Actieve ingrediënten: Oxycodon (Oxycodonhydrochloride)
OxyContin 5 mg, tabletten met verlengde afgifte
OxyContin 10 mg, tabletten met verlengde afgifte
OxyContin 20 mg, tabletten met verlengde afgifte
OxyContin 40 mg, tabletten met verlengde afgifte
OxyContin 80 mg, tabletten met verlengde afgifte
Waarom wordt Oxycontin gebruikt? Waar is het voor?
Deze tabletten zijn door de arts voorgeschreven om ernstige pijn te behandelen, hun effect duurt 12 uur. De tabletten bevatten de werkzame stof oxycodon, een krachtige pijnstiller (pijnstiller) die behoort tot een groep geneesmiddelen die opioïden worden genoemd.
Contra-indicaties Wanneer Oxycontin niet mag worden gebruikt
Gebruik OxyContin niet als u:
- u bent allergisch (overgevoelig) voor oxycodon of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel of als u in het verleden een allergische reactie heeft gehad op een ander sterk analgeticum of pijnstiller (zoals morfine of andere opioïden);
- ademhalingsproblemen heeft, zoals ernstige chronische obstructie van de longen, ernstige bronchiale astma of ernstige ademhalingsdepressie. Symptomen kunnen zijn: kortademigheid, hoesten of langzamer en zwakker ademen dan verwacht;
- een hoofdletsel heeft dat ernstige hoofdpijn of malaise veroorzaakt. Dit komt omdat deze tabletten kunnen leiden tot verergering van deze symptomen of de ernst van het hoofdletsel kunnen verhullen;
- als u lijdt aan een aandoening waarbij uw darmen niet goed werken (paralytische ileus), als uw maag langzamer wordt geleegd dan zou moeten (vertraagde maaglediging), of als u plotselinge hevige buikpijn heeft (acute buik);
- hartproblemen heeft veroorzaakt door een langdurige longziekte (cor pulmonale);
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Oxycontin inneemt
Vertel uw arts of apotheker voordat u begint met de behandeling met OxyContin als:
- u bent bejaard of verzwakt;
- een verminderde schildklierfunctie hebben (hypothyreoïdie);
- lijdt aan myxoedeem (een schildklieraandoening die wordt gekenmerkt door een droge, koude en zwelling van de huid, die het gezicht en de benen aantast);
- lijdt aan ernstige hoofdpijn of malaise, wat kan wijzen op verhoogde intracraniale druk;
- een lage bloeddruk heeft (hypotensie);
- lijdt aan psychische stoornissen als gevolg van een intoxicatie (toxische psychose);
- lijdt aan een ontsteking van de alvleesklier (die ernstige pijn in de buik of rug kan veroorzaken) of aan galblaas- of galwegaandoeningen;
- lijdt aan darmblokkade of darmontstekingsstoornissen;
- last heeft van koliekachtige buikpijn of ongemak;
- lijdt aan een vergrote prostaatklier die problemen met plassen kan veroorzaken (bij mannen);
- een verminderde functie van de bijnier heeft (uw bijnier werkt niet zoals zou moeten), zoals het geval is bij de ziekte van Addison;
- ademhalingsproblemen heeft, zoals een ernstig verminderde longfunctie, chronische obstructieve luchtwegaandoeningen, ernstige longproblemen of verminderde ademhalingscapaciteit. Symptomen kunnen zijn: kortademigheid en hoesten;
- nier- of leverproblemen heeft;
- last heeft van ontwenningsverschijnselen zoals agitatie, angst, hartkloppingen, tremoren of zweten die optraden na het stoppen met alcohol of medicatie;
- last heeft van toevallen, toevallen of convulsies;
- last hebben van mentale verwarring of flauwvallen;
- een hogere dosis OxyContin moet nemen om hetzelfde niveau van pijnverlichting (tolerantie) te bereiken;
- heeft een "verhoogde gevoeligheid voor pijn;
- u gebruikt geneesmiddelen die bekend staan als monoamineoxidaseremmers (zoals tranylcypromine, fenelzine, isocarboxiazide, moclobemide en linezolid) of u heeft dit type geneesmiddel in de afgelopen twee weken gebruikt.
Als u een operatie moet ondergaan, vertel uw ziekenhuisarts dan dat u deze tabletten inneemt.
De tabletten mogen nooit worden fijngemaakt of geïnjecteerd, aangezien dit kan leiden tot ernstige bijwerkingen die fataal kunnen zijn.
Voor degenen die sporten: het gebruik van het medicijn zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval positieve antidopingtests bepalen
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Oxycontin veranderen?
Vertel uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen die u zonder voorschrift kunt krijgen. Als u deze tabletten tegelijk met bepaalde andere geneesmiddelen inneemt, kan het effect van deze tabletten of de andere geneesmiddelen veranderen.
Vertel het uw arts of apotheker als u:
- bepaalde soorten antidepressiva die monoamineoxidaseremmers worden genoemd, of als u deze geneesmiddelen in de afgelopen twee weken heeft gebruikt (zie rubriek 'Wat u moet weten voordat u OxyContin inneemt').
- medicijnen om te slapen of kalm te blijven (bijvoorbeeld kalmerende middelen, slaapmiddelen of kalmerende middelen);
- geneesmiddelen tegen depressie (bijvoorbeeld paroxetine);
- geneesmiddelen voor psychiatrische of mentale stoornissen (zoals fenothiazinen of neuroleptica);
- andere krachtige pijnstillers (pijnstillers);
- spierverslappers; medicijnen tegen hoge bloeddruk;
- kinidine (anti-aritmisch geneesmiddel);
- cimetidine (geneesmiddel tegen maagzweren, indigestie of brandend maagzuur);
- geneesmiddelen om schimmelinfecties te behandelen (zoals ketoconazol, voriconazol, itraconazol of posaconazol);
- geneesmiddelen om infecties te behandelen (zoals claritromycine, erytromycine of telitromycine);
- een specifiek type geneesmiddel dat bekend staat als een proteaseremmer die wordt gebruikt voor de behandeling van hiv (zoals boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir of saquinavir);
- rifampicine voor de behandeling van tuberculose;
- carbamazepine (een geneesmiddel om toevallen, toevallen en sommige soorten pijn te behandelen);
- fenytoïne (een geneesmiddel om epileptische aanvallen en toevallen, convulsies te behandelen);
- een kruidengeneesmiddel genaamd "Sint-janskruid" (ook bekend als Hypericum perforatum)
- antihistaminica
- geneesmiddelen voor de behandeling van de ziekte van Parkinson
Vertel het uw arts ook als u onlangs een verdovingsmiddel heeft gebruikt.
Waarop moet u letten met eten, drinken en alcohol?
Deze tabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.
Alcoholgebruik tijdens het gebruik van OxyContin-tabletten met verlengde afgifte kan slaperigheid veroorzaken of het risico op ernstige bijwerkingen verhogen, zoals kortademigheid met het risico op ademhalingsdepressie en bewustzijnsverlies.Het wordt aanbevolen geen alcohol te drinken tijdens het gebruik van OxyContin-tabletten. U moet het drinken van grapefruitsap vermijden terwijl u met OxyContin wordt behandeld.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts of apotheker om advies voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Zwangerschap
U mag deze tabletten niet innemen tijdens zwangerschap en bevalling, tenzij uw arts u dit specifiek heeft geadviseerd. Afhankelijk van de dosis en de duur van de oxycodontherapie kan bij pasgeborenen een langzame, oppervlakkige ademhaling (ademhalingsdepressie) of een ontwenningssyndroom optreden.
Voedertijd
Deze tabletten mogen niet worden ingenomen tijdens het geven van borstvoeding, omdat de werkzame stof in de moedermelk kan terechtkomen.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Deze tabletten kunnen een aantal bijwerkingen veroorzaken, zoals slaperigheid, die uw rijvaardigheid en uw vermogen om machines te bedienen kunnen beïnvloeden (zie rubriek voor de volledige lijst van bijwerkingen).Deze zijn meestal bijzonder relevant wanneer u voor het eerst met tabletten begint te behandelen. of wanneer de dosis wordt verhoogd. Als u zich slaperig voelt, moet u autorijden of machines gebruiken vermijden.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van OxyContin
Deze tabletten bevatten lactose, een suiker. Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe wordt Oxycontin gebruikt: Dosering
Gebruik deze tabletten altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. In de bijsluiter van het geneesmiddel staat hoeveel tabletten u moet innemen en hoe vaak. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Overschrijd de door uw arts aanbevolen dosis niet.
Neem de tabletten in hun geheel in met een glas water De tabletten mogen niet worden gekauwd, fijngemaakt of opgelost.
U moet de tabletten elke 12 uur innemen. Als u bijvoorbeeld één tablet om 8 uur 's ochtends inneemt, moet u de volgende om 20.00 uur innemen.
De tabletten mogen niet worden fijngemaakt of geïnjecteerd, aangezien dit ernstige, mogelijk fatale bijwerkingen kan veroorzaken. U dient de tabletten alleen via de mond in te nemen.
OxyContin-tabletten zijn effectief voor een periode van 12 uur wanneer ze in hun geheel worden ingenomen. Als een tablet wordt gebroken, fijngemaakt, opgelost of gekauwd, kan de volledige dosis van 12 uur snel in uw lichaam worden opgenomen.Dit kan gevaarlijk zijn en leiden tot ernstige problemen zoals een overdosis die fataal kan zijn.
Volwassenen (20 jaar en ouder)
De gebruikelijke startdosering is één tablet van 10 mg om de 12 uur. Uw arts zal u echter de dosis voorschrijven die nodig is om uw pijn te behandelen. Als u ondanks het innemen van deze tabletten nog steeds pijn voelt, bespreek dit dan met uw arts.
Kinderen en volwassenen onder de 20 jaar
Kinderen en volwassenen onder de 20 jaar mogen deze tabletten niet innemen.
Patiënten met nier- of leverproblemen
Vertel het uw arts als u nier- of leverproblemen heeft, zodat hij, afhankelijk van uw toestand, een ander geneesmiddel of een lagere dosis kan voorschrijven.
Wat moet u doen als u een overdosis heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van OxyContin heeft ingenomen dan u zou mogen of als iemand de tabletten per ongeluk heeft ingeslikt
Neem onmiddellijk contact op met uw arts of ziekenhuis Een overdosis kan zich uiten als:
- een verkleining van de pupillen
- langzamer of zwakker ademen dan normaal (ademhalingsdepressie)
- slaperigheid of bewustzijnsverlies
- verlies van spierspanning (hypotonie)
- verlaagde hartslag
- verlaging van de bloeddruk
- Ademhalingsmoeilijkheden door vocht in de longen (longoedeem).
In ernstige gevallen kan een overdosis leiden tot bewusteloosheid en zelfs de dood. Als u naar een arts gaat, neem dan deze bijsluiter en eventueel overgebleven tabletten mee om aan de arts te laten zien. Als u te veel tabletten heeft ingenomen, breng uzelf dan niet in situaties waarin aandacht vereist is, zoals autorijden.
Bent u vergeten OxyContin in te nemen?
Als u het zich binnen 4 uur na het innemen van de tablet herinnert, neem deze dan meteen in. Neem dan de volgende tablet op het geplande tijdstip. Als het meer dan 4 uur geleden is dat u de tablet moest innemen, neem dan contact op met uw arts of apotheker en vraag om advies. Neem geen dubbele dosis om een vergeten tablet in te halen .
Als u stopt met het innemen van OxyContin
U mag niet abrupt stoppen met het innemen van de tabletten, tenzij uw arts dit heeft voorgeschreven. Als u met de behandeling wilt stoppen, bespreek dit dan eerst met uw arts. Effecten Ontwenningsverschijnselen zoals geeuwen, abnormale verwijding van de pupillen, tranende ogen, loopneus, rusteloosheid, angst, convulsies, slaapproblemen, hartkloppingen, tremoren of zweten kunnen optreden als u plotseling stopt met het innemen van deze tabletten.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Oxycontin
Zoals alle geneesmiddelen kunnen ook deze tabletten bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Dit geneesmiddel kan allergische reacties veroorzaken, hoewel in zeldzame gevallen ernstige allergische reacties worden gemeld. Vertel het uw arts onmiddellijk als u plotseling piepende ademhaling, moeite met ademhalen, zwelling van de oogleden, het gezicht of de lippen, huiduitslag of jeuk krijgt, vooral als deze zich over het hele lichaam heeft verspreid.
De ernstigste bijwerking treedt op als u langzamer of zwakker ademt dan verwacht (ademhalingsdepressie - een typische manifestatie van een overdosis opioïden).
Net als bij andere krachtige pijnstillers of pijnstillers bestaat er een risico op het ontwikkelen van lichamelijke of psychische afhankelijkheid van deze tabletten.
Zeer vaak voorkomende bijwerkingen (die bij meer dan 1 op de 10 behandelde patiënten kunnen optreden)
- Constipatie (uw arts kan een laxeermiddel voorschrijven om dit probleem te verhelpen).
- Misselijkheid of braken (meestal verdwijnen deze binnen een paar dagen, maar uw arts kan u een anti-emeticum voorschrijven als het probleem aanhoudt).
- Slaperigheid (gemakkelijker aan het begin van de behandeling of na dosisverhogingen, maar zou na een paar dagen spontaan moeten verdwijnen).
- Duizeligheid
- Hoofdpijn.
- Jeuk.
Vaak voorkomende bijwerkingen (die bij 1 tot 10 op de 100 behandelde patiënten kunnen optreden)
- Droge mond, verlies van eetlust, indigestie, buikpijn of ongemak, diarree.
- Verwardheid, depressie, gevoelens van ongewone zwakte, tremoren, gebrek aan energie, vermoeidheid, angst, nervositeit, slaapproblemen, abnormale dromen, abnormale gedachten.
- Piepende ademhaling of moeite met ademhalen, kortademigheid.
- Moeite met urineren.
- Uitslag.
- Zweten, verhoogde lichaamstemperatuur.
Soms voorkomende bijwerkingen (kunnen voorkomen bij 1 tot 10 op de 1.000 patiënten die worden behandeld)
- Een aandoening waarbij u langzamer of zwakker ademt dan normaal (ademhalingsdepressie).
- Moeite met slikken, boeren, hikken, opgeblazen gevoel, een aandoening waarbij de darm niet naar behoren functioneert (ileus), maagontsteking, maagdarmstoornissen (bijv. maagklachten), smaakveranderingen, zweertjes in de mond, pijn in de mond.
- Een aandoening die abnormale productie van antidiuretisch hormoon veroorzaakt (syndroom van ongepaste secretie van antidiuretisch hormoon).
- Duizeligheid of een licht gevoel in het hoofd (duizeligheid), hallucinaties, stemmingswisselingen, euforie, opwinding, algemeen gevoel van onwel zijn, geheugenverlies, moeite met spreken, verminderde gevoeligheid voor pijn of aanraking, tintelingen of gevoelloosheid, toevallen, toevallen of convulsies, abnormale gang, depersonalisatie , ongewone hyperactiviteit, flauwvallen, verminderd bewustzijn, ongewone spierstijfheid of -ontspanning, onwillekeurige spiersamentrekkingen.
- Impotentie, verminderd verlangen, lage niveaus van geslachtshormonen in het bloed (hypogonadisme, te zien bij bloedonderzoek).
- Spoelt.
- Uitdroging, veranderingen in lichaamsgewicht, dorst, zwelling van de handen, enkels of voeten.
- Droge huid.
- Verstoringen van de traanproductie, wazig zien, verkleining van de pupillen.
- De wens om steeds hogere doses te nemen om hetzelfde pijnstillende effect (tolerantie) te bereiken.
- Auditieve waarneming van rammelaars of geluiden.
- Zwelling en irritatie in de neus, neusbloedingen, stemveranderingen.
- Rillingen.
- Pijn op de borst.
- Onvermogen om de blaas volledig te legen.
- Verslechtering van leverfunctietesten (te zien in bloedtesten).
- Ontwenningsverschijnselen (zie rubriek "Als u stopt met het innemen van OxyContin").
Zelden voorkomende bijwerkingen (kunnen voorkomen bij 1 tot 10 op de 10.000 behandelde patiënten)
- Een gevoel van flauwvallen, vooral bij het staan.
- Lage druk.
- urticaria.
Frequentie niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
- Plotseling piepende ademhaling, ademhalingsmoeilijkheden, zwelling van de oogleden, het gezicht of de lippen, huiduitslag of jeuk, vooral wanneer deze zich over het hele lichaam voordoet.
- Verslechtering van de tanden.
- Koliekachtige buikpijn of ongemak.
- Blokkering van de stroom van gal uit de lever. Dit kan jeuk, een gele huid, zeer donkere urine en zeer bleke ontlasting veroorzaken.
- Afwezigheid van de menstruatiecyclus.
- Verhoogde gevoeligheid voor pijn.
- Agressie.
- Langdurig gebruik van OxyContin tijdens de zwangerschap kan levensbedreigend ontwenningssyndroom bij zuigelingen veroorzaken Symptomen bij de zuigeling zijn onder meer prikkelbaarheid, hyperactiviteit en veranderde slaappatronen, scherp huilen, tremor, malaise, diarree en niet aankomen.
Mogelijk ziet u de resten van de tabletten in uw ontlasting. Dit mag de effectiviteit van de tablet niet beïnvloeden.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op www.aifa.gov.it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden. Een accidentele overdosis bij een kind is uiterst gevaarlijk en levensbedreigend.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de blisterverpakking en de doos. De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand. EXP 08 2020 betekent bijvoorbeeld dat de tabletten niet mogen worden ingenomen na de laatste dag van augustus 2020.
Niet bewaren boven 25°C.
Neem geen gebroken of fijngemaakte tabletten, aangezien dit gevaarlijk kan zijn en ernstige problemen kan veroorzaken, zoals een overdosis.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met het huisvuil.Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt.Dit helpt het milieu te beschermen.
Inhoud van de verpakking en andere informatie
Wat bevat OxyContin?
Het werkzame bestanddeel is oxycodonhydrochloride. Elke tablet bevat 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg of 80 mg oxycodonhydrochloride. De andere ingrediënten zijn:
- Lactosemonohydraat
- Povidon
- Ammoniomethacrylaatcopolymeer in dispersie
- sorbinezuur
- Triacetine
- Stearylalcohol
- Talk
- Magnesium stearaat
- Hypromellose (E464)
- Macrogol titaandioxide (E171)
Daarnaast bevat de coating van de tabletten:
5 mg - briljant blauw (E133)
10 mg - hydroxypropylcellulose
20 mg & 40 mg - polysorbaat 80 (E433) en ijzeroxide (E172)
80 mg - hydroxypropylcellulose, ijzeroxide (E172) en indigokarmijn (E132).
Beschrijving van hoe OxyContin eruit ziet en de inhoud van de verpakking.
De tabletten zijn aan de ene kant bedrukt met OC en aan de andere kant de dosering (5, 10, etc).
Alle tabletten zijn rond en bi-convex. De tabletten van 5, 10, 20 en 40 mg hebben een diameter van ongeveer 7 mm en de tabletten van 80 mg hebben een diameter van ongeveer 9 mm. Alle tabletten zijn omhuld in de volgende kleuren: 5 mg - lichtblauw, 10 mg - wit, 20 mg - roze, 40 mg - geel, 80 mg - groen.
De tabletten zijn verpakt in blisters en vervolgens in de dozen geplaatst. In elke verpakking zitten 28 tabletten.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om naar de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te gaan. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
OXYCONTIN TABLETTEN MET LANGDURIGE AFGIFTE
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke tablet van 5 mg bevat 4,5 mg oxycodon overeenkomend met 5 mg oxycodonhydrochloride.
Elke tablet van 10 mg bevat 9,0 mg oxycodon overeenkomend met 10 mg oxycodonhydrochloride.
Elke tablet van 20 mg bevat 18,0 mg oxycodon overeenkomend met 20 mg oxycodonhydrochloride.
Elke tablet van 40 mg bevat 36,0 mg oxycodon overeenkomend met 40 mg oxycodonhydrochloride.
Elke tablet van 80 mg bevat 72,0 mg oxycodon overeenkomend met 80 mg oxycodonhydrochloride.
Hulpstoffen:
Elke tablet van 5 mg bevat 77,30 mg lactosemonohydraat
Elke tablet van 10 mg bevat 69,25 mg lactosemonohydraat
Elke tablet van 20 mg bevat 59,25 mg lactosemonohydraat
Elke tablet van 40 mg bevat 35,25 mg lactosemonohydraat
Elke tablet van 80 mg bevat 78,50 mg lactosemonohydraat
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten met verlengde afgifte.
Elke tablet van 5 mg is lichtblauw, rond, convex, ongeveer 7 mm in diameter, met OC op de ene kant en 5 op de andere.
Elke tablet van 10 mg is wit, rond, convex, ongeveer 7 mm in diameter, met OC op de ene kant en 10 op de andere kant.
Elke tablet van 20 mg is roze, rond, convex, ongeveer 7 mm in diameter, met aan de ene kant OC ingeslagen en aan de andere kant 20.
Elke tablet van 40 mg is geel, rond, convex, ongeveer 7 mm in diameter, met de opdruk OC aan de ene kant en 40 aan de andere kant.
Elke tablet van 80 mg is groen, rond, convex, ongeveer 9 mm in diameter, met OC op de ene kant en 80 op de andere kant.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Behandeling van ernstige pijn. OxyContin is geïndiceerd voor gebruik bij volwassenen van 20 jaar en ouder.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Dosering
Voorschrijvers dienen gelijktijdige behandeling met anti-emetica en laxeermiddelen ter preventie van misselijkheid, braken en constipatie te overwegen.
volwassenen:
OxyContin-tabletten worden met tussenpozen van 12 uur ingenomen. De dosering is afhankelijk van de intensiteit van de pijn, de behoefte van de patiënt aan pijnstillers in het verleden, het lichaamsgewicht en het geslacht van de patiënt (plasmaconcentraties zijn hoger bij vrouwen).
De gebruikelijke startdosering voor verzwakte oudere patiënten, opioïd-naïeve patiënten of patiënten met ernstige pijn die niet onder controle te krijgen is met zwakkere opioïden is 10 mg om de 12 uur. Sommige patiënten kunnen baat hebben bij een startdosis van 5 mg om de incidentie van bijwerkingen tot een minimum te beperken. Om pijnverlichting te bereiken, moet de dosis elke dag zo nodig zorgvuldig worden aangepast. Gezien de tijd die nodig is om steady-state te bereiken, moeten de doseringen worden aangepast. pas na 24 uur omhoog en, indien mogelijk, moeten stappen van 25% -50% worden gemaakt. De juiste dosering voor elke patiënt is de dosering die de pijn onder controle houdt en goed wordt verdragen gedurende een periode van 12 uur. dag geeft aan dat de dosering van OxyContin-tabletten moet worden verhoogd.
Conversie van orale morfine:
Bij patiënten die worden behandeld met orale morfine voorafgaand aan de behandeling met oxycodon, dient de dagelijkse dosis te worden berekend op basis van de volgende verhouding: 10 mg oraal oxycodon komt overeen met 20 mg orale morfine. Benadrukt moet worden dat dit rapport dient als richtlijn bij het bepalen van de benodigde dosis OxyContin-tabletten. De variabiliteit tussen patiënten vereist dat de dosis voor elke patiënt zorgvuldig wordt aangepast.
Oudere patiënten:
Bij oudere patiënten is gewoonlijk geen dosisaanpassing nodig.
Gecontroleerde farmacokinetische onderzoeken bij oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) hebben aangetoond dat de klaring van oxycodon slechts licht verminderd is in vergelijking met jongere volwassenen.Er werden geen leeftijdsafhankelijke bijwerkingen waargenomen; daarom zijn bij ouderen de doseringen en doseringsintervallen die voor volwassenen worden gebruikt voldoende.
Niet-kwaadaardige pijn:
Behandeling met oxycodon moet van korte duur zijn en niet continu om het risico op verslaving te minimaliseren. De noodzaak van voortzetting van de behandeling moet met regelmatige tussenpozen worden beoordeeld. Patiënten hebben meestal niet meer dan 160 mg per dag nodig.
kanker pijn:
Bij patiënten moet de dosis worden aangepast aan de dosis die pijnverlichting geeft, tenzij dit wordt voorkomen door het optreden van oncontroleerbare bijwerkingen.
Patiënten met nier- of leverbeschadiging:
In tegenstelling tot morfinepreparaten veroorzaakt de toediening van oxycodon geen significante niveaus van actieve metabolieten. Bij deze patiëntenpopulatie kan de plasmaconcentratie van oxycodon echter toenemen in vergelijking met patiënten met een normale nier- of leverfunctie. De startdosis moet bij deze patiënten met voorzichtigheid worden gekozen. De aanbevolen startdosis voor volwassenen moet met 50% worden verlaagd (bijv. een totale orale dagelijkse dosis van 10 mg bij opioïd-naïeve patiënten) en voor elke patiënt moet de dosis worden aangepast om een adequate pijnbestrijding te bereiken op basis van de situatie.
Pediatrische patiënten en volwassenen jonger dan 20 jaar:
Niet aangeraden. Ervaring bij kinderen is beperkt Momenteel beschikbare gegevens worden beschreven in rubrieken 4.8, 5.1 en 5.2, maar er kan geen doseringsadvies worden gegeven.
Wijze van toediening
OxyContin-tabletten moeten oraal worden ingenomen.
OxyContin-tabletten moeten heel worden doorgeslikt en mogen niet worden gebroken, gekauwd of fijngemaakt. Het gebruik van gebroken, gekauwde of verpulverde OxyContin-tabletten kan leiden tot een snelle afgifte en absorptie van een mogelijk dodelijke hoeveelheid oxycodon.
Een dosis missen:
Als een patiënt vergeet een dosis in te nemen, maar het zich herinnert binnen 4 uur nadat de dosis is ingenomen, kunnen de tabletten onmiddellijk worden ingenomen. De volgende dosis moet op het gebruikelijke tijdstip worden ingenomen. Na 4 uur dient de voorschrijver te overwegen een noodmedicatie te gebruiken in afwachting van de volgende dosis.
Duur van de behandeling:
Oxycodon mag niet langer worden ingenomen dan nodig is.
Onderbreking van de behandeling:
Wanneer een patiënt geen behandeling met oxycodon meer nodig heeft, kan het aangewezen zijn de dosis geleidelijk te verlagen om het optreden van een ontwenningssyndroom te voorkomen.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor oxycodon of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
Oxycodon mag niet worden ingenomen in alle situaties waarin opioïde geneesmiddelen gecontra-indiceerd zijn: ernstige ademhalingsdepressie met hypoxie, hoge concentraties kooldioxide in het bloed (hypercarbie), hoofdtrauma, paralytische ileus, acute buik, vertraagde maaglediging, obstructieve ziekte ernstige chronische long ziekte, ernstige bronchiale astma, cor pulmonale, bekende gevoeligheid voor morfine of andere opioïden.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Het grootste risico op een teveel aan opioïden is ademhalingsdepressie.
Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van oxycodon aan verzwakte ouderen; aan patiënten met een ernstig verminderde longfunctie, met een verminderde nier- of leverfunctie; aan patiënten met myxoedeem, hypothyreoïdie, de ziekte van Addison, toxische psychose, bijnierschorsinsufficiëntie, prostaathypertrofie, hoofdtrauma (vanwege het risico van verhoogde intracraniale druk), convulsieve aandoeningen, delirium tremens, bewustzijnsstoornissen, hypotensie, hypovolemie. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met opioïdafhankelijkheid, galwegaandoeningen, gal- of nierkoliek, pancreatitis, obstructieve en inflammatoire darmziekte, chronische obstructieve luchtwegaandoening, verminderde ademhalingsreserve of alcoholisme, of patiënten die MAO-remmers gebruiken. Bij patiënten die voorzichtigheid nodig hebben, kan een verlaging van de dosering raadzaam zijn.
Doses OxyContin van meer dan 60 mg kunnen fatale ademhalingsdepressie veroorzaken bij toediening aan patiënten die niet eerder met opioïden zijn behandeld en mogen alleen worden gebruikt bij opioïdtolerante patiënten. Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van dagelijkse oxycodondoseringen van 120 mg en hoger.
Oxycontin-tabletten mogen niet worden gebruikt als er kans is op paralytische ileus. Als paralytische ileus wordt vermoed of optreedt tijdens gebruik, moet de toediening van OxyContin-tabletten onmiddellijk worden gestaakt (zie rubriek 4.3). Zoals bij alle opioïdpreparaten, om pijn te verlichten bij patiënten die een behandeling ondergaan. Verdere procedures (operatie, plexusblokkade) oxycodon mag niet worden toegediend in de 12 uur voorafgaand aan de operatie. Als er een extra nodig is
behandeling met OxyContin-tabletten, moet de dosering worden aangepast aan de daaropvolgende postoperatieve behoeften.
Zoals bij alle opioïdpreparaten, dienen oxycodonproducten met voorzichtigheid te worden gebruikt na een buikoperatie, aangezien bekend is dat opioïden de darmmotiliteit aantasten en niet mogen worden gebruikt totdat de arts zeker is van de aanwezigheid van een normale darmfunctie.
OxyContin wordt niet aanbevolen voor pre-operatief gebruik of 12-24 uur na de operatie.
De patiënt die chronisch wordt behandeld, kan tolerantie voor het geneesmiddel ontwikkelen en geleidelijk hogere doses nodig hebben om de pijn onder controle te houden. Langdurig gebruik van het geneesmiddel kan lichamelijke afhankelijkheid veroorzaken en bij abrupt staken van de behandeling kan een ontwenningssyndroom optreden.In het geval dat de patiënt geen behandeling met oxycodon meer nodig heeft, is het raadzaam de dosis geleidelijk te verlagen om ontwenningsverschijnselen te voorkomen. symptomen zijn onder meer geeuwen, mydriasis, tranenvloed, loopneus, tremoren, hyperhidrose, angst, opwinding, toevallen en slapeloosheid.
Er kan hyperalgesie optreden die niet reageert op een verhoging van de dosis oxycodon, vooral bij hoge doses.Dosisverlaging of overschakeling op een ander opioïd kan nodig zijn.
Oxycodon heeft een soortgelijk misbruikprofiel als andere sterke opioïde-agonisten.
Oxycodon kan worden gezocht en gebruikt voor misbruik door mensen met onderliggende of openlijke verslavende aandoeningen.Er is een kans op psychologische afhankelijkheid van opioïde analgetica (verslaving), waaronder oxycodon. OxyContin-tabletten moeten met bijzondere zorg worden gebruikt door patiënten met een voorgeschiedenis van alcohol- en drugsmisbruik.
De tabletten met verlengde afgifte moeten in hun geheel worden ingenomen en mogen niet worden gebroken, gekauwd of fijngemaakt. Het innemen van gebroken, gekauwde of verpulverde oxycodontabletten met vertraagde afgifte leidt tot snelle afgifte en absorptie van een levensbedreigende dosis oxycodon (zie rubriek 4.9).
Gelijktijdig gebruik van alcohol en OxyContin kan de bijwerkingen van OxyContin versterken; gelijktijdig gebruik moet worden vermeden.
Misbruik van parenteraal toegediende orale farmaceutische vormen kan leiden tot ernstige bijwerkingen, die fataal kunnen zijn.
Benadrukt moet worden dat zodra de dosis is aangepast om die voor een bepaald opioïd te bereiken, patiënten niet kunnen worden behandeld met andere analgetische preparaten zonder klinische evaluatie en zo nodig zorgvuldige dosisaanpassing. Anders is een continue pijnstillende werking niet gegarandeerd.
Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
Het kan voorkomen dat de lege matrix van de tabletten zichtbaar is in de ontlasting.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Interactiestudies zijn alleen bij volwassenen uitgevoerd.
Versterking van het CZS-onderdrukkende effect kan optreden tijdens gelijktijdige behandeling met geneesmiddelen die op het CZS werken, zoals fenothiazinen, antidepressiva, anesthetica, hypnotica, sedativa, spierverslappers, andere opioïden, neuroleptica, antihypertensiva en SSRI's.
Oxycodon moet met voorzichtigheid worden gebruikt en de dosering ervan moet mogelijk worden verlaagd bij patiënten die dergelijke geneesmiddelen gebruiken.
Gelijktijdig gebruik van oxycodon met anticholinergica of geneesmiddelen met anticholinerge activiteit (bijv. tricycyl-antidepressiva, antihistaminica, antipsychotica, spierverslappers, anti-Parkinsongeneesmiddelen) kan leiden tot een toename van anticholinerge bijwerkingen. "Oxycodon moet met voorzichtigheid worden gebruikt en de dosering kan nodig zijn te verminderen.
Van monoamineoxidaseremmers is bekend dat ze een interactie aangaan met narcotische analgetica, resulterend in opwinding of depressie geassocieerd met hypertensieve of hypotensieve crisis in het CZS (zie rubriek 4.4).
Oxycodon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die MAO-remmers gebruiken of in de afgelopen twee weken hebben gebruikt (zie rubriek 4.4).
Alcohol kan de farmacodynamische effecten van OxyContin versterken; gelijktijdig gebruik moet worden vermeden.
Oxycodon wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom CYP3A4 en gedeeltelijk door CYP2D6. De activering van deze metabole routes kan worden geremd of geïnduceerd door de gelijktijdige toediening van verschillende geneesmiddelen of door elementen van het dieet.
CYP3A4-remmers zoals antibiotica van de macrolideklasse (bijv. claritromycine, erytromycine en telitromycine), azol-antischimmelmiddelen (bijv. ketoconazol, voriconazol, itraconazol en posaconazol), proteaseremmers (bijv. bocepirfinavir, ritonavir) kunnen sametidinevir, ritonavir) veroorzaken een vermindering van de klaring van oxycodon, wat kan leiden tot een verhoging van de plasmaconcentratie. Daarom moet de dosis oxycodon mogelijk dienovereenkomstig worden aangepast.
Hier zijn enkele voorbeelden:
• Itraconazol, een krachtige remmer van CYP3A4, oraal toegediend in een dosis van 200 mg gedurende vijf dagen, verhoogt de AUC van oraal oxycodon.Gemiddeld is de AUC van oxycodon groter dan 2,4 keer (bereik: 1,5 -3,4).
• Voriconazol, een krachtige CYP3A4-remmer, die gedurende vier dagen 200 mg in twee doses per dag wordt toegediend (400 mg bij de eerste twee doses), verhoogt de AUC van oraal oxycodon. Gemiddeld is de AUC van oxycodon groter dan 3, 6 keer (bereik: 2,7-5.6).
• Telithromycine, een CYP3A4-remmer, oraal toegediend in een dosis van 800 mg gedurende vier dagen, verhoogt de AUC van oraal oxycodon De AUC van oxycodon is gemiddeld 1,8 keer hoger (spreiding: 1,3- 2,3).
• Grapefruitsap, een CYP3A4-remmer, gegeven in een hoeveelheid van 200 ml gedurende vijf dagen, verhoogt de AUC van oraal oxycodon De AUC van oxycodon is gemiddeld 1,7 keer groter (bereik: 1,1-2 , 1)
CYP3A4-inductoren zoals rifampicine, carbamazepine, fenytoïne en het supplement dat bekend staat als "sint-janskruid" kunnen het metabolisme en de klaring van oxycodon verhogen, wat kan leiden tot een verlaging van de plasmaconcentratie. De dosis oxycodon kan aanvulling vereisen. worden aangepast overeenkomstig.
Hier zijn enkele voorbeelden:
• "Sint-janskruid", een CYP3A4-inductor, toegediend in een dosering van driemaal daags 300 mg gedurende vijftien dagen, verlaagt de AUC van oxycodon. Gemiddeld wordt de AUC van oxycodon verminderd met 50% (spreiding: 37% -57%).
• Rifampicine, een CYP3A4-inductor, toegediend in een dosis van 600 mg eenmaal daags gedurende zeven dagen, verlaagt de AUC van oraal oxycodon De AUC van oxycodon wordt gemiddeld met 86% verlaagd.
Geneesmiddelen die de CYP2D6-activiteit remmen, zoals paroxetine en kinidine, kunnen de klaring van oxycodon verminderen, wat kan leiden tot een verhoging van de plasmaconcentratie ervan.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Het gebruik van dit geneesmiddel moet zoveel mogelijk worden vermeden bij zwangere of zogende patiënten.
Zwangerschap
Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van oxycodon bij zwangere vrouwen Baby's van wie de moeder in de 3-4 weken voorafgaand aan de bevalling met opioïden is behandeld, moeten worden gecontroleerd op ademhalingsdepressie. Bij patiënten kunnen ontwenningsverschijnselen worden waargenomen. behandeld met oxycodon.
Oxycodon dringt door in de placenta Oxycodon mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap en bevalling, aangezien het de contractiliteit van de baarmoeder en het risico op neonatale ademhalingsdepressie schaadt.
Voor dierstudies, zie rubriek 5.3.
Zwangerschap
Oxycodon kan worden uitgescheiden in de moedermelk en kan ademhalingsdepressie bij pasgeborenen veroorzaken.
Daarom mag oxycodon niet worden gebruikt bij moeders die borstvoeding geven.
Vruchtbaarheid
Niet-klinische toxicologische onderzoeken bij ratten lieten geen effect op de vruchtbaarheid zien (zie rubriek 5.3).
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Oxycodon kan de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden Oxycodon kan de reacties van patiënten in verschillende mate beïnvloeden, afhankelijk van de individuele dosering en gevoeligheid. Patiënten die deze effecten ervaren, mogen niet autorijden of machines bedienen.
04.8 Bijwerkingen
De vaakst waargenomen bijwerkingen zijn misselijkheid en constipatie, die beide bij ongeveer 25-30% van de patiënten voorkomen. Als misselijkheid of braken hinderlijk is, kan een anti-emeticum in verband worden gebracht met oxycodon.Zoals bij alle sterke opioïden, moet constipatie worden verwacht en adequaat worden behandeld met laxeermiddelen.Als opioïd-gerelateerde bijwerkingen aanhouden, moeten andere oorzaken worden gezocht.
Bijwerkingen zijn typisch voor pure opioïde-agonisten en nemen in de loop van de tijd af, met uitzondering van constipatie. Voorspelling van bijwerkingen en adequaat patiëntenbeheer kunnen de aanvaardbaarheid verbeteren.
De ernstigste bijwerking is, net als bij andere opioïden, ademhalingsdepressie (zie rubriek 4.9). Deze reactie komt vaker voor bij ouderen en bij verzwakte of opioïd-intolerante patiënten.
De tabel toont de frequentiecategorieën die worden gebruikt voor de classificatie van bijwerkingen:
Tolerantie kan optreden bij patiënten die met oxycodon worden behandeld, hoewel dit geen groot probleem was tijdens het klinische proefprogramma. Die patiënten die een duidelijke verhoging van de dosis nodig hebben, moeten een zorgvuldige evaluatie van hun pijnbeheersingsregime ondergaan.
Pediatrische patiënten en volwassenen jonger dan 20 jaar
De frequentie, het type en de ernst van bijwerkingen bij kinderen en volwassenen onder de 20 jaar zullen naar verwachting niet verschillen van de bijwerkingen die worden waargenomen bij volwassenen van 20 jaar en ouder.
In het geval van pasgeborenen van moeders die oxycodon hebben gebruikt, zie rubriek 4.6.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue monitoring van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Overdosering
Acute overdosering van oxycodon kan zich manifesteren als ademhalingsdepressie, slaperigheid, progressie tot stupor of coma, hypotonie, miosis, bradycardie, hypotensie, longoedeem en overlijden.
Behandeling van een overdosis oxycodon
De open luchtweg moet behouden blijven. Zuivere opioïde-antagonisten, zoals naloxon, zijn specifieke antidota tegen de symptomen van een overdosis opioïden. Indien nodig kunnen aanvullende maatregelen worden genomen.
Bij ernstige overdosering dient 0,8 mg naloxon intraveneus te worden toegediend. Herhaal indien nodig met tussenpozen van 2-3 minuten, of door 2 mg in 500 ml zoutoplossing of 5% dextrose (0,004 mg / ml) te infunderen.
De snelheid van de infusie moet worden aangepast in verhouding tot de vorige bolusdoses en in overeenstemming met de reactie van de patiënt. Aangezien de werkingsduur van naloxon echter relatief kort is, moet de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd totdat spontane ademhaling optreedt. Het is duidelijk hersteld . OxyContin-tabletten blijven oxycodon afgeven en verhogen de hoeveelheid oxycodon tot 12 uur na toediening en de behandeling van een overdosis oxycodon moet hierop worden aangepast.
In geval van een minder ernstige overdosering, dient u 0,2 mg naloxon intraveneus toe te dienen en, indien nodig, om de 2 minuten in stappen van 0,1 mg verder te gaan.
Naloxon mag niet worden toegediend bij afwezigheid van klinisch significante ademhalings- of bloedsomloopdepressie als gevolg van een overdosis oxycodon. Naloxon moet met voorzichtigheid worden toegediend aan mensen die fysiek afhankelijk zijn of worden geacht fysiek afhankelijk te zijn van "oxycodon. In deze gevallen kan een plotselinge of volledige omkering van opioïde effecten pijn en acuut ontwenningssyndroom veroorzaken.
Mogelijk moet de maaginhoud worden geleegd, omdat dit nuttig kan zijn bij het verwijderen van niet-geabsorbeerd geneesmiddel, vooral als een formulering met aanhoudende afgifte is ingenomen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: natuurlijke opiumalkaloïden, opioïden, analgetica
ATC-code: N02AA05
Oxycodon is een zuivere opioïde-agonist zonder antagonistische eigenschappen en heeft affiniteit voor de κ-, µ- en δ-opioïdereceptoren van de hersenen en het ruggenmerg. Het therapeutische effect is voornamelijk analgetisch, anxiolytisch, antitussief en sedatief.Het werkingsmechanisme omvat CZS opioïde receptoren voor endogene verbindingen met opioïde-achtige activiteit.
Maagdarmstelsel
Opioïden kunnen sfincter van Oddi-spasmen veroorzaken.
Endocrien systeem
Opioïden kunnen invloed hebben op de hypothalamus - hypofyse - bijnier- of gonadale as. Enkele veranderingen die kunnen worden waargenomen, zijn onder meer een verhoging van serumprolactine en een verlaging van plasmacortisol en testosteron. Klinische symptomen kunnen optreden als gevolg van deze hormonale veranderingen.
Andere farmacologische effecten
In vitro en dierstudies wijzen op verschillende effecten van natuurlijke opioïden, zoals morfine, op het immuunsysteem; de klinische betekenis van deze effecten is niet bekend.
Het is niet bekend of oxycodon, een semi-synthetische opioïde, morfine-achtige immunologische effecten heeft.
Pediatrische populatie
Algemene veiligheidsgegevens verkregen voor oraal toegediend oxycodon in 9 klinische, farmacodynamische en farmacokinetische onderzoeken met 629 zuigelingen en kinderen (2 maanden tot 17 jaar) toonden aan dat oraal oxycodon goed wordt verdragen door pediatrische patiënten met slechts kleine bijwerkingen, voornamelijk in het maagdarmstelsel en het zenuwstelsel . De positieve veiligheidsgegevens van oraal oxycodon worden bevestigd door 9 onderzoeken die zijn uitgevoerd met oxycodon buccaal, intramusculair en intraveneus toegediend bij in totaal 1860 zuigelingen en kinderen, die allemaal slechts milde bijwerkingen ondervonden in vergelijking met die bij het gebruik van oraal oxycodon.
De parenterale dosis oxycodon voor zuigelingen en kinderen in klinische onderzoeken varieerde van 0,025 mg/kg tot 0,1 mg/kg; 0,1 mg/kg was de meest gebruikte dosering, gevolgd door 0,05 mg/kg. De dosis oxycodon i.v. het varieerde van 0,025 mg/kg tot 0,1 mg/kg; 0,1 mg/kg was de meest gebruikte dosering, gevolgd door 0,05 mg/kg. De dosis oxycodon i.m. het varieerde van 0,02 mg/kg tot 0,1 mg/kg. De oraal toegediende dosis oxycodon varieerde van 0,1 mg/kg (startdosis) tot 1,24 mg/kg/dag. De orale dosis oxycodon was 0,1 mg/kg.
Over het algemeen lijken de bijwerkingen van oxycodon in deze onderzoeken bij zuigelingen en kinderen consistent met het bekende veiligheidsprofiel van oxycodon, zoals uitgewerkt op basis van de talrijke klinische onderzoeken bij volwassenen en beschreven in de Samenvatting van de productkenmerken. In deze onderzoeken zijn geen nieuwe of onverwachte veiligheidssignalen gevonden. Alle gemelde bijwerkingen kwamen overeen met het bekende veiligheidsprofiel van oxycodon en dat van andere vergelijkbare sterke opioïden. OxyContin wordt echter niet aanbevolen bij kinderen en volwassenen onder de 20 jaar vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Oxycodon heeft een "hoge absolute biologische beschikbaarheid tot" 87% na orale toediening. Het heeft een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 3 uur en wordt voornamelijk gemetaboliseerd tot noroxycodon via CYP 3A4 en oxymorfon via CYP 2D6. Oxymorfon heeft enige pijnstillende werking, maar het de plasmaconcentratie is laag en daarom wordt niet aangenomen dat het bijdraagt aan het farmacologische effect van oxycodon.
De afgifte van oxycodon uit de Oxycontin-tabletten vindt plaats in twee fasen met een relatief snelle initiële afgifte die een vroeg begin van het analgetische effect veroorzaakt, gevolgd door een meer gecontroleerde afgifte die de werkingsduur van 12 uur bepaalt.
De schijnbare gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van Oxycontin-tabletten is 4,5 uur, wat leidt tot steady-state over een periode van ongeveer één dag.
De afgifte van oxycodon uit Oxycontin-tabletten is onafhankelijk van de pH.
Oycontin-tabletten hebben een orale biologische beschikbaarheid die verenigbaar is met die van oxycodon toegediend als een conventionele orale farmaceutische vorm, maar de eerste bereikt maximale plasmaconcentraties in ongeveer 3 uur in plaats van ongeveer 1 tot 1,5. De maximale en minimale concentraties van oxycodon van Oxycontin 10 mg tabletten toegediend met tussenpozen van 12 uur zijn equivalent aan die verkregen uit 5 mg oxycodon toegediend als de conventionele farmaceutische vorm om de 6 uur.
Alle doseringen van Oxycontin zijn bio-equivalent in termen van zowel snelheid als mate van absorptie. Inname van een standaard vetrijke maaltijd verandert niets aan de maximale concentratie van oxycodon of de mate van absorptie van Oxycontin-tabletten.
Pediatrische populatie
De farmacokinetische eigenschappen van oraal oxycodon bij zuigelingen en kinderen werden onderzocht in 3 onderzoeken met een totale populatie van 63 zuigelingen en kinderen van 0,5 tot 7,6 jaar. Daarnaast is de farmacokinetiek van buccaal en sublinguaal oxycodon onderzocht bij 30 kinderen in de leeftijd van 0,5 tot 7,5 jaar. Deze onderzoeken hebben geen significante resultaten opgeleverd die verschillen van die van volwassenen. Oraal oxycodon werd goed verdragen in deze farmacokinetische onderzoeken met slechts kleine bijwerkingen.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Teratogeniteit
Oxycodon vertoonde geen effecten op de vruchtbaarheid of de ontwikkeling van de foetus bij ratten en konijnen, behalve voor doses die resulteerden in toxische effecten bij de ouders.
kankerverwekkendheid
Er zijn geen dierstudies uitgevoerd om de carcinogene effecten van oxycodon te evalueren.
mutageniteit
Oxycodon was niet mutageen in bacteriële mutatietests of in de in vivo micronucleustest(s) bij muizen. Net als bij andere opioïden, bleek oxycodon genotoxisch te zijn in sommige in-vitro-assays (bijv. muislymfoom-assay).
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Lactosemonohydraat
Povidon
Ammoniomethacrylaatcopolymeer in dispersie
sorbinezuur
Glyceroltriacetaat
Stearylalcohol
Talk
Magnesium stearaat
Hypromellose (E464)
Hydroxypropylcellulose (alleen tabletten van 10 mg en 80 mg)
Titaandioxide (E171)
Macrogol
Polysorbaat 80 (alleen tabletten van 20 mg en 40 mg)
Briljant blauw (E133) (alleen 5 mg tabletten)
IJzeroxide (E 172) (alleen tabletten van 20 mg, 40 mg en 80 mg)
Indigokarmijn (E132) (alleen 80 mg tabletten).
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren boven 25°C.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
PVC blisterverpakking met aluminiumfolie (met 10, 28, 30, 56 of 112 tabletten).
Alleen 10 mg, 20 mg, 40 mg en 80 mg
Polypropyleen containers met polyethyleen deksels (met 28, 56 of 112 tabletten).
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
OxyContin 5 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 10 tabletten - AIC 034435255;
OxyContin 5 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 28 tabletten - AIC 034435267;
OxyContin 5 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 30 tabletten - AIC 034435279;
OxyContin 5 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 56 tabletten - AIC 034435281;
OxyContin 5 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 112 tabletten - AIC 034435293/M;
OxyContin 10 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 28 tabletten - AIC 034435014;
OxyContin 10 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 56 tabletten - AIC 034435026 / M;
OxyContin 10 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 112 tabletten - AIC 034435038;
OxyContin 10 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 28 tabletten - AIC 034435040;
OxyContin 10 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 56 tabletten - AIC 034435053;
OxyContin 10 mg tabletten met verlengde afgifte - fles met 112 tabletten - AIC 034435065;
OxyContin 20 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 28 tabletten - AIC 034435077;
OxyContin 20 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 56 tabletten - AIC 034435089;
OxyContin 20 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 112 tabletten - AIC 034435091;
OxyContin 20 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 28 tabletten - AIC 034435103;
OxyContin 20 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 56 tabletten - AIC 034435115;
OxyContin 20 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 112 tabletten - AIC 034435127;
OxyContin 40 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 28 tabletten - AIC 034435139;
OxyContin 40 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 56 tabletten - AIC 034435141;
OxyContin 40 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 112 tabletten - AIC 034435154;
OxyContin 40 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 28 tabletten - AIC 034435166;
OxyContin 40 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 56 tabletten - AIC 034435178;
OxyContin 40 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 112 tabletten - AIC 034435180
OxyContin 80 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 28 tabletten - AIC 034435192;
OxyContin 80 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 56 tabletten - AIC 034435204;
OxyContin 80 mg tabletten met verlengde afgifte - blister van 112 tabletten - AIC 034435216;
OxyContin 80 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 28 tabletten - AIC 034435228;
OxyContin 80 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 56 tabletten - AIC 034435230;
OxyContin 80 mg tabletten met verlengde afgifte - fles van 112 tabletten - AIC 034435242
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
OxyContin 5 mg
Datum eerste vergunning: juni 2007 / Datum laatste verlenging: november 2007
OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg:
Datum van eerste vergunning: mei 2000 / Datum van laatste verlenging: november 2007
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
06/2015
