Actieve ingrediënten: Tamsulosine (Tamsulosinehydrochloride)
Pradif 0,4 mg harde capsules met gereguleerde afgifte
Waarom wordt Pradif gebruikt? Waar is het voor?
De werkzame stof in Pradif is tamsulosine, een selectieve α1A / α1D-antagonist die de spierspanning in de prostaat en urethra vermindert. Hierdoor kan de urine sneller door de urethra stromen, waardoor het gemakkelijker wordt om te plassen. Het vermindert het gevoel van aandrang om te plassen.
Pradif wordt bij mannen gebruikt voor de behandeling van symptomen van de lagere urinewegen die gepaard gaan met een vergrote prostaat (goedaardige prostaathyperplasie) Deze aandoeningen kunnen zijn: moeite met plassen (vernauwing van de straal), druppelen, aandrang en vaker moeten plassen. dag en nacht.
Contra-indicaties Wanneer Pradif niet mag worden gebruikt
Gebruik Pradif . niet
- als u allergisch (overgevoelig) bent voor tamsulosine of voor één van de andere bestanddelen van Pradif. Overgevoeligheid kan zich uiten als plotselinge lokale zwelling van zachte weefsels in het lichaam (bijv. keel of tong), ademhalingsmoeilijkheden en/of jeuk en huiduitslag (angio-oedeem),
- als u ernstige leverproblemen heeft,
- als u flauwvalt door een bloeddrukdaling bij het veranderen van houding (zittend of opstaan).
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Pradif . inneemt
Wees extra voorzichtig met Pradif
- Periodieke medische controles zijn nodig om de ontwikkeling van de aandoening waarvoor u wordt behandeld te volgen.
- In zeldzame gevallen kan flauwvallen optreden bij het gebruik van Pradif, zoals bij andere geneesmiddelen van dit type.Bij de eerste tekenen van duizeligheid of zwakte moet u gaan zitten of liggen totdat ze verdwijnen.
- Vertel het uw arts als u ernstige nierproblemen heeft.
- Als u een oogoperatie ondergaat of moet ondergaan vanwege vertroebeling van de lens (cataract) of verhoogde druk in het oog (glaucoom), Vertel het uw oogarts als u Pradif eerder heeft gebruikt, gebruikt of van plan bent te gebruiken. De specialist kan daardoor de meest geschikte voorzorgsmaatregelen nemen met betrekking tot het medicijn en de te gebruiken operatietechniek. Vraag uw arts of u de behandeling met Pradif moet uitstellen of tijdelijk stopzetten voordat u een oogoperatie ondergaat wegens vertroebeling van de lens (cataract) of verhoogde druk in het oog (glaucoom).
Kinderen
Geef dit geneesmiddel niet aan kinderen of jongeren tot 18 jaar, aangezien het niet werkzaam is bij deze populatie.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Pradif . veranderen
Gebruik van Pradif met andere geneesmiddelen
Inname van Pradif met andere geneesmiddelen die tot dezelfde klasse behoren (α1-adrenoceptorantagonisten) kan een ongewenste bloeddrukdaling veroorzaken Pradif uit het lichaam (bijv. ketoconazol, erytromycine).
Vertel uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen die u zonder voorschrift kunt krijgen.
Waarop moet u letten met eten en drinken
Pradif moet na het ontbijt of de eerste maaltijd van de dag worden ingenomen
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap, borstvoeding en vruchtbaarheid
Pradif is niet geïndiceerd voor gebruik bij vrouwen.
Abnormale ejaculatie (ejaculatiestoornissen) is gemeld bij de man. Dit betekent dat het zaadvocht het lichaam niet verlaat via de urethra maar in de blaas komt (retrograde ejaculatie) of dat het ejaculatievolume verminderd of afwezig is (mislukte ejaculatie).Deze gebeurtenis is ongevaarlijk.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Het is niet aangetoond dat Pradif de rijvaardigheid of het vermogen om machines of apparatuur te bedienen beïnvloedt. U moet echter rekening houden met de mogelijkheid dat duizeligheid kan optreden, in welk geval u die activiteiten die aandacht vereisen niet mag ondernemen.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe wordt Pradif gebruikt: Dosering
Gebruik Pradif altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker. De gebruikelijke dosering is 1 capsule per dag, in te nemen na het ontbijt of na de eerste maaltijd van de dag.
De capsule moet heel worden doorgeslikt, zonder hem te pletten of erop te kauwen.
Pradif wordt meestal voor langere tijd voorgeschreven. De effecten op blaas en plassen blijven behouden na langdurige behandeling met Pradif.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Pradif heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van Pradif heeft ingenomen dan u zou mogen
Inname van te veel Pradif kan leiden tot een ongewenste daling van de bloeddruk en een verhoging van de hartslag, gepaard gaande met een gevoel van zwakte.Als u te veel doses Pradif heeft ingenomen, raadpleeg dan onmiddellijk uw arts.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten Pradif . in te nemen
Als u een dosis Pradif bent vergeten in te nemen, kunt u deze later op de dag innemen. Als u een dag heeft overgeslagen, ga dan door met het innemen van de capsule van de dag op het gebruikelijke tijdstip.Neem nooit een dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Als u stopt met het innemen van Pradif
Wanneer de behandeling met Pradif voortijdig wordt stopgezet, kunnen de eerste symptomen opnieuw optreden. Ga daarom door met het innemen van Pradif zolang uw arts u dat zegt, ook als uw symptomen al verdwenen zijn. Raadpleeg altijd uw arts als u denkt dat deze therapie moet worden gestaakt.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Pradif
Zoals alle geneesmiddelen kan Pradif bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Vaak voorkomende bijwerkingen (minder dan 1 op 10 gevallen, meer dan 1 op 100 gevallen (1-10%)):
duizeligheid, vooral bij zitten of opstaan.
Abnormale ejaculatie (ejaculatiestoornis) Dit symptoom betekent dat zaadvloeistof niet via de urethra het lichaam verlaat, maar in de urineblaas terechtkomt (retrograde ejaculatie) of dat het volume van zaadvloeistof verminderd of afwezig is (mislukte ejaculatie). onschadelijk.
Soms voorkomende bijwerkingen (meer dan 1 geval op 1000, minder dan 1 geval op 100 (0,1-1%)):
hoofdpijn, hartkloppingen (het hart klopt vaker dan normaal en is ook merkbaar), bloeddrukdaling zoals snel opstaan door zitten of liggen, vaak gepaard gaand met duizeligheid, verstopte neus of loopneus (rhinitis), diarree, misselijkheid en braken, constipatie, zwakte (asthenie), roodheid van de huid (uitslag), jeuk en netelroos.
Zeldzame effecten (meer dan 1 geval op 10.000, minder dan 1 geval op 1000 (0,01-0,1%)):
flauwvallen en gevallen van plotselinge plaatselijke zwelling van de weke delen van het lichaam (bijv. van de keel en tong), ademhalingsmoeilijkheden met of zonder jeuk en roodheid van de huid (uitslag), zoals vaak bij een allergische reactie (angio-oedeem).
Zeer zelden voorkomende bijwerkingen (minder dan 1 geval op 10.000 (<0,01%)):
priapisme (pijnlijke en langdurige onvrijwillige erectie die onmiddellijke medische behandeling vereist). Huiduitslag, ontsteking, blaarvorming op de huid en/of slijmvliezen van de lippen, ogen, mond, neusgaten of geslachtsorganen (Stevens-Johnson-syndroom).
Effecten waarvan de frequentie niet bekend is (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald):
- wazig zien
- visuele beperking
- bloedneus (epistaxis)
- ernstige huiduitslag (erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis)
- abnormaal onregelmatig hartritme (atriumfibrilleren, aritmie, tachycardie), ademhalingsmoeilijkheden (dyspneu).
- als u op het punt staat een oogoperatie te ondergaan vanwege vertroebeling van de lens (cataract) of verhoogde druk in het oog (glaucoom) en u Pradif al gebruikt of onlangs heeft gebruikt, kan de pupil slecht verwijden en de iris (het gekleurde ronde deel oog) kan tijdens de operatie slap worden.
- droge mond.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Bewaar in de originele verpakking.
Houd Pradif buiten het bereik en zicht van kinderen.
Gebruik Pradif niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de blisterverpakking en de doos na "EXP" (maand en jaar).De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van de maand.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
Wat bevat Pradif
Het werkzame bestanddeel is tamsulosinehydrochloride.
De andere stoffen in dit middel zijn: capsule-inhoud: microkristallijne cellulose (E460); methacrylzuur-ethylacrylaatcopolymeer (1: 1); polysorbaat 80 (E433); natriumlaurylsulfaat; triacetine (E1518); calciumstearaat (E470a); talk (E553b). Capsulewand: harde gelatine; indigokarmijn (E132); titaandioxide (E171); geel ijzeroxide (E172); rood ijzeroxide (E172). Drukinkt: schellak (E904), propyleenglycol (E1520), zwart ijzeroxide (E172).
Beschrijving van hoe Pradif eruit ziet en de inhoud van het pakket
Pradif capsules zijn oranje/olijfgroen, gemarkeerd met de T0.4 codes en logo.
Pradif-capsules zijn verpakt in blisterverpakkingen van polypropyleen-aluminium in een kartonnen doos.
De verpakking bevat 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 of 200 capsules. Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
PRADIF HARDE CAPSULES
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke capsule met gereguleerde afgifte bevat 0,4 mg tamsulosinehydrochloride als het werkzame bestanddeel.
Hulpstoffen: voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Oranje/olijfgroene capsule met gereguleerde afgifte, hard, gemarkeerd met T0.4-code en logo.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Lagere urinewegsymptomen (LUTS) geassocieerd met goedaardige prostaathyperplasie (BPH).
04.2 Dosering en wijze van toediening
Oraal gebruik.
Eén capsule per dag, in te nemen na het ontbijt of na de eerste maaltijd van de dag.
De capsule moet in zijn geheel worden doorgeslikt en mag niet worden fijngemaakt of gekauwd, omdat dit de gereguleerde afgifte van het werkzame bestanddeel kan verstoren.
In geval van nierinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig.
In geval van lichte tot matige leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig (zie ook rubriek 4.3 Contra-indicaties).
Pediatrische populatie
Er is geen indicatie voor specifiek gebruik van Pradif bij kinderen.
De veiligheid en werkzaamheid van tamsulosine bij kinderen
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor tamsulosinehydrochloride, inclusief geneesmiddelgeïnduceerd angio-oedeem of voor één van de hulpstoffen; een voorgeschiedenis van orthostatische hypotensie; ernstige leverinsufficiëntie.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Net als bij andere a1-adrenoceptorantagonisten kan tijdens de behandeling met Pradif in bepaalde gevallen een verlaging van de bloeddruk optreden, wat in zeldzame gevallen kan leiden tot syncope. Bij de eerste tekenen van orthostatische hypotensie (duizeligheid, zwakte) moet de patiënt gaan zitten of liggen totdat de symptomen verdwijnen.
Voordat de behandeling met Pradif wordt gestart, moet de patiënt worden onderzocht op andere aandoeningen die dezelfde symptomen kunnen veroorzaken als goedaardige prostaathyperplasie. Rectaal onderzoek en, indien nodig, bepaling van prostaatspecifiek antigeen (PSA) moet worden uitgevoerd vóór aanvang van de behandeling en daarna met regelmatige tussenpozen.
De behandeling van patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 10 ml/min) moet met voorzichtigheid worden overwogen, aangezien het geneesmiddel bij deze personen niet is onderzocht.
Intraoperatief Floppy Iris Syndroom (IFIS, een variant van het kleine-pupilsyndroom) is waargenomen tijdens cataract- en glaucoomchirurgie bij sommige patiënten die werden behandeld met of eerder waren behandeld met tamsulosinehydrochloride.
IFIS kan het risico op oogcomplicaties tijdens en na de operatie verhogen.
Stopzetting van tamsulosinehydrochloride 1-2 weken voorafgaand aan cataract- of glaucoomchirurgie wordt empirisch nuttig geacht, maar het voordeel van stopzetting van de behandeling is nog niet vastgesteld.
IFIS is ook gevonden bij patiënten die voorafgaand aan de operatie langer met tamsulosine waren gestopt.
Het wordt niet aanbevolen om een behandeling met tamsulosinehydrochloride te starten bij patiënten voor wie een cataract- of glaucoomoperatie gepland is.
Tijdens de pre-operatieve evaluatie moeten de oogarts en het chirurgisch team overwegen of de patiënt die wacht op een cataract- of glaucoomoperatie wordt behandeld of is behandeld met tamsulosine om ervoor te zorgen dat passende maatregelen kunnen worden genomen om IFIS tijdens de interventie te behandelen.
Tamsulosinehydrochloride mag niet worden toegediend in combinatie met sterke remmers van CYP3A4 bij patiënten met een slecht metaboliserend CYP2D6-fenotype.
Tamsulosinehydrochloride moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met sterke en matige remmers van CYP3A4 (zie rubriek 4.5).
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Interactiestudies zijn alleen bij volwassenen uitgevoerd.
Er werden geen interacties waargenomen bij gelijktijdige inname van tamsulosinehydrochloride met atenolol, enalapril of theofylline.
Gelijktijdig gebruik van cimetidine veroorzaakt een verhoging van de plasma-tamsulosinespiegels, terwijl furosemide deze verlaagt; de plasmaconcentraties van tamsulosine liggen echter binnen het therapeutische bereik en daarom is een dosisaanpassing niet nodig.
In vitro diazepam, propranolol, trichloormethiazide, chloormadinon, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatine en warfarine veranderen de vrije fractie van tamsulosine in humaan plasma niet. Tamsulosine wijzigt de vrije fractie van diazepam, propranolol, trichloormethiazide en chloormadinon niet.
Diclofenac en warfarine kunnen echter de eliminatiesnelheid van tamsulosine verhogen.
Gelijktijdige toediening van tamsulosinehydrochloride en sterke CYP3A4-remmers kan leiden tot een verhoogde blootstelling aan tamsulosinehydrochloride. Gelijktijdige toediening met ketoconazol (een bekende sterke remmer van CYP3A4) resulteerde in een verhoging van de AUC en Cmax van tamsulosinehydrochloride met respectievelijk een factor 2,8 en 2,2.
Tamsulosinehydrochloride mag niet worden toegediend in combinatie met sterke remmers van CYP3A4 bij patiënten met een slecht metaboliserend CYP2D6-fenotype.
Tamsulosinehydrochloride moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met sterke en matige remmers van CYP3A4.
Gelijktijdige toediening van tamsulosinehydrochloride en paroxetine, een sterke remmer van CYP2D6, resulteerde in een verhoging van de Cmax en AUC van tamsulosine met respectievelijk een factor 1,3 en 1,6, maar deze verhogingen worden niet als klinisch relevant beschouwd.
Gelijktijdig gebruik van andere a1-adrenoceptorantagonisten kan leiden tot hypotensieve effecten.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Pradif is niet geïndiceerd voor gebruik bij vrouwen.
Ejaculatiestoornissen zijn waargenomen in klinische onderzoeken op korte en lange termijn met tamsulosinehydrochloride.Gevallen van ejaculatiestoornissen, retrograde ejaculatie en onvermogen om te ejaculeren zijn gemeld in onderzoeken na toelating.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen, maar de patiënt moet zich bewust zijn van de mogelijkheid van duizeligheid.
04.8 Bijwerkingen
* Waargenomen in postmarketing
Een variant van het kleine pupil syndroom bekend als het "Intraoperatieve Floppy Iris Syndroom" (IFIS) geassocieerd met tamsulosinetherapie is waargenomen tijdens cataract- en glaucoomchirurgie tijdens de postmarketing surveillanceperiode (zie ook rubriek 4.4).
Postmarketingervaring: Naast de hierboven vermelde bijwerkingen zijn atriumfibrilleren, aritmie, tachycardie en dyspneu gemeld in verband met het gebruik van tamsulosine Aangezien deze spontaan gemelde bijwerkingen afkomstig zijn uit postmarketingervaring over de hele wereld, frequentie en de rol van tamsulosine bij het veroorzaken ervan kan niet met zekerheid worden vastgesteld.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomen
Overdosering met tamsulosinehydrochloride kan ernstige hypotensieve effecten veroorzaken.
Ernstige hypotensieve effecten werden waargenomen bij verschillende overdoseringsniveaus.
Behandeling
In geval van acute hypotensie na een overdosis, moet onmiddellijk actie worden ondernomen om het cardiovasculaire systeem te ondersteunen.
Bloeddruk en hartslag kunnen weer normaal worden door de patiënt te laten gaan liggen.
Als dit niet genoeg is, kunnen volume-expanders en, indien nodig, vasoconstrictieve medicijnen worden gebruikt. De nierfunctie moet worden gecontroleerd en er moeten algemene ondersteunende maatregelen worden genomen.
Dialyse heeft weinig zin omdat tamsulosine sterk bindt aan plasma-eiwitten. Sommige maatregelen zoals braken kunnen worden genomen om absorptie te voorkomen.
Bij inname van grote doses kan maagspoeling nuttig zijn en kunnen actieve kool en een osmotisch laxeermiddel, zoals natriumsulfaat, worden toegediend.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: a1-adrenoceptorantagonist.
ATC-code: G04C A02.
Preparaten voor de exclusieve behandeling van prostaatpathologieën.
Werkingsmechanisme:
tamsulosine bindt selectief en competitief aan postsynaptische a1-adrenoceptoren, met name de a1A- en a1D-subtypes. Het zorgt ervoor dat de gladde spieren van de prostaat en urethra ontspannen.
Farmacodynamische effecten:
pradif verhoogt de maximale urinestroom. Verlicht obstructie door de gladde spieren van de prostaat en urethra te ontspannen, waardoor de mictiesymptomen worden verbeterd.
Het verbetert ook de vullingssymptomen waarbij blaasinstabiliteit een belangrijke rol speelt.
Deze effecten op de symptomen van vulling en lediging blijven behouden tijdens langdurige therapie. De noodzaak van een operatie of katheterisatie wordt aanzienlijk vertraagd.
A1-adrenoceptorantagonisten kunnen de bloeddruk verlagen door de perifere weerstand te verminderen.Tijdens klinische onderzoeken met Pradif werd geen klinisch significante verlaging van de bloeddruk waargenomen.
Pediatrische populatie
Er werd een dubbelblind, gerandomiseerd, placebogecontroleerd, dosisafhankelijk onderzoek uitgevoerd bij kinderen met een neuropathische blaas. In totaal werden 161 kinderen (2-16 jaar) gerandomiseerd en behandeld met 1 van de 3 dosisniveaus tamsulosine (laag [0,001 tot 0,002 mg/kg], gemiddeld [0,002 tot 0,004 mg/kg] en hoog [0,004 tot 0,002 mg/kg] 0,008 mg/kg]), of met placebo. Het primaire eindpunt was het aantal patiënten bij wie de detrusordruk van het verdwijnpunt (detrusor lekpunt druk, LPP) daalde tot stabilisatie van hydronefrose en hydroureter en verandering in urinevolumes verkregen door katheterisatie en aantal urinelekken tijdens katheterisatie, zoals vastgelegd in katheterisatiedagboeken. Er was geen significant verschil tussen de placebogroep en een van de 3 tamsulosinegroepen voor zowel het primaire als het secundaire eindpunt.Er werd geen dosisrespons waargenomen voor welk dosisniveau dan ook.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Tamsulosinehydrochloride wordt geabsorbeerd uit de darm en is bijna volledig biologisch beschikbaar.
De absorptie van tamsulosinehydrochloride wordt verminderd door het vlak bij de maaltijd in te nemen.
Een uniforme absorptie kan worden bereikt als de patiënt Pradif altijd na dezelfde maaltijd inneemt.
Tamsulosine vertoont lineaire kinetiek.
Na een enkelvoudige dosis Pradif in gevoede toestand, pieken de plasmaspiegels van tamsulosine in ongeveer 6 uur en, onder steady state-omstandigheden, die worden bereikt na 5 dagen behandeling, is de Cmax ongeveer 2/3 hoger dan die bereikt na een enkelvoudige dosis.
Dit is waargenomen bij oudere patiënten en het is redelijk om hetzelfde te verwachten bij jongere patiënten.
Er is een aanzienlijke individuele variatie in plasmaspiegels na zowel eenmalige als herhaalde dosering.
Verdeling
Bij mensen wordt tamsulosine voor ongeveer 99% aan plasma-eiwitten gebonden.Het distributievolume is laag (ongeveer 0,2 l/kg).
Biotransformatie
Tamsulosine heeft een slecht first-pass-effect omdat het langzaam wordt gemetaboliseerd.
Tamsulosine is voornamelijk in het plasma aanwezig in de vorm van onveranderd actief bestanddeel.
Het wordt gemetaboliseerd in de lever.
Bij ratten werd vrijwel geen inductie van het microsomale leverenzymsysteem, veroorzaakt door tamsulosine, waargenomen.
In vitro-resultaten suggereren dat CYP3A4 en ook CYP2D6 betrokken zijn bij het metabolisme, met mogelijk een kleine bijdrage aan het metabolisme van tamsulosinehydrochloride door andere CYP-iso-enzymen. Remming van de geneesmiddelmetaboliserende enzymen CYP3A4 en CYP2D6 kan leiden tot een verhoogde blootstelling aan tamsulosinehydrochloride (zie rubrieken 4.4 en 4.5).
Geen van de metabolieten is actiever dan het oorspronkelijke product.
Eliminatie
Tamsulosine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden en ongeveer 9% van een dosis in de vorm van onveranderde werkzame stof.
Na een enkele dosis Pradif in gevoede toestand en onder steady-state omstandigheden, werd de eliminatiehalfwaardetijd beoordeeld op respectievelijk 10 en 13 uur.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Toxiciteitsonderzoeken met enkelvoudige en herhaalde doses werden uitgevoerd bij muizen, ratten en honden. Reproductiestudies bij ratten, carcinogeniteitsstudies bij muizen en ratten, genotoxiciteitsstudies werden ook overwogen. in vivo en in vitro.
Het algemene toxicologische profiel zoals vastgesteld met de hogere doses tamsulosine komt overeen met de bekende farmacologische activiteit van de a1-adrenoceptorantagonisten.
Bij honden wordt bij zeer hoge doses het elektrocardiogram veranderd.Deze reactie wordt als niet klinisch relevant beschouwd.
Tamsulosine vertoonde geen relevante genotoxische eigenschappen.
Een "verhoogde incidentie van proliferatieve veranderingen in de uier van ratten en vrouwelijke muizen is gemeld. Deze bevindingen, die waarschijnlijk worden gemedieerd door hyperprolactinemie en alleen optreden bij hoge doses, worden als irrelevant beschouwd."
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Capsule inhoud:
microkristallijne cellulose E460, methacrylzuur - ethylacrylaatcopolymeer (1: 1), polysorbaat 80 E433, natriumlaurylsulfaat, triacetine E1518, calciumstearaat E470a, talk E553b.
Capsule:
harde gelatine, indigokarmijn E132, titaandioxide E171, geel ijzeroxide E172, rood ijzeroxide E172.
Drukinkt:
schellak E904, propyleenglycol E1520, zwart ijzeroxide E172.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
4 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaar in de originele verpakking.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Polypropyleen - aluminium blisterverpakkingen van 10 capsules, in dozen van 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 en 200 capsules.
PVC / PVDC - aluminium blister van 5 capsules, in doos van 50 capsules.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Duitsland
Vertegenwoordiger voor Italië
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Doos met 20 capsules: A.I.C. Nr. 030106013
Verpakking van 30 capsules: A.I.C. Nr. 030106025
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
27 september 1996/12 juli 2006.
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
10.06.2014.
