Aluminium blister. Verpakkingen van 7 en 14 tabletten.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Ramsgate Road
Sandwich
Kent
CT13 9NJ Verenigd Koninkrijk
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Datum eerste vergunning: 26 augustus 2013
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
23 januari 2014
