BLOPRESS ® is een geneesmiddel op basis van candesartan cilexetil.
THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - antagonisten van de receptor voor angiotensine II
Indicaties BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® wordt gebruikt bij patiënten met essentiële hypertensie, hartfalen en verminderde systolische functie van de linker hartkamer. In deze laatste omstandigheden kan het worden gebruikt in geval van intolerantie voor ACE-remmers of, indien getolereerd, in synergie ermee, om hun therapeutische eigenschappen te verbeteren.
Werkingsmechanisme BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® oraal toegediend, wordt slechts in een klein deel geabsorbeerd, garandeert biologische beschikbaarheidswaarden die zelden hoger zijn dan 14%, bepaalt het begin van de therapeutische activiteit 2 uur later en bereikt de maximale plasmapiek na 3 en een half uur vanaf zijn veronderstelling. Om BLOPRESS ® zijn therapeutische werking te laten uitoefenen, moet het actieve ingrediënt, candesartan cilexetil, worden omgezet in de actieve metaboliet candesartan (via een "hydrolyse die snel optreedt in het maag-darmkanaal). Eenmaal geabsorbeerd en gebonden in een groot deel van de plasma-eiwitten Candesartan kan zo de verschillende doelorganen bereiken en zijn therapeutische werking uitoefenen.De biologische activiteit van dit molecuul komt tot uiting in de antagonistische werking tegen angiotensine II op de AT1-receptoren. In feite bepaalt de angiotensine II-AT1-receptorbinding een reeks effecten - zoals vasoconstrictie, stimulatie van aldosteron, inductie van celgroei en regulatie van hydro-zouthomeostase - die onder andere bijdragen aan het ondersteunen van de bloeddruk. door de AT1-receptor op een redelijk stabiele manier te binden, wordt de activering ervan door angiotensine II voorkomen, waardoor de vasculaire contractie aanzienlijk wordt verminderd en de bloeddruk aanzienlijk wordt verlaagd zonder potentieel gevaarlijke reflexmechanismen voor de gezondheid van de patiënt.
Aan het einde van het effect, na een halfwaardetijd van ongeveer 9 uur, wordt het actieve bestanddeel grotendeels geëlimineerd via de urine en in geringe mate ook via de gal.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. CANDESARTAN BIJ DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE
Arch Mal Coeur Vaiss. augustus 2007; 100: 679-82.
[Werkzaamheid van candesartan cilexetil bij hypertensieve patiënten met of zonder diabetes]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
In dit onderzoek bij meer dan 700 patiënten die leden aan hypertensie (bloeddrukniveaus hoger dan 140/90 mmHg) en in sommige gevallen aan diabetes, garandeerde de toediening van 8 mg candesartan cilexetil gedurende 4/6 weken een verlaging van de bloeddrukniveaus. van ongeveer 20 mmHg, waardoor deze patiënten terugkeren naar een normaal bloeddrukbereik
2. CANDESARTAN EN BEHANDELING VAN HYPERTENSIE BIJ PATINTEN MET RISICO OP HET HART.
J Beroerte Cerebrovasc Dis. 10 aug 2010. [Epub voor druk]
Blokkade van het renine-angiotensinesysteem verlaagt de bloeddruk veilig bij patiënten met een lichte ischemische beroerte tijdens de acute fase.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Behandeling met candesartan tijdens de acute fase van ischemie, zonder een onmiddellijke "hypotensieve werking" te bepalen, garandeert op korte termijn (meer bepaald in slechts 14 dagen therapie), een bloeddrukdaling van ongeveer 25 mmHg, waardoor het risico in de toekomst wordt verminderd van een acute ischemische beroerte.
3. CANDESARTAN, DE MEEST EFFECTIEVE SARTAN
Curr Med Res Opin. 2007 juli; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - een overzicht van effecten op cardiovasculaire complicaties bij hypertensie en chronisch hartfalen.
Meredith PA.
Een zorgvuldige herlezing van de internationale wetenschappelijke documentatie heeft aangetoond hoe candesartan tot de antagonisten van de angiotensine II-receptor behoort, een van die met een grotere affiniteit en met een groter therapeutisch effect. Onder de verschillende voordelen van de toediening van dit medicijn, is het mogelijk om de specifieke antihypertensieve werkzaamheid in combinatie met diuretica of andere antihypertensiva op te nemen in het licht van een reeks bijwerkingen van bescheiden klinische aard.
Wijze van gebruik en dosering
BLOPRESS® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletten: de doses die zijn voorzien voor de behandeling van hypertensie omvatten normaal gesproken doses tussen 8 en 16 mg per dag (1/2 tablet per dag).In gevallen waarin de patiënt ongevoelig zou zijn voor deze dosering, kan deze een maximum van 32 mg / dag bereiken, of een alternatieve antihypertensieve therapie kiezen.
Bij de behandeling van hartfalen worden echter doses van 4 mg candesartan cinexidil aanbevolen.
Therapeutische werkzaamheid wordt over het algemeen waargenomen bij langdurige toediening gedurende ten minste 4 weken.
Bij bepaalde categorieën risicopatiënten moet de dosering worden aangepast, waarbij de arts de fysiopathologische aandoeningen zorgvuldig moet beoordelen en een dosis moet kiezen die mogelijke bijwerkingen kan minimaliseren, terwijl de therapeutische functionaliteit behouden blijft.
Waarschuwingen BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Therapie met BLOPRESS ®, vooral bij patiënten met hartfalen, kan leiden tot een significante vermindering van de nierfunctie; daarom is het raadzaam om de plasmaspiegels van kalium en creatinine constant te controleren.
Het is belangrijk te bedenken dat de gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die het renine-angiotensinesysteem kunnen verstoren, of van verschillende soorten antihypertensiva, zelfs tot ernstige hypotensieve episodes kan leiden.Bij gelijktijdige toediening van kaliumsparende diuretica, vanwege het risico op hyperkaliëmie en de daaruit voortvloeiende verandering van het normale hartritme.
Beroerte en hartaanval kunnen vaker voorkomen bij patiënten met ischemische hartziekte of ischemische cardiovasculaire ziekte, vanwege het ernstige hypotensieve effect van het geneesmiddel.
De aanwezigheid van lactose kan een reeks bijwerkingen veroorzaken bij patiënten die galactose of lactose niet verdragen of die lijden aan lactasedeficiëntie en glucose- en/of galactosemalabsorptie.
Ondanks het ontbreken van een directe correlatie tussen de toediening van BLOPRESS ® vermindering van het waarnemings- en reactievermogen van de patiënt, kunnen hypotensieve episodes of verschillende soorten bijwerkingen de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen in gevaar brengen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Het gebruik van BLOPRESS ® tijdens de zwangerschap wordt ten strengste afgeraden, omdat candesartan een verandering in de bloeddoorstroming van de foetus kan veroorzaken, waardoor de groei en ontwikkeling ernstig in gevaar kan worden gebracht. Aan de andere kant hebben preklinische studies bij dieren een causaal verband aangetoond tussen het gebruik van BLOPRESS ® foetale en neonatale misvormingen.
Tijdens het geven van borstvoeding, zelfs als dit nog niet is vastgesteld in de moedermelk, kan het actieve bestanddeel van BLOPRESS ® worden uitgescheiden in de moedermelk; daarom wordt het zelfs tijdens deze periode niet aanbevolen om het in te nemen.
Interacties
Het aantal onderzoeken dat de gelijktijdige toediening van BLOPRESS ® met andere geneesmiddelen evalueert, lijkt beperkt; het is echter mogelijk enkele combinaties te beschrijven die de normale functie van candesartan veranderen. Om precies te zijn, de gelijktijdige inname van andere geneesmiddelen met antihypertensieve activiteit of die het renine-angiontensinesysteem kunnen beïnvloeden, zou een toename van het hypotensieve effect kunnen bepalen, met als gevolg een risico voor de gezondheid van de patiënt.
Kaliumsparende diuretica of kaliumsparende diuretica kunnen het risico op hyperkaliëmie verhogen. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kunnen daarentegen de antihypertensieve werking van BLOPRESS ® tegengaan
Contra-indicaties BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
We raden het gebruik van BLOPRESS ® af tijdens zwangerschap en borstvoeding, in geval van cholestase, ernstige leverinsufficiëntie of overgevoeligheid voor een van de componenten.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De bijwerkingen van BLOPRESS ® zijn in de meeste gevallen van milde klinische ernst en van voorbijgaande aard, met betrokkenheid van het centrale zenuwstelsel (hoofdpijn en duizeligheid), cardiovasculaire (hypotensie), urine (verminderde nierfunctie) en bloed (verandering van plasmaspiegels van transaminasen). , creatinine, kalium en ureum).
Slechts in enkele gevallen was het echter nodig om de therapie te staken.
Bij overgevoeligheid voor een van de componenten van BLOPRESS ® werden voornamelijk dermatologische reacties (erupties, rush) en koortsachtige reacties waargenomen.
Opmerking
BLOPRESS ® mag alleen op medisch voorschrift verkocht worden
De informatie over BLOPRESS ® Candesartan cilexetil die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
.jpg)
