Actieve ingrediënten: Alfuzosine (alfuzosinehydrochloride)
XATRAL 10 mg tabletten met verlengde afgifte
Xatral-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- XATRAL 2,5 mg omhulde tabletten
- XATRAL 5 mg omhulde tabletten met verlengde afgifte
- XATRAL 10 mg tabletten met verlengde afgifte
Waarom wordt Xatral gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Geneesmiddelen die worden gebruikt bij goedaardige prostaathypertrofie: selectieve antagonist van postsynaptische α1-adrenerge receptoren in de trigone van de blaas, urethra en prostaat.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Behandeling van functionele symptomen van goedaardige prostaathypertrofie.
Add-on therapie bij urethrale katheterisatie voor acute urineretentie gerelateerd aan goedaardige prostaathypertrofie.
Contra-indicaties Wanneer Xatral niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.
Geschiedenis van orthostatische hypotensie.
Associatie met andere α1-antagonisten.
Leverinsufficiëntie.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Xatral . inneemt
Alfuzosine moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die antihypertensiva of nitraattherapie ondergaan.Orthostatische hypotensie kan optreden bij sommige patiënten, met of zonder symptomen (duizeligheid, vermoeidheid, zweten), in de eerste paar uur na inname van alfuzosine. In deze gevallen moet de patiënt in rugligging worden geplaatst totdat de symptomen volledig zijn verdwenen. Deze verschijnselen zijn over het algemeen van voorbijgaande aard, treden op bij het begin van de behandeling en hebben gewoonlijk geen invloed op de voortzetting van de behandeling Een uitgesproken daling van de bloeddruk (circulatoire collaps) is gemeld tijdens postmarketingsurveillance bij patiënten met reeds bestaande risicofactoren (zoals als onderliggende hartziekte en/of gelijktijdige behandeling met antihypertensiva, op hogere leeftijd) (zie rubriek "Bijwerkingen"). Het risico op het ontwikkelen van hypotensie en gerelateerde bijwerkingen kan hoger zijn bij oudere patiënten. Daarom moet alfuzosine met voorzichtigheid worden toegediend bij deze patiëntengroep.
De patiënt moet worden geïnformeerd over de mogelijkheid dat deze voorvallen optreden.
Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van alfuzosine aan patiënten bij wie andere α1-antagonisten een uitgesproken hypotensief effect hebben veroorzaakt of aan patiënten die antihypertensiva of nitraatmedicijnen krijgen.Bij patiënten met coronaire hartziekte moet de specifieke behandeling voor coronaire insufficiëntie worden voortgezet.Als angina-episodes opnieuw optreden of verergeren, moet de behandeling met alfuzosine worden stopgezet.
Zoals alle α1-blokkers moet alfuzosine met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met acuut hartfalen.
Patiënten met een aangeboren verlenging van het QTc-interval, met een bekende voorgeschiedenis van verworven QTc-verlenging of die worden behandeld met geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze verlenging van het QTc-interval veroorzaken, moeten vóór en tijdens de behandeling met alfuzosine worden geëvalueerd.
Tijdens een staaroperatie hebben sommige patiënten, die eerder zijn behandeld of behandeld met α1-blokkers, het Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, een variant van het kleine pupil syndroom) ontwikkeld.Het risico op dit voorval lijkt zeer laag te zijn, aldus de oogarts de chirurg moet op de hoogte zijn van de huidige of eerdere behandeling met α1-blokkers voordat hij doorgaat met de operatie, aangezien het optreden van IFIS de chirurgische complicaties tijdens de operatie kan vergroten
Het wordt aanbevolen dat u uw oogarts informeert over uw huidige of eerdere behandeling met alfuzosine voordat u een staaroperatie ondergaat (troebeling van de lens). Alfuzosine kan complicaties veroorzaken tijdens de operatie die kunnen worden behandeld als de specialist tijdig is geïnformeerd.
Aangezien er geen klinische gegevens zijn over de veiligheid bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring)
De tabletten moeten heel worden doorgeslikt. Elke andere toedieningswijze, zoals vermalen, pletten, kauwen, malen of verpoederen, is verboden. Deze acties kunnen leiden tot een onjuiste afgifte en absorptie van het actieve ingrediënt en dus het mogelijk optreden van bijwerkingen.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Xatral . veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u onlangs andere geneesmiddelen heeft gebruikt of inneemt, ook als u geen voorschrift meer heeft.
Gecontra-indiceerde associaties
Andere α1-antagonisten (zie "Contra-indicaties"), vanwege het risico op versterking van het hypotensieve effect.
Verenigingen die speciale aandacht vereisen
- Antihypertensiva (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
- Nitraten (zie "Voorzorgsmaatregelen voor gebruik").
- Sterke CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol en ritonavir) omdat ze de concentratie van alfuzosine in het bloed verhogen.
Toediening van algemene anesthetica aan patiënten die met alfuzosine worden behandeld, kan bloeddrukinstabiliteit veroorzaken.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Bijwerkingen zoals vertigo, duizeligheid en asthenie kunnen optreden, vooral aan het begin van de behandeling, hiermee moet rekening worden gehouden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van Xatral
De tabletten met verlengde afgifte bevatten gehydrogeneerde ricinusolie die maagklachten en diarree kan veroorzaken.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Xatral: Dosering
Goedaardige prostaathypertrofie: de aanbevolen dosering is eenmaal daags één tablet van 10 mg, in te nemen na een maaltijd.
Acute urineretentie: één tablet van 10 mg per dag na een maaltijd, in te nemen vanaf de eerste dag van katheterisatie. De tabletten moeten heel worden doorgeslikt.
Pediatrische populatie
De werkzaamheid van alfuzosine is niet aangetoond bij kinderen van 2-16 jaar, daarom is alfuzosine niet geïndiceerd voor gebruik bij pediatrische patiënten.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Xatral heeft ingenomen?
In het geval van een overdosis moet de patiënt in het ziekenhuis worden opgenomen, in rugligging worden gehouden en een conventionele behandeling voor hypotensie krijgen.
In het geval van uitgesproken hypotensie kan een "adequate corrigerende therapie" worden gevormd door een vasoconstrictor die rechtstreeks inwerkt op de spiervezels van de bloedvaten.
Door de hoge eiwitbinding is alfuzosine moeilijk te dialyse: dialyse brengt daarom geen significante voordelen met zich mee.
In geval van accidentele inname/inname van een overdosis alfuzosine, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Als u vragen heeft over het gebruik van Xatral, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Xatral
Zoals alle geneesmiddelen kan Xatral bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
De volgende beoordeling van de verwachte frequenties werd gebruikt om de bijwerkingen te classificeren: Zeer vaak (> 1/10), vaak (> 1/100 en 1/1000 en 1 / 10.000 en
Cardiale pathologieën
Soms: tachycardie.
Zeer zelden: Angina-episodes bij patiënten met reeds bestaande coronaire hartziekte.
Niet bekend: atriumfibrilleren.
Oogaandoeningen
Niet bekend: flag iris syndroom (IFIS).
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Vaak: asthenie.
Soms: oedeem, pijn op de borst.
Maagdarmstelselaandoeningen
Vaak: misselijkheid, buikpijn.
Soms: diarree.
Niet bekend: braken.
Lever- en galaandoeningen
Niet bekend: hepatocellulaire laesies, cholestatische leverziekte.
Zenuwstelselaandoeningen
Vaak: flauwvallen/duizeligheid, hoofdpijn.
Soms: duizeligheid, syncope.
Ziekten van het voortplantingssysteem en de borst
Niet bekend: priapisme.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Soms: rinitis.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Soms: uitslag, pruritus.
Zeer zelden: urticaria, angio-oedeem.
Vasculaire pathologieën
Soms: hypotensie (orthostatisch), blozen (blozen).
Niet bekend: collaps van de bloedsomloop bij patiënten met reeds bestaande risicofactoren (zie rubriek "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
Niet bekend: neutropenie, trombocytopenie
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: Zie de vervaldatum op de verpakking. De aangegeven houdbaarheidsdatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Houd dit geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
Eén tablet bevat:
Werkzaam bestanddeel: alfuzosinehydrochloride 10 mg.
Hulpstoffen: hypromellose, gehydrogeneerde ricinusolie, ethylcellulose 20, geel ijzeroxide (E172), colloïdaal gehydrateerd silica, magnesiumstearaat, mannitol, povidon, microkristallijne cellulose.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
Tabletten met verlengde afgifte.
Doos met 20 tabletten. Doos met 30 tabletten.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
XATRAL 10 MG TABLETTEN MET VERLENGDE AFGIFTE
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke pil bevat:
Actief principe: alfuzosinehydrochloride 10 mg.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten met verlengde afgifte.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Behandeling van functionele symptomen van goedaardige prostaathypertrofie.
Add-on therapie bij urethrale katheterisatie voor acute urineretentie gerelateerd aan goedaardige prostaathypertrofie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
BPH: De aanbevolen dosering is eenmaal daags één tablet van 10 mg, in te nemen na een maaltijd.
Acute urineretentie: één tablet van 10 mg per dag na een maaltijd, in te nemen vanaf de eerste dag van de katheterisatie.
De tabletten moeten heel worden doorgeslikt.
Pediatrische populatie
De werkzaamheid van alfuzosine is niet aangetoond bij kinderen van 2-16 jaar (zie rubriek 5.1) Daarom is alfuzosine niet geïndiceerd voor gebruik bij pediatrische patiënten.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.
Geschiedenis van orthostatische hypotensie.
Gelijktijdige associatie met andere α1-antagonisten.
Leverinsufficiëntie.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Alfuzosine moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die antihypertensiva of nitraattherapie ondergaan.Orthostatische hypotensie kan optreden bij sommige patiënten, met of zonder symptomen (duizeligheid, vermoeidheid, zweten) in de eerste paar uur na inname van alfuzosine. In deze gevallen moet de patiënt in rugligging worden geplaatst totdat de symptomen volledig zijn verdwenen. Deze verschijnselen zijn over het algemeen van voorbijgaande aard, verschijnen aan het begin van de therapie en hebben in de regel geen invloed op de voortzetting van de behandeling.De patiënt moet worden geïnformeerd over de mogelijkheid dat deze gebeurtenissen optreden.
Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van alfuzosine aan patiënten bij wie andere 1-blokkers een uitgesproken hypotensief effect hebben veroorzaakt.
Bij patiënten met coronaire hartziekte moet de specifieke behandeling voor coronaire insufficiëntie worden voortgezet.Als angina-episodes opnieuw optreden of verergeren, moet de behandeling met alfuzosine worden stopgezet.
Zoals alle α1-blokkers moet alfuzosine met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met acuut hartfalen.
Patiënten met een aangeboren verlenging van het QTc-interval, met een bekende voorgeschiedenis van verworven QTc-verlenging of die worden behandeld met geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze verlenging van het QTc-interval veroorzaken, moeten vóór en tijdens de behandeling met alfuzosine worden geëvalueerd.
Tijdens een staaroperatie hebben sommige patiënten, die eerder zijn behandeld of behandeld met α1-blokkers, het Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, een variant van het kleine pupil syndroom) ontwikkeld.Het risico hierop lijkt zeer laag te zijn, aldus de oogarts chirurg moet op de hoogte zijn van de huidige of eerdere behandeling met α1-blokkers voordat hij doorgaat met de operatie, aangezien het optreden van IFIS de chirurgische complicaties tijdens de operatie kan vergroten.
De tabletten met verlengde afgifte bevatten gehydrogeneerde ricinusolie die maagklachten en diarree kan veroorzaken.
Aangezien er geen klinische gegevens zijn over de veiligheid bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring)
Patiënten moeten erop worden gewezen dat de tabletten in hun geheel moeten worden doorgeslikt. Elke andere toedieningswijze, zoals vermalen, pletten, kauwen, malen of verpoederen, moet worden verboden. Deze acties kunnen leiden tot een onjuiste afgifte en absorptie van het actieve ingrediënt en dus het mogelijk optreden van bijwerkingen.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Gecontra-indiceerde associaties
Andere α1-antagonisten (zie rubriek 4.3 Contra-indicaties), vanwege het risico op versterking van het hypotensieve effect.
Verenigingen die speciale aandacht vereisen
• Antihypertensiva (zie rubriek 4.4 "Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik").
• Nitraten (zie rubriek 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik)
• Sterke CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol en ritonavir) omdat ze de concentratie van alfuzosine in het bloed verhogen
Toediening van algemene anesthetica aan patiënten die met alfuzosine worden behandeld, kan bloeddrukinstabiliteit veroorzaken.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Gezien de therapeutische indicaties is deze rubriek niet van toepassing.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er zijn geen gegevens beschikbaar over het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid.
Bijwerkingen zoals duizeligheid en asthenie kunnen optreden, vooral aan het begin van de behandeling, hiermee moet rekening worden gehouden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines.
04.8 Bijwerkingen
Classificatie van verwachte frequenties: zeer vaak (≥1 / 10), vaak (≥1 / 100 e
Cardiale pathologieën
Soms: tachycardie.
Zeer zelden: Angina-episodes bij patiënten met reeds bestaande coronaire hartziekte.
Niet bekend: atriumfibrilleren.
Oogaandoeningen
Niet bekend: flag iris syndroom (IFIS).
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Vaak: asthenie.
Soms: oedeem, pijn op de borst.
Maagdarmstelselaandoeningen
Vaak: misselijkheid, buikpijn.
Soms: diarree.
Niet bekend: braken.
Lever- en galaandoeningen
Niet bekend: hepatocellulaire laesies, cholestatische leverziekte.
Zenuwstelselaandoeningen
Vaak: flauwvallen/duizeligheid, hoofdpijn.
Soms: duizeligheid, syncope.
Ziekten van het voortplantingssysteem en de borst
Niet bekend: priapisme.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Soms: rinitis.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Soms: uitslag, pruritus.
Zeer zelden: urticaria, angio-oedeem.
Vasculaire pathologieën
Soms: hypotensie (orthostatisch), blozen (blozen).
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
Niet bekend: neutropenie, trombocytopenie.
04.9 Overdosering
In het geval van een overdosis moet de patiënt in het ziekenhuis worden opgenomen, in rugligging worden gehouden en een conventionele behandeling voor hypotensie krijgen.
In het geval van uitgesproken hypotensie kan een "adequate corrigerende therapie" worden gevormd door een vasoconstrictor die rechtstreeks inwerkt op de spiervezels van de bloedvaten.
Door de hoge eiwitbinding is alfuzosine moeilijk te dialyse: dialyse brengt daarom geen significante voordelen met zich mee.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische groep: geneesmiddelen die worden gebruikt bij goedaardige prostaathypertrofie, alfa-adrenerge receptorantagonisten.
ATC-code: G04CA01
Alfuzosine is een oraal actief chinazolinederivaat met selectieve antagonistactiviteit op postsynaptische α1-adrenerge receptoren.
Farmacologische studies in vitro bevestigde de selectiviteit van alfuzosine voor de α1-adrenerge receptoren, die zich in de trigone van de blaas, urethra en prostaat bevinden.
Klinisch is het begin van goedaardige prostaathypertrofie geassocieerd met obstructie van de infrablaas, een mechanisme dat zowel anatomische (statische) als functionele (dynamische) factoren omvat.
Het functionele mechanisme van de obstructie verwijst naar de tonus van de gladde spier van de prostaat, die wordt gemedieerd door de α1-adrenerge receptoren: de activering van de α1-receptoren stimuleert de samentrekking van de gladde spier, waardoor de tonus van de prostaat, de prostaat, toeneemt. kapsel, de "prostaaturethra en blaashals en als gevolg daarvan toenemende weerstand tegen blaasstroom, wat leidt tot stroomobstructie en mogelijk blaasinstabiliteit.
De blokkade van de α1-receptoren vermindert de infravesicale obstructie door een directe werking op de gladde spier van de prostaat.
Experimentele studies bij dieren in vivo hebben aangetoond dat alfuzosine de urethrale druk verlaagt en bijgevolg de weerstand tegen urinestroom tijdens het urineren.Bovendien remt alfuzosine de hypertone respons van de urethra sneller dan die van gladde spieren en wordt het gekenmerkt door functionele uroselectiviteit bij de normotensieve bewuste rat omdat het de urethrale druk verlaagt in doses die niet effectief zijn op de bloeddruk.
Bij mensen verbetert alfuzosine de mictieparameters, vermindert het de urethrale tonus en de weerstand van de blaashals en vergemakkelijkt het het legen van de blaas.
In placebogecontroleerde onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met goedaardige prostaathypertrofie, alfuzosine:
• bij patiënten met Qmax ≤15 ml/sec. neemt de maximale urinestroom (Qmax) significant toe met gemiddeld 30%. Deze verbetering wordt waargenomen vanaf de eerste toediening.
• vermindert de detrusordruk aanzienlijk en verhoogt het urinevolume van de blaas, geassocieerd met een sterk verlangen om te urineren.
• vermindert het resterende urinevolume aanzienlijk. Bovendien is aangetoond dat de werkzaamheid van alfuzosine 10 mg eenmaal daags op de piek-urinestroom en het beperkte effect op de bloeddruk gerelateerd zijn aan het farmacokinetische profiel. Bovendien blijft de werkzaamheid op de piek-urinestroom gedurende 24 uur na "aanname" behouden.
Deze gunstige urodynamische effecten leidden tot een verbetering van zowel irriterende als obstructieve symptomen van de lagere urinewegen, zoals duidelijk is aangetoond.
Een lagere frequentie van acute urineretentie-episodes wordt waargenomen bij patiënten die worden behandeld met alfuzosine dan bij onbehandelde patiënten.
Bovendien verhoogt alfuzosine bij mannen met een episode van acute urineretentie gerelateerd aan goedaardige prostaathypertrofie het slagingspercentage van spontane mictie na verwijdering van de katheter aanzienlijk.
Pediatrische populatie
Alfuzosine is niet geïndiceerd voor gebruik bij pediatrische patiënten (zie rubriek 4.2).
De werkzaamheid van alfuzosinehydrochloride werd niet aangetoond in de twee onderzoeken die werden uitgevoerd bij 197 patiënten van 2 tot 16 jaar met een verhoogde minimale detrusordruk op het fiugapunt van neurologische oorsprong (LPP ≥40 cm H2O).De patiënten werden behandeld met alfuzosinehydrochloride 0,1 mg / kg / dag of 0,2 mg / kg / dag met speciale pediatrische formuleringen.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Formule met verlengde afgifte
De gemiddelde biologische beschikbaarheidswaarde is 104,4% ten opzichte van de formulering met onmiddellijke afgifte (2,5 mg driemaal daags) bij gezonde vrijwilligers van middelbare leeftijd.
De maximale plasmaconcentratie wordt 9 uur na toediening van de formulering met verlengde afgifte en 1 uur na toediening van de formulering met directe afgifte bereikt.
De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 9,1 uur Studies hebben aangetoond dat een constant farmacokinetisch profiel wordt verkregen wanneer het product na een maaltijd wordt toegediend. Onder deze omstandigheden zijn de gemiddelde Cmax- en Cdal-waarden respectievelijk 13,6 (SD = 5,6) en 3,1 (SD = 1,6) mg / ml De gemiddelde AUC0-24 is 194 (SD = 75) ng.h / ml Een plateau van concentratie wordt waargenomen van het 3e tot 14e uur met concentraties boven 8,1 ng / ml (Cav) voor 11 uur.
Vergelijking met gezonde vrijwilligers van middelbare leeftijd toonde aan dat de farmacokinetische parameters (Cmax en AUC) niet verhoogd waren bij oudere patiënten.
De gemiddelde waarden van Cmax en AUC, vergeleken met die verkregen bij proefpersonen met een normale nierfunctie, zijn matig verhoogd bij proefpersonen met nierinsufficiëntie, zonder echter de schijnbare eliminatiehalfwaardetijd te wijzigen.Deze verandering in het farmacokinetische profiel wordt niet overwogen klinisch relevant.Daardoor is geen dosisaanpassing nodig.
alfuzosine
De plasma-eiwitbinding van alfuzosinehydrochloride is ongeveer 90% Alfuzosine ondergaat een belangrijk metabolisme in de lever; slechts 11% van het product wordt onveranderd via de urine uitgescheiden De meeste metabolieten (die inactief zijn) worden via de feces uitgescheiden (75 - 91%).
Het farmacokinetische profiel van alfuzosine wordt niet beïnvloed bij chronisch hartfalen.
Metabole interacties
CYP3A4 is het belangrijkste leverenzym dat betrokken is bij het metabolisme van alfuzosine Ketoconazol is een krachtige remmer van CYP3A4 Een herhaalde dagelijkse dosis van 200 mg ketoconazol gedurende zeven dagen resulteerde in een verhoging van de Cmax (2,11 maal) en AUClast (2,46 maal) van alfuzosine OD 10 mg ingenomen op basis van voeding. Andere parameters zoals tmax en t½β werden niet gewijzigd. Dagelijkse toediening van 400 mg ketoconazol, herhaald gedurende 8 dagen, verhoogde de Cmax van alfuzosine met een factor 2,3 en de AUClast en AUC met respectievelijk een factor 3,2 en 3,0 (zie "Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie" ).
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische gegevens duiden niet op een risico voor mensen. Deze gegevens zijn afkomstig van conventioneel onderzoek op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit, carcinogeen potentieel, reproductietoxiciteit.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Hypromellose, microkristallijne cellulose, gehydrogeneerde ricinusolie, mannitol, povidon, ethylcellulose 20, magnesiumstearaat, colloïdaal gehydrateerd silica, geel ijzeroxide (E172).
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Geen speciale voorzorgsmaatregelen.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Doos met 20 tabletten in ondoorzichtige blisterverpakking.
Doos met 30 tabletten in ondoorzichtige blisterverpakking.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
sanofi-aventis S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
XATRAL 10 mg tabletten met verlengde afgifte - 20 tabletten - AIC 027314057
XATRAL 10 mg tabletten met verlengde afgifte - 30 tabletten - AIC 027314044
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
12.04. 2000 / 15.11.2009
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van december 2012